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1. 发明授权

CN111032694B 针对MADCAM的抗体有权
公开(公告)号：CN111032694B
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN201880056875.X
申请日：2018-07-13
申请人：辉瑞大药厂
发明人： K·安德森
IPC分类号： C07K16/28 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61K39/00

2. 发明授权

CN112154145B 哌嗪氮杂螺衍生物有权
公开(公告)号：CN112154145B
公开(公告)日：2023-10-17
申请号：CN201980033911.5
申请日：2019-03-25
申请人：辉瑞大药厂
发明人：张磊 , E·A·拉沙佩勒 , C·R·巴特勒 , N·M·卡布劳乌伊 , M·A·布罗德尼 , L·A·麦卡利斯特 , Q·杨 , C·J·赫拉尔 , D·韦伯
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D401/08 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/107 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P31/00 , A61P11/00 , A61P25/16 , A61P13/00 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/30 , A61P11/06 , A61P25/10
摘要：本发明部分地提供了式I的化合物：#imgabs0#或其N‑氧化物、或所述化合物或所述N‑氧化物的药学上可接受的盐，其中：X1、X2、R1、R2、m和n如本文所述；其制备方法；在其制备中使用的中间体；和含有这样的化合物、N‑氧化物或盐的组合物，以及它们用于治疗M4介导的(或M4有关的)障碍的用途，所述障碍包括、例如阿尔茨海默氏病、帕金森病、精神分裂症(例如，其认知症状和负面症状)、疼痛、成瘾和睡眠障碍。

3. 发明公开

CN116789648A 含腈的抗病毒化合物审中-实审
公开(公告)号：CN116789648A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202310675115.X
申请日：2021-08-06
申请人：辉瑞大药厂
发明人： D·R·欧文 , M·Y·彼得森 , M·R·里斯 , M·F·萨蒙斯 , J·B·塔特尔 , P·R·维尔赫斯特 , 韦柳青 , 杨晓菁 , 杨庆怡
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/403 , A61P31/14
摘要：本发明涉及式I"化合物#imgabs0#其中R、R1、R2、R3、p、q和q’如本文所定义，包含所述化合物的药物组合物，通过给予治疗有效量的所述化合物在患者中治疗冠状病毒感染比如COVID‑19的方法，和用所述化合物抑制或预防冠状病毒比如SARS‑CoV‑2复制的方法。

4. 发明公开

CN116648258A 生产RSV F蛋白的细胞培养方法审中-实审
公开(公告)号：CN116648258A
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202180078331.5
申请日：2021-09-30
申请人：辉瑞大药厂
发明人： S·H·布林 , C·A·哈林顿 , M·E·雅各布斯 , J·A·洛特文 , B·C·穆卢库特拉 , D·斯特德 , M·苏米特
IPC分类号： A61K39/12
摘要：本发明涉及在补料分批细胞培养中生产RSV F蛋白三聚体的方法。

5. 发明公开

CN116194464A 在重组产生的RSV蛋白质的纯化方法中对阴离子交换色谱法所用洗涤溶液的改进审中-实审
公开(公告)号：CN116194464A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202180052979.5
申请日：2021-07-22
申请人：辉瑞大药厂
发明人： J·A·帕多克 , A·佩塔韦 , J·R·扎尔姆
IPC分类号： C07K14/08
摘要：本发明涉及RSV蛋白质的纯化方法，其中将包含RSV蛋白质的负载溶液与阴离子交换色谱法介质接触，由此RSV蛋白质结合至阴离子交换色谱法介质，用至少一种洗涤溶液洗涤阴离子交换色谱法介质和从阴离子交换色谱法介质洗脱RSV蛋白质。根据本发明，洗涤溶液具有3.0至6.5的pH，由此宿主细胞蛋白质的移除被增强。本发明也涉及药物产品，其包括通过上述方法纯化的RSV蛋白质。

6. 发明公开

CN116133707A 用于计算机化注射器中的信息管理的系统和方法审中-实审
公开(公告)号：CN116133707A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202180060931.9
申请日：2021-07-12
申请人：辉瑞大药厂
发明人： O·本-阿里
IPC分类号： A61M5/20
摘要：本发明涉及计算机控制的注射器，包括：壳体，被配置为接纳药筒；注射驱动机构，包括用于驱动所述药筒内的活塞以注射药物的计算机控制的电动机；可附接至所述药筒的数据标签；以及电磁检测器，设置于所述壳体内，并且当将所述药筒安装至所述壳体中时可连接至所述数据标签，所述电磁检测器允许从数据标签读取数据或将数据写入数据标签。电磁检测器被配置为不论所述药筒在所述计算机控制的注射器内的旋转取向如何，都读取或写入数据。

