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1. 发明专利

TWI222441B 雜芳基胺基胍類和烷氧基胍類以及彼等在充作蛋白抑制劑之用途 HETEROARYL AMINOGUANIDINES AND ALKOXYGUANIDINES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS 失效
简体标题：杂芳基胺基胍类和烷氧基胍类以及彼等在充作蛋白抑制剂之用途 HETEROARYL AMINOGUANIDINES AND ALKOXYGUANIDINES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TWI222441B
公开(公告)日：2004-10-21
申请号：TW087119488
申请日：1998-11-25
申请人：三次方製藥股份有限公司 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：魯天保 LU, TIANBAO , 布魯斯.湯姆查克 TOMCZUK, BRUCE E. , 湯瑪斯.馬柯坦 MARKOTAN, THOMAS P. , 柯林.席登 SIEDEM, COLLEEN
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D213/74 , C07D213/75 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07K5/06139
摘要：本發明描述胺基胍和烷氧基胍化合物類，包括式Ⅶ之化合物類其中X係O或NR9，且Het，R1，R7，R9，R12至R15，Ra，Rb，Rc，Z及n係如說明書中所描述者，及其水合物，溶劑化物或藥學上可接受之鹽類，其係抑制蛋白質水解，諸如凝血。本發明亦描述用於製備該等化合物之方法。本發明之化合物類係有效之蛋白抑制劑，該蛋白特別係胰蛋白般之絲氨酸蛋白，諸如胰凝乳蛋白，胰蛋白，凝血，血纖維蛋白溶及因子 Xa。某些該等化合物具有抗血栓形成之活性，其係經由直接，選擇性地抑制凝血。本發明包括用於哺乳動物抑制血液血小板損失，抑制血液血小板凝集之生成，抑制血纖維蛋白之生成，抑制血栓之生成及抑制栓塞之生成的組成物，其係包含本發明之化合物和藥學上可接受之載體。本發明化合物之其他用途係充作抗凝固劑以埋入或物理性地連結至用於製造裝置之物質，該裝置係用於血液收集，血液循環及血液貯存，諸於導尿管，血液透析儀，血液收集注射器及導管，血液導管及引流條。另外，該等化合物可偵測地被標記及用於活體內之血栓顯影。
简体摘要：本发明描述胺基胍和烷氧基胍化合物类，包括式Ⅶ之化合物类其中X系O或NR9，且Het，R1，R7，R9，R12至R15，Ra，Rb，Rc，Z及n系如说明书中所描述者，及其水合物，溶剂化物或药学上可接受之盐类，其系抑制蛋白质水解，诸如凝血。本发明亦描述用于制备该等化合物之方法。本发明之化合物类系有效之蛋白抑制剂，该蛋白特别系胰蛋白般之丝氨酸蛋白，诸如胰凝乳蛋白，胰蛋白，凝血，血纤维蛋白溶及因子 Xa。某些该等化合物具有抗血栓形成之活性，其系经由直接，选择性地抑制凝血。本发明包括用于哺乳动物抑制血液血小板损失，抑制血液血小板凝集之生成，抑制血纤维蛋白之生成，抑制血栓之生成及抑制栓塞之生成的组成物，其系包含本发明之化合物和药学上可接受之载体。本发明化合物之其他用途系充作抗凝固剂以埋入或物理性地链接至用于制造设备之物质，该设备系用于血液收集，血液循环及血液贮存，诸于导尿管，血液透析仪，血液收集注射器及导管，血液导管及引流条。另外，该等化合物可侦测地被标记及用于活体内之血栓显影。

