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21. 发明授权

CN100384823C 二环类雄激素和孕甾酮受体调节化合物和方法失效
公开(公告)号：CN100384823C
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN200510112855.4
申请日：2000-08-25
申请人：利甘德药品公司
发明人： L·直 , C·特格利 , B·皮奥 , C·阿彦范厄维伦 , M·莫塔梅蒂 , E·马廷波罗 , S·维斯特 , R·希古齐 , L·哈曼 , L·法默
IPC分类号： C07D215/227 , C07D215/16 , C07D311/20 , C07D335/06 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61P15/18 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D215/227 , C07D209/34 , C07D209/96 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07D239/80 , C07D265/18 , C07D265/36 , C07D277/68 , C07D311/14 , C07D311/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要：本发明涉及用于调节由AR和PR介导的生物过程的化合物、药物组合物和方法。更具体来说，本发明涉及非甾类化合物和组合物，它们是AR和PR的高亲和性、高特异性激动剂、部分激动剂(即部分激活剂和/或组织特异性激活剂)和拮抗剂。本发明还提供了用于制备所述化合物和药物组合物的方法，以及用于其合成的重要中间体。

23. 发明授权

CN1303074C 作为脂肪酸氧化抑制剂的杂芳基烷基哌嗪衍生物失效
公开(公告)号：CN1303074C
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：CN01817770.0
申请日：2001-10-19
申请人： CV治疗公司
发明人：杰夫·A·扎布沃茨基 , 卜拉布罕·N·易卜拉欣 , 凯文·申克 , 埃费提·埃尔策英 , 文卡塔·帕勒
IPC分类号： C07D263/57 , A61K31/496 , C07D277/68 , C07D209/42 , C07D417/12 , C07D241/44 , C07D213/63 , C07D215/20 , A61P21/00
CPC分类号： C07D215/233 , A61K31/496 , C07D209/42 , C07D213/65 , C07D215/20 , C07D215/38 , C07D217/02 , C07D241/44 , C07D263/57 , C07D263/58 , C07D277/62 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D277/68 , C07D277/82 , C07D295/15 , C07D417/12 , C07D487/08
摘要：通式(I)的新化合物及其药用酸加成盐：其中化合物用于保护骨骼肌免受由外伤引起的损害或保护在肌肉或全身性疾病如间歇性跛行之后的骨骼肌，治疗休克疾病，保护用于移植的供体组织或器官的治疗中，用于心血管疾病包括心房或心室心律不齐，Prinzmetal(变异性)绞痛，稳定性绞痛，和运动导致的绞痛，充血性心脏病和心肌梗塞的治疗中。

24. 发明公开

CN1882556A 具有β2肾上腺素能受体激动剂和毒蕈碱性受体拮抗剂活性的化合物失效转让
公开(公告)号：CN1882556A
公开(公告)日：2006-12-20
申请号：CN200480034201.8
申请日：2004-11-19
申请人：施万制药
发明人： M·马梅恩 , S·邓纳姆
IPC分类号： C07D277/68 , A61K31/428 , A61P11/00 , A61P11/06
CPC分类号： C07D417/12 , A61K31/439 , A61K31/445 , A61K31/4545 , C07D277/68
摘要：本发明涉及式I的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7a、R7b，W、G1、G2，a，b，c，d和m如说明书中所定义，本发明还涉及包含该化合物的药物组合物；使用该化合物的方法；以及用于制备该化合物的方法和中间体。

25. 发明公开

CN1863766A 二胺衍生物、其制备方法及含有该衍生物作为有效成分的植物病害防除剂有权
公开(公告)号：CN1863766A
公开(公告)日：2006-11-15
申请号：CN200480029255.5
申请日：2004-10-20
申请人：三井化学株式会社
发明人：海老原耕一 , 森实邦彦 , 户村直文 , 江崎龙太郎 , 吉田真子 , 长田悠子
IPC分类号： C07C271/20 , C07C271/34 , C07C269/06 , C07D277/68 , C07D307/85 , C07D333/60 , A01N47/12
CPC分类号： C07D277/68 , A01N47/12 , C07C271/20 , C07D307/85
摘要：本发明提供一种二胺衍生物和其制备方法及含有该化合物作为有效成分的植物病害防除剂。本发明提供式(1)表示的二胺衍生物和其制备方法及含有该化合物作为有效成分的植物病害防除剂。式中，R1表示被卤原子取代的碳原子数为1～6的烃基等，R2及R7分别独立地表示氢原子、碳原子数为1～6的烃基等，R3及R4分别独立地表示氢原子、可以被取代的碳原子数为1～6的烃基等、或含有键合碳原子的碳原子数为3～6的环烷基，R5及R6分别独立地表示氢原子、碳原子数为1～6的烃基等，R8表示可以被取代的芳烷基、可以被取代的芳基或可以被取代的杂芳基。

