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    • 26. 发明授权
    • 用于抗炎性和过敏性疾病的大环内酯类
    • CN101511855B
    • 2013-04-24
    • CN200780032846.1
    • 2007-08-08
    • 巴斯利尔药物股份公司
    • J·L·克伦贝热J·德雷耶S·B·赖内尔特
    • C07H17/08A61K31/7048
    • 本发明描述了具有PDF4抑制活性的式I的大环内酯类化合物,其中R1是基团-Y-X-Q;Y是S、SO或SO2;X是键或由氢原子和最多9个选自C、N、O和/或S的原子组成的直链基团,其中最多2个原子可以是N并且一个原子可以是O或S,一个碳原子可以以CO基团的形式出现,并且硫原子可以以SO2基团的形式出现,并且两个相邻的C原子可以-CH=CH-或-C≡C-的形式存在,并且基团X是未取代的或被-COO-W或-CONH-W所取代;Q是基团-V-A1-L-A2-W,或者,如果X不代表键的话,其还可以是-NR6R7;V是二价芳族或杂环基团;W是芳基或杂环基;或者在基团-V-A1-L-A2-W中,其中存在基团A1、L或A2中的至少一个,W还可以是具有由C、N、O和/或S组成的最多5个原子的单价的取代的或未取代的、饱和或不饱和的直链基团,其中一个碳原子可以以CO基团的形式存在,一个硫原子可以以SO2基团的形式存在,A1、A2彼此独立地不存在或者是C1-C4亚烷基;L是-O-、-S-、-SO2-、-NH-、-CO-、-(CO)O-、-O(OC)-、-(CO)NH-、-NH(CO)-、-(SO2)NH-、-HN(SO2)-、-HN(CO)NH-、-O(CO)NH-、-NH(CO)O-,或者,如果A1和/或A2存在的话其还可以不存在;R2是氢,并且R3是OR4或R2、R3一起形成C=O基团;R4是氢或具有1至6个碳原子的饱和或不饱和的脂族基;R6、R7独立地选自芳基;芳烷基;杂环基和杂环基烷基;并且R6和R7之一还可以是基团-L-W;并且*表示为(R)或(S)构型的手性中心。