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1. 发明授权

CN117384983B 一种GSK-3α抑制剂的制备方法有权
公开(公告)号：CN117384983B
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311672584.2
申请日：2023-12-07
申请人：中国中医科学院中药研究所
发明人：孟雨晴 , 张珺哲 , 李岩 , 王继刚 , 朱永平 , 刘艳青 , 谷丽维 , 邱崇 , 夏菲
IPC分类号： C12P17/16 , C12N15/53 , C12N15/70 , C12N1/21 , C12R1/19
摘要：本发明公开了一种GSK‑3α抑制剂的制备方法。一种GSK‑3α抑制剂的制备方法，步骤如下：步骤一、关键合成酶的合成和表达载体的构建；步骤二、关键合成酶的表达；步骤三、酶促反应体系的搭建；步骤四、产物的分离，完成后即得到GSK‑3α抑制剂。本发明具有以下有益效果：1、以廉价且生物亲和性良好的L‑色氨酸和2,3‑二氯‑L‑苯丙氨酸为底物，规避了现有方法中毒性化学品作为底物的参与，提高原子利用率、减小化学污染和可能引入的毒副作用；2、提升了GSK‑3α抑制剂SB‑216763的产率。

2. 发明公开

CN115991697A 一种制备环庚三烯并ε-己内酯类化合物的方法无效
公开(公告)号：CN115991697A
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202310279997.8
申请日：2023-03-22
申请人：中国中医科学院中药研究所
发明人：邱崇 , 夏斐 , 赵志霞 , 陆育迁 , 涂青超 , 王晨 , 张珺哲 , 郭秋岩 , 史巧莉 , 王继刚
IPC分类号： C07D313/06 , C07D337/06
摘要：本发明公开了一种制备环庚三烯并ε‑己内酯类化合物的方法，步骤如下：在有机溶剂和碱存在的条件下，将环庚三烯类化合物、硫叶立德类化合物进行反应，反应结束后得到反应液，将反应液后进行处理后即得到环庚三烯并ε‑己内酯类化合物。本发明具有以下有益效果：1、合成方法简单易行，增加了化合物的多样性；2、具有良好的工业化应用前景和潜力。

3. 发明授权

CN116463362B 一种细胞分裂抑制剂的制备方法有权
公开(公告)号：CN116463362B
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310708460.9
申请日：2023-06-15
申请人：中国中医科学院中药研究所
发明人：孟雨晴 , 张珺哲 , 王继刚 , 刘艳青 , 朱永平 , 谷丽维 , 邱崇 , 刘丹丹
IPC分类号： C12N15/52 , C12N15/70 , C12P17/16
摘要：本发明公开了一种细胞分裂抑制剂的制备方法，步骤如下：步骤一、关键合成酶的合成和载体构建；步骤二、关键合成酶的表达和预处理；步骤三、酶促反应体系的搭建；步骤四、将步骤三得到的反应液调节至pH=1，然后向其中加入1 L乙酸乙酯萃取至少三次，乳化层使用硅藻土过滤后分液，合并有机相并干燥，减压浓缩得到粗产物，然后将粗产物使用硅胶柱色谱进行纯化，洗脱得到橙红色产物即得到细胞分裂抑制剂。本发明具有以下有益效果：1.反应步骤少；2.以廉价且生物亲和性良好的L‑色氨酸和L‑组氨酸为底物，提高原子利用率、减小化学污染和可能引入的毒副作用；3.实现克级产物的合成，节约后续此类药物制造的成本，降低药物价格。

4. 发明公开

CN115947651A 一种制备托品酮类化合物的方法无效
公开(公告)号：CN115947651A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202310231369.2
申请日：2023-03-13
申请人：中国中医科学院中药研究所
发明人：邱崇 , 夏斐 , 赵志霞 , 陆育迁 , 涂青超 , 王晨 , 张珺哲 , 庞欢欢 , 谷丽维 , 史巧莉 , 王继刚
IPC分类号： C07C45/69 , C07C49/653 , C07C325/02
摘要：本发明公开了一种制备托品酮类化合物的方法，步骤如下：在有机溶剂和碱存在的条件下，环庚三烯类化合物和丙‑2炔基硫叶立德类化合物进行反应，反应结束后得到反应液，然后对该反应液进行后处理后即得到托品酮类化合物。本发明的优点如下：1、方法工艺简便；2、产率高且可以克级制备，更重要的是可以同时得到各种位置取代的且具有不同取代基的托品酮类化合物，且均具有优秀的反应收率，具有重要的应用价值。

