基于取代的环状二羰基化合物及安全剂的选择性杀虫剂和/或杀螨剂

本发明涉及选择性杀虫和/或杀螨活性化合物结合物 (combination)的用途，所述结合物含有，第一，取代的环状二羰基 化合物以及第二，至少一种改善作物相容性的化合物，该结合物可用 于在有益植物的多种作物中选择性防治昆虫和/或叶螨。

已知4-氯和4-硝基-4-苯基-吡唑基-3，5-二酮(WO 99/20610)具 有除草作用，并且3-卤和3-硝基-3-苯基取代的吡咯烷-2，4-二酮和 4-氧代呋喃-2-酮(JP-A 12 086 628)具有杀螨和杀虫作用，还从WO 03/029 213、DE-A 103 01805、WO 03/045 957和WO 2004/069 841 中已知它们的除草、杀螨和杀虫作用。

还从WO 2004/037 749中知晓2-氯-2-苯基环戊烷-1，3-二酮和2- 氯-2-苯基环己烷-1，3-二酮。

同样从WO 2005/016933中知晓具有除草和杀虫/杀螨作用的4- 氯-4-苯基吡唑烷-3，5-二酮。

并且，对基于取代的环状二羰基化合物和安全剂的选择性除草剂 也已有描述(WO 2004/064520)。

然而，这些化合物的相容性，特别是与单子叶作物的相容性并不 在所有的情形下完全令人满意。

出人意料的是，现已发现某些取代的环状二羰基化合物在与下述 改善作物相容性的化合物(安全剂/解毒剂)一起使用时，极好地防止 对作物的侵害，并可特别有利地用作具有广谱作用的结合物制剂，用 于选择性防治昆虫，甚至是有益的单子叶植物的作物中——例如谷物 中——的昆虫。

本发明提供含有有效量的活性化合物结合物的选择性杀虫和/或 杀螨组合物用于防治昆虫和/或蛛形纲动物的用途，所述活性化合物结 合物含有以下组分：

(a)至少一种包括全部异构体形式的式(I)的取代的环状二羰 基化合物

其中，

W和Z彼此独立地代表氢、卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯 氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烯氧基、硝基或氰基，

X  代表卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、烷硫基、 烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代 烯氧基、硝基或氰基，

Y  代表氢、卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、氰基 或者代表任选取代的苯基或杂芳基，

CDC  代表如下基团之一

或者

其中，

A  代表氢，各自任选卤代的烷基、烯基、烷氧基烷基、烷硫基 烷基、其中任选至少一个环原子被杂原子代替的饱和或不饱 和的任选取代的环烷基，或者各自任选被卤素、烷基、卤代 烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基或硝基所取代的芳基、芳 烷基或杂芳基，

B  代表氢、烷基或烷氧基烷基，或者

A和B与它们所连接的碳原子一起代表饱和或不饱和的、未取代或 取代的、任选含有至少一个杂原子的环，

D  代表氢或任选取代的选自下列的基团：烷基、烯基、炔基、 烷氧基烷基、饱和或不饱和的环烷基——所述环烷基中任选 一个或多个环原子被杂原子代替、芳烷基、芳基、杂芳基烷 基或杂芳基，或者

A和D与它们各自所连接的原子一起代表A、D部分未被取代或被 取代的并且任选含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环， 或者

A和Q1一起代表任选被羟基取代的，或者被各自任选取代的烷基、 烷氧基、烷硫基、环烷基、苄氧基或芳基所取代的烷二基或 烯二基，或者

Q1  代表氢或烷基，

Q2、Q4、Q5和Q6彼此独立地代表氢或烷基，

Q3  代表氢、烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、任选取代的环烷 基(其中任选一个亚甲基被氧或硫代替)或任选取代的苯基， 或者

Q3和Q4与它们所连接的碳原子一起代表饱和或不饱和的、取代或 未取代的、任选含有一个杂原子的环，

G  代表卤素或硝基；

和

(b)至少一种选自以下化合物的改善作物相容性的化合物：

4-二氯乙酰基-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷(AD-67，MON-4660)、 1-二氯乙酰基-六氢-3，3，8a-三甲基吡咯并[1，2-a]嘧啶-6(2H)- 酮(dicyclonon，BAS-145138)、

4-二氯乙酰基-3，4-二氢-3-甲基-2H-1，4-苯并噁嗪(解草嗪 (benoxacor))、

5-氯喹啉-8-氧基乙酸-1-甲基己酯(解草酯 (cloquintocet-mexyl)，参见EP-A-86750、EP-A-94349、 EP-A-191736、EP-A-492366中相关化合物)、

3-(2-氯苯甲基)-1-(1-甲基-1-苯基乙基)脲(苄草隆 (cumyluron))、

α-(氰基甲氧亚氨基)苯乙腈(解草胺腈(cyometrinil))、

2，4-二氯苯氧基乙酸(2，4-D)、

4-(2，4-二氯苯氧基)丁酸(2，4-DB)、

1-(1-甲基-1-苯基乙基)-3-(4-甲基苯基)脲(香草隆(daimuron、 dymron))、

3，6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麦草畏(dicamba))、

哌啶-1-硫代羧酸-S-1-甲基-1-苯基乙酯(哌草丹 (dimepiperate))、

2，2-二氯-N-(2-氧代-2-(2-丙烯基氨基)乙基)-N-(2-丙烯基)乙 酰胺(DKA-24)、

2，2-二氯-N，N-二-2-丙烯基乙酰胺(烯丙酰草胺(dichlormid))、

4，6-二氯-2-苯基嘧啶(解草啶(fenclorim))、

1-(2，4-二氯苯基)-5-三氯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-羧酸乙酯(解 草唑(fenchlorazole-ethyl)，参见EP-A-174562和EP-A-346620 中相关化合物)、

2-氯-4-三氟甲基噻唑-5-羧酸苯甲酯(解草胺(flurazole))、

4-氯-N-(1，3-二氧戊环-2-基-甲氧基)-α-三氟乙酰苯酮肟(氟草 肟(fluxofenim))、

3-二氯乙酰基-5-(2-呋喃基)-2，2-二甲基噁唑烷(解草噁唑 (furilazole)，MON-13900)、

4，5-二氢-5，5-二苯基-3-异噁唑羧酸乙酯(双苯噁唑酸 (isoxadifen-ethyl)，参见WO-A-95/07897中相关化合物)、

3，6-二氯-2-甲氧基苯甲酸-1-(乙氧基羰基)乙酯 (lactidichlor)、

(4-氯-邻-甲苯氧基)乙酸(MCPA)、

2-(4-氯-邻-甲苯氧基)丙酸(2甲4氯丙酸(mecoprop))、

1-(2，4-二氯苯基)-4，5-二氢-5-甲基-1H-吡唑-3，5-二羧酸二乙 酯(吡唑解草酯(mefenpyr-diethyl)，参见WO-A-91/07874中相关 化合物)、

2-二氯甲基-2-甲基-1，3-二氧戊环烷(MG-191)、

2-丙烯基-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷-4-二硫代羧酸酯 (MG-838)、

1，8-萘二甲酸酐、

α-(1，3-二氧戊环-2-基-甲氧亚氨基)苯乙腈(解草腈 (oxabetrinil))、

2，2-二氯-N-(1，3-二氧戊环-2-基-甲基)-N-(2-丙烯基)乙酰胺 (PPG-1292)、

3-二氯乙酰基-2，2-二甲基噁唑烷(R-28725)、

3-二氯乙酰基-2，2，5-三甲基噁唑烷(R-29148)、

4-(4-氯-邻-甲苯基)丁酸、

4-(4-氯苯氧基)丁酸、

二苯基甲氧基乙酸、

二苯基甲氧基乙酸甲酯、

二苯基甲氧基乙酸乙酯、

1-(2-氯苯基)-5-苯基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯、

1-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、

1-(2，4-二氯苯基)-5-异丙基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、

1-(2，4-二氯苯基)-5-(1，1-二甲基乙基)-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、

1-(2，4-二氯苯基)-5-苯基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯(参见 EP-A-269806和EP-A-333131中相关化合物)、

5-(2，4-二氯苯甲基)-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯、

5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯、

5-(4-氟苯基)-5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(参见 WO-A-91/08202中相关化合物)、

