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1. 发明授权

CN1849306B 基质金属-蛋白酶抑制剂失效复审申请
公开(公告)号：CN1849306B
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN200480026229.7
申请日：2004-09-10
申请人：葛兰素集团有限公司
发明人： S·盖恩斯 , I·P·霍尔姆斯 , S·L·马丁 , S·P·沃特森
IPC分类号： C07D209/48 , C07D239/54 , C07D405/10 , C07D403/10 , A61K31/505 , A61K31/4035 , A61K31/506 , A61P29/00
CPC分类号： C07D209/48 , C07D239/54 , C07D403/10 , C07D405/10
摘要：本发明描述了一种式(I)的化合物及其具生理功能的衍生物，其制备方法，含有它们的药物制剂与其在治疗中的应用，其中：A表示键、C1-6烷基或CH＝CH-C1-4烷基；B表示键、O、S、SO、SO2、CO、CR7R8、CO2R14、CONR14R15、N(COR14)(COR15)、N(SO2R14)(COR15)、NR14R15；D表示键或C1-6烷基；E表示取代芳基、或取代或未取代杂芳基；Q表示任选取代的5或6元的芳基或杂芳基环；X表示O、S、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5、CNNR5R6、NR11或CR7R8；Y表示CR5OR11、CR5SR11、NOR5、CR5NR6R11、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5或CS；R1与R1′各自独立表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基；R2表示CO2R12、CH2OR12或CONR12R13、CONR12OR13、NR12COR13、SR12、PO(OH)2、PONHR12或SONHR12；R3表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基；R4表示任选取代的芳基或杂芳基；Z表示键、CH2、O、S、SO、SO2、NR5、OCR5R6、CR9R10O，或Z、R4与Q一起形成任选取代的稠合三环基团；R5与R6各自独立表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基；R7与R8各自独立表示H、卤素、C1-6烷基或C1-4烷基芳基；R9与R10各自独立表示H、任选被卤素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1-6烷基，任选被卤素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1-4烷基芳基、OR11，或R9和R10与连接它们的N一起形成任选地含有一或多个选自O、N与S的另外的杂原子的杂环基团；R11表示H、C1-6烷基、C1-4烷基芳基或COR5；R12与R13各自独立表示H、C1-3烷基、C1-3烷基芳基或C1-3烷基杂芳基，或R12和R13与连接它们的官能团一起形成任选地含有一或多个选自C、O、N与S的另外的原子的杂环基团；R14与R15各自独立表示H、C1-6烷基、C1-4烷基芳基或C1-4烷基杂芳基、或R14和R15与连接它们的官能团一起形成可含有一或多个选自C、O、N与S的另外的原子的杂环或稠合杂环基团。

2. 发明公开

CN1849306A 基质金属蛋白酶抑制剂失效复审申请
公开(公告)号：CN1849306A
公开(公告)日：2006-10-18
申请号：CN200480026229.7
申请日：2004-09-10
申请人：葛兰素集团有限公司
发明人： S·盖恩斯 , I·P·霍尔姆斯 , S·L·马丁 , S·P·沃特森
IPC分类号： C07D209/48 , C07D239/54 , C07D405/10 , C07D403/10 , A61K31/505 , A61K31/4035 , A61K31/506 , A61P29/00
CPC分类号： C07D209/48 , C07D239/54 , C07D403/10 , C07D405/10
摘要：描述了一种式(I)的化合物及其具生理功能的衍生物，其制备方法，含有它们的药物制剂与其在治疗中的应用，其中：A表示键、C1－6烷基或CH＝CH－C1－4烷基；B表示键、O、S、SO、SO2、CO、CR7R8、CO2R14、CONR14R15、N(COR14)(COR15)、N(SO2R14)(COR15)、NR14R15；D表示键或C1－6烷基；E表示取代芳基、或取代或未取代杂芳基；Q表示任选取代的5或6元的芳基或杂芳基环；X表示O、S、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5、CNNR5R6、NR11或CR7R8；Y表示CR5OR11、CR5SR11、NOR5、CR5NR6R11、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5或CS；R1与R1′各自独立表示H、C1－6烷基或C1－4烷基芳基；R2表示CO2R12、CH2OR12或CONR12R13、CONR12OR13、NR12COR13、SR12、PO(OH)2、PONHR12或SONHR12；R3表示H、C1－6烷基或C1－4烷基芳基；R4表示任选取代的芳基或杂芳基；Z表示键、CH2、O、S、SO、SO2、NR5、OCR5R6、CR9R10O，或Z、R4与Q一起形成任选取代的稠合三环基团；R5与R6各自独立表示H、C1－6烷基或C1－4烷基芳基；R7与R8各自独立表示H、卤素、C1－6烷基或C1－4烷基芳基；R9与R10各自独立表示H、任选被卤素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1－6烷基，任选被卤素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1－4烷基芳基、OR11，或R9和R10与连接它们的N一起形成任选地含有一或多个选自O、N与S的另外的杂原子的杂环基团；R11表示H、C1－6烷基、C1－4烷基芳基或COR5；R12与R13各自独立表示H、C1－3烷基、C1－3烷基芳基或C1－3烷基杂芳基，或R12和R13与连接它们的官能团一起形成任选地含有一或多个选自C、O、N与S的另外的原子的杂环基团；R14与R15各自独立表示H、C1－6烷基、C1－4烷基芳基或C1－4烷基杂芳基、或R14和R15与连接它们的官能团一起形成可含有一或多个选自C、O、N与S的另外的原子的杂环或稠合杂环基团。

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