2. 发明专利

TW200508200A 經取代苯基乙醯胺及其作為蛋白抑制劑上之用途 SUBSTITUTED PHENYL ACETAMIDES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：经取代苯基乙酰胺及其作为蛋白抑制剂上之用途 SUBSTITUTED PHENYL ACETAMIDES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200508200A
公开(公告)日：2005-03-01
申请号：TW093109742
申请日：2004-04-08
申请人：三次方製藥股份有限公司 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：凱文魁特 KREUTTER, KEVIN D. , 李莉莉 LEE, LILY , 魯天保 LU, TIANBAO , 凡凱卓曼默罕 MOHAN, VENKATRAMAN , 薩米拉巴特爾 PATEL, SHARMILA , 黃輝 HUANG, HUI , 徐國章 XU, GUOZHANG , 馬克費茲吉拉德 FITZGERALD, MARK
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D213/73 , C07C279/00 , C07C291/04 , C07D213/26 , C07D213/89 , C07D215/12 , C07D413/12 , C07D487/04
摘要：本發明描述苯基乙醯胺類化合物，包含式I化合物：093109742-p01.bmp或其溶劑合物、水合物或醫藥上可接受之鹽；其中R3至R6、R11、B、Y及W係如本發明所列示。本發明化合物係為蛋白之強效抑制劑，尤其是胰蛋白類絲胺酸蛋白，諸如凝血及Xa因子。描述用以抑制血小板損失、抑制血小板凝集物之形成、抑制纖維蛋白之形成、抑制血栓形成及抑制栓塞形成之組成物。本發明化合物之其他用途係作為抗凝血劑，包埋於或物理性結合於用以製造供血液收集、血液循環及血液儲存使用之裝置的材料，該等裝置係諸如導管、血液透析機、血液收集注射筒及管、血液管線及史坦(Stnet)材料製模。此外，該化合物可加以可偵測之標記，而用於活體內血栓成像。093109742-p01.bmp
简体摘要：本发明描述苯基乙酰胺类化合物，包含式I化合物：093109742-p01.bmp或其溶剂合物、水合物或医药上可接受之盐；其中R3至R6、R11、B、Y及W系如本发明所列示。本发明化合物系为蛋白之强效抑制剂，尤其是胰蛋白类丝胺酸蛋白，诸如凝血及Xa因子。描述用以抑制血小板损失、抑制血小板凝集物之形成、抑制纤维蛋白之形成、抑制血栓形成及抑制栓塞形成之组成物。本发明化合物之其他用途系作为抗凝血剂，包埋于或物理性结合于用以制造供血液收集、血液循环及血液存储使用之设备的材料，该等设备系诸如导管、血液透析机、血液收集注射筒及管、血液管线及史坦(Stnet)材料制模。此外，该化合物可加以可侦测之标记，而用于活体内血栓成像。093109742-p01.bmp

3. 发明专利

TW200510397A 結合型補體級聯式抑制劑 CONJUGATED COMPLEMENT CASCADE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：结合型补体级联式抑制剂 CONJUGATED COMPLEMENT CASCADE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200510397A
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：TW093119851
申请日：2004-06-30
申请人：三次方製藥股份有限公司 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：列寧沙巴辛 SUBASINGHE, NALIN , 伊赫伯卡理爾 KHALIL, EHAB , 法瑞艾理 ALI, FARAH , 喜樂哈芬吉爾 HUFNAGEL, HEATHER RAE , 沙利貝樂汀 BALLENTINE, SHELLEY K. , 傑瑞米泰凡斯 TRAVINS, JEREMY M. , 克里斯堤理諾 LEONARD, KRISTI , 羅傑波恩 BONE, ROGER F.
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： A61K47/60
摘要：本發明係有關結合型補體級聯式抑制劑，及一種使用結合型補體級聯式抑制劑治療患者的方法。093119851-p01.bmp
简体摘要：本发明系有关结合型补体级联式抑制剂，及一种使用结合型补体级联式抑制剂治疗患者的方法。093119851-p01.bmp