5. 发明公开

CN114948904A 透明质酸衍生物包被的磷酸钙纳米粒的制备方法与应用无效
公开(公告)号：CN114948904A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210895284.X
申请日：2022-07-28
申请人：中国中医科学院中药研究所
发明人：邱崇 , 夏斐 , 史巧莉 , 郭秋岩 , 张珺哲 , 王继刚
IPC分类号： A61K9/51 , A61K47/36 , A61K47/24 , A61K31/713 , A61P35/00 , A61P19/02
摘要：本发明公开了透明质酸衍生物包被的磷酸钙纳米粒的制备方法，包括以下步骤：（1）合成透明质酸衍生物；（2）制备透明质酸衍生物包被的磷酸钙纳米粒。上述方法制备的透明质酸衍生物包被的磷酸钙纳米粒在制备治疗肿瘤药物中的应用。上述方法制备的透明质酸衍生物包被的磷酸钙纳米粒在制备治疗关节炎药物中的应用。本发明的优点在于：1、对核酸药物磷酸钙核心外包被透明质酸衍生物，抑制核心不可控生长，粒径均一稳定在200nm左右；2、混合法制备，时间短，成本降低，且没有实用有机溶剂，清洁无污染；3、生物相容性更好，使用的材料为广泛应用到临床的药用辅料透明质酸和临床在用药物阿仑膦酸钠，安全性好。

6. 发明授权

CN113995851B 一种具有抗癌活性的仿生化siRNA纳米复合物的制备方法有权
公开(公告)号：CN113995851B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202111225901.7
申请日：2021-10-21
申请人：中国中医科学院中药研究所
发明人：邱崇 , 夏斐 , 郭秋岩 , 史巧莉
IPC分类号： A61K47/69 , A61K31/7088 , A61K9/51 , A61K47/46 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y30/00 , B82Y40/00
摘要：本发明为一种具有抗癌活性的仿生化siRNA纳米复合物的制备方法，包括以下步骤：（1）一步酰胺化法制备PLGA‑PEI聚合物；（2）氯化钙沉淀法提取肿瘤细胞的内质网膜；（3）薄膜分散法和超声辅助制备PLGA‑PEI阳离子纳米粒；（4）负载siRNA药物，并外修饰内质网膜得到EPP/siRNA纳米复合物。本发明所述的具有抗癌活性的仿生化siRNA纳米复合物的制备方法凭借内质网膜中调节细胞囊泡转运的活性蛋白赋予纳米复合物独特的跨细胞转胞吞作用的能力，实现跨血管内皮细胞增强肿瘤部位蓄积、跨肿瘤细胞增强肿瘤组(56)对比文件Haliza Katas等.Preparation ofpolyethyleneimine incorporated poly(d,l-lactide-co-glycolide) nanoparticles byspontaneous emulsion diffusion method forsmall interfering RNA delivery.《International Journal of Pharmaceutics》.2009,第369卷(第1-2期),摘要部分、第144页右栏第18行至第145页左栏第15行、第145页右栏第2-9行.Yogesh Patil等.Polymericnanoparticles for siRNA delivery and genesilencing《.International Journal ofPharmaceutics》.2009,第367卷(第1-2期),第195-203页.Kaushik Singha等.Polymers in Small-Interfering RNA Delivery《.Nucleic AcidTherapeutics》.2011,第21卷(第3期),第133-147页.Nitin Bharat Charbe等.Smallinterfering RNA for cancer treatment:overcoming hurdles in delivery《.ActaPharmaceutica Sinica B》.2020,第10卷(第11期),第2075-2109页.邱崇等.用于肿瘤治疗的siRNA纳米输送系统《.中国新药杂志》.2014,第23卷(第16期),第1885-1892页.陆媛.阳离子乳剂在基因传递方面的研究进展《.药学与临床研究》.2012,第20卷(第2期),第131-136页.刘宵钰等.siRNA注射给药系统研究进展.《中国医药工业杂志》.2019,第50卷(第10期),第1113-1125页.