5-氯喹啉-8-氧基乙酸-1，3-二甲基丁-1-基酯、

5-氯喹啉-8-氧基乙酸-4-烯丙氧基丁酯、

5-氯喹啉-8-氧基乙酸-1-烯丙氧基丙-2-基酯、

5-氯喹喔啉-8-氧基乙酸甲酯、

5-氯喹啉-8-氧基乙酸乙酯、

5-氯喹喔啉-8-氧基乙酸烯丙酯、

5-氯喹啉-8-氧基乙酸-2-氧代丙-1-基酯、

5-氯喹啉-8-氧基丙二酸二乙酯、

5-氯喹喔啉-8-氧基丙二酸二烯丙酯、

5-氯喹啉-8-氧基丙二酸二乙酯(参见EP-A-582198中相关化合 物)、

4-羧基苯并二氢吡喃-4-基乙酸(AC-304415，参见EP-A-613618)、

4-氯苯氧基乙酸、

3，3′-二甲基-4-甲氧基二苯酮、

1-溴-4-氯甲基磺酰基苯、

1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲(即N-(2- 甲氧基苯甲酰基)-4-[(甲基氨基羰基)氨基]苯磺酰胺)、

1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3，3-二甲基脲、

1-[4-(N-4，5-二甲基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲、

1-[4-(N-萘基氨磺酰基)苯基]-3，3-二甲基脲、

N-(2-甲氧基-5-甲基苯甲酰基)-4-(环丙基氨基羰基)苯磺酰胺，

和/或以下由通式定义的化合物之一，

通式(IIa)

或通式(IIb)

或通式(IIc)

其中

m代表数字0、1、2、3、4或5，

A1  代表以下所示二价杂环基团之一

n代表数字0、1、2、3、4或5，

A2  代表任选被C1-C4烷基和/或C1-C4烷氧基羰基和/或C1-C4烯 氧基羰基取代的具有1或2个碳原子的烷二基，

R8  代表羟基、巯基、氨基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6 烷基氨基或二-(C1-C4烷基)氨基，

R9  代表羟基、巯基、氨基、C1-C7烷氧基、C1-C6烯氧基、C1-C6 烯氧基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基或二 -(C1-C4烷基)氨基，

R10  代表各自任选被氟、氯和/或溴取代的C1-C4烷基，

R11  代表氢，或者代表各自任选被氟、氯和/或溴取代的C1-C6烷 基、C2-C6烯基或C2-C6炔基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、二氧 戊环基-C1-C4烷基、呋喃基、呋喃基-C1-C4烷基、噻吩基、 噻唑基、哌啶基，或者代表任选被氟、氯和/或溴或C1-C4烷 基取代的苯基，

R12  代表氢，或者代表各自任选被氟、氯和/或溴取代的C1-C6烷 基、C2-C6烯基或C2-C6炔基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、二氧 戊环基-C1-C4烷基、呋喃基、呋喃基-C1-C4烷基、噻吩基、 噻唑基、哌啶基，或者代表任选被氟、氯和/或溴或C1-C4烷 基取代的苯基，或者

R11和R12一起代表各自任选被C1-C4烷基、苯基、呋喃基、稠合苯 环或被下述两个取代基取代的C3-C6烷二基或C2-C5氧杂烷二 基，所述两个取代基与它们所连接的C原子一起形成5或6 元碳环，

R13  代表氢、氰基、卤素，或者代表各自任选被氟、氯和/或溴 取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基或苯基，

R14  代表氢，或者代表任选被羟基、氰基、卤素或C1-C4烷氧基 取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基或三-(C1-C4烷基)甲硅烷基，

R15  代表氢、氰基、卤素，或者代表各自任选被氟、氯和/或溴 取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基或苯基，

X1  代表硝基、氰基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4 烷氧基或C1-C4卤代烷氧基，

X2  代表氢、氰基、硝基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、 C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基，

X3  代表氢、氰基、硝基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、 C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基，

和/或以下由通式定义的化合物，

通式(IId)

或通式(IIe)

其中

t  代表数字0、1、2、3、4或5，

v  代表数字0、1、2、3、4或5，

R16  代表氢或C1-C4烷基，

R17  代表氢或C1-C4烷基，

R18  代表氢，或者代表各自任选被氰基、卤素或C1-C4烷氧基取 代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基 或二-(C1-C4烷基)氨基，或者代表各自任选被氰基、卤素或 C1-C4烷基取代的C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氧基、C3-C6环烷 基硫基或C3-C6环烷基氨基，

R19  代表氢，或者代表任选被氰基、羟基、卤素或C1-C4烷氧基 取代的C1-C6烷基，或者代表各自任选被氰基或卤素取代的 C3-C6烯基或C3-C6炔基，或者代表任选被氰基、卤素或C1-C4 烷基取代的C3-C6环烷基，

R20  代表氢，或者代表任选被氰基、羟基、卤素或C1-C4烷氧基 取代的C1-C6烷基，或者代表各自任选被氰基或卤素取代的 C3-C6烯基或C3-C6炔基，或者代表任选被氰基、卤素或C1-C4 烷基取代的C3-C6环烷基，或者代表任选被硝基、氰基、卤 素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷 氧基取代的苯基，或者与R19一起代表各自任选被C1-C4烷基 取代的C2-C6烷二基或C2-C5氧杂烷二基，

X4  代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、氨基磺酰基、 羟基、氨基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧 基或C1-C4卤代烷氧基，并且

X5  代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、氨基磺酰基、 羟基、氨基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧 基或C1-C4卤代烷氧基。

在上述定义中，烃链，例如烷基或烷二基，包括与杂原子的组合， 例如烷氧基，均可以分别是直链或带有支链的。

在其各种性质中，式(I)化合物主要依据取代基的性质，可以几 何和/或旋光异构体的形式存在，或者以不同组成的异构体混合物的形 式存在，所述混合物如果合适可通过常规方式分离。本发明提供了纯 异构体和异构体混合物，及其用途和含有它们的组合物。然而，为简 便起见，在各种情形中仅称式(I)化合物，但其含义既指纯化合物， 并且如果合适也指不同比例的异构体的混合物。

考虑到CDC基团的含义(1)至(6)，得到以下基本结构(I-1) 至(I-6)：

其中，

A、B、D、G、Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、W、X、Y和Z定义如上。

式(I)提供了杀虫和/或杀螨组合物的取代的环状二羰基化合物 的宽泛定义。以上及以下提出的结构式中的优选取代基或基团范围如 下阐述：

W和Z彼此独立地优选代表氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基 或C1-C6烷氧基，

X  优选代表卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤 代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6 卤代烯氧基、硝基或氰基，

Y  优选代表氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代 烷氧基、氰基或者以下基团之一

其中，

V1  优选代表氢、卤素、C1-C12烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷 基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基，

V2和V3彼此独立地优选代表氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、 C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基，

CDC  优选代表如下基团之一

A  优选代表氢，或者各自任选卤代的C1-C12烷基、C3-C8烯基、 C1-C10烷氧基-C1-C8烷基、C1-C10烷硫基-C1-C6烷基，任选被 卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的其中任选一个或两个 不直接相邻的环原子被氧和/或硫代替的C3-C8环烷基，或者 代表各自任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷 氧基、C1-C6卤代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基或苯基-C1-C6 烷基，

B  优选代表氢、C1-C12烷基或C1-C8烷氧基-C1-C6烷基，或者

A、B与它们所连接的碳原子一起优选代表其中任选一个环原子被 氧或硫代替的并且任选被C1-C8烷基、C3-C10环烷基、C1-C8 卤代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤素或苯基单取代 或二取代的饱和的C3-C10环烷基或不饱和的C5-C10环烷基， 或者

A、B与它们所连接的碳原子一起优选代表被亚烷二基、亚烷二氧 基或亚烷二硫基取代的C5-C6环烷基，所述亚烷二基任选被 C1-C4烷基取代并且任选含有一个或两个不直接相邻的氧和/ 或硫原子，所述亚烷二氧基或亚烷二硫基和与其相连接的碳 原子一起形成另一个五至八元环，或者

A、B与它们所连接的碳原子一起优选代表C3-C8环烷基或C5-C8环 烯基，其中两个取代基和各自与它们连接的碳原子一起代表 各自任选被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素取代的其中任选 一个亚甲基被氧或硫代替的C2-C6烷二基、C2-C6烯二基或 C4-C6烷二烯二基，