4. 发明专利

TW200509942A 經取代1,4-二庚因及其用途 SUBSTITUTED 1,4-DIAZEPINES AND USES THEREOF 审中-公开
简体标题：经取代1,4-二庚因及其用途 SUBSTITUTED 1,4-DIAZEPINES AND USES THEREOF
公开(公告)号：TW200509942A
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：TW093111651
申请日：2004-04-26
申请人： 3 次元醫藥品公司 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：陸泰寶 LU, TIANBAO , 米凱維 MILKIEWICZ, KAREN L. , 雷博森 RABOISSON, PIERRE , 古米斯 CUMMINGS, MAXWELL DAVID , 卡爾弗 CALVO, RAUL R. , 帕克斯 PARKS, DANIEL J. , 拉弗斯 LAFRANCE, LOUIS V., III , 森肯斯 SANCHEZ, JUAN JOSE MARUGAN , 古希 GUSHUE, JOAN , 雷歐納 LEONARD, KRISTI
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D243/14
摘要：本發明係有關一種新穎1，4–二庚因、其醫藥組合物及其作為HDM2–p53交互作用抑制劑之用途。式I化合物：093111651-p01.bmp或其溶合物、水合物或醫藥上可接受之鹽；其中：R^1、R^2、R^9、R^10、R^a、R^d與M如本文中定義；X為下列基團之二價基：烷、環烷、可視需要經取代之芳香環、可視需要經取代之雜芳香環、可視需要經取代之芳基烷或可視需要–經取代之雜芳基烷；及R^3為–CO2R^d、–CO2M、–OH、–NHR^d、–SO2R^d、–NHCONHR^d、可視需要經取代之基或可視需要–經取代之胍基；或R^3–X–為氫或一對電子；R^4為氧或–NR^9R^10；R^5為環烷基、芳基、雜芳基、環烷基烷基、芳烷基、雜芳基烷基或飽和或部份不飽和雜環，其各可視需要經取代；及R^6、R^7與R^8分別獨立為氫、烷基、環烷基、芳基、雜芳基、飽和或部份不飽和雜環、環烷基烷基、芳烷基或雜芳基烷基，其各可視需要經取代；或R^6與R^7，與其所附接之碳原子共同形成3至7員碳環，其可視需要經R^a取代1至3次。093111651-p01.bmp
简体摘要：本发明系有关一种新颖1，4–二庚因、其医药组合物及其作为HDM2–p53交互作用抑制剂之用途。式I化合物：093111651-p01.bmp或其溶合物、水合物或医药上可接受之盐；其中：R^1、R^2、R^9、R^10、R^a、R^d与M如本文中定义；X为下列基团之二价基：烷、环烷、可视需要经取代之芳香环、可视需要经取代之杂芳香环、可视需要经取代之芳基烷或可视需要–经取代之杂芳基烷；及R^3为–CO2R^d、–CO2M、–OH、–NHR^d、–SO2R^d、–NHCONHR^d、可视需要经取代之基或可视需要–经取代之胍基；或R^3–X–为氢或一对电子；R^4为氧或–NR^9R^10；R^5为环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、芳烷基、杂芳基烷基或饱和或部份不饱和杂环，其各可视需要经取代；及R^6、R^7与R^8分别独立为氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、饱和或部份不饱和杂环、环烷基烷基、芳烷基或杂芳基烷基，其各可视需要经取代；或R^6与R^7，与其所附接之碳原子共同形成3至7员碳环，其可视需要经R^a取代1至3次。093111651-p01.bmp

5. 发明专利

TW200406395A 新穎吩類,及其組成物,及治療補體所仲介之疾病及病症的方法 NOVEL THIOPHENE AMIDINES, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF TREATING COMPLEMENT-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS 审中-公开
简体标题：新颖吩类,及其组成物,及治疗补体所仲介之疾病及病症的方法 NOVEL THIOPHENE AMIDINES, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF TREATING COMPLEMENT-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS
公开(公告)号：TW200406395A
公开(公告)日：2004-05-01
申请号：TW092114404
申请日：2003-05-28
申请人：三次方製藥股份有限公司 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：列寧沙巴辛 SUBASINGHE, NALIN , 伊赫伯卡理爾 KHALIL, EHAB , 克里斯堤理諾 LEONARD, KRISTI , 法瑞艾理 ALI, FARAH , 喜樂哈芬吉爾 HUFNAGEL, HEATHER RAE , 傑瑞米泰凡斯 TRAVINS, JEREMY M. , 沙利貝樂汀 BALLENTINE, SHELLEY K. , 肯尼斯威爾森 WILSON, KENNETH T. , 麥克斯威爾康明 CUMMINGS, MAXWELL D. , 潘文曦 PAN, WENXI , 約翰古胡 GUSHUE, JOAN , 沙納斯米格拉 MEEGALLA, SANATH , 馬克渥爾 WALL, MARK , 陳錦生 CHEN, JINSHENG , 門盧道夫 RUDOLPH, M. JONATHAN , 黃輝 HUANG, HUI
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D417/12 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D495/04 , C07F7/0812 , C07F9/655345
摘要：本發明揭示一種治療典型補體串聯效應(complementcascade)路徑所仲介之急性或慢性疾病的方法，其包括在需治療之哺乳類體內投予治療有效量之通式I化合物092114404p01.bmp或其溶合物、水合物或醫藥上可接受之鹽；其中R^1、R^2、R^3、R^4及R^7係如發明說明所定義，Z係為SO或SO2，且Ar係為本發明所定義之芳族或雜芳族基團。亦揭示新穎之通式I化合物。
简体摘要：本发明揭示一种治疗典型补体串联效应(complementcascade)路径所仲介之急性或慢性疾病的方法，其包括在需治疗之哺乳类体内投予治疗有效量之通式I化合物092114404p01.bmp或其溶合物、水合物或医药上可接受之盐；其中R^1、R^2、R^3、R^4及R^7系如发明说明所定义，Z系为SO或SO2，且Ar系为本发明所定义之芳族或杂芳族基团。亦揭示新颖之通式I化合物。