7. 发明公开

CN115845085A 解决siRNA溶酶体障碍的多肽修饰脂质体的制备方法无效
公开(公告)号：CN115845085A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202310047973.X
申请日：2023-01-31
申请人：中国中医科学院中药研究所
发明人：邱崇 , 夏斐 , 张珺哲 , 孟雨晴 , 史巧莉 , 郭秋岩 , 陆育迁 , 王继刚
IPC分类号： A61K47/69 , A61K47/61 , A61K47/62 , A61K31/713 , A61P35/00 , A61P9/00
摘要：本发明公开了解决siRNA溶酶体障碍的多肽修饰脂质体的制备方法，步骤如下：（1）合成透明质酸‑四肽聚合物；（2）制备透明质酸‑四肽聚合物包被的siRNA脂质体复合物；（21）配制（2,3‑二油酰基‑丙基）‑三甲胺氯仿溶液、二油酰基磷脂酰乙醇胺氯仿溶液、胆固醇氯仿溶液；（22）配置混合液；（23）配置阳离子脂质体水溶液；（24）将阳离子脂质体水溶液和siRNA水溶液等体积混合，恒温孵育一段时间，得到阳离子脂质体/siRNA纳米复合物水溶液；（25）将透明质酸‑四肽聚合物水溶液和阳离子脂质体/siRNA纳米复合物水溶液等体积混合均匀，恒温孵育一定时间即得到解决siRNA溶酶体障碍的多肽修饰脂质体。

8. 发明授权

CN114560847B 氯喹光亲和分子探针及其制备方法与应用有权
公开(公告)号：CN114560847B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210450219.6
申请日：2022-04-24
申请人：中国中医科学院中药研究所
发明人：夏斐 , 唐欢 , 高鹏 , 邱崇 , 徐承超 , 郭秋岩 , 史巧莉 , 张迎 , 朱银华 , 王晨 , 王继刚
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4706 , A61K47/54 , G01N21/64 , A61K31/4709 , A61K49/00 , A61P33/06
摘要：本发明涉及有机化学技术领域，尤其涉及一种氯喹光亲和分子探针及其制备方法与应用。提供的制备方法以1,4‑二溴戊烷为原材料，通过一系列的亲核取代、氢化反应、还原反应、酰胺化反应、点击反应等作用，得到N‑（4‑（（7‑氯喹啉‑4‑基）氨基）戊基）‑N‑乙基‑5‑（4‑（（2‑（3‑（2‑（丙‑2‑炔‑1‑丙氧基）乙基）‑3H‑二嗪‑3‑基）乙氧基）甲基）‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基）戊二胺，即氯喹光亲和分子探针；在保留氯喹活性基团的基础上对其结构进行了修饰，引入了具有光亲和特性的二氮杂环丙烯和炔基基团，得到探针。达到对靶标蛋白进行可视化和富集鉴定的目的，使得到的氯喹光亲和分子探针应用范围广泛。

9. 发明公开

CN117384983A 一种GSK-3α抑制剂的制备方法有权
公开(公告)号：CN117384983A
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202311672584.2
申请日：2023-12-07
申请人：中国中医科学院中药研究所
发明人：孟雨晴 , 张珺哲 , 李岩 , 王继刚 , 朱永平 , 刘艳青 , 谷丽维 , 邱崇 , 夏菲
IPC分类号： C12P17/16 , C12N15/53 , C12N15/70 , C12N1/21 , C12R1/19
摘要：本发明公开了一种GSK‑3α抑制剂的制备方法。一种GSK‑3α抑制剂的制备方法，步骤如下：步骤一、关键合成酶的合成和表达载体的构建；步骤二、关键合成酶的表达；步骤三、酶促反应体系的搭建；步骤四、产物的分离，完成后即得到GSK‑3α抑制剂。本发明具有以下有益效果：1、以廉价且生物亲和性良好的L‑色氨酸和2,3‑二氯‑L‑苯丙氨酸为底物，规避了现有方法中毒性化学品作为底物的参与，提高原子利用率、减小化学污染和可能引入的毒副作用；2、提升了GSK‑3α抑制剂SB‑216763的产率。

10. 发明公开

CN115819356A 一种制备四氢喹喔啉类化合物的方法审中-实审
公开(公告)号：CN115819356A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202210259954.9
申请日：2022-03-16
申请人：中国中医科学院中药研究所
发明人：夏斐 , 邱崇 , 王继刚 , 郭秋岩 , 史巧莉 , 张珺哲 , 罗飘 , 张倩 , 赵明洪 , 陆育迁
IPC分类号： C07D241/50
摘要：本发明公开了一种制备四氢喹喔啉类化合物的方法，其步骤包括：在有机溶剂和碱的存在下，将邻苯二胺类化合物和丙‑2‑炔基硫叶立德盐类化合物在室温下进行反应，得到四氢喹喔啉类化合物。本发明方法工艺简便、产率高且可以克级制备，更重要的是可以同时得到各种位置取代的且具有不同取代基的四氢喹喔啉，且均具有优秀的反应收率，具有良好的工业化应用前景和潜力。

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