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21. 发明公开

CN101851241A 一种抗肿瘤化合物及其制备方法和其用途失效
公开(公告)号：CN101851241A
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：CN201010216586.7
申请日：2010-07-02
申请人：西安交通大学
发明人：郭增军 , 徐颖 , 吴楠 , 韩玲 , 许文明
IPC分类号： C07D487/04 , C07D239/06 , A61K31/519 , A61K31/513 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤化合物及其制备方法和其用途，所述化合物是3-异丙基-四氢吡咯[1，2-a]嘧啶-2，4(1H，3H)-二酮或1-乙酰基-2，3，6-三异丙基-四氢嘧啶-4(1H)-酮。本发明的抗肿瘤化合物是以陕西特有植物太白乌头为原料，采用酸水结合阳离子交换树脂的方法提取总生物碱，总生物碱提取物经碱性硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析，以有机溶剂梯度洗脱，得到了具有以下结构的化合物3-异丙基-四氢吡咯[1，2-a]嘧啶-2，4(1H，3H)-二酮和1-乙酰基-2，3，6-三异丙基-四氢嘧啶-4(1H)-酮；本发明同时也公开了这两个化合物的抗肿瘤作用。

22. 发明公开

CN101289453A 鞣花酸化合物及其制备和在抗癌药物中的应用失效
公开(公告)号：CN101289453A
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：CN200810018230.5
申请日：2008-05-16
申请人：西安交通大学
发明人：郭增军 , 谭林 , 徐颖 , 卜筱茜
IPC分类号： C07D493/16 , C07H17/04 , A61K31/366 , A61K36/47 , A61K31/7048 , A61P35/00
摘要：本发明公开了鞣花酸化合物及其制备和在抗癌药物中的应用，该化合物都是从九牛造(大戟属植物湖北大戟的根及地上部分)提取分离得到的抗癌单体化合物，其制备方法是首先将风干的九牛造粉碎后用乙醇提取，浓缩得浸膏；其次，再用氯仿和乙酸乙酯萃取，分别经过柱层析，再用洗脱剂洗脱分别得到两种鞣花酸化合物，经抗癌药理实验对人肝癌细胞和胃癌细胞的生长有明显的抑制作用，并具有抗癌谱广抗癌活性较强等优点，从而这两种鞣花酸化合物与药学上可接受的载体及辅料结合后可以用于制备抗肝癌或抗胃癌药物。

23. 发明授权

CN1186350C 一种从植物中提取分离熊果酸的方法失效
公开(公告)号：CN1186350C
公开(公告)日：2005-01-26
申请号：CN03108037.5
申请日：2003-05-19
申请人：西安交通大学
发明人：王军宪 , 郭增军 , 宋莉
IPC分类号： C07J63/00
摘要：本发明公开了一种从植物中提取分离熊果酸的方法。取泡桐叶粗粉用甲醇回流提取。回收甲醇至小体积后，放置沉淀。过滤，滤液弃去，沉淀用少量丙酮多次洗去杂质。用无水乙醇和甲醇重结晶三次，可得到熊果酸。本发明与其它熊果酸的提取方法相比具有以下优点：原料易得，工艺简单，成本低，能很好地用于工业生产。

24. 发明公开

CN1453289A 一种从植物中提取分离熊果酸的方法失效
公开(公告)号：CN1453289A
公开(公告)日：2003-11-05
申请号：CN03108037.5
申请日：2003-05-19
申请人：西安交通大学
发明人：王军宪 , 郭增军 , 宋莉
IPC分类号： C07J63/00
摘要：本发明公开了一种从植物中提取分离熊果酸的方法。取泡桐叶粗粉用甲醇回流提取。回收甲醇至小体积后，放置沉淀。过滤，滤液弃去，沉淀用少量丙酮多次洗去杂质。用无水乙醇和甲醇重结晶三次，可得到熊果酸。本发明与其他熊果酸的提取方法相比具有以下优点：原料易得，工艺简单，成本低，能很好地用于工业生产。

