本发明提供一种具有下述式（1)的酯化合物：
formula see original document page 3
艮P，本发明提供式（1)所示的5-苄基-3-呋喃基甲基2，2-二甲基 -3-(问-2-氰基-3-甲氧基-3-氧代-1-丙烯基)环丙垸羧酸酯（下文称其为"本 发明化合物")， 一种杀虫组合物，其包含作活性成分的本发明化合物和惰 性载体，和一种控制害虫的方法，其包含将有效量的本发明化合物应用于 害虫或害虫栖息地。实施本发明的方式
本发明化合物具有源于环丙垸环上2个不对称碳原子的异构体和源 于双键的异构体。本发明包括任何一种活性异构体和包含任意比例的异构
体的混合物(compound)。
本发明混合物的实施方案包括，例如，下述化合物-
化学式（1)所示的酯化合物，其中环丙垸环上l位的绝对构型是R-
构型；
化学式（1)所示的酯化合物，其中环丙烷环上1位取代基和环丙烷 环上3位取代基的相对构型是反式构型；
化学式（1)所示的酯化合物，其中环丙烷环上l位的绝对构型是R-构型，环丙烷环上1位取代基和环丙垸环上3位取代基的相对构型是反式 构型；
化学式（1)所示的酯化合物，其中包含80%或更多的异构体，其环 丙烷环上1位的绝对构型是R-构型；
化学式（1)所示的酯化合物，其中包含80%或更多的异构体，其环 丙烷环上1位取代基和环丙垸环上3位取代基的相对构型是反式构型；
化学式（1)所示的酯化合物，其中包含80%或更多的异构体，其环 丙烷环上1位的绝对构型是R-构型，环丙烷环上1位取代基和环丙垸环 上3位取代基的相对构型是反式构型；
化学式（1)所示的酯化合物，其中包含90%或更多的异构体，其环 丙烷环上1位的绝对构型是R-构型；
化学式（O所示的酯化合物，其中包含90%或更多的异构体，其环丙烷环上1位取代基和环丙烷环上3位取代基的相对构型是反式构型；
化学式（1)所示的酯化合物，其中包含90%或更多的异构体，其环 丙烷环上1位的绝对构型是R-构型，环丙烷环上1位取代基和环丙烷环
上3位取代基的相对构型是反式构型。
例如，本发明的化合物可以通过生产方法1和生产方法2生产。
生产方法l
本发明化合物的生产，可以通过使化学式(2)所示的5-苄基-3-呋喃基 甲醇（下文称其为化合物(2))与化学式(3)所示的2,2-二甲基-3-((E)-2-氰基 -3-甲氧基-3-氧代-1-丙烯基)环丙垸羧酸（下文称其为化合物(3))在縮合剂 的存在下反应而实现。
反应通常在一种溶剂中实施。用于反应的溶剂包括，例如，脂族烃， 如己烷、庚垸、辛烷、壬烷等；芳香烃，如甲苯、二甲苯、1,3，5-三甲基 苯等；卣代烃，如1，2-二氯乙垸、氯苯、二氯苯、三氟甲苯等；醚，如二 异丙醚、i,4-二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、二甘醇二甲醚等；酰如N，N-二甲基甲酰胺等；亚砜，如二甲亚砜、环丁砜等；和上述物质的 混合物。
用于反应的縮合剂包括，例如，碳二亚胺，如二环己基碳二亚胺、1-乙基_3_(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐等。
而且，反应可以在4-(二甲氨基)吡啶的存在下实施。
相对于l摩尔的化合物(2),化合物(3)的量通常为0.7-1.5摩尔，縮合 剂的量通常为1-5摩尔。如果需要，相对于1摩尔的化合物(2)， 4-(二甲 氨基)吡啶的量通常为0.01-1摩尔。 '
反应温度通常为0-150'C，反应时间通常为1-72小时。
反应完成后，本发明化合物可以通过对反应混合物进行常规的后处理 分离出来，常规后处理比如将反应混合物加到水里，用有机溶剂萃取，和 浓縮有机层。如果需要，分离出的本发明化合物可以用色谱等技术纯化。
化合物(2)在US 3,466,304中公开，例如，可以用US 3,466,304所述 的方法生产。