D  优选代表氢，代表各自任选卤代的C1-C12烷基、C3-C8烯基、 C3-C8炔基、C1-C10烷氧基-C2-C8烷基，任选被卤素、C1-C4烷 基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷基取代的其中任选一个环原 子被氧或硫代替的C3-C8环烷基，或者各自任选被卤素、C1-C6 烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、氰 基或硝基取代的苯基或苯基-C1-C6烷基，

A和D一起优选代表各自任选取代的C3-C6烷二基或C3-C6烯二基， 其中任选一个亚甲基被羰基、氧或硫代替，

适当的取代基分别为：

卤素，羟基，巯基或者各自任选卤代的C1-C10烷基或C1-C6 烷氧基，或者另一个C3-C6烷二基、C3-C6烯二基或丁间二烯 基，所述另一个C3-C6烷二基、C3-C6烯二基或丁间二烯基任 选被C1-C6烷基取代或者其中任选两个相邻的取代基和与它 们各自连接的碳原子一起形成另一个可含有氧或硫的、具有 5或6个环原子的饱和或不饱和环(当为式(I-1)化合物时， A和D与它们所连接的原子一起优选代表，例如，下述AD-1 至AD-10基团)，

A和Q1一起优选代表各自任选被相同或不同的下列取代基单取代 或二取代的、并且通过C1-C2烷二基或通过氧原子桥连的 C3-C6烷二基或C4-C6烯二基，所述取代基选自卤素，各自任 选被相同或不同的卤素单取代至三取代的C1-C10烷基、C1-C6 烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C7环烷基，以及各自任选被相同 或不同的选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基单取 代至三取代的苄氧基和苯基，或者

Q1  优选代表氢或C1-C4烷基，

Q2、Q4、Q5和Q6彼此独立地优选代表氢或C1-C4烷基，

Q3  优选代表氢，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基-C1-C2烷基，C1-C6烷硫 基-C1-C2烷基，任选被卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代 的其中任选一个亚甲基被氧或硫代替的C3-C8环烷基，或者 代表任选被卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷基、 C1-C2卤代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基，或者

Q3和Q4与它们所连接的碳原子一起优选代表任选被C1-C4烷基、 C1-C4烷氧基或C1-C2卤代烷基取代的C3-C7环，其中任选一个 环原子被氧或硫代替，

G  优选代表氯、溴或硝基。

在作为优选提出的基团定义中，卤素代表氟、氯、溴和碘，特别 是氟、氯和溴。

W和Z彼此独立地特别优选代表氢、氯、溴、C1-C3烷基或C1-C3烷 氧基，

X  特别优选代表氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C3卤代 烷基、C1-C3卤代烷氧基或氰基，

Y  特别优选代表氢、氯、溴、C1-C2烷基、三氟甲基或者代表下 列基团

V1特别优选代表氢、氟、氯、溴、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、 C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基、硝基或氰基，

V2  特别优选代表氢、氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、 C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基，

CDC  特别优选代表如下基团之一

A  特别优选代表氢，代表各自任选被氟或氯单取代至三取代的 C1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C2烷基，或者代表任选被氟、氯、 C1-C2烷基或C1-C2烷氧基单取代或二取代的C3-C7环烷基，

B  特别优选代表氢或C1-C6烷基，或者

A、B与它们所连接的碳原子一起特别优选代表其中任选一个环原 子被氧或硫代替的并且任选被C1-C4烷基、C1-C2卤代烷基或 C1-C4烷氧基单取代的饱和的C3-C7环烷基，条件是Q3特别优 选代表氢或甲基，或者

A、B与它们所连接的碳原子一起特别优选代表被亚烷二基或亚烷 二氧基取代的C5-C6环烷基，所述亚烷二基任选含有一个或 两个不直接相邻的氧或硫原子并且任选被甲基或乙基取代， 所述亚烷二氧基和与它相连接的碳原子一起形成另一个五 或六元环，条件是Q3特别优选代表氢或甲基，或者

A、B与它们所连接的碳原子一起特别优选代表C3-C6环烷基或C5-C6 环烯基，其中两个取代基和各自与它们连接的碳原子一起代 表任选一个亚甲基被氧代替的C2-C4烷二基、C2-C4烯二基， 或者代表丁二烯二基，所述丁二烯二基各自任选被甲基或甲 氧基单取代，条件是Q3特别优选代表氢或甲基，

D  特别优选代表氢，代表各自任选被氟或氯单取代至三取代的 C1-C6烷基、C3-C6烯基、C1-C4烷氧基-C2-C3烷基，代表任选被 C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或三氟甲基单取代的并且其中任选 一个亚甲基被氧或硫代替的C3-C7环烷基，或者(但不为式 (I-1)化合物时)代表各自任选被氟、氯、溴、C1-C4烷基、 C1-C2卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C2卤代烷氧基单取代或二 取代的苯基、吡啶基或苄基，或者

A和D一起特别优选代表其中一个亚甲基可被氧或硫代替的、任选 取代的C3-C5烷二基，可能的取代基为C1-C2烷基，或者

A和D(当为式(I-1)化合物时)与它们各自所连接的原子一起 特别优选代表基团AD-1至AD-10之一：

A和Q1一起特别优选代表各自任选被选自C1-C2烷基和C1-C2烷氧基 的相同或不同的取代基单取代或二取代的C3-C4烷二基或 C3-C4烯二基，或者

Q1  特别优选代表氢，

Q2  特别优选代表氢，

Q4、Q5和Q6彼此独立地特别优选代表氢或C1-C2烷基，

Q3  特别优选代表氢，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基-C1-C2烷基，C1-C4 烷硫基-C1-C2烷基，或者任选被甲基或甲氧基取代的其中任 选一个亚甲基被氧或硫代替的C3-C6环烷基，或者

Q3和Q4与它们所连接的碳原子一起特别优选代表任选被C1-C4烷基 或C1-C4烷氧基单取代或二取代的、并且其中任选一个环原 子被氧或硫代替的饱和的C5-C6环，

条件是A特别优选代表氢或甲基，

G  特别优选代表氯或硝基。

在作为特别优选提出的基团定义中，卤素代表氟、氯、溴和碘， 特别是氟、氯和溴。

W和Z彼此独立地极特别优选代表氢、氯、溴、甲基、乙基、甲氧 基或乙氧基，

X  极特别优选代表氯、溴、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧 基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或氰基，

Y  极特别优选代表氢、氯、溴、甲基、三氟甲基或者代表下列 基团

V1  极特别优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、叔丁基、甲 氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，

V2  极特别优选代表氢、氟、氯、甲基、甲氧基或三氟甲基，

CDC  极特别优选代表如下基团之一

A  极特别优选代表氢，代表各自任选被氟单取代至三取代的 C1-C4烷基或C1-C2烷氧基-C1-C2烷基，或者代表任选被氟、 甲基或甲氧基单取代的C3-C6环烷基，

B  极特别优选代表氢、甲基或乙基，或者

A、B与它们所连接的碳原子一起极特别优选代表其中任选一个环 原子被氧代替并且任选被甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、 丙氧基、丁氧基或异丁氧基单取代的饱和的C5-C6环烷基， 条件是Q3极特别优选代表氢，或者

A、B与它们所连接的碳原子一起极特别优选代表被含有两个不直 接相邻的氧原子的亚烷二氧基取代的C5-C6环烷基，条件是 Q3极特别优选代表氢，

D  极特别优选代表氢，代表各自任选被氟单取代至三取代的 C1-C4烷基、C3-C4烯基、C1-C2烷氧基-C2-C3烷基或其中任选一 个亚甲基被氧或硫代替的C3-C6环烷基，或者(但不为式(I-1) 化合物时)代表各自任选被氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙 基、异丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基或三氟甲氧基单取 代或二取代的苯基或吡啶基，或者

A和D一起极特别优选代表其中任选一个碳原子被氧或硫代替并 且任选被甲基单取代或二取代的、任选取代的C3-C5烷二基， 或者

A和D(当为式(I-1)化合物时)与它们各自所连接的原子一起 极特别优选代表基团：

A和Q1一起极特别优选代表任选被甲基或甲氧基单取代或二取代 的C3-C4烷二基，或者

Q1  极特别优选代表氢，

Q2  极特别优选代表氢，

Q4、Q5和Q6彼此独立地极特别优选代表氢或甲基，

Q3  极特别优选代表氢、甲基、乙基或C3-C6环烷基，或者

Q3和Q4与它们所连接的碳原子一起极特别优选代表任选被甲基或 甲氧基单取代的、并且其中任选一个环原子被氧或硫代替的 饱和的C5-C6环，条件是A极特别优选代表氢，

