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41. 发明公开

CN101472901A (S)-1-甲基-3-苯基哌嗪的立体选择性合成有权转让
公开(公告)号：CN101472901A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200780022409.1
申请日：2007-06-14
申请人：欧加农股份有限公司
发明人： M·C·A·梵弗利特 , G·J·肯佩曼 , M·斯克勒德胡德海韦特
IPC分类号： C07D241/04
CPC分类号： C07D241/04 , C07D471/14 , C12P17/12
摘要：本发明提供式1化合物，其中R1是甲基、乙基、正丙基、异丙基、苄基或2－卤代乙基，及其在制备(S)－1－甲基－3－苯基哌嗪的方法中的用途，所述方法通过酶水解所述化合物、随后分离并裂解草氨酸基团，由此灰色链霉菌蛋白酶用作酶水解的酶。

42. 发明授权

CN100482804C 用于环形的药物输送装置的溶解试验的容器、方法和设备失效转让
公开(公告)号：CN100482804C
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200380106334.7
申请日：2003-12-09
申请人：欧加农股份有限公司
发明人： R·克拉夫特
IPC分类号： C12Q1/68 , G01N33/15 , G01N13/00 , B01F1/00
摘要：本发明涉及一种用于药物输送装置溶解试验的容器，所述容器包括：一个惰性容器壁和一个惰性容器底，因此容器能装入一种流体介质；一个惰性保持器，所述惰性保持器由容器壁或容器底提供或设在上述容器壁或容器底处，用于夹持药物输送装置；和上述保持器具有供取样管用的通向容器底的通道。本发明还涉及一种用于制备这种容器的方法；和利用这种容器和包括这种容器的设备的溶解方法。

43. 发明公开

CN101365685A 2－(苯并咪唑－1－基)－乙酰胺联芳基衍生物及它们作为TRPV1受体抑制剂的用途失效
公开(公告)号：CN101365685A
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：CN200680041451.3
申请日：2006-11-06
申请人：欧加农股份有限公司
发明人： R·普林 , C·A·格雷
IPC分类号： C07D235/06 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61P29/00 , C07D401/12 , C07D417/14 , C07D417/12 , A61K31/433 , C07D403/12 , C07D413/12 , A61K31/422
摘要：本发明涉及有通式(I)的2－(苯并咪唑－1－基)－乙酰胺联芳基衍生物，n是0或1；Ar1代表衍生自五或六元芳香环的二价原子团，任选地包括1－3个选自N，O和S的杂原子，所述的环任选地被(C1－4)烷基，(C1－4)烷氧基、卤素，CF3或氰基取代；Ar2代表六元芳香环，任选地包括1－3个氮原子，所述的环任选地被1－3个取代基取代，所述取代基选自(C1－4)烷基(任选地被一个或多个卤素取代)，(C1－4)烷氧基(任选地被一个或多个卤素取代)，二(C1－4)烷氨基，卤素，CF3或氰基；或者其药学上可接受的盐；含有所述物质的药物组合物和所述2－(苯并咪唑－1－基)－乙酰胺联芳基衍生物在治疗TRPV1介导的病症中的应用。

44. 发明授权

CN100432093C 包含（7α,17α)－17－羟基－7－甲基－19－去甲－17－孕－5（10）－烯－20－炔－3－酮的高纯度组合物失效转让
公开(公告)号：CN100432093C
公开(公告)日：2008-11-12
申请号：CN200510118666.8
申请日：1999-10-11
申请人：欧加农股份有限公司
发明人： P·H·G·M·克什霍提斯 , G·A·J·M·T·萨斯
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/567
CPC分类号： A61K9/2059 , A61K9/2018 , A61K9/2077 , C07J1/0096
摘要：本发明涉及制备(7α，17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲-17-孕-5(10)-烯-20-炔-3-酮的高纯度组合物的方法。本发明方法提供了(7α，17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲-17-孕-4-烯-20-炔-3-酮的含量低于0.5%的组合物。所述组合物可用作制备稳定的药物剂量单位的原料。

45. 发明授权

CN100430418C 制备单克隆抗体的方法、单克隆抗体、药物组合物和诊断试剂失效转让复审申请
公开(公告)号：CN100430418C
公开(公告)日：2008-11-05
申请号：CN97126193.8
申请日：1997-12-05
申请人：欧加农股份有限公司
发明人： P·G·A·斯逖恩巴克斯
IPC分类号： C07K16/18 , C12P21/08 , A61K39/395 , G01N33/577 , A61P19/02 , A61P37/00
摘要：本发明涉及制备抗细胞和病毒表面抗原单克隆抗体的有效方法。本方法提供仅以相对小量存在的抗原，或仅可得到很小量的抗原或容易丧失其体内构象的抗原。因此，根据本发明的方法包括一系列步骤，包括相对于特异性B-细胞的相对数目其中的来自注射以包括表面抗原物质的哺乳动物的B-细胞被富集的步骤和包括小规模融合技术的步骤。

