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81. 发明授权

CN101228169B 丙型肝炎病毒的大环抑制剂失效转让
公开(公告)号：CN101228169B
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN200680026950.5
申请日：2006-07-28
申请人：泰博特克药品有限公司 , 美迪维尔公司
发明人： P·J-M·B·拉博伊森 , H·A·德科克 , 胡丽丽 , S·M·H·文德维尔 , A·塔里 , D·L·N·G·苏勒劳克斯 , K·A·西门 , K·M·尼尔森 , B·B·萨穆尔森 , A·A·K·罗森奎斯特 , V·伊瓦诺夫 , M·佩尔克曼 , A·K·G·L·贝尔弗拉格 , P-O·M·约翰森
IPC分类号： C07D487/04 , C07D245/04 , C07K5/078 , A61K38/05 , A61K31/33 , A61P31/14 , C07K5/06
摘要：具有式(I)的HCV复制抑制剂和其N-氧化物、盐或立体异构体，其中每个虚线表示任选的双键；X是N、CH，其中X带有双键时它是C；R1是-OR7，-NH-SO2R8；R2是H，和当X是C或CH时，R2还可以是C1-6烷基；R3是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基；R4是芳基或Het；n是3、4、5或6；R5表示卤代、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、苯基或Het；R6表示C1-6烷氧基、或二甲基氨基；R7是H、芳基、Het、任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基；R8是芳基、Het、任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基；芳基是任选被1、2或3个取代基取代的苯基；Het是5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和的含有分别选自N、O和S的1-4个杂原子的杂环，任选被1、2或3个取代基取代；含有式(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)化合物的HCV抑制剂与利托那伟的生物可利用联合。

82. 发明公开

CN102627639A 丙型肝炎病毒的大环抑制剂有权转让复审申请
公开(公告)号：CN102627639A
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201210047344.9
申请日：2006-07-28
申请人：泰博特克药品有限公司 , 美迪维尔公司
发明人： P·J-M·B·拉博伊森 , H·A·德科克 , 胡丽丽 , S·M·H·文德维尔 , A·塔里 , D·L·N·G·苏勒劳克斯 , K·A·西门 , K·M·尼尔森 , B·B·萨穆尔森 , A·A·K·罗森奎斯特 , V·伊瓦诺夫 , M·佩尔克曼 , A·K·G·L·贝尔弗拉格 , P-O·M·约翰森
IPC分类号： C07D417/04 , C07D277/56 , C07C223/06
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/427 , A61K31/4709 , A61K31/7056 , A61K38/05 , A61K38/212 , A61K45/06 , A61K47/60 , C07D245/04 , C07D277/56 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07K5/06139 , Y02A50/385 , Y02A50/387 , Y02A50/389 , Y02A50/393
摘要：本发明为丙型肝炎病毒的大环抑制剂，具有式(I)的HCV复制抑制剂和其N-氧化物、盐或立体异构体，其中每个虚线表示任选的双键；X是N、CH，其中X带有双键时它是C；R1是-OR7，-NH-SO2R8；R2是H，和当X是C或CH时，R2还可以是C1-6烷基；R3是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基；R4是芳基或Het；n是3、4、5或6；R5表示卤代、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、苯基或Het；R6表示C1-6烷氧基、或二甲基氨基；R7是H、芳基、Het、任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基；R8是芳基、Het、任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基；芳基是任选被1、2或3个取代基取代的苯基；Het是5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和的含有分别选自N、O和S的1-4个杂原子的杂环，任选被1、2或3个取代基取代；含有式(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)化合物的HCV抑制剂与利托那伟的生物可利用联合。