G  极特别优选代表氯或硝基，

W  尤其优选代表氢、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基，

X  尤其优选代表氯、溴、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、 三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或氰基，

Y  尤其优选代表氢、氯、溴、甲基、三氟甲基或者代表下列基 团

V1  尤其优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、叔丁基、甲氧 基、三氟甲基或三氟甲氧基，

V2  尤其优选代表氢、氟、氯、甲基、甲氧基或三氟甲基，

Z  尤其优选代表氢、甲基、氯或溴，

CDC  尤其优选代表如下基团之一

A  尤其优选代表氢，代表各自任选被氟单取代至三取代的C1-C4 烷基或C1-C2烷氧基-C1-C2烷基，或者代表任选被氟、甲基或 甲氧基单取代的C3-C6环烷基，

B  尤其优选代表氢、甲基或乙基，或者

A、B与它们所连接的碳原子一起尤其优选代表其中任选一个环原 子被氧代替并且任选被甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、 丙氧基、丁氧基或异丁氧基单取代的饱和的C5-C6环烷基，

D  尤其优选代表氢，

G  尤其优选代表氯。

上述宽泛的或优选的基团定义或说明可按需彼此组合，即包括各 范围和优选范围之间的组合。

本发明优选使用包含上述优选(优选的)含义的组合的式(I)化 合物。

本发明特别优选使用包含上述特别优选含义的组合的式(I)化合 物。

本发明极特别优选使用包含上述极特别优选含义的组合的式(I) 化合物。

本发明尤其优选使用包含上述尤其优选含义的组合的式(I)化合 物。

饱和或不饱和烃基，例如烷基、亚烷二基或烯基，包括与杂原子 的组合，例如烷氧基，在可能的范围内均可以分别是直链或带有支链 的。

除非另外指明，任选取代的基团可以是单取代或多取代的，其中 在多取代的情况下，取代基可以相同或不同。

除实施例中提出的化合物之外，还可特别提出以下式(I-1)化合 物：

表1：W＝CH3，X＝CH3，Y＝4-CH3，Z＝H

表2：A、B和D如表1所述

W＝CH3；X＝CH3；Y＝4-Cl；Z＝H；

表3：A、B和D如表1所述

W＝CH3；X＝CH3；Y＝4-Br；Z＝H；

表4：A、B和D如表1所述

W＝C2H5；X＝CH3；Y＝4-Cl；Z＝H；

表5：A、B和D如表1所述

W＝C2H5；X＝CH3；Y＝4-Br；Z＝H；

表6：A、B和D如表1所述

W＝C2H5；X＝C2H5；Y＝4-Cl；Z＝H；

表7：A、B和D如表1所述

W＝C2H5；X＝C2H5；Y＝4-Br；Z＝H；

表8：A、B和D如表1所述

W＝CH3；X＝Cl；Y＝4-Cl；Z＝H；

表9：A、B和D如表1所述

W＝CH3；X＝Br；Y＝4-Br；Z＝H；

表10：A、B和D如表1所述

W＝CH3；X＝Cl；Y＝4-Br；Z＝H；

表11：A、B和D如表1所述

W＝CH3；X＝Br；Y＝4-Cl；Z＝H；

表12：A、B和D如表1所述

W＝C2H5；X＝Cl；Y＝4-Cl；Z＝H；

表13：A、B和D如表1所述

W＝C2H5；X＝Br；Y＝4-Br；Z＝H；

表14：A、B和D如表1所述

W＝C2H5；X＝Cl；Y＝4-Br；Z＝H；

表15：A、B和D如表1所述

W＝C2H5；X＝Br；Y＝4-Cl；Z＝H；

表16：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝CH3；Y＝H；Z＝H；

表17：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝Cl；Y＝H；Z＝H；

表18：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝Br；Y＝H；Z＝H；

表19：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝CH3；Y＝4-Cl；Z＝H；

表20：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝Cl；Y＝4-CH3；Z＝H；

表21：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝CH3；Y＝4-CH3；Z＝H；

表22：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝Cl；Y＝4-Cl；Z＝H；

表23：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝Cl；Y＝4-Br；Z＝H；

表24：A、B和D如表1所述

W＝CH3；X＝Cl；Y＝4-CH3；Z＝H；

表25：A、B和D如表1所述

W＝CH3；X＝Br；Y＝4-CH3；Z＝H；

表26：A、B和D如表1所述

W＝C2H5；X＝Cl；Y＝4-CH3；Z＝H；

表27：A、B和D如表1所述

W＝C2H5；X＝Br；Y＝4-CH3；Z＝H；

表28：A、B和D如表1所述

W＝C2H5；X＝CH3；Y＝4-CH3；Z＝H；

表29：A、B和D如表1所述

W＝C2H5；X＝C2H5；Y＝4-CH3；Z＝H；

表30：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝CH3；Y＝4-CH3；Z＝5-CH3.

表31：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝CH3；Y＝4-Cl；Z＝5-CH3.

表32：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝Br；Y＝4-CH3；Z＝5-CH3.

表33：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝Cl；Y＝4-Cl；Z＝5-CH3.

表34：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝CH3；Y＝4-Br；Z＝5-CH3.

表35：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝Cl；Y＝4-CH3；Z＝5-Cl.

表36：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝CH3；Y＝H；Z＝5-CH3.

表37：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝Cl；Y＝H；Z＝5-CH3.

表38：A、B和D如表1所述

W＝H；X＝Br；Y＝H；Z＝5-CH3.

表39：A、B和D如表1所述

W＝CH3；X＝CH3；Y＝4-CH3；Z＝3-CH3.

表40：A、B和D如表1所述

W＝CH3；X＝CH3；Y＝4-CH3；Z＝3-Cl，

表41：A、B和D如表1所述

W＝CH3；X＝CH3；Y＝4-CH3；Z＝3-Br.

表42：A、B和D如表1所述

W＝CH3；X＝CH3；Y＝H；Z＝3-Cl.

表43：A、B和D如表1所述

W＝CH3；X＝CH3；Y＝H；Z＝3-Br.

式(I)化合物已基本上从开篇引用的已公开的专利文献中知晓， 或者它们可通过所述专利文献中描述的方法制备。

与改善作物相容性的式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)和(IIe)化合 物(“除草剂安全剂”)相关的上述基团的优选含义定义如下。

m优选代表数字0、1、2、3或4。

A1优选代表以下所示二价杂环基团之一

n优选代表数字0、1、2、3或4。

A2优选代表各自任选被甲基、乙基、甲氧羰基、乙氧羰基或烯丙 氧基羰基取代的亚甲基或亚乙基。

R8优选代表羟基、巯基、氨基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异 丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基、甲硫基、乙硫 基、正丙硫基或异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫 基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基或异丙基氨基、正丁基氨基、 异丁基氨基、仲丁基氨基或叔丁基氨基、二甲基氨基或二乙基氨基。

R9优选代表羟基、巯基、氨基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异 丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基、1-甲基己氧基、 烯丙氧基、1-烯丙氧基甲基-乙氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基或异 丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基、甲基氨基、乙 基氨基、正丙基氨基或异丙基氨基、正丁基氨基、异丁基氨基、仲丁 基氨基或叔丁基氨基、二甲基氨基或二乙基氨基。

R10优选代表各自任选被氟、氯和/或溴取代的甲基、乙基、正丙 基或异丙基。

R11优选代表氢、各自任选被氟和/或氯取代的甲基、乙基、正丙 基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、丙烯基、丁烯基、 丙炔基或丁炔基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙 基、二氧戊环基甲基、呋喃基、呋喃基甲基、噻吩基、噻唑基、哌啶 基、或任选被氟、氯、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁 基、仲丁基或叔丁基取代的苯基。

R12优选代表氢、各自任选被氟和/或氯取代的甲基、乙基、正丙 基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、丙烯基、丁烯基、 丙炔基或丁炔基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙 基、二氧戊环基甲基、呋喃基、呋喃基甲基、噻吩基、噻唑基、哌啶 基，或任选被氟、氯、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁 基、仲丁基或叔丁基取代的苯基，或者与R11一起代表任选被甲基、乙 基、呋喃基、苯基、稠合苯环取代或被两个取代基取代的基团 -CH2-O-CH2-CH2-和-CH2-CH2-O-CH2-CH2-之一，所述两个取代基与和它们 所连接的C原子一起形成5或6元碳环。