化合物(3)在审查后日本专利公布S42-7906B中公开，例如，可以用 下述方法生产。
formula see original document page 6
(3)
化合物(3)的生产，可以通过使化学式(4)所示的2,2-二甲基-3-甲酰环 丙烷羧酸（下文称其为化合物(4))与化学式(5)所示的2-氰基乙酸甲酯（下文称其为化合物(5))在一种溶剂中反应而实现。
用于上述反应的溶剂包括，例如，脂族烃，如己烷、庚烷、辛烷、壬
垸等；芳香烃，比如甲苯、二甲苯、1,3，5-三甲苯等；卤代烃，如1,2-二
氯乙垸、氯苯、二氯苯、三氟甲苯等；醚，如二异丙醚、1,4-二噁烷等；
醇，如甲醇、乙醇等；和上述物质的混合物。
反应通常在催化剂存在下进行。催化剂包括，例如，有机酸盐，如乙
酸铵、乙酸钠等；有机碱，如哌啶、哌嗪、吗啉、吡啶、三乙胺等。
相对于1摩尔的化合物(4)，化合物(5)的量通常为1.0-1.5摩尔，催化
剂的量为0.05-1摩尔。
反应温度通常为50-150°C，反应时间通常为0.5-10小时。 优选地，反应在共沸脱水条件下进行以除去反应产生的水。 反应完成后，化合物(3)可以通过对反应混合物进行常规的后处理分
离出来，常规后处理比如将反应混合物加到水里，用有机溶剂萃取，和浓
縮有机层。如果需要，分离出的化合物(3)可以用再结晶等技术纯化。
生产方法2其中X代表卤原子，如氯原子和溴原子。
本发明化合物的生产，可以通过化合物(2)与化学式(6)所示的2,2-二 甲基-3-((E)-2-氰基-3-甲氧基-3-氧代-l-丙烯基)环丙烷碳酰卤（下文称其为 化合物(6))反应而实现。
上述反应通常在有碱存在的溶剂中实施。用作反应的溶剂包括，例如， 脂族烃，如己垸、庚烷、辛烷、壬烷等；芳香烃，比如甲苯、二甲苯、1,3,5-三甲苯等；卤代烃，如1,2-二氯乙烷、氯苯、二氯苯、三氟甲苯等；醚， 如二异丙醚、1,4-二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、二甘醇二甲醚等； 和上述物质的混合物。
用于上述反应的碱包括，例如，有机碱，如三乙胺、吡啶、N，N-二乙 苯胺、4-(二甲氨基)吡啶、二异丙基乙胺等。
相对于1摩尔化合物(2)，化合物(6)的量通常为0.7-1.5摩尔，碱的量 通常为1-5摩尔。
反应温度通常为-20-10(TC，反应时间通常为1-72小时。
反应完成后，本发明化合物可以通过对反应混合物进行常规的后处理 分离出来，常规后处理比如将反应混合物加到水里，用有机溶剂萃取，和 浓縮有机层。如果需要，分离出的本发明化合物可以用色谱等技术纯化。
用本发明化合物控制的害虫实例包括如昆虫和蜱螨的节肢动物。典型 的实例如下文所述。 鳞翅目（Lepidoptera):
螟蛾科（Pyralidae)如二化螟（CMo rapF^w/zS),稻纵巻叶野螟
8(Cwa_p/za/ocn3d«s wed/wa/z^)禾卩印度谷京王虫冥(/Vodz." z'"fer/?"wc&〃a); 夜蛾 科（Noctuidae)如斜蚊贪夜蛾（一—^ra /"廳），粘虫（i^e油/Wa )和甘蓝夜蛾（Mam"^fl 6ra^z'cae);粉蝶科（Pieridae)如菜粉 蝶日本亚种（i^n》crac/w?ra);巻蛾科（Tortricidae)如巻蛾属
"cfox—戸卿.）；蛀果蛾禾斗（Carposinidae);潜蛾禾斗（Lyonetiidae); 毒蛾科（Lymantriidae); Plusiinae;地夜蛾属（爿groto ^p.)如黄地老虎
"grWs s，to〉禾口小地老虎"grofe扭z7o");夜蛾属(ii/e/z'cov"a柳.) T7e/z'oto属（/fe"oto ^p.);小菜蛾（尸/"&//"砂/0"6//");直纹稻弄蛾（PoT7?ara gw加ta);袋谷蛾（7?画fr鍾/廳s);幕谷蛾（rz'腳/a toe/歸a);等； 双翅目（Dipera):