46. 发明公开

CN101229170A 米氮平用于治疗睡眠障碍的用途无效
公开(公告)号：CN101229170A
公开(公告)日：2008-07-30
申请号：CN200810005686.8
申请日：2001-02-06
申请人：欧加农股份有限公司
发明人： G·S·F·鲁伊格特 , F·范丹伯格
IPC分类号： A61K31/55 , A61P25/20
CPC分类号： A61K31/35 , A61K31/55
摘要：本发明涉及米氮平在制备用于治疗受治疗者睡眠障碍的新方法的药物中的用途，所述的治疗方法包括给予单位治疗剂量的米氮平的步骤，所述的单位治疗剂量包括0.1－5mg的米氮平；且本发明还涉及用于治疗睡眠障碍的患者用药包。

47. 发明授权

CN100395263C 缺氧条件下的蛋白质分离方法失效转让
公开(公告)号：CN100395263C
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：CN200480003097.6
申请日：2004-01-29
申请人：欧加农股份有限公司
发明人： P·范德梅耶丹 , G·W·K·范德丹姆 , M·H·M·艾平克 , R·W·瓦瑟纳尔
IPC分类号： C07K1/113 , C07K1/36 , C07K14/62
CPC分类号： C07K1/14 , C07K1/113 , C07K1/36 , C07K14/62
摘要：本发明涉及一种天然构象中含有二硫键的蛋白质的分离方法。基本上，本发明方法使还原剂例如β-巯基乙醇或二硫苏糖醇在蛋白质分离方法中的使用过时。本发明方法特别适合从重组细胞中分离前体蛋白例如胰岛素原。

48. 发明授权

CN100391944C 可用于治疗雄激素受体相关疾病的吲哚类化合物失效转让
公开(公告)号：CN100391944C
公开(公告)日：2008-06-04
申请号：CN200380103950.7
申请日：2003-11-03
申请人：欧加农股份有限公司
发明人： P·H·H·赫姆肯斯 , H·T·斯托克 , N·M·蒂尔辉斯 , J·P·M·洛默斯 , J·范德罗
IPC分类号： C07D209/30 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D401/12 , A61K31/404 , C07D417/06 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D403/06 , A61P5/24
CPC分类号： C07D209/30 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要：本发明提供非甾族化合物，它们具有雄激素受体亲和性，可用于雄激素-受体相关性治疗，具有根据式(1)的结构，其中，X是S、SO或SO2；R1是5-或6-元单环、杂环或碳环、饱和或不饱和的环结构，可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由卤素、CN、(1C-4C)氟代烷基、硝基、(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基或(1C-4C)氟代烷氧基组成的组；R2是2-硝基苯基、2-氰基苯基、2-羟甲基-苯基、吡啶-2-基、吡啶-2-基-N-氧化物、2-苯甲酰胺、2-苯甲酸甲酯或2-甲氧基苯基；R3是H、卤素或(1C-4C)烷基；R4是H、OH、(1C-4C)烷氧基或卤素；R5是H、OH、(1C-4C)烷氧基、NH2、CN、卤素、(1C-4C)氟代烷基、NO2、羟基(1C-4C)烷基、CO2H、CO2(1C-6C)烷基，或者R5是NHR6，其中R6是可选被一个或多个卤素取代的(1C-6C)酰基、S(O)2(1C-4C)烷基或可选被(1C-4C)烷基或一个或多个卤素取代的S(O)2芳基，或者R5是C(O)N(R8，R9)，其中R8和R9各自独立地是H、(3C-6C)环烷基或CH2R10，其中R10是H、(1C-5C)烷基、(1C-5C)烯基、羟基(1C-3C)烷基、羧基(1C-4C)烷基的(1C-4C)烷基酯、(1C-3C)烷氧基(1C-3C)烷基、(单或二(1C-4C)烷基)氨基甲基、(单或二(1C-4C)烷基)氨基羰基或3-、4-、5-或6-元单环、碳环或杂环、芳族或非芳族的环，或者R8和R9与N一起构成可选被(1C-4C)烷基取代的杂环5-或6-元饱和或不饱和的环；或者其盐或水合物形式。

