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11. 发明公开

CN107257789A 作为氨酰‑TRNA合成酶抑制剂的新型N‑酰基‑芳基磺酰胺衍生物有权
公开(公告)号：CN107257789A
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201680010072.1
申请日：2016-02-11
申请人：牛津药物设计有限公司
发明人：艾加尔斯·吉尔格森斯 , 艾纳斯·洛萨 , 迈克尔·查尔顿 , 保罗·威廉·芬 , 路易斯·瑞巴斯德波普拉纳 , 阿德莱德·森特-莱格尔
IPC分类号： C07D213/71 , C07C311/20 , C07D217/22 , C07D487/04 , C07D215/36 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D311/00 , C07D251/22 , A61K31/505 , A61K31/4402 , A61K31/18 , A61K31/47 , A61P31/00
CPC分类号： C07C311/51 , C07C2601/02 , C07D213/71 , C07D215/06 , C07D215/36 , C07D217/04 , C07D217/22 , C07D217/26 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D251/22 , C07D311/04 , C07D311/20 , C07D487/04 , C07C311/20 , C07D311/00
摘要：本发明涉及用作细菌氨酰‑tRNA合成酶的抑制剂的新型N‑酰基‑二芳基磺酰胺。这些抑制剂可作为医药或医药的组分用于治疗细菌性感染。

12. 发明公开

CN105980353A RORγ调节剂有权转让
公开(公告)号：CN105980353A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201480074695.6
申请日：2014-12-03
申请人：领先制药CEL模型知识产权公司
发明人： J·M·G·B·卡尔斯 , S·B·内伯斯
IPC分类号： C07C311/16 , C07C311/20 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07D213/75 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61K31/18 , A61K31/10 , A61K31/44 , A61K31/167
摘要：本发明涉及式I的化合物：其中：A11–A14分别是N或CR11、CR12、CR13、CR14，条件是四个A位中不超过2个可同时为N；R1是C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、(二)C(1‑6)烷基氨基、(二)C(3‑6)环烷基氨基或(二)(C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基)氨基，其中烷基的所有碳原子任选地被一个或多个F取代且环烷基的所有碳原子任选地被一个或多个F或甲基取代；R2和R3独立地是H、F、甲基、乙基、羟基、甲氧基或者R2和R3一起为羰基，若存在的话，所有烷基任选地被一个或多个F取代；R4是H或C(1‑6)烷基；R5是H、羟基乙基、甲氧基乙基、C(1‑6)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基，所有基团任选地被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代；具有R1的磺酰基是由R7、R8或R9中的一个所表示；其余R6‑R14独立地是H、卤素、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基，所有烷基任选地被一个或多个F取代；且R15和R16独立地是H、C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基，所有基团任选地被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代。所述化合物可用作RORγ抑制剂并用于治疗RORγ介导的疾病。

13. 发明授权

CN104693075B p18小分子抑制剂及在人造血干细胞体外扩增中的用途有权
公开(公告)号：CN104693075B
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201510081641.9
申请日：2015-02-13
申请人：程涛 , 解向群 , 高瀛岱
发明人：程涛 , 解向群 , 高瀛岱 , 杨鹏
IPC分类号： C07C303/38 , C07C311/20 , C12N5/0789
摘要：本发明涉及p18小分子抑制剂及在人造血干细胞体外扩增中的用途，其结构为：本发明还提供了该p18小分子抑制剂的制备方法及用途，本发明p18小分子抑制剂对于人造血干细胞自我更新具有较好的促进作用，可为日后临床治疗提供新的方法。

14. 发明授权

CN103638975B 一种负载型金催化剂及其制备和应用失效
公开(公告)号：CN103638975B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201310565323.0
申请日：2013-11-14
申请人：华东师范大学
发明人：吴海虹 , 王泳 , 吴鹏
IPC分类号： B01J31/24 , C07C311/16 , C07C303/40 , C07C211/52 , C07C209/18 , C07C311/20 , C07C69/757 , C07C67/333
CPC分类号： Y02P20/584
摘要：本发明公开了一种负载型金催化剂及其制备和应用，其特点是该催化剂采用膦配体对一价金化合物的络合，然后负载于有序介孔酚醛树脂材料上，制得担载量为2.4~4.0wt.%的负载型金催化剂；所述负载型金催化剂的制备包括有序介孔酚醛树脂的氯甲基化和膦配体步骤；所述负载型金催化剂应用于2-炔基-1,3-二羰基类化合物的分子内环化反应和分子间烯丙醇胺化反应具有较强的催化活性，与均相反应的结果相当。本发明与现有技术相比具有方法简单，反应条件适中、活性保持良好和贵金属消耗少的优点，而且催化剂可以循环利用，减少了对环境的污染，为传统均相金催化的分子内环化反应以及烯丙醇胺化反应所存在的问题及弊端提供了有效的解决途径。