库蚊属（CWex )如淡色库蚊(OJex p^'era ;?"//朋<5)和三带喙库蚊 (Cw/ex Wtoem'o^ywc/ww)，伊蚊属（^ecfes^?p.)如埃及伊蚊04ecfes aegy^) 和白纹伊蚊G4e&s a/6o;?f"M力，按蚊属（J"oj7/ze/M 5pp.)如中华按蚊 (Jwoj^e/es W朋m的；摇蚊科（Chironomidae);虫黾科（Muscidae)如家蝇
(Af;^ca cfom&st/ca)， 厭腐虫黾(Mksc/wa stoZ?w/am0, 小毛厕虫竜(_Fawm.a cam'oJan's )，丽虫竜禾斗（Calliphoridae );麻虫竜禾斗(Sarcophagidae);花虫黾禾斗
(Anthomyiidae)如灰地禾中虫虽（Z)e"ap/a加ra)和葱地种蝇（Z)e/z'a a"ft々wa); 实蝇科（Tephritidae);果蝇科（Drosophilidae);毛蠓科(Psychodidae);蚤 蝇科（Phoridae);虻科（Tabanidae );蚋科（Simuliidae );螫蝇科
(Stomoxyidae); 蠓禾斗(Ceratopogonidae); 等； 网翅目（Dictyoptera):
德国小蠊(_B/atte//age77w<2w/ca)， 黑胸大蠊(尸enj?/aweto/w/z'g/wwa)，美抄卄大蠊(尸en》/awe?a^4wen-ca"a)，褐斑大蠊(尸en)?/a"eto 6n/""e(3)禾口东 方蜚蠊or/e"tofe)等0 膜翅目(Hymenoptera):
蚁科（Formicidae);胡蜂科（Vespidae);肿腿蜂科（Bethylidae);叶 蜂禾斗(Tenthredinidae)如黄翅菜叶蜂(爿说a//(3 msae n{/Zcor"&); 等； 蚤目 (Siphonaptera ):
狗蚤(CVewoce—a/z'fifes1 cam's)，猫蚤(CVe"oce/?/za//(^)，人蚤(i^/ex /m'tom0等； 虱目(Anoplura):
体虱(iWz'cw/ws1 /mmam^s)， 毛虱(_P//H'ms pw化)，头虱(尸Wcw/ra cap/^s )，户e(^fcM/Ms corpora等； 等翅目（Isoptera):
黄胸散白蚊（及e"czJ^rmes spera^^); 台湾乳白蚁（Coptofermes 》rmosa打ws )'， 等•， 半翅目（Hemiptera):
飞虱禾斗(Delphacidae)如灰飞虱(/aocfe/p/zox欲z'她肠)，褐飞虱 (7W7a_parv"to /，ra )禾口白背禾萏飞虱(Sog她〃a/w,c/，e );叶蝉(leafhopper ) 如黑尾叶蝉（Wej^ofe衍JC cz'wcrice戸），二点黑尾叶蝉（iVe;7/zo&故:x v/mscera); 嫁科（Aphididae);异翅亚目（//e?erapfem);粉虱科（Aleyrodidae); 介 壳虫(scales);网蝽科(Tingidae);木虱科(Psyllidae);等。 翘翅目（Coleoptera):
短角毛皮囊(」Ztoge"船""/co/o/7'^?ow/czw)和多角毛皮囊
10谷物食虫如西方谷物食虫（Dfc^raricav/rg/^a)和南方谷物食 虫（D/a6ra"ca wwfe由戸wc纽a/w丽W);金龟禾斗(Scarabaeidae)如古铜 异丽金龟（J"oma/a cwpm3)禾口多色异丽金龟（」"owa/a ra/ocw;?m3);象 虫禾斗(Curculionidae)如玉米象(&'to;?/H7z^zea;wfl/50，稻水象(Zi^or/20/^附 0，ojoMus)， 球象(ball weevil)禾口绿豆象(Ca/ZosoZ^c/zMS c/w'we腦S); 拟步甲科（Tenebrionidae)如黄粉甲（re"An'o 和赤拟谷盗