83. 发明授权

CN101203506B 杂环基氨基烷基取代的苯并咪唑有权转让
公开(公告)号：CN101203506B
公开(公告)日：2012-02-22
申请号：CN200680021970.3
申请日：2006-06-20
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： J·-F·邦芬蒂 , P·米勒 , J·M·C·福廷 , F·M·M·多布勒特
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4184 , A61P11/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14
摘要：通式(I)的RSV复制的抑制剂、其盐和立体化学异构形式，其中Q是氢、任选地被杂环取代的C1-6烷基或Q是被基团-OR4和杂环两者取代的C1-6烷基；其中所述杂环是唑烷、噻唑烷、1-氧代-噻唑烷、1，1-二氧代噻唑烷、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代-硫代吗啉基、1，1-二氧代硫代吗啉基、六氢氧杂氮杂、六氢硫杂氮杂、1-氧代-六氢硫杂氮杂、1，1-二氧代-六氢硫杂氮杂、吡咯烷、哌啶、高哌啶、哌嗪；所述杂环可以被1至2个取代基取代；每个Alk是C1-6烷二基；R1是Ar或任选地被取代的哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]吡啶基或2，3-二氢-1，4-二氧杂环己二烯并[2，3-b]吡啶基；R3是羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基羰基-C1-6-烷基、单-或二(C1-6烷基)氨基羰基-C1-6-烷基、羧基-C1-6-烷基、C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基；R2、R4和R5是氢或C1-6烷基；Het是吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]吡啶基和2，3-二氢-1，4-二氧杂环己二烯并[2，3-b]吡啶基；Ar是任选地被取代的苯基；含有化合物(I)的药物组合物以及用于制备化合物(I)的方法。

84. 发明授权

CN101171014B 可用作HCV抑制剂的蝶啶类物质及其制备方法失效转让
公开(公告)号：CN101171014B
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CN200680015866.3
申请日：2006-05-12
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： P·J·-M·B·拉博伊森 , D·L·N·G·苏勒劳克斯 , 林则逸 , O·伦茨 , K·A·西门
IPC分类号： A61K31/519 , A61P31/14 , C07D475/10
CPC分类号： Y02A50/385 , Y02A50/387
摘要：本发明涉及蝶啶作为HCV复制抑制剂的用途及其在治疗或抵抗HCV感染的药物组合物中的用途。另外，本发明还涉及化合物本身及其作为药物的用途。本发明还涉及制备这种化合物的方法、包含它们的药物组合物以及所述化合物和其他抗-HCV药物的组合。

85. 发明授权

CN1914196B 作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的5-或6-取代的苯并咪唑衍生物有权转让
公开(公告)号：CN1914196B
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN200480041654.3
申请日：2004-12-20
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： J·-F·邦凡蒂 , K·J·L·安德里斯 , J·M·C·福尔坦 , P·穆勒 , F·M·M·杜布莱 , C·迈尔 , R·E·维勒布罗尔兹 , T·V·J·热韦尔斯 , P·M·M·B·蒂默曼
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61P11/00 , A61P31/12 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D235/00 , C07D213/00 , C07D211/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要：本发明涉及对呼吸道合胞病毒复制具有抑制活性并具有式(I)的5-或6-取代的苯并咪唑衍生物、其前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属复合物或立体化学异构体形式，其中Q为Ar2、R6、被R6取代的吡咯烷基、被R6取代的哌啶基或被R6取代的高哌啶基，G为直接键或任选取代的C1-10烷二基；R1为Ar1或单环或双环杂环；R2a和R2b其中之一为氰基C1-6烷基、氰基C2-6烯基、Ar3C1-6烷基、Het-C1-6烷基、N(R8aR8b)C1-6烷基、Ar3C2-6烯基、Het-C2-6烯基、Ar3氨基C1-6烷基、Het-氨基C1-6烷基、Ar3硫基C1-6烷基、Het-硫基C1-6烷基、Ar3磺酰基C1-6烷基、Het-磺酰基C1-6烷基、Ar3氨基羰基、Het-氨基羰基、Ar3(CH2)n氨基羰基、Het-(CH2)n氨基羰基、Ar3羰基氨基、Het-羰基氨基、Ar3(CH2)n羰基氨基、Het-(CH2)n羰基氨基，并且R2a和R2b中另一个为氢；当R2a为氢时，则R3为氢；当R2b为氢时，则R3为氢或C1-6烷基。本发明还涉及所述化合物的制备方法、含有它们的组合物及其作为药物的用途。

