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1. 发明授权

CN101120003B 作为GABA-B的别构增强剂的噻吩并-吡啶衍生物失效
公开(公告)号：CN101120003B
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200580048120.8
申请日：2005-12-09
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： P·马勒布 , R·马斯埃德里 , R·D·诺可罗司 , H·拉特尼 , A·W·托马斯
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/435 , A61P25/00 , C07D495/14
CPC分类号： C07D495/04 , C07D495/14
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中R1-R5如说明书中所定义，这些化合物对GABAB受体具有活性，因此可以用于制备治疗CNS紊乱的药物。

2. 发明授权

CN101044145B 咪唑并-苯并二氮杂*衍生物有权
公开(公告)号：CN101044145B
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200580035999.2
申请日：2005-10-11
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： H·克纳斯特 , A·W·托马斯
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/14
摘要：本发明涉及下式I的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐，其中R1是氢、卤素、低级烷基、低级链炔基、环烷基、杂环烷基、苄基、氰基、低级烷氧基、OCF3、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO2R；R2是被卤素取代的低级烷基；R3是氢、甲基或芳基；R是低级烷基、环烷基或芳基。现已发现，该类式I化合物对GABA Aα5受体结合位点表现出高亲合性和选择性，并且可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍、焦虑、精神分裂症或阿耳茨海默氏病。

3. 发明授权

CN100441188C 作为MAO－B抑制剂的苯并氮杂衍生物失效
公开(公告)号：CN100441188C
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：CN200480030923.6
申请日：2004-10-14
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： S·约利东 , R·M·罗德里格斯萨尔米恩托 , A·W·托马斯 , W·沃斯特尔 , R·韦勒
IPC分类号： A61K31/55 , C07D223/16 , A61P25/00
CPC分类号： C07D223/16
摘要：本发明涉及下式(I)的新的苯并氮杂衍生物、其制备方法、包含所述衍生物的药物组合物以及其在制备可用于预防和治疗其中选择性抑制单胺氧化酶B活性发挥作用或者涉及选择性抑制单胺氧化酶B活性的疾病的药物中的用途：其中R1、R2、R3、R4和R5、X、X’、Y和Y’的定义如说明书和权利要求书中所述。

4. 发明公开

CN101068788A 作为GABAB受体的别构增强剂的喹啉化合物无效
公开(公告)号：CN101068788A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN200580041562.X
申请日：2005-10-25
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： P·马勒布 , R·马斯埃德里 , R·D·诺可罗司 , H·拉特尼 , A·W·托马斯
IPC分类号： C07D215/18 , C07D215/20 , C07D491/04 , C07D215/38 , C07D401/04 , A61K31/4738 , A61P25/22
CPC分类号： C07D215/38 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D401/04
摘要：本发明涉及式I化合物，其中R1－R6如说明书中所定义，这些化合物对GABAB受体具有活性，因此可以用于制备治疗包括焦虑和抑郁在内的CNS紊乱的药物。

5. 发明公开

CN101044145A 咪唑并－苯并二氮杂衍生物有权
公开(公告)号：CN101044145A
公开(公告)日：2007-09-26
申请号：CN200580035999.2
申请日：2005-10-11
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： H·克纳斯特 , A·W·托马斯
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/14
摘要：本发明涉及下式I的取代的咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[1，5－d][1，4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐，其中R1是氢、卤素、低级烷基、低级链炔基、环烷基、杂环烷基、苄基、氰基、低级烷氧基、OCF3、－NHR、－NHC(O)R或－NHSO2R；R2是被卤素取代的低级烷基；R3是氢、甲基或芳基；R是低级烷基、环烷基或芳基。现已发现，该类式I化合物对GABA Aα5受体结合位点表现出高亲合性和选择性，并且可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍、焦虑、精神分裂症或阿耳茨海默氏病。

6. 发明公开

CN1902203A 作为甘氨酸转运体1和甘氨酸转运体2抑制剂的二氮杂－螺哌啶衍生物失效
公开(公告)号：CN1902203A
公开(公告)日：2007-01-24
申请号：CN200480039720.3
申请日：2004-12-30
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： S·乔里顿 , E·皮那德 , A·W·托马斯
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/435 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/10
摘要：本发明涉及式I化合物及其可药用盐，其中，A－B是CH2－CH2、－CH2－O－、－O－CH2－、－CH2－S－、－S－CH2－、－CH2－C(O)－、－C(O)－CH2－、－N(R4)－CH2－或－CH2－N(R4)－；R1是低级烷基、低级链烯基、环烷基，或者是任选被一个或两个取代基取代的芳基，所述的取代基选自卤素、氰基、低级烷基、CF3、OCF3或低级烷氧基，或者是任选被一个或两个取代基取代的杂芳基，所述的取代基选自卤素、低级烷基、CF3或低级烷氧基；R2是低级烷基、环烷基，或者是任选被一个或两个取代基取代的芳基，所述的取代基选自卤素、低级烷基、CF3、低级烷氧基，或者是任选被一个或两个取代基取代的杂芳基，所述的取代基选自卤素、低级烷基、CF3或低级烷氧基；R3是氢、低级烷基或苄基；R4是氢或苄基；n是0、1或2。式I化合物可用于治疗治疗神经学和神经精神病学紊乱。