7. 发明公开

CN116075516A 可用于治疗呼吸道合胞病毒感染的苯二氮杂䓬衍生物审中-实审
公开(公告)号：CN116075516A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202180053511.8
申请日：2021-07-07
申请人：辉瑞大药厂
发明人： M·巴雷特 , G·S·科克里尔 , J·古德 , C·A·艾弗里 , E·J·科克伦 , S·P·琼斯 , S·T·奥尼恩斯 , A·J·华纳
IPC分类号： C07D498/20
摘要：式(Ie)的苯二氮杂衍生物，其中R1和R2之一为式(II)的包含苯二氮杂基的基团，其中R8为H或卤素；R1和R2的另一个为选自H、C3‑C6环烷基、卤素、‑NHR9、苄基、苯基、4元至10元杂环基或4元至10元杂芳基的基团Z，其中苯基、杂环基和杂芳基未被取代或被一个或两个取代基取代，所述取代基选自4元至10元杂环基，其未被取代或被OR取代，并且选自C1‑C6烷基、C1‑C6羟基烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环烷基、卤素、‑OR、‑(CH2)mOR、‑NR2、‑(CH2)mNR2、‑NHR″、‑SOmNR2、‑SOmR、‑SR、硝基、‑CO2R、‑CN、‑CONR2、‑NHCOR、‑CH2NR10R11和‑NR10R11，其中R各自独立地为H或C1‑C6烷基、R″为C3‑C6环烷基，且m为1或2；R9选自苯基和4元至10元杂芳基，其中苯基和杂芳基未被取代或被卤素取代；R10和R11各自独立地为H或C1‑C6烷基；或R10和R11与它们所连接的N原子一起形成(a)吗啉环，其任选地通过连接两个彼此为对位的环碳原子的‑CH2‑基团桥连，或(b)下式(b)的螺基团；且环A为如下结构式(I‑1)、(I‑2)和(I‑3)之一的环：其中Y选自O、S、SO2和NR，其中R如上文所定义，且R2‑R7的每一个独立地为H、C1‑C6烷基、C1‑C6羟基烷基、C3‑C6环烷基、卤素、‑OR、‑CH2OR、‑NR2、‑CH2NR12R13,‑NRCOOR、‑CH2OR、‑SOmNR2、‑SOmR、‑CH2SOmR、硝基、‑CO2R、‑CN、‑CONR2或‑NHCOR，其中R和m如上文所定义，且R12和R13各自独立地为H、C1‑C6烷基、苄基、4元至10元杂环基，或R12和R13与它们所连接的N原子一起形成未被取代的4元至10元杂芳基或未被取代或被C1‑C6烷基或卤素取代的4元至10元杂环基，或键合至同一碳原子的R2‑R7的任意两个形成螺环，该螺环选自C3‑C6环烷基螺环或如下结构的螺氧杂环丁烷环(式A)；及其药学上可接受的盐为RSV抑制剂，且由此可以用于治疗或预防RSV感染。

8. 发明公开

CN114845738A 使用位点特异性HER2抗体-药物缀合物的治疗无效
公开(公告)号：CN114845738A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202080088603.5
申请日：2020-12-17
申请人：辉瑞大药厂
发明人： A·梁 , M·宋
IPC分类号： A61K47/68 , A61P35/00
摘要：本公开提供了利用抗HER2抗体‑药物缀合物(ADC)治疗患有癌症(特别是表达HER2的癌症)的患者的给药方案。本公开进一步提供了治疗患有癌症的患者的方法，其中施用抗HER2ADC。在一个实施方案中，抗HER2ADC是T(kK183C+K290C)‑vc0101(PF‑06804103)，其中抗体T(kK183C+K290C)经由可切割的接头马来酰亚胺基己酰基‑缬氨酸‑瓜氨酸‑对氨基苄氧基羰基(也称为“vc”)连接于奥瑞他汀药物2‑甲基丙氨酰‑N‑[(3R,4S,5S)‑3‑甲氧基‑1‑{(2S)‑2‑[(1R,2R)‑1‑甲氧基‑2‑甲基‑3‑氧代‑3‑{[(1S)‑2‑苯基‑1‑(1,3‑噻唑‑2‑基)乙基]氨基}丙基]吡咯烷‑1‑基}‑5‑甲基‑1‑氧代庚烷‑4‑基]‑N‑甲基‑L‑缬氨酰胺(也称为“0101”)。

9. 发明公开

CN113330015A 已知四氢异喹啉衍生物的单磷酸盐水合物盐的多晶型物形式无效
公开(公告)号：CN113330015A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202080010339.3
申请日：2020-01-20
申请人：辉瑞大药厂
发明人： B·萨马斯 , W·克拉克
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要：本发明涉及结晶性的(1S,2S,3S,5R)‑3‑((6‑(二氟甲基)‑5‑氟‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑8‑基)氧基)‑5‑(4‑甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑7‑基)环戊烷‑1,2‑二醇单磷酸盐水合物，并涉及其组合物和治疗用途。

10. 发明授权

CN108047287B 用于合成加利车霉素衍生物的中间体和方法有权
公开(公告)号：CN108047287B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201711323773.3
申请日：2014-10-28
申请人：辉瑞大药厂
发明人： R·W·达格尔 , L·J·勒唐德尔 , V·B·帕特尔 , A·S·普拉沙德 , 张春春
IPC分类号： C07H15/24 , C07H1/00 , C07C319/16 , C07D207/46 , A61K47/68
摘要：本发明涉及式I的中间体和合成和纯化加利车霉素衍生物的方法。

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