R13优选代表氢、氰基、氟、氯、溴，或者代表各自任选被氟、氯 和/或溴取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、环丙基、环丁基、环戊 基、环己基或苯基。

R14优选代表氢、任选被羟基、氰基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、 正丙氧基或异丙氧基取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、 异丁基、仲丁基或叔丁基。

R15优选代表氢、氰基、氟、氯、溴，或者代表各自任选被氟、氯、 和/或溴取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁 基或叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基或苯基。

X1优选代表硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异 丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、二氟甲基、二氯甲基、三 氟甲基、三氯甲基、一氯二氟甲基、一氟二氯甲基、甲氧基、乙氧基、 正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。

X2优选代表氢、硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基 或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、二氟甲基、二氯甲基、 三氟甲基、三氯甲基、一氯二氟甲基、一氟二氯甲基、甲氧基、乙氧 基、正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。

X3优选代表氢、硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基 或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、二氟甲基、二氯甲基、 三氟甲基、三氯甲基、一氯二氟甲基、一氟二氯甲基、甲氧基、乙氧 基、正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。

t优选代表数字0、1、2、3或4。

v优选代表数字0、1、2、3或4。

R16优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基。

R17优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基。

R18优选代表氢、各自任选被氰基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、正 丙氧基或异丙氧基取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异 丁基、仲丁基或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、正 丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫 基或异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基、甲基氨 基、乙基氨基、正丙基氨基或异丙基氨基、正丁基氨基、异丁基氨基、 仲丁基氨基或叔丁基氨基、二甲基氨基或二乙基氨基、或各自任选被 氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基取代的环丙基、环 丁基、环戊基、环己基、环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环 己基氧基、环丙基硫基、环丁基硫基、环戊基硫基、环己基硫基、环 丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基或环己基氨基。

R19优选代表氢、各自任选被氰基、羟基、氟、氯、甲氧基、乙氧 基、正丙氧基或异丙氧基取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁 基、异丁基或仲丁基、各自任选被氰基、氟、氯或溴取代的丙烯基、 丁烯基、丙炔基或丁炔基、或各自任选被氰基、氟、氯、溴、甲基、 乙基、正丙基或异丙基取代的环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

R20优选代表氢、代表各自任选被氰基、羟基、氟、氯、甲氧基、 乙氧基、正丙氧基或异丙氧基取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、 正丁基、异丁基或仲丁基、各自任选被氰基、氟、氯或溴取代的丙烯 基、丁烯基、丙炔基或丁炔基、各自任选被氰基、氟、氯、溴、甲基、 乙基、正丙基或异丙基取代的环丙基、环丁基、环戊基或环己基、或 任选被硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正 丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙 氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基取代的苯基，或者与R19 一起代表各自任选被甲基或乙基取代的丁-1，4-二基(1，3-亚丙基)、戊 -1，5-二基、1-氧杂丁-1，4-二基或3-氧杂戊-1，5-二基。

X4优选代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、氨磺酰基、 羟基、氨基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、 异丁基、仲丁基或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或 异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。

X5优选代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、氨磺酰基、 羟基、氨基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、 异丁基、仲丁基或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或 异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。

本发明极特别优选作为除草剂安全剂的式(IIa)化合物的实例列 于下表中。

表：式(IIa)化合物的实例

本发明极特别优选作为除草剂安全剂的式(IIb)化合物的实例列 于下表中。

表式(II b)化合物的实例

本发明极特别优选作为除草剂安全剂的式(II c)化合物的实例列 于下表中。

表：式(II c)化合物的实例

本发明极特别优选作为除草剂安全剂的式(II d)化合物的实例列 于下表中。

表式(II d)化合物的实例

本发明极特别优选作为除草剂安全剂的式(II e)化合物的实例列 于下表中。

表式(II e)化合物的实例

最优选作为改善作物相容性的化合物[组分(b)]有：解草酯、解草 唑、双苯噁唑酸、吡唑解草酯、解草噁唑、解草啶、苄草隆、香草隆、 烯丙酰草胺、哌草丹及化合物II e-5和II e-11，特别强调解草酯、吡 唑解草酯、双苯噁唑酸、解草噁唑、烯丙酰草胺、解草啶和化合物II e-5。

分别包括一种式(I)活性化合物和上述安全剂之一的本发明的选 择性除草结合物的实例列于下表中。

表 本发明结合物的实例

  式(I)活性化合物 安全剂 I-1 解草酯 I-1 解草唑 I-1 双苯噁唑酸 I-1 吡唑解草酯 I-1 解草噁唑 I-1 解草啶 I-1 苄草隆 I-1 香草隆 I-1 烯丙酰草胺 I-1 哌草丹 I-1 IIe-11 I-1 IIe-5 I-2 解草酯 I-2 解草唑 I-2 双苯噁唑酸 I-2 吡唑解草酯 I-2 解草噁唑 I-2 解草啶 I-2 苄草隆 I-2 香草隆 I-2 烯丙酰草胺 I-2 哌草丹 I-2 IIe-11

  式(I)活性化合物 安全剂 I-2 II e-5 I-3 解草酯 I-3 解草唑 I-3 双苯噁唑酸 I-3 吡唑解草酯 I-3 解草噁唑 I-3 解草啶 I-3 苄草隆 I-3 香草隆 I-3 烯丙酰草胺 I-3 哌草丹 I-3 IIe-5 I-3 IIe-11 I-4 解草酯 I-4 解草唑 I-4 双苯噁唑酸 I-4 吡唑解草酯 I-4 解草噁唑 I-4 解草啶 I-4 苄草隆 I-4 香草隆 I-4 烯丙酰草胺 I-4 哌草丹 I-4 II e-11 I-4 II e-5 I-5 解草酯 I-5 解草唑 I-5 双苯噁唑酸 I-5 吡唑解草酯 I-5 解草噁唑

  式(I)活性化合物 安全剂 I-5 解草啶 I-5 苄草隆 I-5 香草隆 I-5 烯丙酰草胺 I-5 哌草丹 I-5 II e-5 I-5 II e-11 I-6 解草酯 I-6 解草唑 I-6 双苯噁唑酸 I-6 吡唑解草酯 I-6 解草噁唑 I-6 解草啶 I-6 苄草隆 I-6 香草隆 I-6 烯丙酰草胺 I-6 哌草丹 I-6 II e-5 I-6 II e-11

用作安全剂的通式(II a)化合物是已知化合物，并且/或者可通过 本身已知的方法制备(参见WO-A-9I/07874，WO-A-95/07897)。

用作安全剂的通式(II b)化合物是已知化合物，并且/或者可通过 本身已知的方法制备(参见EP-A-191736)。

用作安全剂的通式(II c)化合物是已知化合物，并且/或者可通过 本身已知的方法制备(参见DE-A-2218097、DE-A-2350547)。

用作安全剂的通式(II d)化合物是已知化合物，并且/或者可通过 本身已知的方法制备(参见DE-A-19621522/US-A-6235680)。

用作安全剂的通式(II e)化合物是已知化合物，并且/或者可通过 本身已知的方法制备(参见WO-A-99/66795/US-A-6251827)。

出人意料的是，现已发现上文定义的通式(I)的取代的芳基酮与 上述(b)部分的安全剂(解毒剂)的活性化合物结合物，在与有益植物 具有非常好的相容性的同时，还具有良好的杀虫和/或杀螨活性，并且 可在多种作物中用于选择性防治昆虫，所述作物具体有谷物(尤其是 大麦)，以及粟、玉米和水稻。

本发明中应当认为出人意料的是，从众多已知的能对抗除草剂对 作物破坏性药效的安全剂或解毒剂中，发现特别是上述(b)部分的化合 物几乎完全消除式(I)的取代的环状二羰基化合物对作物的破坏性药 效，而未对杀虫和/或杀螨活性产生不利影响。

并且，还应当认为十分出人意料的是上述(b)部分的化合物不仅 能几乎完全消除式(I)的取代的环状二羰基化合物对作物的破坏性药 效，而且在某些情形下甚至提高式(I)的环状二羰基化合物的杀虫和 /或杀螨活性，以致观察到协同效应。