25. 发明授权

CN116143796B 一种从马钱子中提取分离的单萜吲哚类生物碱及制备方法和应用有权
公开(公告)号：CN116143796B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202310214398.8
申请日：2023-03-08
申请人：西安交通大学 , 浙江丽妮生物技术有限公司
发明人：张新新 , 郭玉婷 , 郑海荣 , 张钰 , 薛兆玮 , 王兴斌 , 郭增军
IPC分类号： C07D491/22 , A61P35/00
摘要：本发明提供一种从马钱子中提取分离的单萜吲哚类生物碱及制备方法和应用，属于天然产物提取技术领域，其化学结构式如下所示。其制备方法为：先将马钱子总浸膏经酸提碱沉的方法，并用不同极性的有机溶剂提取分为pH＝2的氯仿层、pH＝9的氯仿层、pH＝9的正丁醇层，并对正丁醇层进行反复硅胶柱、ODS反相柱、凝胶柱的洗脱，收集的相同馏分再经HPLC色谱柱等度洗脱，分离得到单萜吲哚类生物碱。本发明的方法，操作简便，原料成本低，且分离后的化合物纯度高，利于药物研发后进行大规模推广使用。(56)对比文件吴小娟;马凤森;郑高利;Liang Yi;ChenHaibo;Liu Dan.马钱子吲哚类生物碱毒性研究进展.中药药理与临床.2016,(第06期),全文.解宝仙;唐文照;王利红;王晓静.马钱子化学成分研究.中药材.(第01期),全文.陆跃鸣,陈龙,蔡宝昌,马骋,史智阳,李显.马钱子碱与异马钱子碱氮氧化物抗肿瘤细胞生长及抗氧化损伤作用的比较.南京中医药大学学报(自然科学版).1998,(第06期),2.2节结果.余志艳;李平.马钱子碱对乳腺癌细胞MDA-MB-231作用的实验研究.安徽医药.2008,(第09期),实验部分.赵立民;刘玉国;牛作兴.马钱子碱抗肿瘤作用的研究进展.中华肿瘤防治杂志.2013,(第11期),实验结果.邓旭坤;蔡宝昌;吕晓宇;殷武;王琳;孙靓.马钱子碱及其脂质体对移植性肝癌Heps小鼠的抗肿瘤作用和毒性的比较.中国新药杂志.2006,(第12期),实验部分.邓旭坤;蔡宝昌;殷武;刘陶世;孙靓;李伟东.Brucine对Heps荷瘤小鼠的抗肿瘤作用和毒性的研究.中国药理学通报.2006,(第01期),实验部分.Marini-Bettolo等.Two new alkaloidsfrom Strychnos nux-vomica. 16-Hydroxy-α-colubrine and 16-hydroxy-β-colubrine:isolation and synthesis.Annali di Chimica(Rome, Italy).1970,第60卷(第6期),444-53.

26. 发明授权

CN114409544B 具有血管舒张活性的苯丙素及其提取方法和应用有权
公开(公告)号：CN114409544B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202210113733.0
申请日：2022-01-30
申请人：西安交通大学
发明人：詹冠群 , 郭增军 , 张富鑫 , 刘欢欢 , 张新新 , 张卉
IPC分类号： C07C69/734 , C07C67/56 , C07C67/58 , A61K31/216 , A61P9/08 , A61P9/00
摘要：本发明公开了具有血管舒张活性的苯丙素及其提取方法和应用，属于天然产物化学技术领域，本发明公开了糖胶树中苯丙素类新化合物1‑2的结构、分离纯化、制备方法和结构鉴定，以及对化合物1‑2的血管舒张活性的评价。本发明为开发新的血管舒张类药物以及心血管药物提供了先导化合物。对于苯丙素以及夹竹桃科植物的综合开发利用具有非常重要的意义。