15. 发明授权

CN104119255B 一种制备含多氟烷基的环丁烯衍生物的方法失效
公开(公告)号：CN104119255B
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201310143427.2
申请日：2013-04-23
申请人：中国科学院大连化学物理研究所
发明人：万伯顺 , 信晓义 , 吴凡
IPC分类号： C07C311/20 , C07C303/40
摘要：本发明涉及一种由3-氮杂-1,5-烯炔衍生物制备含多氟烷基的环丁烯衍生物的方法，具体地说是由3-氮杂-1,5-烯炔仅在加热的条件下就高效地生成环丁烯衍生物。本发明使用的方法不使用过渡金属催化剂，经简单的操作步骤就得到其它方法难以得到的多取代的环丁烯衍生物。

16. 发明授权

CN103102292B 一种快速无污染由伯醇氧化为醛的方法失效
公开(公告)号：CN103102292B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201110360137.4
申请日：2011-11-14
申请人：上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
发明人：李忠 , 钟静芬 , 时惠麟 , 马明霞
IPC分类号： C07C311/20 , C07C303/40
摘要：本发明公开了一种快速无污染由伯醇氧化为醛的方法。所述的方法是一种6-(4-氯苯磺酰基)氨基-2-甲基-5，6，7，8-四氢萘-1-甲醛的制备方法，包括步骤：6-(4-氯苯磺酰基)氨基-2-甲基-1-羟甲基-5，6，7，8-四氢萘在2，2，6，6-四甲基哌啶-N-氧自由基(tempo)催化下，被次氯酸钠水溶液氧化为6-(4-氯苯磺酰基)氨基-2-甲基-5，6，7，8-四氢萘-1-甲醛。

17. 发明公开

CN104418775A 一种钯催化氨基醇的不对称氢解合成手性胺的方法有权
公开(公告)号：CN104418775A
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310401536.X
申请日：2013-09-05
申请人：中国科学院大连化学物理研究所
发明人：周永贵 , 余长斌 , 时磊
IPC分类号： C07C303/40 , C07C311/20 , C07C211/42 , C07C209/62
摘要：一种钯催化不对称氢解N-磺酰基氨基醇化合物的方法，反应条件如下，温度：25-70度；溶剂：2,2,2-三氟乙醇/二氯甲烷；压力：28-40个大气压；底物和催化剂的比例是50/l；催化剂为三氟醋酸钯和双磷配体的配合物；对苯并的五元环状N-磺酰基氨基醇氢解得到相应的手性苯并五元N-磺酰基氨类化合物，其对映体过量可达到94%。本发明操作简便实用，对映选择性高，产率好，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。

18. 发明公开

CN104230766A 甲酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物和应用有权
公开(公告)号：CN104230766A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410270928.1
申请日：2014-06-17
申请人：上海医药集团股份有限公司
发明人：夏广新 , 余建鑫 , 高星 , 许振民 , 张乐多 , 向志雄 , 韩建生 , 沈竞康
IPC分类号： C07C311/20 , C07C311/46 , C07D215/36 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D333/34 , C07C311/43 , C07C311/29 , C07D311/00 , C07D409/04 , C07C303/38 , C07C303/40 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/352 , A61K31/18 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61P9/12 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P27/06 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P3/00
摘要：本发明公开了甲酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的甲酰胺衍生物、其药学上可接受的盐或溶剂化物。本发明的甲酰胺衍生物是11β-羟基类固醇脱氢酶Ⅰ型的抑制剂，其可以用于制备治疗与11β-HSD1的表达或活性有关的多种疾病的药物，具有良好的市场开发前景。

19. 发明公开

CN103539709A N-(-1-氢-茚-1-基)磺酰胺类化合物及其制备方法和用途失效转让
公开(公告)号：CN103539709A
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201310476325.2
申请日：2013-10-11
申请人：人福医药集团股份公司
发明人：许勇 , 乐洋 , 郭涤亮 , 李莉娥
IPC分类号： C07C311/20 , C07C311/07 , C07C311/29 , C07C303/40 , C07D295/155 , C07D209/20 , A61K31/196 , A61K31/4965 , A61K31/195 , A61K31/405 , A61P7/02 , A61P9/12
摘要：本发明提出了一种化合物，该化合物为式I所示N-(-1-氢-茚-1-基)磺酰胺类化合物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物。利用该化合物，能够用于在制备治疗或者预防血栓素受体相关疾病，或者用于治疗或者预防血栓症和/或高血压的药物。

20. 发明公开

CN102149677A 联芳基氨基四氢化萘类无效
公开(公告)号：CN102149677A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN200980131487.4
申请日：2009-08-05
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人：让-巴普蒂斯特·布朗克 , 陈力 , 费利伯兹·菲罗厄兹尼亚 , 保罗·吉莱斯皮 , 罗伯特·阿兰·小古德诺尔 , 贺耘 , 林泰安 , 苏松塞 , 昀宏英 , 张振山
IPC分类号： C07C311/20 , C07C311/29 , C07C323/67 , C07D213/34 , C07D213/71 , A61P11/00 , A61K31/18 , A61K31/395
CPC分类号： C07D213/71 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07C317/14 , C07C323/67 , C07C2602/10 , C07D213/34 , C07D409/04
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其药用盐和酯，其中R1-R5，A，B，Q，W和X在详细描述的说明书和权利要求书中定义。另外，本发明涉及制备和使用式(I)化合物以及含有这样的化合物的药物组合物的方法。式(I)化合物是CRTH2受体的拮抗剂并且可用于治疗与该受体有关的疾病和病症如哮喘。

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