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81. 发明申请

WO2019119481A1 吲唑类衍生物激酶抑制剂审中-公开
公开(公告)号：WO2019119481A1
公开(公告)日：2019-06-27
申请号：PCT/CN2017/118602
申请日：2017-12-26
申请人：中国科学院合肥物质科学研究院
发明人：刘静 , 刘青松 , 刘学松 , 王蓓蕾 , 蒋宗儒 , 余凯琳 , 陈程 , 邹凤鸣 , 刘青旺 , 刘晓川 , 王伟 , 汪文亮 , 胡晨 , 王文超 , 王俊杰 , 王黎
IPC分类号： C07D231/56 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/416 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/416 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P13/10 , A61P15/02 , A61P15/14 , A61P17/00 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要：提供一种激酶抑制剂，其包括式（I）的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药，还提供包括该激酶抑制剂的药物组合物，使用这些化合物或组合物来抑制细胞或受试者的选自cKIT、BCR/ABL、PDGFRα、PDGFRß和VEGFR2中的一种或多种酪氨酸激酶活性以及在受试者中预防或治疗激酶相关病症的用途和方法。

82. 发明申请

WO2019114543A1 磷酸二酯酶-5抑制剂的晶型审中-公开
公开(公告)号：WO2019114543A1
公开(公告)日：2019-06-20
申请号：PCT/CN2018/117829
申请日：2018-11-28
申请人：海南轩竹医药科技有限公司
发明人：王金远 , 王振华
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P13/10 , A61P13/08 , A61P13/02 , A61P9/12 , A61P15/10 , A61P9/04 , A61P1/16 , A61P15/08
CPC分类号： A61K31/506 , A61P1/16 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P15/08 , A61P15/10 , C07D403/04
摘要：本公开属于医药领域，具体涉及一种式(I)化合物的晶型及其制备方法，以及含有所述晶型的药物组合物，及其在制备增强cGMP信号传导功能的药物中的应用，特别是涉及这些化合物在制备治疗和/或预防性功能障碍、前列腺增生、下尿路症状等疾病的药物中的应用。

83. 发明申请

WO2019091434A1 腺苷受体激动剂的应用及评价方法及治疗膀胱泌尿功能障碍的药物审中-公开
公开(公告)号：WO2019091434A1
公开(公告)日：2019-05-16
申请号：PCT/CN2018/114638
申请日：2018-11-08
申请人：俞为群
发明人：俞为群
IPC分类号： A61K31/4418 , A61K31/4427 , A61P13/00 , A61P13/10 , C07D213/00 , C07D401/12 , C07D409/12
CPC分类号： A61K31/4418 , A61K31/4427 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/10 , C07D213/00 , C07D401/12 , C07D409/12 , G01N33/50 , G01N33/58
摘要：一种腺苷受体激动剂在制备治疗哺乳动物膀胱泌尿功能障碍的药物中的应用，以及一种评价腺苷受体激动剂调节哺乳动物膀胱泌尿功能障碍的方法。

84. 发明申请

WO2014133056A1 ２－アシルアミノチアゾール誘導体またはその塩审中-公开
标题翻译： 2-氨基苯并噻唑衍生物及其盐
公开(公告)号：WO2014133056A1
公开(公告)日：2014-09-04
申请号：PCT/JP2014/054803
申请日：2014-02-27
申请人：アステラス製薬株式会社
发明人：高橋　泰輔 , 前田　純 , 稲垣　勇典 , 根来　賢二 , 田中　宏明 , 横山　和宏 , 高松　肇 , 小池　貴徳 , 塚本　一成
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D491/107
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D491/08 , C07D491/107
摘要：本発明者らは、ピラジン-2-カルボニルアミノが2 位に置換したチアゾール誘導体が優れたムスカリンM3 受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、ムスカリンM3 受容体による膀胱収縮が関与する膀胱・尿路系疾患の予防及び/又は治療剤として有用であることを知見して本発明を完成した。本発明の2-アシルアミノチアゾール誘導体またはその塩は、ムスカリンM3 受容体による膀胱収縮が関与する膀胱・尿路系疾患、例えば低活動膀胱等の排尿障害の予防及び／又は治療剤として使用しうる。（式中、R 1 は、-N(-R 11 )(-R 12 )、又は置換されていてもよい環状アミノ、R 11 は、C 1-6 アルキル、R 12 は、置換されていてもよいC 1-6 アルキル、又は置換されていてもよいC 3-8 シクロアルキル、R 2 は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい単環式芳香族ヘテロ環、又は置換されていてもよい二環式芳香族ヘテロ環、R 3 は、-H、-OH、-O-(C 1-6 アルキル)、又はハロゲン。）
摘要翻译：基于以下知识，本发明人基于在第二碳位具有吡嗪-2-羰基胺取代基的噻唑衍生物是毒蕈碱M3受体的优异的正变构调节剂，并且可用作预防和/或针对由毒蕈碱M3受体诱导的膀胱收缩相关的膀胱/尿路疾病的治疗剂。根据本发明的2-酰基氨基噻唑衍生物或其盐可以用作与由毒蕈碱M3受体诱导的膀胱收缩相关的膀胱/尿路障碍的预防和/或治疗剂，包括例如尿失调作为膀胱活动不足。（式中，R 1为 - （N（-R 11）（-R 12）或任选取代的环状胺; R 11为C 1-6烷基; R 12为任选取代的C 1-6烷基或任选取代的C 3-8环烷基 ; R 2是任选取代的芳基，任选取代的单环芳族杂环或任选取代的双环芳族杂环;且R 3是-H，-OH，-O-（C 1-6烷基）或卤素。