26. 发明公开

CN1795175A 作为组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的乙炔衍生物无效
公开(公告)号：CN1795175A
公开(公告)日：2006-06-28
申请号：CN200480014196.4
申请日：2004-08-19
申请人： AXYS药物公司
发明人：马丁·森齐克
IPC分类号： C07D209/42 , C07D307/85 , C07D333/70 , C07D277/56 , C07D215/48 , C07D239/70 , C07C259/10 , A61K31/343 , A61P35/00
CPC分类号： C04B35/632 , C07C259/10 , C07C271/02 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07C311/19 , C07D209/42 , C07D215/48 , C07D231/12 , C07D235/24 , C07D239/70 , C07D261/08 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D307/85 , C07D333/70 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要：本发明涉及作为组蛋白脱乙酰基酶抑制剂并因此可用于治疗与组蛋白脱乙酰基酶活性有关的疾病的某些异羟肟酸酯衍生物。还公开了药学组合物和制备这些化合物的方法。

27. 发明公开

CN1738797A 取代的芳基硫脲和相关的化合物,病毒复制的抑制剂无效
公开(公告)号：CN1738797A
公开(公告)日：2006-02-22
申请号：CN200380108710.6
申请日：2003-11-18
申请人：阿基里昂药品公司
发明人：陈大伟 , 德什潘德·米兰德 , 瑟考夫·安德鲁 , 帕德凯·阿维纳什 , 王湘竹 , 沈逸萍 , 刘翠贤 , 奎因·杰西 , 大神田淳子 , 李寿明
IPC分类号： C07C335/26 , C07D207/16 , C07D207/34 , C07D209/48 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D211/86 , C07D213/65 , C07D213/81 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D233/90 , C07D239/26 , C07D257/04 , C07D261/18
CPC分类号： C07D209/48 , C07C335/26 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/34 , C07D207/416 , C07D209/42 , C07D211/14 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D211/86 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/81 , C07D215/06 , C07D215/48 , C07D217/04 , C07D231/14 , C07D233/42 , C07D233/90 , C07D239/26 , C07D241/24 , C07D241/44 , C07D249/06 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D263/57 , C07D271/08 , C07D271/12 , C07D277/56 , C07D277/66 , C07D277/68 , C07D285/06 , C07D295/135 , C07D295/15 , C07D307/52 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D311/24 , C07D311/66 , C07D317/66 , C07D319/20 , C07D333/20 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要：本发明提供了式I的化合物和其药理学上可接受的盐，变量A1、A2、R1、R2、V、W、X、Y和Z在说明书中进行了定义。本说明书中描述了有效抗病毒活性的式I的化合物。本发明特别提供了有效的和/或选择性的C型肝炎病毒复制抑制剂的式I的化合物。本发明也提供了含一种或多种式I的化合物或盐、溶剂化物或这些药物的乙酰化的前药，一种或多种药理学可接受的载体、赋形剂、或稀释剂的药物组合。本发明治疗还包括某些感染性疾病患者的方法，它是通过给这样的患者服用一定量的能有效降低疾病或病症的标识或症状的式I的化合物来实现的。这些感染性的疾病包括病毒感染，特别是HCV感染。本发明不仅包括治疗感性疾病病人的方法，也包括治疗疾病感染的其它动物的方法(包括家畜和驯养的宠物)。治疗方法包括将式I的化合物作为唯一有效的成分给患者服用，或将式I的化合物与其它一种或多种治疗试剂结合起来给患者服用。