86. 发明公开

CN102319433A 包含嘧啶的NNRTI和RT抑制剂的组合无效转让
公开(公告)号：CN102319433A
公开(公告)日：2012-01-18
申请号：CN201110280088.3
申请日：2004-09-03
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： P·史脱夫
IPC分类号： A61K45/06 , A61K45/00 , A61K31/675 , A61P31/18 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K31/52
摘要：本发明涉及嘧啶组合物，其含有名为TMC278的NNRTI以及核苷逆转录酶抑制剂例如恩曲他滨、拉米夫定或阿巴卡韦和/或核苷酸逆转录酶抑制剂例如替诺福韦，用于治疗感染HIV的患者或预防HIV传播或传染。

87. 发明授权

CN101060844B 包含嘧啶的NNRTI和RT抑制剂的组合有权转让
公开(公告)号：CN101060844B
公开(公告)日：2012-01-04
申请号：CN200480025426.7
申请日：2004-09-03
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： P·史脱夫
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/52 , A61K31/513 , A61P31/18
CPC分类号： A61K31/505 , A61K9/20 , A61K31/513 , A61K31/52 , A61K31/675 , A61K2300/00
摘要：本发明涉及嘧啶组合物，其含有名为TMC278的NNRTI以及核苷逆转录酶抑制剂例如恩曲他滨、拉米夫定或阿巴卡韦和/或核苷酸逆转录酶抑制剂例如替诺福韦，用于治疗感染HIV的患者或预防HIV传播或传染。

88. 发明授权

CN1894236B 作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的氨基-苯并咪唑类衍生物有权转让
公开(公告)号：CN1894236B
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200480037281.2
申请日：2004-12-20
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： J·-F·邦凡蒂 , K·J·L·安德里斯 , F·E·扬森斯 , F·M·索门 , J·E·G·吉耶蒙特 , J·F·A·拉克拉姆佩
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4184 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61P11/00 , A61P31/12 , C07D235/00 , C07D213/00
摘要：本发明提供了具有呼吸道合胞病毒复制抑制活性并且具有式(I)所示结构的氨基-苯并咪唑类化合物，及其前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属络合物和立体化学异构形式，其中Q为Ar1或被一个或多个取代基取代的C1-6烷基，所述取代基选自三氟甲基、C3-7环烷基、Ar2、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫基、Ar2-氧基-、Ar2-硫基-、Ar2(CH2)n氧基、Ar2(CH2)n硫基、羟基羰基、氨基羰基、C1-4烷基羰基、Ar2羰基、C1-4烷氧基羰基、Ar2(CH2)n羰基、氨基羰基氧基、C1-4烷基羰基氧基、Ar2羰基氧基、Ar2(CH2)n羰基氧基、羟基-C2-4-烷基氧基、C1-4烷氧基羰基(CH2)n氧基、单-或二(C1-4烷基)-氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基氧基、氨基磺酰基、单-或二(C1-4烷基)氨基磺酰基、任选被一个或两个C1-6烷基取代的二氧杂环戊烷基、和选自吡咯烷基、吡咯基、二氢吡咯基、噻唑烷基、咪唑基、三唑基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吡啶基、和四氢吡啶基的杂环，其各自可任选被氧代或C1-6烷基取代；G为直接键或任选被取代的C1-10烷二基；R1为Ar1或单环或双环杂环；R2a和R3a之一为C1-6烷基，R2a和R3a中的另一个为氢；当R2a不是氢时，则R2b为氢或C1-6烷基，并且R3b为氢；当R3a不是氢时，则R3b为氢或C1-6烷基，并且R2b为氢；Ar1为苯基或取代的苯基，Ar2为苯基或取代的苯基。本发明另外涉及所述化合物的制备方法和包括所述化合物的组合物，以及它们作为药物的应用。