27. 发明公开

CN116143796A 一种从马钱子中提取分离的单萜吲哚类生物碱及制备方法和应用有权
公开(公告)号：CN116143796A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202310214398.8
申请日：2023-03-08
申请人：西安交通大学 , 杭州丽妮生物技术有限公司
发明人：张新新 , 郭玉婷 , 郑海荣 , 张钰 , 薛兆玮 , 王兴斌 , 郭增军
IPC分类号： C07D491/22 , A61P35/00
摘要：本发明提供一种从马钱子中提取分离的单萜吲哚类生物碱及制备方法和应用，属于天然产物提取技术领域，其化学结构式如下所示。其制备方法为：先将马钱子总浸膏经酸提碱沉的方法，并用不同极性的有机溶剂提取分为pH＝2的氯仿层、pH＝9的氯仿层、pH＝9的正丁醇层，并对正丁醇层进行反复硅胶柱、ODS反相柱、凝胶柱的洗脱，收集的相同馏分再经HPLC色谱柱等度洗脱，分离得到单萜吲哚类生物碱。本发明的方法，操作简便，原料成本低，且分离后的化合物纯度高，利于药物研发后进行大规模推广使用。

28. 发明公开

CN114394931A 具有血管舒张活性的单萜生物碱及其提取方法和应用有权
公开(公告)号：CN114394931A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202210113736.4
申请日：2022-01-30
申请人：西安交通大学
发明人：詹冠群 , 郭增军 , 张富鑫 , 刘欢欢 , 张新新 , 张卉
IPC分类号： C07D213/80 , C07D213/803 , C07D221/04 , A61K31/435 , A61P9/08 , A61K31/44
摘要：本发明公开了具有血管舒张活性的单萜生物碱及其提取方法和应用，属于天然产物化学技术领域，本发明公开了糖胶树中单萜生物碱类新化合物1‑2的结构、分离纯化、制备方法和结构鉴定，以及对化合物1‑2的血管舒张活性的评价。本发明为开发新的血管舒张类药物以及心血管药物提供了先导化合物。对于单萜生物碱以及夹竹桃科植物的综合开发利用具有非常重要的意义。

29. 发明公开

CN104904949A 一种乳苣降糖茶及其制备方法有权转让
公开(公告)号：CN104904949A
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201510359204.9
申请日：2015-06-25
申请人：西安交通大学
发明人：张卉 , 郭增军 , 李璐 , 钱春香 , 薛璇玑 , 朱宇红 , 尤晓娟
IPC分类号： A23F3/34 , A61K36/899 , A61P3/10
摘要：本发明公开了一种乳苣降糖茶及其制备方法，属于保健茶饮制备技术领域。由1～3份的乳苣、1～3份的玉米须及1～3份的荷叶，经干燥、混合、粉碎、过筛后制得。本发明公开的制备方法，包括以下步骤：1)以质量份数计，取1～3份的乳苣、1～3份的玉米须及1～3份的荷叶；2)将步骤1)所取原料经干燥后，混合、粉碎、过40目筛，再包装成袋，灭菌，制得乳苣降糖茶。该降糖茶以乳苣的α-葡萄糖苷酶抑制活性为主要降糖作用，佐以玉米须利尿、解热、利胆作用及荷叶清热、降脂、抗氧化作用，不仅能够降低餐后血糖值，避免酮酸中毒风险，还能预防糖尿病并发症对机体的损害。该制备方法，操作步骤简单，对设备要求低，易规模化放大生产。

30. 发明公开

CN104693205A 一种酰胺类生物碱的全合成方法有权
公开(公告)号：CN104693205A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201410770444.3
申请日：2014-12-12
申请人：西安交通大学
发明人：郭增军 , 李丹丹 , 张杰 , 张卉 , 刘霞 , 李梦怡 , 席可
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要：本发明公开了一种酰胺类生物碱的全合成方法，属于天然产物化学技术领域，包括以下步骤：1)以丙二酸酯和2-溴丙烷或2-溴丙烷衍生物为原料合成得到异丙基丙二酸酯及其衍生物；2)以2-氨基吡咯烷为原料合成得到中间体2-氨基四氢吡咯烷；3)将以异丙基丙二酸酯及其衍生物和2-氨基四氢吡咯烷为原料合成得到酰胺类生物碱3-异丙基-四氢吡咯[1,2-a]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮及其衍生物。本发明克服了从天然产物中提取分离过程繁琐，产率低的缺点，满足了我们对其进行深入研究的需求，而且，该合成方法路线简单，原料便宜易得，产率较高。

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