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21. 发明公开

CN101961327A 托瑞米芬在制备用于雄激素剥夺治疗诱导的男子乳腺发育的药物中的用途无效
公开(公告)号：CN101961327A
公开(公告)日：2011-02-02
申请号：CN201010502684.7
申请日：2005-09-19
申请人： GTX公司
发明人：米切尔·S.·斯坦纳 , 卡伦·A.·韦韦尔卡 , 沙兰·拉格豪
IPC分类号： A61K31/138 , A61P5/26
CPC分类号： A61K31/135 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/0021 , A61K9/0024 , A61K9/0053 , A61K31/138
摘要：本发明涉及托瑞米芬或其异构体、药学可接受的盐、水合物或它们的任意组合作为唯一的活性成分在制备用于治疗个体中的雄激素剥夺治疗诱导的男子乳腺发育或降低个体中的雄激素剥夺治疗诱导的男子乳腺发育的发生率的药物中的用途，其中所述个体患有前列腺癌。

22. 发明授权

CN1826313B 选择性雄激素受体调节剂的大规模合成失效转让
公开(公告)号：CN1826313B
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200480006821.0
申请日：2004-01-12
申请人： GTX公司
发明人：米切尔·S·斯坦纳 , 纪沃·冲 , 詹姆斯·多尔顿 , 杜安·D·米勒 , 卡伦·A·韦韦尔卡
IPC分类号： C07C231/12 , C07C231/00
CPC分类号： C07C231/12 , C07C235/24
摘要：本发明涉及用于一类新的雄激素受体靶向剂(ARTA)的制备的合成方法，该试剂表现出雄激素受体的非甾族配体的促雄性征和合成代谢活性。该试剂定义一亚类新的化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂(SARM)，用于：a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的病症，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的病症，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松以及情绪和认知改变；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、认知和情绪改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖和子宫内膜异位症；d)治疗和/或预防慢性肌肉消瘦症；e)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退；f)口服雄激素替代治疗；g)预防和/或治疗干眼症；h)治疗和/或预防良性前列腺增生(BPH)；i)诱导癌细胞凋亡；j)治疗和/或预防女性性器官癌症如乳癌、子宫癌和卵巢癌；和/或其它临床治疗和/或诊断领域。本发明的方法适于大规模制备，因为所有步骤均给出高纯度化合物，因此避免最终降低收率的复杂的纯化过程。因此，本发明提供非甾族激动剂化合物的合成方法，该方法可用于工业大规模合成，并以高收率提供高纯度产物。

23. 发明公开

CN1826313A 选择性雄激素受体调节剂的大规模合成失效转让
公开(公告)号：CN1826313A
公开(公告)日：2006-08-30
申请号：CN200480006821.0
申请日：2004-01-12
申请人： GTX公司
发明人：米切尔·S·斯坦纳 , 纪沃·冲 , 詹姆斯·多尔顿 , 杜安·D·米勒 , 卡伦·A·韦韦尔卡
IPC分类号： C07C231/12 , C07C231/00
CPC分类号： C07C231/12 , C07C235/24
摘要：本发明涉及用于一类新的雄激素受体靶向剂(ARTA)的制备的合成方法，该试剂表现出雄激素受体的非甾族配体的促雄性征和合成代谢活性。该试剂定义一亚类新的化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂(SARM)，用于：a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的病症，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的病症，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松以及情绪和认知改变；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、认知和情绪改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖和子宫内膜异位症；d)治疗和/或预防慢性肌肉消瘦症；e)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退；f)口服雄激素替代治疗；g)预防和/或治疗干眼症；h)治疗和/或预防良性前列腺增生(BPH)；i)诱导癌细胞凋亡；j)治疗和/或预防女性性器官癌症如乳癌、子宫癌和卵巢癌；和/或其它临床治疗和/或诊断领域。本发明的方法适于大规模制备，因为所有步骤均给出高纯度化合物，因此避免最终降低收率的复杂的纯化过程。因此，本发明提供非甾族激动剂化合物的合成方法，该方法可用于工业大规模合成，并以高收率提供高纯度产物。

24. 发明公开

CN1805921A 选择性雄激素受体调节剂的前药及其使用方法无效
公开(公告)号：CN1805921A
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN200480016521.0
申请日：2004-12-16
申请人： GTX公司
发明人：杜安·D·米勒 , 米切尔·S·斯坦纳 , 卡伦·A·韦韦尔卡
IPC分类号： C07C233/05 , A01N55/04
CPC分类号： C07F9/091 , A61K31/4704 , A61K47/548 , C07C235/24
摘要：本发明提供选择性雄激素受体调节剂(SARM)的前药以及它们在治疗以下疾病或降低以下疾病的发病率中的应用：骨质疏松、多种激素相关病症、与老年男性雄激素减少(ADAM)有关的病症、与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症和肌肉消瘦症、肥胖、干眼症以及前列腺癌。该前药还用于口服雄激素替代治疗和男性避孕。