6. 发明申请

US20040106633A1 Heteroaryl aminoguanidines and alkoxyguanidines and their use as protease inhibitors 有权
标题翻译：杂芳基氨基胍和烷氧基胍及其作为蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：US20040106633A1
公开(公告)日：2004-06-03
申请号：US10714988
申请日：2003-11-17
申请人： 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc.
发明人： Tianbao Lu , Bruce E. Tomczuk , Thomas P. Markotan , Colleen Siedem
IPC分类号： A61K031/513 , A61K031/44
CPC分类号： C07D213/74 , C07D213/75 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07K5/06139
摘要： Aminoguanidine and alkoxyguanidine compounds are described, including compounds of the Formula VII: 1 wherein X is O or NR9 and Het, R1, R7, R8, R12nullR15, Ra, Rb, Rc, Z, and n are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit proteolytic enzymes such as thrombin. Also described are methods for preparing such compounds. The compounds of the invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as chymotrypsin, trypsin, thrombin, plasmin and factor Xa. Certain of the compounds exhibit antithrombotic activity via direct, selective inhibition of thrombin. The invention includes a composition for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation in a mammal, comprising a compound of the invention in a pharmaceutically acceptable carrier. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents. Additionally, the compounds can be detectably labeled and employed for in vivo imaging of thrombi.
摘要翻译：描述了氨基胍和烷氧基胍化合物，包括式VII的化合物：其中X是O或NR 9，Het，R 1，R 7，R 8，R 12 -R 15， R a，R b，R c，Z和n在说明书中列出，以及抑制蛋白水解酶如凝血酶的水合物，溶剂合物或其药学上可接受的盐。还描述了制备这些化合物的方法。本发明的化合物是蛋白酶的有效抑制剂，特别是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶，凝血酶，纤溶酶和因子Xa。某些化合物通过直接，选择性抑制凝血酶表现出抗血栓形成活性。本发明包括用于抑制血小板损失，抑制血小板聚集体形成，抑制纤维蛋白形成，抑制血栓形成和抑制哺乳动物栓塞形成的组合物，其包含本发明化合物在药学上可接受的载体中。本发明化合物的其它用途是作为凝血剂或者物理上连接于用于血液收集，血液循环和血液储存（例如导管，血液透析机，采血注射器和管）中使用的装置的制造中使用的材料的抗凝剂，血线和支架。另外，化合物可以被可检测地标记并用于血栓的体内成像。

7. 发明申请

US20040009995A1 Novel thiophene amidines, compositions thereof, and methods of treating complement-mediated diseases and conditions 失效
标题翻译：新型噻吩脒，其组合物和治疗补体介导的疾病和病症的方法
公开(公告)号：US20040009995A1
公开(公告)日：2004-01-15
申请号：US10445817
申请日：2003-05-28
申请人： 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc.
发明人： Nalin Subasinghe , Ehab Khalil , Kristi Leonard , Farah Ali , Heather Rae Hufnagel , Jeremy M. Travins , Shelley K. Ballentine , Kenneth T. Wilson , Maxwell D. Cummings , Wenxi Pan , Joan Gushue , Sanath Meegalla , Mark Wall , Jinsheng Chen , M. Jonathan Rudolph , Hui Huang
IPC分类号： C07D409/02 , A61K031/513 , A61K031/4436 , A61K031/428 , A61K031/427 , A61K031/4184 , A61K031/404 , A61K031/4025 , A61K031/381
CPC分类号： C07D417/12 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D495/04 , C07F7/0812 , C07F9/655345
摘要： Disclosed is a method for treating the symptoms of an acute or chronic disorder mediated by the classical pathway of the complement cascade, comprising administering to a mammal in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of Formula I 1 or a solvate, hydrate or pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R1, R2, R3, R4 and R7 are defined in the specification, Z is SO or SO2, and Ar is an aromatic or heteroaromatic group as defined herein.
摘要翻译：公开了一种治疗由补体级联的经典途径介导的急性或慢性病症症状的方法，其包括向需要这种治疗的哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物或溶剂合物，水合物或其药学上可接受的盐; 其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 7在说明书中定义，Z是SO或SO 2，Ar是如本文所定义的芳族或杂芳族基团。