28. 发明公开

CN1731999A 苯并噻唑衍生物失效
公开(公告)号：CN1731999A
公开(公告)日：2006-02-08
申请号：CN02823604.1
申请日：2002-11-18
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·弗洛尔 , R·雅各布-劳特恩 , R·D·诺可罗司 , C·里莫
IPC分类号： A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/44 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D477/12
CPC分类号： C07D277/68 , C07D417/12
摘要：本发明涉及通式I化合物及其可药用酸加成盐，其中R是氢；－(CH2)n－苯基，所述基团可任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或－N(R’)－C(O)－低级烷基取代；－(CH2)n－吡啶基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH2)n－C3－6－环烷基，所述基团可任选被羟基取代；－(CH2)n－N(R’)－C3－6－环烷基，所述基团可任选被羟基取代；－(CH2)n－苯并[1，3]－二氧杂环戊烯基；－(CR’2)n－噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CR’2)n－噻唑基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH2)n－C(O)－噻吩基，所述基团可任选被卤素取代；－(CH2)n－呋喃基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH2)n－C(O)－(CH2)n－噻吩基；－(CHR’)n－苯并呋喃－2－基；－(CH2)n－苯并[b]噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH2)n－N(R’)－C(O)－苯基，所述基团可任选被卤素或低级烷氧基取代；－(CH2)n－C(O)－苯基，所述基团可任选被低级烷氧基取代；－(CH2)n－C(O)－2，3－二氢－苯并[1，4]二氧杂环己烯－6－基；－(CH2)n－N(R’)－C(O)－吡啶基；－(CH2)n－四氢呋喃基；－CH－二苯基；－CH(苯基)－吡啶基；－(CH2)n－1－氧代－1，3－二氢－异吲哚－2－基；－(CH2)n－1,3－二氧代－1,3－二氢－异吲哚－2－基；－(CH2)n－CH(苯基)－四氢吡喃基；－(CH2)n－1－氧代－1，2，3，4－四氢－异喹啉－3－基或－(CH2)n－S－[1，3，4]噻唑－2－基，所述基团可任选被氨基取代；R’是氢或低级烷基，其中在R’2的情况下，其是彼此独立的；且n是0、1、2、3或4。式I化合物对A2A－受体具有良好的亲和性，因此可用于治疗涉及该受体的疾病。

29. 发明授权

CN1152020C 苯并咪唑酮和类似物以及它们作为黄体酮配体的用途失效
公开(公告)号：CN1152020C
公开(公告)日：2004-06-02
申请号：CN00807131.4
申请日：2000-05-01
申请人：美国家庭用品有限公司 , 莱加制药公司
发明人：张普文 , R·H·W·本德 , J·E·弗罗贝尔 , 智林 , T·K·琼斯 , C·M·特格利 , J·P·爱德华兹
IPC分类号： C07D235/26 , C07D263/58 , C07D277/68 , C07D279/16 , C07D241/44 , C07D235/28 , C07D487/04 , C07D409/04 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/429 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/5415 , A61P5/24 , C07C215/76
CPC分类号： C07D263/58 , C07C215/76 , C07C229/18 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D241/44 , C07D277/68 , C07D279/16 , C07D409/04 , C07D487/04
摘要：本发明提供具有通式(a)的可用作黄体酮受体激动剂和拮抗剂的化合物或者其药用盐和药用处方，其中，A是O、S或NR4；B是A和C＝Q之间的键，或者CR5R6基团；R4、R5和R6独立地选自H或可任选取代的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、取代的C3-C8环烷基、芳基、或杂环或者是由R4和R5稠合形成的5-7元环烷基；R1选自H、OH、NH2、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C6链烯基、取代的C1-C6链烯基、炔基、取代的炔基、-COH，或可任选取代的-CO(C1-C3烷基)、-CO(芳基)、-CO(C1-C3烷氧基)或-CO(C1-C3氨基烷基)；R2选自H、卤素、CN、NO2、或可任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、或C1-C6氨基烷基，或者取代的C1-C6氨基烷基；R3选自三取代的苯环，或者含有1或2个取代基的5元或6元芳族杂环；Q是O、S、NR8或CR9R10。本发明还包括避孕的方法和治疗或预防与黄体酮受体有关的疾病的方法。

30. 发明公开

CN1396915A 新的杂环衍生物、其制备方法和包含它们的药物组合物失效
公开(公告)号：CN1396915A
公开(公告)日：2003-02-12
申请号：CN01804339.9
申请日：2001-02-01
申请人：瑟维尔实验室
发明人： D·勒西厄尔 , E·布兰克-戴尔马斯 , S·尤斯 , P·德普尤科斯 , G·吉劳梅特 , C·达奎特 , N·勒旺 , J·A·鲍廷 , C·本内吉恩 , P·雷纳德
IPC分类号： C07D263/58 , C07D277/68 , C07D417/06 , C07D498/04 , C07D471/04 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4353 , A61P3/10 , A61P3/06
CPC分类号： C07D263/58 , C07D277/68 , C07D471/04
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，其中X代表氧原子或硫原子或基团CH2或(1)；R1和R2代表氢原子或如说明书所定义的基团；A代表如说明书所述的亚烷基链；B是如说明书所定义的；R3和R4代表氢原子或如说明书所定义的基团；D代表可选被取代的苯、吡啶、吡嗪、嘧啶或哒嗪环。

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