(7H6o//wm costo"eww);叶甲科（Chrysomelidae)如水稻负泥虫（6Wema )，黄曲条菜跳甲（尸/^fo?reto s^o/ato)和黄守瓜（^w/aco;?/zora /eworafo);窃蠹科（Anobiidae);瓢虫属（五j^7ac/z"a 5pp.)如二十八斑瓢 虫(五;?z'/ac/?"a .vZg7'""oc/opw"ctoto ); 粉蠹禾斗 (Lyctidae ); 长蠹禾斗
(Bostrychidae);天牛禾斗（Cerambycidae);毒隐翅虫（尸aecfen^/kscz;pas); 等；
缨翅目（Thysanoptem):
pa/mf蓟马(T7znjw/7a/m/)，西方花薊马(F/a"欣m'e/Za occz'cfe"to//51)， 黄胸蓟马(7V扭/z，az'z'e"s/s )等； 直翅目（Orthopera):
蝼蛄科（GryUotalpidae);剑角蝗科（Acrididae)等； 蜱螨目（Acarina):
皮刺娥禾斗（Dermanyssidae)如粉尘繊（r^wrato/^ago/d^/^/wfle)禾口 屋尘螨（DermGtopAagozVfes j7teraw3Aw/"w);粉螨科（Acaridae)如腐食酪 螨（:^rop/zag^;7"/mscew"ae)和椭圆嗜粉螨（J/ewz-og/^p/zws ovaf船）；食 甜螨科（Glycyphagidae)如隐秘食甜螨（Gfycj^/wgw przV加M)，家食甜螨 (G/yqyj?/zogMs (ieworf/c泌)禾口 G^cyi?A"g"s des^wcz"or ; 肉食螨禾斗 (Cheyletidae)如螯梳肉食螨（Oze/acara;^:s ma/acce"^s)和强壮肉食螨 (C一/e加yb池)；跗线螨禾斗(Tarsonemidae); 嗜草螨属(C7zoWog7y/?/n^ ^p.);单缝甲螨属（//ap/oc/^o"/船^p.);叶螨科（Tetranychidae)如二 斑叶螨（Tetranychusurticae),神泽氏叶螨（Tetranychuskanzawai)，柑橘 全爪螨（Pamwyc/n« c&O和苹果全爪螨（Pamw少c/zMS w/mO;硬蜱科 (Ixodidae)如长角血蜱(i/aemap—rafo/owg/cow/s); 等。
本发明的杀虫组合物包括本发明化合物和惰性载体，它用通用方法配制。
制剂的实例包括油溶液、可乳化的浓縮物、可湿性粉剂、流动性制剂 (例如水相悬浮液、水乳状液)、粉剂、颗粒剂、气溶胶、加热挥发性制 剂（例如用于电热器的蚊香圈、蚊香片(mat)，用于电热器的液体）、加热 熏蒸剂（例如可燃熏蒸剂、化学熏蒸剂、多孔素烧瓷熏蒸剂）、非加热挥 发性制剂（例如树脂挥发性制剂、浸渍纸挥发性制剂）、烟雾状制剂（例 如成雾状）、超低容量（ULV)制剂和毒饵。
例如，配制方法如下文所述。
(1) 一种将本发明化合物与固体载体、液体载体、气相载体、毒饵等混 合的方法，可选地加入如表面活性剂等的配制辅剂，和配制混合物 的方法。
(2) —种用本发明化合物浸渍一种不包含活性成分的基底材料的方法。
(3) —种将本发明化合物与一种基底材料混合并形成所述混合物的方 法。本发明化合物在本发明的杀虫组合物中的含量依赖于制剂的类型，然 而这些制剂通常包含0.001-95重量％的本发明化合物。