8. 发明申请

US20040002539A1 Process for preparing aminoguanidines and alkoxyguanidines as protease inhibitors 有权
标题翻译：制备氨基胍和烷氧基胍作为蛋白酶抑制剂的方法
公开(公告)号：US20040002539A1
公开(公告)日：2004-01-01
申请号：US10419972
申请日：2003-04-22
申请人： 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc.
发明人： Bruce E. Tomczuk , Richard M. Soll , Tianbao Lu , Cynthia L. Fedde , Carl R. Illig , Thomas P. Markotan
IPC分类号： C07D317/08 , C07C069/76 , C07C279/10 , A61K031/365
CPC分类号： C07C309/73 , C07C309/75 , C07C309/76 , C07C309/77 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/21 , C07C317/14 , C07C323/66 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D211/96 , C07D213/42 , C07D213/74 , C07D215/36 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D239/42 , C07D295/13 , C07D295/26 , C07D307/66
摘要： Aminoguanidine and alkoxyguanidine compounds, including compounds of the formula: 1 wherein X is O or NR9 and R1-R4, R6-R9, R11, R12, Ra, Rb, Rc, Y, Z, n and m are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit proteolytic enzymes such as thrombin are described. Also described are methods for preparing the compounds of Formula L The novel compounds of the present invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as chymotrypsin, trypsin, thrombin, plasmin and factor Xa. Certain of the compounds exhibit antithrombotic activity via direct, selective inhibition of thrombin, or are intermediates useful for forming compounds having antithrombotic activity. The invention includes a composition for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation in a mammal, comprising a compound of the invention in a pharmaceutically acceptable carrier. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents.
摘要翻译：氨基胍和烷氧基胍化合物，包括下式的化合物：其中X是O或NR 9和R 1 -R 4，R 6 -R 9，R 11，R 12，说明书中列出的R a，R b，R c，Y，Z，n和m以及抑制蛋白水解酶如凝血酶的水合物，溶剂合物或其药学上可接受的盐是描述。还描述了制备式L化合物的方法。本发明的新化合物是蛋白酶的有效抑制剂，特别是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶，凝血酶，纤溶酶和因子Xa。某些化合物通过直接，选择性抑制凝血酶表现出抗血栓形成活性，或者是用于形成具有抗血栓形成活性的化合物的中间体。本发明包括用于抑制血小板损失，抑制血小板聚集体形成，抑制纤维蛋白形成，抑制血栓形成和抑制哺乳动物栓塞形成的组合物，其包含本发明化合物在药学上可接受的载体中。本发明化合物的其它用途是作为凝血剂或者物理上连接于用于血液收集，血液循环和血液储存（例如导管，血液透析机，采血注射器和管）中使用的装置的制造中使用的材料的抗凝剂，血线和支架。