本发明强调的是(b)部分的特别优选和最优选的结合组分具有特 别有利的药效，特别是为不伤害谷物植物，例如小麦、大麦和黑麦， 以及粟、玉米和水稻等作物。

活性化合物的结合物可通常用于，例如，下述植物：

以下属的双子叶作物：棉属(Gossypium)、大豆属(Glycine)、 甜菜属(Beta)、胡萝卜属(Daucus)、菜豆属(Phaseolus)、豌豆 属(Pisum)、茄属(Solanum)、亚麻属(Linum)、番薯属(Ipomoea)、 野豌豆属(Vicia)、烟草属(Nicotiana)、番茄属(Lycopersicon)、 花生属(Arachis)、芸苔属(Brassica)、莴苣属(Lactuca)、甜 瓜属(Cucumis)、Cuburbita、向日葵属(Helianthus)。

以下属的单子叶作物：稻属(Oryza)、玉蜀黍属(Zea)、小麦 属(Triticum)、大麦属(Hordeum)、燕麦属(Avena)、黑麦属(Secale)、 高梁属(Sorghum)、黍属(Panicum)、甘蔗属(Saccharum)、凤梨 属(Ananas)、天门冬属(Asparagus)、葱属(Allium)。

然而，活性化合物结合物的使用决不仅限于上述属，而是以相同 的方式推广至其他植物。

活性化合物结合物的有利效果在一定浓度比时特别显著。然而， 活性化合物在活性化合物结合物中的重量比也可在较宽的范围内变 化。一般而言，对应于每重量份的式(I)活性化合物或其盐，存在 0.001至1000重量份、优选0.01至100重量份、特别优选0.05至10 重量份且最优选0.07至1.5重量份的上述(b)中改善作物相容性的化 合物(解毒剂/安全剂)之一。

活性化合物或活性化合物结合物可转化为常规制剂，例如溶液剂、 乳剂、可湿性粉剂、悬浮剂、粉剂、粉末剂、膏剂、可溶性粉剂、颗 粒剂、悬乳浓缩剂、用活性化合物浸渍过的天然和合成物、以及聚合 物中的微胶囊。

所述制剂以已知方式制备，例如将活性化合物与填充剂混合，即 与液体溶剂和/或固体载体混合，同时可选择性使用表面活性剂，即乳 化剂和/或分散剂、和/或发泡剂。

若使用的填充剂为水，还可例如使用有机溶剂作为助溶剂。适宜 的液体溶剂主要有：芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯 代芳香族化合物或氯代脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族 烃，例如环己烷或链烷烃，如矿物油馏分、矿物油和植物油；醇，例 如丁醇或乙二醇及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮 或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜；以及水。

适合的固体载体有：

例如铵盐，粉碎的天然矿物例如高岭土、粘土、滑石粉、白垩、 石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土，以及粉碎的合成材料例如高度粉 碎的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐；适用于颗粒剂的固体载体有：例如 粉碎并分级的天然岩石例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石， 以及无机和有机粉的合成颗粒，以及有机材料颗粒例如锯木屑、椰壳、 玉米穗轴和烟草茎；适合的乳化剂和/或发泡剂有：例如非离子和阴离 子乳化剂例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基 聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐和蛋白质水解产 物；适合的分散剂有：例如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。

制剂中可使用增粘剂，例如羧甲基纤维素，以及粉末、颗粒或胶 乳状的天然和合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯 酯，以及天然磷脂例如脑磷脂和卵磷脂，以及合成磷脂。其他添加剂 可以是矿物油和植物油。

可使用着色剂，例如无机颜料、例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝， 以及有机染料例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料，以及微量营 养素例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。

制剂通常含有0.1至95重量％、优选0.5至90重量％的活性化合 物，包括具有安全效果的活性化合物。

活性化合物结合物一般以即用(ready-to-use)制剂的形式施 用。然而，包含在活性化合物结合物中的活性化合物也可以在使用中 进行混合的单独制剂的形式，即以罐装混合物的形式使用。

活性化合物结合物也可以其本身或其制剂的形式，还可以即用制 剂或罐装混合物的形式与其它已知的除草剂混合使用。还可为与其他 已知的活性化合物，例如杀真菌剂、杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、引 诱剂、消毒剂、杀菌剂、驱鸟剂、生长调节剂、植物营养物和土壤改 良剂的混合物。对某些施用、特别是通过出苗后的方法施用而言，还 可有利地在制剂中包括以下其他添加剂：具有植物相容性的矿物油或 植物油(例如市售产品“Rako Binol”)，或铵盐，例如硫酸铵或硫 氰酸铵。

活性化合物结合物可以其本身、其制剂形式或由制剂形式通过进 一步稀释制备的使用形式施用，例如即用的溶液剂、悬浮剂、乳剂、 粉剂、膏剂和颗粒剂。施用为常规方式，例如浇灌、喷雾、雾化、喷 粉或撒播。

活性化合物结合物的施用率可在一定范围内变化；在各种因素中， 施用率主要取决于天气和土壤因素。一般而言，施用率为0.005至5kg 每公顷，优选0.01至2kg每公顷，特别优选0.05至1.0kg每公顷。

活性化合物结合物既可在植物出苗前、也可在植物出苗后施用， 即通过出苗前的方法和出苗后的方法施用。

依据其特性，待使用的安全剂可用于预处理作物的种子(拌种)， 或者可在播种前放入播沟(seed furrows)中，或者可在植物出苗前 或出苗后与除草剂一起使用。

活性化合物结合物适用于防治农业、动物保健、森林、贮存产品 和材料保护以及卫生领域遇到的动物害虫，优选节肢动物和线虫，特 别是昆虫和蛛形纲动物。它们对通常敏感和抗性物种以及全部或某些 发育阶段具有活性。上述害虫包括：

等足目(Isopoda)，例如，栉水虱(Oniscus asellus)、鼠妇 (Armadilliudium vulgare)和球鼠妇(Porcellio scaber)。

倍足目(Diplopoda)，例如，Blaniulus guttulatus。

唇足目(Chilopoda)，例如，Geophilus carpophagus、Scutigera spp.。

综合目(Symphyla)，例如，Scutigerella immaculata。

缨尾目(Thysanura)，例如，衣鱼(Lepisma saccharina)。

弹尾目(Collembola)，例如，武装棘跳虫(Onychiurus armatus)。

直翅目(Orthoptera)，例如，家蟋(Acheta domesticus)、蝼 蛄属(Gryllotalpa spp.)、非洲飞蝗(Locusta migratoria migratorioides)、黑蝗属(Melanoplus spp.)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)。

蜚蠊目(Blattaria)，例如，东方蜚蠊(Blatta orientalis)、 美洲大蠊(Periplaneta americana)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、德国蠊(Blattella germanica)。

革翅目(Dermaptera)，例如，欧洲球螋(Forficulaauricularia)。

等翅目(Isoptera)，例如，散白蚁属(Reticulitermes spp.)。

虱目(Phthiraptera)，例如，体虱(Pediculus humanus corporis)、 血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、嚼虱 属(Trichodectes spp.)、畜虱属(Damalinia spp.)。

缨翅目(Thysanoptera)，例如，温室条篱蓟马(Hercinothrips femoralis)、烟蓟马(Thrips tabaci)、棕榈蓟马(Thrips palmi)、 苜蓿蓟马(Frankliniella occidentalis)。

异翅目(Heteroptera)，例如，扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、 Dysdercus intermedius、方背皮蝽(Piesma quadrata)、温带臭虫 (Cimex lectularius)、长红猎蝽(Rhodnius prolixus)、锥猎蝽 属(Triatoma spp.)。

同翅目(Homoptera)，例如，甘蓝粉虱(Aleurodes brassicae)、 木薯粉虱(Bemisia tabaci)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、 棉蚜(Aphis gossypii)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、茶藨 隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、甜菜蚜(Aphis fabae)、苹果蚜(Aphis pomi)、苹果绵蚜(Eriosoma lanigerum)、梅大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vastatrix)、瘿绵蚜属 (Pemphigus spp.)、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、瘤蚜属(Myzus spp.)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)、Euscelis bilobatus、黑 尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)、水木坚蚧(Lecanium corni)、 乌盔蚧(Saissetia oleae)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、 褐飞虱(Nilaparvata lugens)、红肾圆盾蚧(Aonidiell aaurantii)、 常春藤圆盾蚧(Aspidiotus hederae)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、 木虱属(Psylla spp.)。

