专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明公开

CN101790525A 药物化合物无效
公开(公告)号：CN101790525A
公开(公告)日：2010-07-28
申请号：CN200880019760.X
申请日：2008-04-14
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司 , 癌症研究所-皇家病症医院
发明人： S·J·贝克 , P·J·戈德史密斯 , T·C·汉科克斯 , N·A·佩格 , S·J·舒特尔沃思 , E·A·德肖瓦 , S·L·克林特尔 , S·普赖斯 , J·M·拉奇 , E·麦唐纳
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/14
摘要：本发明提供式(I)的嘧啶化合物。该化合物是PI3K抑制剂，因此可以用于治疗由与PI3激酶有关的异常细胞生长、功能或行为所引起的疾病和病症，如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病。

2. 发明公开

CN101765597A 作为磷脂酰肌醇-3-激酶抑制剂的嘧啶衍生物无效
公开(公告)号：CN101765597A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200880019513.X
申请日：2008-04-14
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司 , 癌症研究所:皇家癌症医院
发明人： P·J·戈德史密斯 , T·C·汉科克斯 , N·A·佩格 , S·J·舒特尔沃思 , E·A·德肖瓦 , S·普赖斯 , J·M·拉奇 , E·麦唐纳
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , C07D417/14
摘要：本发明提供式(I)的嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2如本文所述。这些化合物是PI3K抑制剂，因此可以用于治疗由与PI3激酶有关的异常细胞生长、功能或行为所引起的疾病和病症，如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病。

3. 发明公开

CN101821255A 作为PI3K抑制剂的2-吗啉-4-基-嘧啶类化合物无效
公开(公告)号：CN101821255A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200880019131.7
申请日：2008-04-14
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司 , 癌症研究所:皇家癌症医院
发明人： P·J·戈德史密斯 , T·C·汉科克斯 , N·A·佩格 , S·J·舒特尔沃思 , J·M·拉奇 , E·麦唐纳
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/14
摘要：本发明提供式(I)的嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，其中R1是基团-NR-(CHR)m-X；R2是取代的吲哚基；R是H或C1-C6烷基；m是1、2、3或4；以及X是吡啶基环。这些化合物是PI3K抑制剂，因此可以用于治疗由与PI3激酶有关的异常的细胞生长、功能或行为所导致的疾病和病症，如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病。

4. 发明授权

CN101087794B 药用化合物失效转让
公开(公告)号：CN101087794B
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200580044638.4
申请日：2005-10-25
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： S·J·舒特尔沃尔思 , A·J·福尔克斯 , I·S·楚科夫里 , N·C·万 , T·C·汉科克斯 , S·J·贝克 , S·索哈尔 , M·A·拉蒂夫
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D495/04
摘要：本发明涉及式(I)的稠合嘧啶及其药学上可接受的盐：其中A表示噻吩或呋喃环；n为1或2；R1为式(II)的基团；其中m为0或1；R30为H或C1-C6烷基；R4和R5与其连接的N原子一起形成包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子的5-或6-元饱和含N杂环基团，所述杂环基团可与苯环稠合并且为未取代或取代的；或者R4与R5中的一个为烷基而另一个为如上定义的5-或6-元饱和含N杂环基团或被如上定义的5-或6-元饱和含N杂环基团取代的烷基；R2选自式(a)，其中R6和R7与其连接的氮原子一起形成未取代或取代的吗啉、硫代吗啉、哌啶、哌嗪、氧杂氮杂环庚烷或硫杂氮杂环庚烷基团；和式(b)，其中Y为在链的组成碳原子之间和/或在链的一个或两个末端包含1或2个选自O、N和S的杂原子的未取代或取代的C2-C4亚烷基；R3为未取代或取代的吲唑基，所述化合物具有作为PI3K抑制剂的活性并可因此用于治疗由与PI3激酶有关的异常细胞生长、功能或行为引起的疾病或病症，例如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌疾病和神经疾病。同时还描述了用于合成化合物的方法。

5. 发明公开

CN101479276A 药用化合物有权
公开(公告)号：CN101479276A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200780024503.0
申请日：2007-05-04
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： I·S·楚科夫里 , A·J·富尔克斯 , P·戈德史密斯 , T·C·汉科克斯 , S·J·舒特尔沃思
IPC分类号： C07D493/04 , C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D493/04 , C07D495/04
摘要：式(I)稠合的嘧啶，其中A代表噻吩或呋喃环；n是0、1或2；R1是下式基团，其中m是0或1；R30是H或C1－C6烷基；R4和R5与它们连接的N原子一起形成5－或6－元饱和的含N杂环基，该杂环基包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子，其可稠合至苯环并且是未取代的或取代的；或R4和R5之一是烷基和另一个是如上定义的5－或6－元饱和的含N杂环基或由如上定义的5－或6－元饱和的含N杂环基取代的烷基；R2是含1、2、3或4个环氮原子和1、2或3个选自O、N和S的另外的杂原子的杂芳基，该基团是单环或双环的并且是未取代的或取代的；和R3选自：(a)下式基团，其中B是未取代的或取代的苯基环和Z选自H、－OR、－SR、CH2OR、－CO2R、CF2OH、CH(CF3)OH、C(CF3)2OH、－(CH2)qOR、－(CH2)qNR2、－C(O)N(R)2、－NR2、－NRC(O)R、－S(O)mN(R)2、－OC(O)R、OC(O)N(R)2、－NRS(O)mR、－RC(O)N(R)2、CN、卤素和－NO2，其中每一个R独立选自H、C1－C6烷基、C3－C10环烷基和5－12元芳基或杂芳基，所述基团是未取代的或取代的，m是1或2和q是0、1或2；(b)含1、2、3或4个环氮原子和0、1或2个选自O和S的另外的杂原子的杂芳基，该基团是单环或双环的并且是未取代的或取代的；和(c)包含未取代的或取代的和稠合至如上定义的杂芳基的苯环的基团；和其药学上可接受的盐具有如PBK抑制剂的活性，并且因此可用于治疗由与PI3激酶相关的异常的细胞生长、功能或行为所引起的疾病和紊乱，诸如癌症、免疫紊乱、心血管疾病、病毒性感染、炎症、代谢/内分泌紊乱和神经紊乱。也描述合成所述化合物的方法。