用作制剂载体的实例包括..固体载体如粘土 （比如高岭土 （kaolin clay)，硅藻土 （diatomaceous earth)，合成的7JC合氧化硅（synthetic hydrated silicon oxide)，皂土 （bentonite)， Fubasami粘土，酸性粘土），滑石和其 类似物，陶瓷，其它无机矿石（比如绢云母（sericite)，石英（quartz), 硫磺（sulfor)，活性碳（active carbon),碳酸韩（calcium carbonate),水 合氧化硅（hydrated silicon oxide)，蒙脱石（montmorillonite))和化学肥 料（比如硫酸铵，磷酸铵，硝酸铵，尿素，氯化铵）；液体载体如水，醇 (比如甲醇，乙醇），酮（比如丙酮，甲基乙基酮），芳香烃（比如苯，甲 苯，二甲苯，乙苯，甲基萘，苯基二甲苯基乙烷），脂族烃（比如己烷， 环己烷，煤油，汽油），酯（乙酸乙酯，乙酸丁酯），腈（比如乙腈，异丁 腈），醚（比如二异丙醚，二噁烷），酰胺（比如N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺），卤化烃（二氯甲烷，三氯乙垸，四氯化碳），二甲亚砜， 植物油（比如大豆油，棉籽油）；和气相载体如floii气，丁垸气，液化石 油气（LPG)， 二甲基乙醚和二氧化碳。
表面活性剂实例包括垸基硫酸盐，烷基磺酸盐，垸芳基磺酸盐，烷芳 醚，聚氧乙烯烷芳醚，聚氧乙烯甘油醚，多元醇醚和糖醇衍生物。
制剂的其它辅剂实例包括固着剂、分散剂和稳定剂，典型地，酪蛋白、 明胶、多糖（比如淀粉，阿拉伯树胶，纤维素衍生物，褐藻酸），木质素 衍生物、皂土和合成的水溶性聚合体（比如聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮）、 聚丙烯酸、BHT (2,6-二叔丁基-4-甲苯酚）和BHA (2-叔丁基-4-甲氧苯酚和3-叔丁基-4-甲氧苯酚的混合物）。
蚊香圈的基底材料，例如，是粗植物粉（如木粉和除虫菊榨渣）和粘
合剂（如Tabu粉（红楠粉)、淀粉或谷蛋白）的混合物。
电热器蛟香片的基底材料，例如，是一种压实棉绒的纤维板，或是压 实纸浆和棉绒混合物的纤维板。
易燃熏蒸剂的基底材料包括，例如，放热剂（比如硝酸盐，亚硝酸盐， 胍盐，氯酸钾，硝化纤维，乙基纤维素，木粉），热解激发剂（比如碱金 属盐，碱土金属盐，重铬酸盐和铬酸盐），氧源（比如硝酸钾），助燃剂（比 如黑素，小麦淀粉），疏松填料（比如硅藻土）和粘合剂（合成胶）。
化学熏蒸剂的基底材料包括，例如，放热剂（比如碱金属硫化物，聚 硫化物，硫化氢，氧化钙），催化剂（比如碳质物质，碳化铁和活化粘土）， 有机泡沫剂（比如偶氮二酰胺，苯磺酰肼，二亚硝基五亚甲基四胺，聚苯 乙烯，聚氨基甲酸酯）和填料（比如天然或合成纤维）。
非加热挥发性制剂的基底材料包括，例如，热塑性塑料树脂和纸（比
如滤纸，日本纸）。
毒饵的基底材料包括诱饵成分（比如谷物粉，植物油，糖，晶体纤维 素），抗氧化剂（比如二丁基对甲酚，去甲二氢愈创木酸），防腐剂（比如 脱氢乙酸），用于防止儿童和宠物错误食用的物质（比如红胡椒粉），害虫 引诱剂香料（比如干酪香料，洋葱香料，花生油）。
本发明控制害虫的方法通常通过将本发明所述的杀虫组合物应用于 害虫或害虫的栖息地而实现。
本发明杀虫组合物的应用方法在下文中举例说明。所述方法根据杀虫组合物的类型或应用地点而适当选择。 (O —种使用本发明所述杀虫组合物的方法，其应用到害虫或害虫栖息 地。
(2) —种用溶剂比如水稀释本发明所述杀虫组合物然后应用于害虫或害 虫栖息地的方法。
在这种情况下，将配制成乳状浓缩物、可湿性粉剂、易流动制剂、微 胶囊制剂等的本发明的杀虫组合物稀释，以使本发明化合物的浓度达到
0.1-10000 ppm。
(3) —种通过在害虫栖息地加热或在常温下挥发本发明杀虫组合物的一 种活性成分的方法。