鳞翅目(Lepidoptera)，例如，红铃麦蛾(Pectinophora gossypiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、苹细蛾(Lithocolletis blancardella)、苹果巢蛾 (Hyponomeuta padella)、菜蛾(Plutella xylostella)、黄褐天 幕毛虫(Malacosoma neustria)、黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、 毒蛾属(Lymantria spp.)、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、 桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、地老虎属(Agrotis spp.)、 切根虫属(Euxoa spp.)、脏切夜蛾属(Feltia spp.)、埃及金刚钻 (Earias insulana)、实夜蛾属(Heliothis spp.)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、灰翅夜蛾属(Spodoptera spp.)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)、苹果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、菜粉蝶属(Pieris spp.)、禾草螟属(Chilo spp.)、 玉米螟(Pyrausta nubilalis)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、 大蜡螟(Galleria mellonella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、 袋谷蛾(Tinea pellionella)、褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、亚麻黄卷蛾(Cacoecia podana)、Capua reticulana、枞色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾 (Clysia ambiguella)、茶长卷蛾(Homona magnanima)、栎绿卷蛾 (Tortrix viridana)、Cnaphalocerus spp.、水稻负泥虫(Oulema oryzae)。

鞘翅目(Coleoptera)，例如，家具窃蠹(Anobium punctatum)、 谷蠹(Rhizopertha dominica)、恶条豆象(Bruchidius obtectus)、 菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、杨树萤叶甲(Agelastica alni)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)、叶甲属 (Diabrotica spp.)、油菜金头跳甲(Psylliodes chrysocephala)、 墨西哥大豆瓢虫(Epilachna varivestis)、Atomaria spp.、锯谷盗 (Oryzaephilus surinamensis)、花象属(Anthonomus spp.)、谷 象属(Sitophilus spp.)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus)、 香蕉根颈象(Cosmopolites sordidus)、白菜籽龟象(Ceuthorrhynchus assimilis)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、皮蠹属(Dermestes spp.)、 斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、毛皮 蠹属(Attagenus spp.)、粉蠹属(Lyctus spp.)、油菜花露尾甲 (Meligethes aeneus)、蛛甲属(Ptinus spp.)、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、拟谷盗属(Tribolium spp.)、黄粉虫(Tenebrio molitor)、叩甲属(Agriotes spp.)、 宽胸叩头虫属(Conoderus spp.)、西方五月鳃角金龟(Melolontha melolontha)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallon solstitialis)、褐 新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)、稻根象 (Lissorhoptrus oryzophilus)。

膜翅目(Hymenoptera)，例如，松叶蜂属(Diprion spp.)、实 叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、胡蜂属(Vespa spp.)。

双翅目(Diptera)，例如，伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、库蚊属(Culex spp.)、黑尾果蝇(Drosophila melanogaster)、 家蝇属(Musca spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、绿蝇属(Lucilia spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、 Hyppobosca spp.、螫蝇属(Stomoxys spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、 皮蝇属(Hypoderma spp.)、虻属(Tabanus spp.)、Tannia spp.、 Bibio hortulanus、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、草种蝇属(Phorbia spp.)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、地中海蜡实蝇(Ceratitis capitata)、橄榄大实蝇(Dacus oleae)、欧洲大蚊(Tipula paludosa)、 黑蝇属(Hylemyia spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)。

蚤目(Siphonaptera)，例如，印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、 角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)。

蛛形纲，例如，中东金蝎(Scorpio maurus)、黑寡妇蜘蛛 (Latrodectus mactans)、粗脚粉螨(Acarus siro)、锐缘蜱属(Argas spp.)、钝缘蜱属(Ornithodoros spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、茶藨瘿螨(Eriophyes ribis)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、牛蜱属(Boophilus spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、 硬蜱属(Ixodes spp.)、痒螨属(Psoroptes spp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、跗线螨属(Tarsonemus spp.)、 苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、全爪螨属(Panonychus spp.)、 叶螨属(Tetranychus spp.)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、 短须螨属(Brevipalpus spp.)。

植物寄生线虫包括，例如，短体线虫属(Pratylenchus spp.)、 相似穿孔线虫(Radopholus similis)、起绒草茎线虫(Ditylenchus dipsaci)、半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)、异皮线虫 属(Heterodera spp.)、球异皮线虫属(Globodera spp.)、根结线 虫属(Meloidogyne spp.)、滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、 长针线虫属(Longidorus spp.)、剑线虫属(Xiphinema spp.)、毛刺 线虫属(Trichodorus spp.)、伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus spp.)。

以市售制剂及由市售制剂制备的使用形式用作杀虫剂时，活性化 合物也可以与增效剂混合的形式存在。增效剂为提高活性化合物活性、 而其本身不一定具有活性的化合物。

由市售制剂制备的使用形式的活性化合物含量可在宽范围内变 化。使用形式的活性化合物浓度可为0.0000001至95重量％的活性化 合物，优选0.0001至1重量％。

施用以适合于使用形式的常规方式进行。

植物全部及植物部位均可依据本发明来处理。本发明中植物的含 义应理解为所有的植物和植物种群，例如需要的和不需要的野生植物 或作物(包括自然存在的作物)。作物可以是通过常规植物育种和优 选法或通过生物技术和基因工程方法或通过所述方法的结合而获得的 植物，包括转基因植物，也包括受植物种苗权保护或不受其保护的植 物栽培种。植物部位的含义应理解为植物所有的地上及地下部位和器 官，例如芽、叶、花和根，可提出的实例有叶、针叶、茎、干、花、 子实体(fruit-body)、果实、种子、根、块茎和根茎。植物部位还 包括采收物，以及无性和有性繁殖物，例如幼苗、块茎、根茎、插条 和种子。

本发明的使用活性化合物对植物和植物部位进行的处理，通过常 规处理方法直接进行或使化合物作用于周围环境、生境或贮存空间， 所述常规处理方法例如浸泡、喷雾、蒸发、雾化、撒播、涂抹(brushing -on)，对于繁殖物特别是种子，还可涂布一层或多层。

如上所述，可依据本发明处理所有的植物和其部位。在优选实施 方案中，处理了野生植物种和植物变种、或由常规生物育种方法、例 如由杂交或原生质体融合获得的品种、以及所述植物品种的部位。在 更优选实施方案中，处理了由基因工程、如果合适还可与常规方法相 结合而获得的转基因植物和植物变种(遗传修饰的生物(genetically modified organism))及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或 “植物部位”解释如上。

特别优选依据本发明进行处理的植物为各自市售或使用的植物变 种。

依据植物种或植物变种、其种植地点和生长条件(土壤、气候、 植物生长期、营养)，本发明的处理也可产生超加和性(superadditive) (“协同的”)效应。由此可取得如下超过实际预期的效果，例如可 降低施用率和/或拓宽活性谱和/或提高可按本发明使用的物质和组合 物的活性、改善植物生长状况、提高高温或低温耐受性、提高对干旱 或对水或土壤含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速 成熟、提高产量、提高采收产品的质量和/或改善其营养价值、改善采 收产品的贮存稳定性和/或其加工性能。

优选的依据本发明待处理的转基因植物或植物变种(即通过基因 工程获得)包括在基因修饰中接受遗传物质的所有植物，所述遗传物 质将特别有利的有用特性赋予所述植物。所述特性的实例有改善植物 生长状况、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或对水或土壤含盐量 的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高产量、提 高采收产品的质量和/或提高其营养价值、改善采收产品的贮存稳定性 和/或其加工性能。需特别强调的所述特性的其他实例有改善植物对动 物和微生物害虫的抵抗力，例如对昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌 和/或病毒的抵抗力，以及提高植物对某些除草活性化合物的耐受性。 可提出的转基因植物的实例为重要的作物，例如谷物(小麦、稻)、 玉米、大豆、马铃薯、棉花、油菜(oilseed rape)和果实植物(果 实为苹果、梨、柑橘类果实和葡萄)，特别强调的是玉米、大豆、马 铃薯、棉花和油菜。特别强调的特性为通过在植物体内形成毒素，特 别是由苏云金杆菌的遗传物质(例如由基因Cry IA(a)、Cry IA(b)、 Cry IA(c)、Cry IIA、Cry III A、Cry III B2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和 Cry IF及其结合)在植物体内形成的毒素，来提高植物对昆虫的抵抗 力(以下简称为“Bt植物”)。特别强调的其他特性为提高植物对某 些除草活性化合物的耐受性，例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘磷 (glyphosate)或phosphinotricin(例如“PAT”基因)。所讨论的 赋予所需特性的基因也可在转基因植物体内相互结合。可提出的“Bt 植物”的实例为市售的商标名称为YIELD (例如玉米、棉花、 大豆)、(例如玉米)、(例如玉米)、 (棉花)、(棉花)和(马铃薯)的玉米变种、棉 花变种、大豆变种和马铃薯变种。可提出的具有除草剂耐受性的植物 的实例为市售的商标名称为Roundup (具有草甘磷耐受性，例 如玉米、棉花、大豆)、Liberty (具有phosphinotricin耐 受性，例如油菜)、(具有咪唑啉酮耐受性)和(具有磺 酰脲耐受性，例如玉米)的玉米变种、棉花变种和大豆变种。可提出 的具有除草剂抗性的植物(以常规的除草剂耐受性方式育种的植物) 还包括名为的市售变种(例如玉米)。当然，以上叙述 也适用于具有所述或待开发的基因特性的植物变种，所述植物变种将 在未来进行开发和/或上市。