6. 发明公开

CN101479277A 作为PI3K抑制剂的嘧啶衍生物失效复审申请
公开(公告)号：CN101479277A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200780023737.3
申请日：2007-04-25
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： S·J·巴克 , P·J·戈德史密斯 , T·C·汉科克斯 , N·A·佩格 , S·普赖斯 , S·J·舒特尔沃思 , S·索哈尔
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519
摘要：式(Ia)或(Ib)的噻吩并嘧啶，其中R1、R2、R3在权利要求书中定义。

7. 发明授权

CN101479276B 药用化合物有权
公开(公告)号：CN101479276B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN200780024503.0
申请日：2007-05-04
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： I·S·楚科夫里 , A·J·富尔克斯 , P·戈德史密斯 , T·C·汉科克斯 , S·J·舒特尔沃思
IPC分类号： C07D493/04 , C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D493/04 , C07D495/04
摘要：式(I)稠合的嘧啶：其中A代表噻吩或呋喃环；n是0、1或2；R1是下式基团：其中m是0或1；R30是H或C1-C6烷基；R4和R5与它们连接的N原子一起形成5-或6-元饱和的含N杂环基，该杂环基包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子，其可稠合至苯环并且是未取代的或取代的；或R4和R5之一是烷基和另一个是如上定义的5-或6-元饱和的含N杂环基或由如上定义的5-或6-元饱和的含N杂环基取代的烷基；R2是含1、2、3或4个环氮原子和1、2或3个选自O、N和S的另外的杂原子的杂芳基，该基团是单环或双环的并且是未取代的或取代的；和R3选自：(a)下式基团：其中B是未取代的或取代的苯基环和Z选自H、-OR、-SR、CH2OR、-CO2R、CF2OH、CH(CF3)OH、C(CF3)2OH、-(CH2)qOR、-(CH2)qNR2、-C(O)N(R)2、-NR2、-NRC(O)R、-S(O)mN(R)2、-OC(O)R、OC(O)N(R)2、-NRS(O)mR、-RC(O)N(R)2、CN、卤素和-NO2，其中每一个R独立选自H、C1-C6烷基、C3-C10环烷基和5-12元芳基或杂芳基，所述基团是未取代的或取代的，m是1或2和q是0、1或2；(b)含1、2、3或4个环氮原子和0、1或2个选自O和S的另外的杂原子的杂芳基，该基团是单环或双环的并且是未取代的或取代的；和(c)包含未取代的或取代的和稠合至如上定义的杂芳基的苯环的基团；和其药学上可接受的盐具有如PBK抑制剂的活性，并且因此可用于治疗由与PI3激酶相关的异常的细胞生长、功能或行为所引起的疾病和紊乱，诸如癌症、免疫紊乱、心血管疾病、病毒性感染、炎症、代谢/内分泌紊乱和神经紊乱。也描述合成所述化合物的方法。

8. 发明授权

CN101087795B 药用化合物失效转让
公开(公告)号：CN101087795B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200580044639.9
申请日：2005-10-25
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： S·J·舒特尔沃尔思 , A·J·福尔克斯 , I·S·楚科夫里 , N·C·万 , T·C·汉科克斯 , S·J·贝克 , S·索哈尔 , M·A·拉蒂夫
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D495/04
摘要：本发明涉及式(I)的稠合嘧啶及其药学上可接受的盐：其中A表示噻吩或呋喃环；n为1或2；R1为式(II)的基团；其中m为0或1；R30为H或C1-C6烷基；R4和R5与其连接的N原子一起形成包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子的5-或6-元饱和含N杂环基团，所述杂环基团可与苯环稠合并且为未取代或取代的；或者R4与R5中的一个为烷基而另一个为如上定义的5-或6-元饱和含N杂环基团或被如上定义的5-或6-元饱和含N杂环基团取代的烷基；R2选自式(a)和式(b)，式(a)中R6和R7与其连接的氮原子一起形成未取代或取代的吗啉、硫代吗啉、哌啶、哌嗪、氧杂氮杂环庚烷或硫杂氮杂环庚烷基团，式(b)中Y为在链的组成碳原子之间和/或在链的一个或两个末端包含1或2个选自O、N和S的杂原子的未取代或取代的C2-C4亚烷基；R3为未取代或取代的吲哚基团，所述化合物具有作为PI3K抑制剂的活性并可因此用于治疗由与PI3激酶有关的异常细胞生长、功能或行为引起的疾病或病症，例如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌疾病和神经疾病。同时还描述了用于合成化合物的方法。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式