49. 发明公开

CN101175741A 用于制备反式－5－氯－2－甲基－2,3,3a,12b－四氢－1H－二苯并[2,3:6,7]－氧杂并[4,5－C]吡咯的中间体化合物失效
公开(公告)号：CN101175741A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：CN200680016753.5
申请日：2006-04-06
申请人：欧加农股份有限公司
发明人： G·J·坎珀曼 , J·J·M·范德林登 , M·R·瑞德
IPC分类号： C07D313/14 , C07D491/04
CPC分类号： C07D491/04 , C07D313/14
摘要：公开了式I或式II的新型氨基酸衍生物，制备它们的方法，以及它们在制备反式－5－氯－2－甲基－2，3，3a，12b－四氢－1H－二苯并[2，3：6，7]氧杂并－5[4，5－c]吡咯中的应用。

50. 发明公开

CN101119995A 非甾类糖皮质激素受体调节剂失效
公开(公告)号：CN101119995A
公开(公告)日：2008-02-06
申请号：CN200680004724.7
申请日：2006-02-14
申请人：欧加农股份有限公司
发明人： R·普拉特 , G·J·R·扎曼 , P·H·H·赫姆肯斯 , C·G·J·M·让斯 , R·C·比杰斯曼 , A·P·A·德曼 , P·G·M·康蒂 , S·J·卢舍尔 , W·H·A·多克特
IPC分类号： C07D471/04 , A61P29/00 , A61K31/551
CPC分类号： C07D471/04
摘要：本发明涉及具有通式I的化合物或其可药用盐。在该式中，R1是H或(1－4C)烷基；R2是－C(O)R15或－S(O)2R15；R3是H、(1－4C)烷基或－OR16；R4是H、(1－4C)烷基或－OR16；R6是H或－C(H)NOR16；R7是H或卤素、氰基；(1－6C)烷基、(2－6C)烯基或(2－6C)炔基，三者均任选被OH、卤素或NH2取代；－C(H)NOR16、－OR16、－C(O)R16或－C(O)OR16；R8是H、氰基、卤素、硝基；(1－6C)烷基、(2－6C)烯基、(2－6C)炔基或－O(1－6C)烷基，均任选被氨基、羟基或卤素取代；(杂)芳基，任选被氰基、卤素、(1－4C)烷基、(1－4C)烷氧基、(1－4C)烷氧基(1－4C)烷基取代；－C(O)R18、－C(O)OR19、－C(O)NHR17、－NHC(O)R20、－C(1－4C)烷基NOR21；－C(H)NOR16或－NHS(O)2R21；R9是H、卤素、氰基或任选被卤素取代的(1－4C)烷基；R10是H或(1－4C)烷基；R11是H；R12是H、氰基或(1－4C)烷基；R13是H、(1－4C)烷基、卤素或甲酰基；R14是H、卤素、氰基、(1－4C)烷基、(2－6C)烯基、C(O)R21或(杂)芳基；R15是H；(1－6C)烷基、(2－6C)烯基、(2－6C)炔基、－O(2－6C)烷基、－O(2－6C)烯基或－O(2－6C)炔基，均任选被一个或多个OH、卤素、氰基或(杂)芳基取代；(杂)芳基，任选被(1－4C)烷基、卤素、氰基、硝基或氨基取代；NH2、(二)(1－4C)烷基氨基、(1－4C)烷基(1－4C)烷氧基胺、(1－4C)烷硫基(1－4C)烷基或(1－4C)烷氧基(1－4C)烷基；R16是H、(1－6C)烷基、(2－6C)烯基或(2－6C)炔基；R17是H；任选被卤素取代的(1－6C)烷基；(1－4C)烷氧基或(杂)芳基，任选被卤素、(1－4C)烷基或(1－4C)烷氧基取代；(3－6C)环烷基或(杂)芳基，任选被卤素、(1－4C)烷基或(1－4C)烷氧基取代；R18是H，NH2，C(O)R21或任选被OH、卤素、氰基取代的(1－4C)烷基，或－S(1－4C)烷基；R19是H或(1－6C)烷基，任选被OH或卤素取代；R20是H、(1－6C)烷基或(2－6C)烯基，两者任选被卤素、O(1－6C)烷基、(杂)芳基取代，其中(杂)芳基任选被(1－4C)烷基或卤素取代；(3－6C)环烷基；(1－6C)烷氧基；(1－6C)烯氧基；或任选被(1－4C)烷基取代的(杂)芳基；NH2、－NH(1－6C)烷基或－NH(杂)芳基；以及R21是H或(1－6C)烷基。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物以及这些衍生物用于调节糖皮质激素受体活性的用途。

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