在这些情况下，本发明化合物的剂量根据本发明所述杀虫组合物的类 型、时间、地点和使用方法、害虫类型、损害等来确定。但是本发明化合 物的剂量通常为对于平面应用1-10000 mg/m2或对于空间应用0.1-5000 mg/m3 。
本发明所述杀虫组合物可以与其它的杀虫剂、杀线虫剂、土壤害虫控 制剂、杀真菌剂、除草剂、植物生长调节剂、—驱除剂、增效剂、肥料或土 壤调节剂在预先混合或非混合的情况下同时使用。
杀虫剂和杀螨剂的活性成分实例包括有机磷化合物如杀螟松 (fenitrothion )， 倍硫磷（fenthion ) ， 二嗪磷（diazinon )， 毒死蜱 (chlorpyrifos)，乙酰甲胺磷（acephate)，杀扑磷（methidathion)，乙拌 磷（disulfoton)，敌敌畏（DDVP),硫丙磷（sulprofos)，杀螟腈（cyanophos)， 蔬果磷（dioxabenzofos)乐果（dimethoate)，稻丰散（phenthoate)，马拉硫磷（malathion)，敌百虫（trichlorfon)，保棉磷（azinphos-methyl)，久 效磷（monocrotophos)和乙硫磷（ethion);氨基甲酸酯化合物如仲丁烕 (BPMC)，丙硫克百威（benfracarb)，残杀威（propoxur)， 丁硫克百威 (carbosulfan)， 甲萘烕(carbaryl)， 灭多威（methomyl)， 乙硫苯威 (ethiofencarb )，涕灭威（aldicarb )， 杀线威（oxamyl )和苯硫威 (fenothiocarb);拟除虫菊酯化合物如醚菊酯（etofenprox)，氰戊菊酯 (fenvalerate)， S岡氰戊菊酉旨(esfenvalerate)， 甲氰菊酯(fenpropathrin)， 氯氰菊酯（cypermethrin)，氯菊酯（permethrin)，氯氟氰菊酯（cyhalothrin)， 溴氰菊酯（deltamethrin )，乙氰菊酯（cycloprothrin )，氟胺氰菊酯 (fluvalinate)，联苯菊酯（bifenthrin)， 2-甲基-2- (4-溴二氟甲氧基苯基） 丙基3-苯氧基苯甲醚，四溴菊酯（tralomethrin)，氟硅菊酯（silafluofen)， d-苯醚菊酯(d-phenothrin)， cyphenothrin， d-节氟菊酉旨(d-resmethrin)， 氟丙菊酯（acrinathrin)，氟氯氰菊酯（cyfluthrin)，七氟菊酯（tefluthrin)， 四氟苯菊酯（transfluthrin)，胺菊酯（tetramethrin)，烯丙菊酯（allethiin)， 右旋炔丙菊酯（pmllethrin)，右旋烯炔菊酯（empenthrin)，咪炔菊酯 (imiprothrin)， d-炔呋菊酯（d-ftiramethrin)和5- (2-丙炔基）糠基2,2,3,3-四甲基环丙烷羧酸酯；硝基咪唑烷的衍生物；N-氰基脒（N-cyanoamidine) 衍生物如啶虫脒（acetamiprid);氯化烃如内硫烷，，六氯化苯（y-BHC) 和l，l双（氯苯）-2,2,2-三氯乙醇；苯甲酰苯基脲化合物如氟啶脲
(chlorfluazuron)， 氟苯脲（teflubenzuron)禾卩氟虫脲(flufenoxuron); 苯基吡唑酮化合物；恶虫酮（metoxadiazon);溴螨酯（bromopropylate); 三氯杀螨砜（tetradifon);灭螨猛（chinomethionat);魅螨灵（pyridaben);唑螨酯（fenpyroximate); 丁醚脲（diafenthiuron);吡螨胺（tebufenpyrad); 多萘菌素复合物（polynactins complex)如四抗菌素（tetranactin)， 二活菌 素（dinactin)和三活菌素（trinactin);嘧螨醚（pyrimidifen);弥拜菌素