89. 发明授权

CN1953982B 4-取代-1,5-二氢-吡啶并[3,2-b]吲哚-2-酮失效
公开(公告)号：CN1953982B
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200580015617.X
申请日：2005-05-17
申请人：泰博特克药品有限公司
发明人： B·R·R·克斯特莱恩 , W·范德弗雷肯 , D·L·N·G·苏勒罗克斯 , S·M·H·温德威勒 , P·J·-M·B·拉博伊森 , P·T·B·P·威格林克 , A·A·皮特斯
IPC分类号： C07D491/04 , C07D491/14 , C07D471/04 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61K31/4353 , A61P31/18 , C07D307/00 , C07D221/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04 , C07D491/14
摘要：式(I)的4-取代-1，5-二氢-吡啶并[3，2-b]吲哚-2-酮类：其N-氧化物、盐类、立体异构形式、消旋混合物、前药、酯类及代谢物，其中n是1、2或3；R1是氢、氰基、卤基、被取代的羰基、甲亚氨基氨基、N-羟基-甲亚氨基氨基、单-或二(C1-4烷基)甲亚氨基氨基、Het1或Het2；X是NR2、O、S、SO、SO2；R2是氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7环烷基，这些基团视需要被取代；R2是被-COOR4所取代的芳基；或R2是：其中(c-1)至(c-5)中的氢原子可由某些基团所置换；R3是视需要被取代的苯基或可被取代的单环或双环芳族杂环体系；R21是卤基、羟基、氨基、羧基、C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基C1-6烷基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰氧基、-C(＝O)-NR13R14；C1-6烷基氧基、芳基C1-6烷基氧基、多卤基C1-6烷基氧基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基、甲酰基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、氢硫基、C1-6烷基硫基、芳基硫基、芳基氧基、芳基C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、芳基、芳基氨基、Het1、Het2。

90. 发明授权

CN101233131B 丙型肝炎病毒的大环抑制剂有权转让
公开(公告)号：CN101233131B
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200680027883.9
申请日：2006-07-28
申请人：泰博特克药品有限公司 , 美迪维尔公司
发明人： P·J·-M·B·拉博伊森 , H·A·德科克 , 胡丽丽 , K·A·西门 , K·C·林德奎斯特 , M·S·林德斯特龙 , A·K·G·L·贝尔弗拉格 , H·J·瓦林 , K·M·尼尔森 , B·B·萨穆尔森 , A·A·K·罗森奎斯特 , S·C·萨尔伯格 , H·K·沃尔伯格 , P·C·卡恩伯格 , B·O·克拉森
IPC分类号： C07D417/04 , C07D239/72 , A61K31/517 , A61P31/12
CPC分类号： C07D403/12 , C07D239/91 , C07D403/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要：式(I)化合物及其N-氧化物、盐和立体异构体，其中A是OR1、NHS(＝O)pR2；其中：R1是氢、C1-C6烷基、C0-C3亚烷基碳环基、C0-C3亚烷基杂环基；R2是C1-C6烷基、C0-C3亚烷基碳环基、C0-C3亚烷基杂环基；p独立地为1或2；n是3、4、5或6；-----是指任选的双键；L是N或CRz；Rz是H或者与带星号的碳形成双键；Rq是H，或者当L是CRz时，Rq还可以是C1-C6烷基；Rr是喹唑啉基，所述喹唑啉基任选被1、2或3个分别独立地选自下列的取代基取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、卤素、卤代C1-C6烷基、氨基、一或二烷基氨基、一或二烷基氨基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、C0-C3亚烷基碳环基和C0-C3亚烷基杂环基；R5是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C3-C7环烷基；R6是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C0-C3亚烷基碳环基、C0-C3亚烷基杂环基、羟基、溴、氯或氟，所述化合物可用于治疗或预防黄病毒属感染例如HCV感染。

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