9. 发明申请

US20030225115A1 Heteroaryl aminoguanidines and alkoxyguanidines and their use as protease inhibitors 有权
标题翻译：杂芳基氨基胍和烷氧基胍及其作为蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：US20030225115A1
公开(公告)日：2003-12-04
申请号：US10400073
申请日：2003-03-27
申请人： 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc.
发明人： Tianbao Lu , Bruce E. Tomczuk , Thomas P. Markotan , Colleen Siedem
IPC分类号： A61K031/513 , C07D211/84 , A61K031/44 , C07D239/02
CPC分类号： C07D213/74 , C07D213/75 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07K5/06139
摘要： Aminoguanidine and alkoxyguanidine compounds are described, including compounds of the Formula VII: 1 wherein X is O or NR9 and Het, R1, R7, R8, R12-R15 Ra, Rb, Rc, Z, and n are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit proteolytic enzymes such as thrombin. Also described are methods for preparing such compounds. The compounds of the invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as chymotrypsin, trypsin, thrombin, plasmin and factor Xa. Certain of the compounds exhibit antithrombotic activity via direct, selective inhibition of thrombin. The invention includes a composition for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation in a mammal, comprising a compound of the invention in a pharmaceutically acceptable carrier. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents. Additionally, the compounds can be detectably labeled and employed for in vivo imaging of thrombi.
摘要翻译：描述了氨基胍和烷氧基胍化合物，包括式VII化合物：其中X是O或NR 9，Het，R 1，R 7，R 8，R 12 -R 15， R a，R b，R c，Z和n在说明书中列出，以及抑制蛋白水解酶如凝血酶的水合物，溶剂合物或其药学上可接受的盐。还描述了制备这些化合物的方法。本发明的化合物是蛋白酶的有效抑制剂，特别是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶，凝血酶，纤溶酶和因子Xa。某些化合物通过直接，选择性抑制凝血酶表现出抗血栓形成活性。本发明包括用于抑制血小板损失，抑制血小板聚集体形成，抑制纤维蛋白形成，抑制血栓形成和抑制哺乳动物栓塞形成的组合物，其包含本发明化合物在药学上可接受的载体中。本发明化合物的其它用途是作为凝血剂或者物理上连接于用于血液收集，血液循环和血液储存（例如导管，血液透析机，采血注射器和管）中使用的装置的制造中使用的材料的抗凝剂，血线和支架。另外，化合物可以被可检测地标记并用于血栓的体内成像。

10. 发明申请

US20030175813A1 Microplate thermal shift assay for ligand development using 5- (4"-dimethylaminophenyl) -2- (4' -phenyl) oxazole derivative fluorescent dyes 审中-公开
标题翻译：使用5-（4-二甲基氨基苯基）-2-（4'-苯基）恶唑衍生物荧光染料进行配体发育的微孔板热移位测定
公开(公告)号：US20030175813A1
公开(公告)日：2003-09-18
申请号：US10366451
申请日：2003-02-14
申请人： 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc.
发明人： Michael W. Pantoliano , Eugenio C. Petrella , F. Raymond Salemme , Barry A. Springer
IPC分类号： G01N033/53 , G01N033/543
CPC分类号： G01N33/582 , G01N33/5375
摘要： The present invention provides a method for ranking the affinity of each of a multiplicity of different molecules for a target molecule which is capable of unfolding due to a thermal change. The method comprises (a) contacting the target molecule with one molecule of a multiplicity of different molecules, in the presence of a 5-(4null-dimethylaminophenyl)-2-(4null-phenyl)oxazole derivative dye, in each of a multiplicity of containers; (b) simultaneously heating the multiplicity of containers; (c) measuring the fluorescence in each of the containers; (d) generating thermal unfolding information for the target molecule as a function of temperature for each of the containers; (e) comparing the thermal unfolding information obtained for each of the containers to the thermal unfolding information for the target molecule in the absence of any of the molecules in the multiplicity of different molecules; and (f) ranking the affinities of each of the molecules according to the difference in the thermal unfolding information between the target molecule in each of the containers and the target molecule in the absence of any of the molecules in the multiplicity of different molecules.
摘要翻译：本发明提供了一种用于对能够由于热变化而展开的靶分子的多种不同分子的亲和力进行排序的方法。该方法包括（a）在5-（4“ - 二甲基氨基苯基）-2-（4'-苯基）恶唑衍生物染料存在下，将目标分子与多个不同分子的一个分子接触，多个容器; （b）同时加热多个容器; （c）测量每个容器中的荧光; （d）根据每个容器的温度的函数产生靶分子的热展开信息; （e）在不存在多个不同分子中的任何分子的情况下，将每个容器获得的热解折叠信息与靶分子的热解折叠信息进行比较; 和（f）根据不同分子中多个分子中没有任何分子的情况，根据每个容器中的目标分子与靶分子之间的热展开信息的差异，对每个分子的亲和力进行排序。

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