(milbemectin ); 阿维菌素 （abamectin ) ; invermectin ; 禾口印楝素
(azadirachtin)。
驱除剂的活性成分实例包括3，4-蒈垸二醇（3,4-caranediol)， N,N-二乙 基-间-甲苯酰胺（N,N-diethyl-m-toluamide)， 1-甲基丙基2-(2-羟基乙基)-1-哌啶羧酸酯，对-薄荷烷-3,8-二醇（p-menthane-3,8-dio1),植物精华油（比 如牛膝草油(hyssop oil))。
增效剂的活性成分实例包括双（2，3,3,3-四氯丙烷）醚（S-421)， N-(2-乙基己基)二环[2.2.1]庚-5-烯-2,3-二羧酰亚胺(MGK-264)和5-[2-(2-丁氧乙 氧基)乙氧甲基]-6-丙基-l,3-苯并间二氧杂环戊烯(胡椒基丁醚)。
实施例
本发明用生产实施例，配制实施例，检验实施例等来解释说明，但是 本发明不局限于这些实施例。
首先，下文给出本发明化合物的生产实施例。 生产实施例
在50 ml圆底烧瓶中加入0.67 g 5-苄基-3-呋喃基甲醇，0.79 g 1R-反式 -2,2-二甲基-3-(问-2-氰基-3-甲氧基-3-氧代-1-丙烯基）环丙垸羧酸，0.13 g4-(二甲氨基)吡啶和10 ml 二氯甲烷，和在室温下加入0.80g 二环己基 碳二亚胺。混合物在室温下搅拌3小时。反应混合物使用玻璃滤器吸滤处理，滤渣用40ml二乙醚洗涤。将滤出液收集到一起，在减压下浓縮。将 获得的粗制油性产物进行硅胶柱层析，以获得0.59 g 5-苄基-3-呋喃基甲基 lR-反式-2,2-二甲基-3-((E)-2-氰基-3-甲氧基-3-氧代-l-丙烯基）环丙垸羧 酸酯，下文称其为本发明化合物(l))，产率为42%。
!H-NMR (CDC13， TMS) 5 (ppm): 130 (s， 3H), 1.32 (s， 3H)， 2.10 (d， 1H)， 2.64 (dd, 1H)， 3.84 (s, 3H), 3.93 (s， 2H), 4.94 (q， 2H), 6.04 (s， 1H)， 7.21-7.39 (m, 7H)
下文给出配制实施例。份表示重量份。 配制实施例1
20份本发明化合物(l)溶于65份二甲苯。将15份Sorpol 3005X (Toho Chemical的注册商标）加入其中，搅拌充分混合以给出乳状浓缩物。 配制实施例2
将5份Sorpol 3005X加入到40份本发明化合物(l)中充分混合。在其 中加入32份Carplex #80 (合成的水合二氧化硅，Shionogi & Co.的注册商 标)和23份300-网孔distomaceous 土，用液汁搅拌器充分混合以给出可湿 性粉剂。 配制实施例3
将一种由10份本发明化合物(l)， 10份苯基二甲苯基乙烷和0:5份 Sumidur L-75 (甲苯二异氰酸酯，由Sumika Bayer Urethane Co.， Ltd.生产） 组成的混合物加入到20份10%的阿拉伯树胶水溶液中，用均相混合机搅 拌，以给出一种具有20 nm平均颗粒直径的乳状液。将2份1,2-亚乙基二醇加入其中，在6(TC水浴中搅拌24小时，以给出一种微胶囊浆。通过在 56.3份离子交换水中分散0.2份黄原胶（xanthan gum)和1.0份Beagum R (硅酸镁铝，由Sanyo Chemical Co. , Ltd.生产)制备一种增稠剂溶液。42.5 份上述微胶囊浆和57.5份上述增稠剂溶液混合以给出一种微囊化的制剂。 配制实施例4