85. 发明申请

WO2019126542A1 BOTULINUM TOXIN CELL BINDING DOMAIN POLYPEPTIDES AND METHODS OF USE FOR TREATMENTS OF FIBROSIS ASSOCIATED DISORDERS 审中-公开
公开(公告)号：WO2019126542A1
公开(公告)日：2019-06-27
申请号：PCT/US2018/066868
申请日：2018-12-20
申请人： ALLERGAN, INC.
发明人： JACKY, Birgitte, PS , BRIDEAU-ANDERSEN, Amy , YOU, Hui , FRAIL, Donald, E. , BRIN, Mitchell, F.
IPC分类号： C07K14/33 , A61K38/48
CPC分类号： C12N9/52 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K38/4893 , A61P1/18 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P17/08 , A61P17/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61Q19/007 , A61Q19/008 , A61Q19/08 , C07K14/315 , C07K14/33 , C07K2319/00 , C12Y304/24069
摘要： A polypeptide having an amino acid sequence corresponding to a binding domain of a botulinum toxin is described. The polypeptide modulates expression of genes involved in, for example, collagen production and extra cellular matrix organization, and finds use, therefore in treating or reducing the occurrence of a disease such as a disease of the ECM, a connective or epithelial tissue disease, an endothelial disease or a fibrotic disease, e.g., a fibrotic disease of the ECM, connective tissue, or endothelium. Nucleic acids encoding the polypeptide, as well as vectors, host cells, and systems comprising the nucleic acids, are further described.

86. 发明申请

WO2018216228A1 立体型細胞構造体を用いた尿路組織の再生方法审中-公开
公开(公告)号：WO2018216228A1
公开(公告)日：2018-11-29
申请号：PCT/JP2017/020531
申请日：2017-05-26
申请人：株式会社サイフューズ , 国立大学法人信州大学
发明人：今村　哲也 , 島村　満
IPC分类号： A61L27/38 , A61K35/28 , A61L27/40 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P15/10
CPC分类号： A61K35/28 , A61L27/38 , A61L27/40 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P15/10
摘要：本発明は、骨髄由来細胞構造体を膀胱に移植し、機能的な膀胱の再生を試みる膀胱の再生医療の一つとしての新規治療を確立することを目的とする。本発明は、基板に配置した針状体に骨髄由来細胞のスフェロイドを積層して構築した少なくとも５００μｍの厚さを有する立体構造体を含む、低コンプライアンス膀胱若しくは萎縮膀胱、又は低コンプライアンス膀胱に対する組織再生又は機能改善材等である。

87. 发明申请

WO2017009323A1 IL-8 INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT OF CERTAIN UROLOGICAL DISORDERS 审中-公开
标题翻译： IL-8抑制剂用于治疗某些重症监护病例
公开(公告)号：WO2017009323A1
公开(公告)日：2017-01-19
申请号：PCT/EP2016/066511
申请日：2016-07-12
申请人： DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.
发明人： ALLEGRETTI, Marcello , ARAMINI, Andrea , CESTA, Maria, Candida , BIANCHINI, Gianluca , BRANDOLINI, Laura , ANGELICO, Patrizia
IPC分类号： A61K39/00 , A61K45/06 , A61K31/165 , A61K31/381 , A61K31/407 , A61K31/426 , A61K31/675 , A61K31/704 , A61P13/10
CPC分类号： A61K31/426 , A61K31/165 , A61K31/381 , A61K31/407 , A61K31/664 , A61K31/675 , A61K31/704 , A61K45/06 , A61K2300/00 , A61P13/10
摘要： The present invention relates to IL-8 inhibitor compounds, preferably dual CXCR1 /CXCR2 receptor inhibitors, useful in the treatment and/or prevention of interstitial cystitis / painful bladder syndrome (IC/PBS) and/or over active bladder (OAB), also including IC/PBS and/or OAB induced by anticancer therapy. Methods of treatment and/or prevention, combinations and kits comprising said IL-8 inhibitors are also covered therein.
摘要翻译：本发明涉及可用于治疗和/或预防间质性膀胱炎/疼痛性膀胱综合征（IC / PBS）和/或活性膀胱（OAB）的IL-8抑制剂化合物，优选双CXCR1 / CXCR2受体抑制剂包括由抗癌治疗引起的IC / PBS和/或OAB。还包括治疗和/或预防的方法，包含所述IL-8抑制剂的组合和试剂盒。