25. 发明公开

CN1764445A 用雄激素受体拮抗剂治疗乳癌的方法无效
公开(公告)号：CN1764445A
公开(公告)日：2006-04-26
申请号：CN200480007765.2
申请日：2004-01-20
申请人： GTX公司
发明人：米切尔·S.·斯坦纳 , 詹姆斯·T.·多尔顿 , 杜安·D.·米勒 , 卡伦·A.·韦韦尔卡
IPC分类号： A61K31/21 , A61K31/26
CPC分类号： A61K31/66 , A61K31/21 , A61K31/26
摘要：本发明涉及预防和治疗个体，例如雌性个体的乳癌。因此，本发明提供以下方法：通过给予个体治疗有效量的雄激素受体拮抗剂和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药学可接受的盐、药品、水合物、N－氧化物、晶体、多晶型物、前药或它们的任意组合，a)治疗患有乳癌的个体；b)预防、压制、抑制或降低个体的乳癌发病率；c)延缓患有乳癌的个体中乳癌发展；d)防止个体中乳癌复发；e)治疗患有乳癌的个体中乳癌复发；和/或f)治疗、预防、压制或抑制患有乳癌的个体的转移，如本文所述。

26. 发明公开

CN111253336A 治疗癌症的化合物审中-实审
公开(公告)号：CN111253336A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010222272.1
申请日：2015-05-05
申请人： GTX公司 , 田纳西大学研究基金会
发明人：陆燕 , J·T·多尔顿 , 李伟 , D·D·米勒
IPC分类号： C07D277/24 , C07D417/12 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P35/00
摘要：本发明涉及治疗癌症的化合物、包括其的组合物、和它们在治疗多种形式的癌症中的用途。

27. 发明公开

CN108143728A 选择性雄激素受体调节剂在治疗乳癌中的用途无效转让
公开(公告)号：CN108143728A
公开(公告)日：2018-06-12
申请号：CN201711417639.X
申请日：2013-03-07
申请人： GTX公司
发明人： J·T·多尔顿 , M·S·斯坦纳 , R·纳拉亚南 , S·安
IPC分类号： A61K31/277 , A61K31/167 , A61K31/325 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P15/14
摘要：本发明涉及一种由式I结构代表的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物在制备用于治疗罹患乳癌的受试者的药物中的用途，其中各取代基如说明书中所定义。

28. 发明授权

CN103553966B 选择性雄激素受体调节剂的固体形态有权转让
公开(公告)号：CN103553966B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201310308688.5
申请日：2008-09-11
申请人： GTX公司
发明人： T·安 , J·T·多尔顿 , D·迪卡森 , D·洪 , T·G·伯德
IPC分类号： C07C255/60 , C07C253/34 , A61K31/277 , A61P5/24
CPC分类号： C07C255/60 , A61P5/26 , C07B2200/13
摘要：本发明涉及选择性雄激素受体调节剂的固体形态。具体而言，本发明涉及(S)‑N‑(4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基)‑3‑(4‑氰基苯氧基)‑2‑羟基‑2‑甲基丙酰胺的固体形态及其制备方法。

29. 发明授权

CN103442566B 治疗癌症的化合物有权
公开(公告)号：CN103442566B
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201180051231.X
申请日：2011-08-24
申请人： GTX公司 , 田纳西大学研究基金会
发明人： J·T·多尔顿 , D·D·米勒 , 李建民 , 安琁珠 , 陆燕 , 王昭 , 陈建军 , 李伟 , C·杜克
IPC分类号： C07D417/12 , C07D277/42 , C07D403/04 , A61K31/4178 , A61K31/427 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/415 , C07D233/60 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D277/42 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：本发明涉及具有抗癌活性的新型化合物、制备这些化合物的方法，以及它们用于治疗诸如黑素瘤、转移性黑素瘤、耐药性黑素瘤、前列腺癌和耐药性前列腺癌的癌症和耐药性肿瘤的用途。

30. 发明授权

CN102883607B 用于治疗癌的化合物失效
公开(公告)号：CN102883607B
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201080066561.1
申请日：2010-12-29
申请人： GTX公司 , 田纳西大学研究基金会
发明人： J·T·多尔顿 , D·D·米勒 , 安琁珠 , 陈建军 , C·杜克 , 李建民 , 李伟 , 陆燕 , 王昭
IPC分类号： A61K31/425 , C07D233/02 , C07D263/14 , C07D277/56
CPC分类号： C07D233/64 , A61K31/4164 , A61K31/425 , A61K45/06 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/56 , C07D417/04 , A61K2300/00
摘要：本发明涉及具有抗癌活性的新化合物、制备这些化合物的方法以及它们用于治疗癌和耐药性肿瘤例如黑素瘤、转移性黑素瘤、耐药性黑素瘤、前列腺癌和耐药性前列腺癌的用途。

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