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    • 96. 发明公开
    • 作为糖原合酶激酶3抑制剂的三唑并嘧啶衍生物
    • CN1823068A
    • 2006-08-23
    • CN200480020148.6
    • 2004-07-12
    • 詹森药业有限公司
    • E·J·E·法兰尼C·J·洛弗L·P·库曼斯N·梵德梅森P·J·J·A·布伊恩斯特斯M·威廉斯W·C·J·安布雷
    • C07D487/04A61K31/519A61P25/24A61P3/10C07D249/00C07D235/00
    • C07D487/04
    • 本发明涉及式(I)化合物、其N-氧化物、药学上可接受的加成盐、季胺及其立体化学异构形式,它们的用途、包含它们的药用组合物以及它们的制备方法。在式(I)化合物中,环A代表苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基;R1代表氢;芳基;甲酰基;C1-6烷基羰基;C1-6烷基;C1-6烷氧羰基;被甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基氧基取代的C1-6烷基;或任选被C1-6烷氧羰基取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基;X代表直键;-(CH2)n3或-(CH2)m4-X1a-X1b-;R2代表C3-7环烷基;苯基;含至少一个选自O、S或N的杂原子的4、5、6-或7-元单环杂环;苯并噁唑基或式(a-1)的基团,其中所述的R2取代基可任选被取代;R3代表卤代;羟基;任选被取代的C1-6烷基;各自任选被取代的C2-6链烯基或C2-6炔基;任选被取代的多卤代C1-6烷基;任选被取代的C1-6烷氧基;任选被取代的多卤代C1-6烷氧基;C1-6烷硫基;多卤代C1-6烷硫基;C1-6烷氧羰基; C1-6烷基羰基氧基;C1-6烷基羰基;多卤代C1-6烷基羰基;氰基;羧基;芳氧基;芳硫基;芳基羰基;NR6bR7b;C(=O)-NR6bR7b;-NR5-C(=O)R5;-S(=O)n1-R8a;-NR5S(=O)n1-R8a;-NR5-S(=O)n1-R8a;-S-CN;-NR5-CN;R4代表氢;卤代;羟基;任选被取代的C1-4烷基;各自任选被取代的C2-4链烯基或C2-4炔基;多卤代C1-3烷基;任选被取代的C1-4烷氧基;多卤代-C1-3烷氧基;C1-4烷硫基;多卤代C1-3烷硫基;C1-4烷氧羰基;C1-4烷基羰基氧基;C1-4烷基羰基;多卤代C1-4烷基羰基;硝基;氰基;羧基;NR10R11;C(=O)NR10-R11;NR5-C(=O)-NR10R11;-NR5-C(=O)-R5;-S(=O)n1-R12;-NR5-S(=O)n1-R12;-S-CN;-NR5-CN。