88. 发明申请

WO2012001469A1 DESMOPRESSIN FOR REDUCING NOCTURNAL VOIDS 审中-公开
标题翻译：用于减少NOCTURNAL VOIDS的DESMOPRESSIN
公开(公告)号：WO2012001469A1
公开(公告)日：2012-01-05
申请号：PCT/IB2011/001010
申请日：2011-03-22
申请人： FERRING INTERNATIONAL CENTER S.A. , NORGAARD, Jens, Peter , KLEIN, Bjarke, Mirner
发明人： NORGAARD, Jens, Peter , KLEIN, Bjarke, Mirner
IPC分类号： A61K38/11 , A61K9/00
CPC分类号： A61K38/11 , A61K9/0056 , A61K38/08 , A61P13/10
摘要： The present disclosure is directed to reducing nocturnal voids by administering a dose of desmopressin over a minimum treatment period compared to before administration, and maintaining or improving the reduction of nocturnal voids over the minimum treatment period.
摘要翻译：本公开内容涉及通过在施用之前在最小治疗期间施用一定剂量的去氨加压素来减少夜间空隙，并且在最小治疗期间保持或改善夜间空隙的减少。

89. 发明申请

WO2019114541A1 磷酸二酯酶-5抑制剂的晶型审中-公开
公开(公告)号：WO2019114541A1
公开(公告)日：2019-06-20
申请号：PCT/CN2018/117788
申请日：2018-11-28
申请人：海南轩竹医药科技有限公司
发明人：王金远 , 王振华
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P13/10 , A61P13/08 , A61P13/02 , A61P9/12 , A61P15/10 , A61P9/04 , A61P1/16 , A61P15/08
CPC分类号： A61K31/506 , A61P1/16 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P15/08 , A61P15/10 , C07D403/04
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及式(I)化合物的多种晶型及其制备方法，以及含有所述晶型的药物制剂及药物组合物，以及其在制备增强cGMP信号传导功能的药物中的应用，特别是涉及这些化合物在制备治疗和/或预防性功能障碍、前列腺增生、下尿路症状等疾病的药物中的应用。

90. 发明申请

WO2018079759A1 ＴｒｋＡ阻害活性を有する縮合複素環および縮合炭素環誘導体审中-公开
标题翻译：具有TrkA抑制活性的稠合杂环和稠合碳环衍生物
公开(公告)号：WO2018079759A1
公开(公告)日：2018-05-03
申请号：PCT/JP2017/039043
申请日：2017-10-30
申请人：塩野義製薬株式会社
发明人：鹿野　一也 , 山口　裕樹 , 堀口　透 , 安尾　和也 , 畑　佳世子
IPC分类号： C07D231/40 , A61K31/4155 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61P1/18 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07D498/04 , C07D519/00
CPC分类号： A61K31/4155 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61P1/18 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D231/40 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07D498/04 , C07D519/00
摘要：本発明は、ＴｒｋＡ阻害活性を有する化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。式（Ｉ）：（式中、式（ＩＩ）：で示される基は、式（Ａ１）、（Ａ２）、（Ａ３）、（Ａ４）：（式中、Ｗは窒素原子等、ＲＡおよびＲＡ' は置換若しくは非置換のアルキル等、Ｒ３およびＲ４は水素原子等、環Ｄは置換若しくは非置換のベンゼン環等、ＵＡ、ＵＢおよびＵは－Ｏ－等、ｔは１～４の整数、Ｂ１は置換若しくは非置換のフェニル等、Ｂ２は置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基等、Ｒ２は水素原子等）であり、－Ｚ－は－ＮＲ５－等、－Ｌ－は－Ｃ（＝Ｘ）－等、－ＺＡ－は－ＮＲ５－等、＝Ｘは＝Ｏ等、Ｒ５およびＲ５Ａは水素原子等であり、環Ｃは置換若しくは非置換の芳香族複素環等）で示される化合物またはその製薬上許容される塩、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
摘要翻译：本发明提供了具有TrkA抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐。由式（I）表示的基团：（其中W是氮原子等，R 一和R ^{一个“烷基，例如取代的或未取代的，R ^{3 和R ^{4 是诸如氢原子， U B，U B和U是-O-，t是1至4的整数，并且B ^{1 是苯基和取代的或未取代的，B ^{2 是一个取代或未取代的芳族碳环基团等，R ^{2 是氢原子等于），-Z-是-NR ^{5 - 等，-L-是-C（= X） - ，等等，-Z ^{一 - 它是-NR < R5和R5A是氢原子等，环C是取代的或未取代的如芳香杂环等或其药学上可接受的盐，以及含有它们的药物组合物。}}}}}}}}

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