7. 发明授权

CN1191255C 作为GABA A受体调节剂的苯并二氮杂衍生物失效
公开(公告)号：CN1191255C
公开(公告)日：2005-03-02
申请号：CN01818941.5
申请日：2001-11-08
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： R·马夏德里 , A·W·托马斯 , J·维希曼
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/55 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/14
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其可药用酸加成盐：其中R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基或低级烷硫基；R2是-C(O)O-低级烷基、异噁唑、1，2，4-噁二唑-3-基或1，2，4-噁二唑-5-基，其中的环可被低级烷基、三氟甲基或环烷基取代；R3是氢、低级烷基、-(CH2)n-环烷基、-(CH2)n-卤素、-(CH2)n-吡啶-4-基或-(CH2)n-苯基，其中的苯环可被一个或两个选自低级烷氧基、卤素、-SO2CH3、苯基、OCF3、硝基、CF3、-NR2的取代基取代，或者是未取代的或被低级烷基或低级烷氧基取代的-(CH2)n-吲哚基，或者是吡咯烷基-5-氧代、-C(O)-NR2、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-NR2或-(CH2)n-苯并[1，3]二氧杂环戊烯；R是氢或低级烷基；并且n是0、1、2或3；但不包括如下化合物：9H-咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[3，4-d][1，4]苯并二氮杂-10-甲酸乙酯，10-(3-环丙基-1，2，4-噁二唑-5-基)-9H-咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[4，3-d][1，4]苯并二氮杂，3-氟-9H-咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[4，3-d][1，4]苯并二氮杂-10-甲酸乙酯，10-(3-环丙基-1，2，4-噁二唑-5-基)-3-氟-9H-咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[4，3-d][1，4]苯并二氮杂，3-氯-9H-咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[4，3-d][1，4]苯并二氮杂-10-甲酸乙酯和3-氯-10-(3-环丙基-1，2，4-噁二唑-5-基)-9H-咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[4，3-d][1，4]苯并二氮杂。这些化合物与GABA α5受体有良好亲和力并因此可用于治疗与该受体有关的疾病。

8. 发明公开

CN1474820A 作为GABA A受体调节剂的苯并二氮杂衍生物失效
公开(公告)号：CN1474820A
公开(公告)日：2004-02-11
申请号：CN01818941.5
申请日：2001-11-08
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： R·马夏德里 , A·W·托马斯 , J·维希曼
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/55 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/14
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其可药用酸加成盐：其中R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基或低级烷硫基；R2是－C(O)O－低级烷基、异噁唑、1，2，4－噁二唑－3－基或1，2，4－噁二唑－5－基，其中的环可被低级烷基、三氟甲基或环烷基取代；R3是氢、低级烷基、－(CH2)n－环烷基、－(CH2)n－卤素、－(CH2)n－吡啶－4－基或－(CH2)n－苯基，其中的苯环可被一个或两个选自低级烷氧基、卤素、－SO2CH3、苯基、OCF3、硝基、CF3、－NR2的取代基取代，或者是未取代的或被低级烷基或低级烷氧基取代的－(CH2)n－吲哚基，或者是吡咯烷基－5－氧代、－C(O)－NR2、－(CH2)n－OH、－(CH2)n－NR2或－(CH2)n－苯并[1，3]二氧杂环戊烯；R是氢或低级烷基；并且n是0、1、2或3；但不包括如下化合物：9H－咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[3，4－d][1，4]苯并二氮杂－10－甲酸乙酯，10－(3－环丙基－1，2，4－噁二唑－5－基)－9H－咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[4，3－d][1，4]苯并二氮杂，3－氟－9H－咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[4，3－d][1，4]苯并二氮杂－10－甲酸乙酯，10(3－环丙基－1，2，4－噁二唑－5－基)－3－氟－9H－咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[4，3－d][1，4]苯并二氮杂，3－氯－9H－咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[4，3－d][1，4]苯并二氮杂－10－甲酸乙酯和3－氯－10(3－环丙基－1，2，4－噁二唑－5－基)－9H－咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[4，3－d][1，4]苯并二氮杂。这些化合物与GABAα5受体有良好亲和力并因此可用于治疗与该受体有关的疾病。

9. 发明授权

CN100503562C 作为MAOB抑制剂的吡咯烷酮衍生物失效
公开(公告)号：CN100503562C
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN03821256.0
申请日：2003-09-18
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： H·伊丁 , S·乔里顿 , D·克鲁梅纳赫 , R·M·罗德里格斯萨尔米恩托 , A·W·托马斯 , B·威尔兹 , W·沃斯特尔 , R·怀勒
IPC分类号： C07D207/26 , C07D401/04 , A61K31/4015 , A61P25/16 , A61P25/28
CPC分类号： C07D207/273 , C07D207/277
摘要：本发明涉及式I的外消旋或对映异构纯的4-吡咯烷基衍生物、其制备方法、含所述衍生物的药物组合物以及它们在预防和治疗疾病中的用途，所述的疾病特别是由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病或老年性痴呆。

10. 发明公开

CN101287738A 咪唑并苯并二氮杂衍生物失效
公开(公告)号：CN101287738A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200680037978.9
申请日：2006-10-02
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： B·布特尔曼 , H·柯纳斯特 , A·W·托马斯
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/55 , A61P25/28
CPC分类号： C07D487/14
摘要：本发明涉及式I的取代的咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[1，5－d][1，4]苯并二氮杂衍生物，其中取代基的定义如权利要求中所述。已发现该类化合物对GABA Aα5受体结合位点表现出高亲和性和选择性并且可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿耳茨海默氏病。

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