将一种由10份本发明化合物(l)和10份苯基二甲苯基乙烷组成的混 合物加入到20份10%的聚乙二醇水溶液中，用均相混合机搅拌，以给出 —种具有3 平均颗粒直径的乳状液。通过在58.8份离子交换水中分散 0.2份黄原胶（xanthan gum)和1.0份Beagum R (硅酸镁铝，由Sanyo Chemical Co. ， Ltd.生产)制备一种增稠剂溶液。40份上述乳状液和60份上 述增稠剂溶液混合以给出一种可流动性制剂。 配制实施例5
将5份本发明化合物(l)与3份Carplex都0 (水合二氧化硅细粉，商标 为Shionogi & Co. )、 0.3份PAP (磷酸一异丙酯和磷酸二异丙酯的混合物) 和91.7份300网孔的滑石粉混合，用液汁搅拌器搅拌以给出粉剂。 配制实施例6
将十分之一(0.1)份本发明化合物(1)溶解于5份二氯甲烷，与94.9份 脱臭煤油混合，以给出一种油状溶液。 配制实施例7
在一种气溶胶容器中装满由用5份二氯甲垸和34份脱臭煤油溶解1 份本发明化合物(l)获得的溶液。然后在容器上装备阀门，通过该阀门在 压力下将60份推进剂（液化石油气）进料到容器中，以给出油基气溶胶。配制实施例8
在一种气溶胶容器中装满50份水和由0.6份本发明化合物(l)、 5份 二甲苯、3.4份脱臭煤油和1份Atmos 300 (乳化剂，Atlas Chemical Co.的 商标)组成的混合物。然后在容器上装备阀门，通过该阔门在压力下将40 份推进剂（液化石油气）进料到容器中，以给出水基气溶胶。 配制实施例9
一种通过在20 ml丙酮中溶解0.3 g本发明化合物(l)制备的溶液与 99.7 g载体均一地混合以制备蚊香圈（Tabu粉、除虫菊榨渣和木粉按4:3: 3比例的混合物）。加入100ml水后，将混合物很好地揉捏塑型干燥，以 给出蛟香圈。 配制实施例10
通过在丙酮中溶解0.8 g本发明化合物(l)和0.4 g胡椒基丁醚制备10 ml溶液。用0.5 ml上述获得的溶液均一地浸渍基底材料(一种压縮纸浆和 棉绒混合物的纤维板:2.5 cmx 1.5 cmx0.3 cm厚度)，以给出蚊香片。 配制实施例11
3份本发明化合物(l)溶解于97份脱臭煤油。将获得的溶液装入到一 种聚氯乙烯的容器。容器中插入多孔吸附性芯，其为无机粉，以给出一种 电加热熏蒸装置，所述无机粉被粘合剂固化然后煅烧，其中所述芯的上部 可以用加热器加热。 配制实施例12
用100 mg本发明化合物(l)溶解于适量的丙酮制备获得的溶液浸渍一 种多孔的陶瓷板(4.0cmx4.0cmxl.2cm厚度)，以给出加热熏蒸配制实施例13
将100昭本发明化合物(l)溶解于适量的丙酮制备获得的溶液上样到
滤纸(2.0cmx2.0cmx0.3mm厚度)上，将丙酮挥发掉，以给出室温下应
用的挥发剂。
配制实施例14
用本发明化合物(l)的丙酮溶液浸渍滤纸，使得本发明化合物的量达 到lg每lm2，将丙酮挥发掉，以给出一张控制螨的透明薄纱。
下述检验实施例表明本发明化合物作为杀虫组合物的活性成分是有 用的。
检验实施例1
将0.025份本发明化合物(l)溶解于10份二氯甲垸获得的溶液与 89.975份脱臭煤油混合，以给出0.025%的油溶液。
IO只雌性普通蚊子（淡色库蚊(0^乂/^^旭戸//£"")放入立方密闭 室内（边长70 cm)。用喷雾枪将十分之七（0.7) ml 0.025%的本发明化合 物(l)油溶液从密闭室一边的小窗口在8.8X104 Pa压力下喷入。然后，计 数10分钟内被击倒的昆虫数量和击倒所用时间。通过上述结果计算击倒 一半检验昆虫的时间（KT50)。
为了对照，5-苄基-3-呋喃基甲基1^反式-2,2-二甲基-3-(问-2-氰基-3-乙氧基-3-氧代-l-丙烯基)环丙烷羧酸酯（下文称其为对照化合物）也用于 上述检验。每种化合物的检验进行两次。结果如表1所示。table see original document page 22