上述植物可特别有利地依据本发明用活性化合物的混合物进行处 理。上述混合物的优选范围也适用于所述植物的处理。特别强调的为 用本发明特别提出的混合物对植物进行处理。

应用实施例

制备20WS制剂并随后进行拌种

在玛瑙研钵中，将制备20WS制剂所需量的安全剂和活性化合物溶 于丙酮中，并加入适量的不含活性化合物的制剂(实际用于制备 Gaucho70WS)。将混合物干燥至仅能检测到少量的残留水分。使用刮 刀将物质小心地从研钵壁上分离，并将物质在研钵中粉碎至干燥。将 与待拌种的种子的量相适合量的如上制得的实验制剂装至尺寸大至如 下程度的烧杯中，所述烧杯的尺寸大至在拌种过程中，种子填充其至 多三分之一。再加入足量的水(取决于种子表面的特性)。然后将种 子装入盛有制剂和水的烧杯中并在试管摇动器上通过刮刀或玻棒进行 拌种。待制剂尽可能均匀地分布在种子上以后，将种子在通风橱中干 燥。

在播种盘(seed tray)中进行测试

将31的塑料盘(20×20×5cm)用砂质壤土填充。使用冲压机将 土壤压实至达到所研究作物需要的堆积深度。在每个种盘中通过镊子 以规则的间距播种20粒种子，使用上述冲压机埋至土壤中。将测试容 器置于温室中，并使用冲压机将表面再次慢慢压实。除了试验物质外， 还对未经处理的对照样进行了测试。每个变形方案采用至少2个种盘。 对种盘浇水并用薄膜覆盖直至植物出苗。出苗后，种盘每天浇水两次。 通过统计已发芽的植株数并通过播种后5～14天之后与未处理的对照 样进行比较确定受损情况(用％表示)来进行评估。

拌种后安全剂的温室试验结果：

实施例I-1-1

已知于WO 03/029213，实施例编号I-1-c-11

表A

表B

表C

方法：喷雾后的安全剂测试

变形方案a)

溶剂：      7重量份的DMF

乳化剂：    2重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

为制备适合的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述 量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用自来水稀释至所需浓度。将所需 量的安全剂(对于吡唑解草酯为WP20)混入稀释用水中。此外，还加 入2g活性成分/升的菜油甲酯500EW。通过喷杆用所需浓度的活性化 合物和安全剂处理被禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)侵染的2叶 期冬季大麦的叶子，水的施用率为300l/ha。对于每个变形方案，测 试至少两次。通过在7天和/或14天后确定植株的百分受损情况进行 评估，其中通过与未处理的对照样比较对处理植株和新生植株的百分 受损情况以及谷物蚜虫的百分死亡率均进行了评估。100％受损表示植 株死亡，而0％表示无损伤。对谷物蚜虫具有100％药效表示杀死所有 蚜虫；0％表示无蚜虫被杀死。

变形方案b)

在变形方案b)中，将活性化合物以与变形方案a)相同的所需浓 度与吡唑解草酯WP20和2g活性成分/升的菜油甲酯500EW混合以SC 制剂的形式施用。实施和评估如变形方案a)所述进行。

喷雾后安全剂对冬季大麦禾谷缢管蚜的温室试验结果

实施例I-1-2

已知于WO 03/029213，实施例编号I-1-a-9

表D(变形方案b)

表E(变形方案b)

表F(变形方案b)

表G(变形方案a)

表H(变形方案a)

计算两种活性化合物结合物的死亡率的公式

给定的两种活性化合物结合物的预期活性可按照S.R.Colby， Weeds 15(1967)，第20-22页计算，如下所示：

若

X  为以施用率m g/ha或以浓度m ppm施用活性化合物A时的 死亡率，

Y  为以施用率n g/ha或以浓度n ppm施用活性化合物B时的 死亡率，

E  为以施用率m g/ha和n g/ha或以浓度m ppm和n ppm施用 活性化合物A和B时的死亡率，

则

$E=X+Y-\frac{X·Y}{100}.$

本发明中，死亡率测定为百分率。0％表示与对照样相等的死亡率， 而100％死亡率表示未观察到侵染。

若实际的死亡率高于计算值，则结合物的活性具有超加和性，即 存在协同效应。在这种情况下，实际观察到的死亡率必定超过采用上 式算得的预期死亡率(E)。

喷雾施用实施例

溶剂：      水

助剂：      菜油甲酯(0.1％活性成分/升)

为制备适合的施用溶液，将1重量份的制剂与适量的水和助剂混 合，并将浓液用水稀释至所需浓度。

实施例I

棉蚜试验

将被棉蚜(Aphis gossypii)严重侵染的草棉(Gossypium herbaceum)用所需浓度的施用溶液喷雾至流失点(runoff point)。

实施例J

桃蚜试验

将被桃蚜(Myzus persicae)严重侵染的柿子椒(Capsicum sativum)用所需浓度的施用溶液喷雾至流失点。

实施例K

麦无网蚜试验

将被麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)严重侵染的大麦 (Hordeum vulgare)用所需浓度的施用溶液喷雾至流失点。

经过所需时间后，测定百分死亡率。100％表示杀死所有蚜虫；0 ％表示无蚜虫被杀死。将测得的死亡率代入Colby公式。

在该试验中，例如，本申请的下述活性化合物结合物与单独施用 的活性化合物相比表现出协同增强的活性：

表I

危害植物的昆虫

棉蚜试验

*实测值＝   实际测得的活性

**计算值＝  使用Colby公式计算得到的活性

表I(续)

危害植物的昆虫

棉蚜试验

*实测值＝   实际测得的活性

**计算值＝  使用Colby公式计算得到的活性

表J

危害植物的昆虫

桃蚜试验

*实测值＝实际测得的活性，**计算值＝使用Colby公式计算得到的活性

表K

危害植物的昆虫

麦无网蚜试验

*实测值＝   实际测得的活性

**计算值＝  使用Colby公式计算得到的活性

实施例L

临界浓度试验/土壤昆虫-转基因植物处理

试验昆虫：  黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)-土壤中幼虫

溶剂：      7重量份的丙酮

乳化剂：    1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

为制备适合的活性化合物制剂，混合1重量份的活性化合物和所 述量的溶剂，加入所述量的乳化剂，并将浓液用水稀释至所需浓度。

将活性化合物制剂倾倒至土壤上。此处，制剂中的活性化合物浓 度实际上并不重要，关键只在于每单位体积土壤中活性化合物的重量 (表示为ppm(mg/l))。将土壤填入0.251盆中，20℃时静置。

所述制备过程完毕后，即刻将5株已催芽处理的栽培种YIELD GUARD(美国Monsanto公司商标)玉米(maize corn)置入各盆中。2 天后，将对应的试验昆虫置入已处理过的土壤中。再过7天后，通过 统计已发芽的玉米植物株数确定活性化合物药效(1株植物＝20％活性)。

实施例M

烟芽叶蛾(Heliothis virescens)试验-转基因植物处理

溶剂：    7重量份的丙酮

乳化剂：  1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

为制备适合的活性化合物制剂，混合1重量份的活性化合物与所 述量的溶剂和所述量的乳化剂，并将浓液用水稀释至所需浓度。

将栽培种Roundup Ready(美国Monsanto公司商标)大豆(Glycine max)苗浸入所需浓度的活性化合物制剂中对其进行处理，在叶子仍湿 润时接入烟芽叶蛾。

经过所需时间后，确定昆虫的死亡。