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    • 98. 发明公开
      CN113195493A 3-(苯磺酰基)-[1,2,3]三唑并[1,5a]喹唑啉-5(4H)-酮衍生物 审中-实审
    • 3-(苯磺酰基)-[1,2,3]三唑并[1,5a]喹唑啉-5(4H)-酮衍生物
    • CN113195493A
    • 2021-07-30
    • CN201980081750.7
    • 2019-11-27
    • 生物验证系统股份公司
    • M·保罗特 , M·皮埃伦 , S·罗西亚罗 , M·吉金格 , C·坎梅 , B·施洛伦 , J·施伊尔 , P·施奈德
    • C07D487/02 , C07D487/04 , A61P31/04 , A61K31/40
    • 本发明涉及一种根据式(I)的化合物，其中R1和R5独立地选自H、卤素、羟基、NO2、CN、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷氧基、任选地被一个或多个R11取代的C3‑C6环烷基、‑Cn烷基‑N(R12)(R13)，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑C(O)N(R12)(R13)，其中n＝0‑3、‑SO2‑N(R14)‑C(O)‑R15；‑Cn烷基‑N(R14)‑C(O)‑R15，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑C(O)‑OR16，其中n＝0‑3、‑O(C1‑C3烷基‑O)m‑C1‑C3烷基‑OR10，其中m＝0‑3、‑Cn烷基‑OR16，其中n＝0‑3、‑NH‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑O‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑OPO(OR10)2、‑PO(OR10)2，和任选地被一个或多个R17取代的杂环；R3选自H、卤素、羟基、NO2、CN、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷氧基、任选地被一个或多个R11取代的C3‑C6环烷基、‑Cn烷基‑N(R12)(R13)，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑C(O)N(R12)(R13)，其中n＝0‑3、‑SO2‑N(R14)‑C(O)‑R15；‑Cn烷基‑N(R14)‑C(O)‑R15，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑C(O)‑OR16，其中n＝0‑3、‑O(C1‑C3烷基‑O)m‑C1‑C3烷基‑OR10，其中m＝0‑3、‑Cn烷基‑OR16，其中n＝0‑3、‑NH‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑O‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑OPO(OR10)2、‑PO(OR10)2，和任选地被一个或多个R17取代的杂环；R2和R4独立地选自H、卤素、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基；R6、R7、R8和R9独立地选自H、卤素、羟基、NO2、CN、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷氧基、任选地被一个或多个R11取代的C3‑C6环烷基、‑Cn烷基‑N(R12)(R13)，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑C(O)N(R12)(R13)，其中n＝0‑3、‑SO2‑N(R12)(R13)、‑SO2‑N(R14)‑C(O)‑R15；‑Cn烷基‑N(R14)‑C(O)‑R15，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑C(O)‑OR16，其中n＝0‑3、‑O(C1‑C3烷基‑O)m‑C1‑C3烷基‑OR10，其中m＝0‑3、‑Cn烷基‑OR16，其中n＝0‑3、‑NH‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑O‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑OPO(OR10)2、‑PO(OR10)2，和任选地被一个或多个R17取代的杂环；R10选自H和任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基；所述一个或多个R11独立地选自Cl、F和羟基；R12、R13、R14、R15和R16独立地选自H、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C3‑C6环烷基、任选地被一个或多个R11取代的‑SO2‑C1‑C6烷基，或其中所述R12和R13与其所连接的氮一起形成任选地被一个或多个R17取代的杂环；所述一个或多个R17独立地选自卤素、羟基、NO2、CN、‑N(R12)(R13)、‑C(O)‑R16、‑C(O)‑OR16、‑Cn烷基‑OR16，其中n＝0‑3，任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基，和任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷氧基；R18选自N(R12)(R13)、‑OR10、‑C(O)‑R16、‑C(O)‑OR16、‑C(O)‑N(R12)(R13)、CN，和任选地被一个或多个R17取代的杂环；并且其中R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8或R9中的至少一个不为H；和所述式(I)化合物的药学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体以及其药物组合物和其在降低表达AgrA的细菌的毒力的方法中、在用于预防或治疗由细菌，优选地金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)引起或加剧的疾病(如皮肤或肺感染或特应性皮炎)的方法中的用途。
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