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    • 5. 发明公开
    • CDK9 저해제로서의 폴리사이클릭 아미드 유도체
    • 作为CDK9抑制剂的多环酰胺衍生物
    • KR20180021830A
    • 2018-03-05
    • KR20187002262
    • 2016-06-27
    • ASTRAZENECA AB
    • PIKE KURT GORDONBARLAAM BERNARD CHRISTOPHEHAWKINS JANETDE SAVI CHRISTOPHERVASBINDER MELISSA MARIEHIRD ALEXANDERLAMB MICHELLE
    • C07D471/04A61K31/437A61K31/4439A61K31/444A61P35/00C07D487/04C07D498/04
    • C07D498/04C07B2200/13C07D471/04C07D487/04
    • CDK9를저해하고과증식성질병의치료에유용할수 있는신규한화학식 I의피리딘또는피리미딘유도체시리즈가제공된다. 특히화합물은증식성질병, 예컨대혈액종양, 예컨대급성골수성백혈병, 다발성골수종, 만성림프구성백혈병, 광범위큰 B 세포림프종, 버키트림프종, 소포림프종및 고형종양, 예컨대유방암, 폐암, 신경모세포종및 결장암을포함하는암의치료에서용도를갖는다. A는 C(R) 또는 N이며; R는 H, C알킬, CN 또는할로겐이고; R는선택적으로치환된 3원내지 7원헤테로사이클로알킬또는 3원내지 7원사이클로알킬이고; R는 (A) 또는 (B)이고, 여기서 X 및 Y는이들이부착되는원자와함께, 가교질소에부가하여 N, O 및 S로부터선택되는 1개또는 2개의헤테로원자를함유할수 있는선택적으로치환된, 포화또는부분포화 5원내지 7원헤테로사이클로알킬고리를형성하고; J는 N 또는 CR이고; R은 H 또는 C알킬이다. [화학식 I][화학식 A][화학식 B]
    • 抑制CDK9和设置有一系列新的式(I)的其可以是过度增殖性疾病的治疗中有用的吡啶衍生物或嘧啶衍生物。 特别是,增殖性疾病如血液恶性肿瘤,如急性骨髓性白血病,多发性骨髓瘤,慢性淋巴细胞性白血病,宽大B细胞淋巴瘤,服务器试剂盒淋巴瘤,包裹淋巴瘤和实体肿瘤,如乳腺癌,肺癌,神经母细胞瘤和结肠癌的化合物 Lt癌症“。 A是C(R)或N; R为H,C1-4烷基,CN或卤素; R 3是任选取代的3至7元杂环烷基或3至7元环烷基; R是在桥接的氮原子选自N,O和S(A)或(B),其中X和Y是任选取代的,其可以与所述原子一起它们所连接的,含有一个或两个杂原子加成 饱和或部分饱和的5至7元杂环烷基环; J是N或CR; R是H或C烷基。 [化学式I] [化学式A] [化学式B]
    • 9. 发明专利
    • 薬剤を収容する少なくとも1個の封止キャビティを有する基部を備える吸入器
    • 吸入器包括至少有一个密封腔用于含有药物的基底
    • JP2014221210A
    • 2014-11-27
    • JP2014115937
    • 2014-06-04
    • アストラゼネカ・アクチエボラーグAstrazeneca AktiebolagAstrazeneca Abアストラゼネカ・アクチエボラーグAstrazeneca Aktiebolag
    • OREST LASTOW
    • A61M15/00
    • 【課題】吸入器内の封止隔室すなわちキャビティとそれに関連する要素を取り扱う代替的方法を提供する。【解決手段】薬剤を収容する少なくとも1個の封止キャビティ108を有する基部106と、2面を有し、一側が基部に付着し、キャビティ内の薬剤を封止する箔部分110とを備える吸入器に関する。仕切り要素112’が箔部分の他側に付着し、箔部分をキャビティから切り離し、この仕切り要素は第1の端部と反対側の第2の端部とを有しており、仕切り要素は第1の端部がキャビティから転移する中間傾斜位置へ可動である。仕切り要素は、中間傾斜位置から第2の端部もまたキャビティから転移する転移位置へさらに可動としてあり、箔部分をキャビティから取り除き、それによってキャビティを開蓋し、その中に収容された薬剤が流体流中に飛沫同伴する。【選択図】図4b
    • 要解决的问题:提供用于处理密封的隔室或空腔以及与吸入器内的元件相关联的元件的替代方法。解决方案:吸入器包括具有至少一个用于容纳药物的至少一个密封空腔108的基部106,以及箔部分 110具有两个面和一侧连接到基座,用于密封空腔中的药物。 分离元件112',其附接到箔部分的另一侧以将箔部分与空腔分离,并且在相对侧具有第一端部和第二部分,并且分离元件可以移动到中间倾斜位置, 其中第一端部可以从腔体移动。 分离元件可以从中间倾斜位置进一步移动到从空腔转移的过渡位置,并且将箔部分从空腔移除,从而空腔被打开,使得其中容纳的药物被夹带在流体流中。