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    • 28. 发明公开
    • 抑制HIV的双环嘧啶衍生物
    • CN101048410A
    • 2007-10-03
    • CN200580036933.5
    • 2005-10-27
    • 泰博特克药品有限公司
    • P·A·J·詹森J·E·G·吉尔蒙特M·波冈B·F·M·德尔斯特J·希雷斯P·J·利威
    • C07D487/04C07D473/00A61K31/52A61P31/18
    • C07D487/04C07D473/00C07D473/16C07D473/24C07D473/34
    • 式(I)的HIV复制抑制剂,其N-氧化物、可药用加成盐、季胺或立体异构形式,其中-a1=a2-a3=a4-是-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-N=CH-CH=N-、-N=N-CH=CH-;-b1=b2-b3=b4-是-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-N=CH-CH=N-、-N=N-CH=CH-;n和m是0、1、2、3且在某些情况下也可以是4;R1是氢;芳基;甲酰基;C1-6烷基羰基;任选取代的C1-6烷基;C1-6烷氧基羰基;R2是OH;卤素;任选取代的C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基;取代的羰基;羧基;CN;硝基;氨基;取代的氨基;多卤甲基;多卤甲硫基;-S(=O)pR6;C(=NH)R6;R2a是CN;氨基;取代的氨基;任选取代的C1-6烷基;卤素;任选取代的C1-6烷氧基;取代的羰基;-CH=N-NH-C(=O)-R16;任选取代的C1-6烷氧基C1-6烷基;取代的C2-6烯基或C2-6炔基;-C(=N-O-R8)-C1-4烷基;R7或-X-R7;R3是CN;氨基;C1-6烷基;卤素;任选取代的C1-6烷氧基;取代的羰基;-CH=N-NH-C(=O)-R16;取代的C1-6烷基;任选取代的C1-6烷氧基C1-6烷基;取代的C2-6烯基或C2-6炔基;-C(=N-O-R8)-C1-4烷基;R7;-X-R7;R4是卤素;OH;任选取代的C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基;C3-7环烷基;C1-6烷氧基;CN;硝基;多卤C1-6烷基;多卤C1-6烷氧基;取代的羰基;甲酰基;氨基;一或二(C1-4烷基)氨基或R7;-A-B-是-CR5=N-、-N=N-、-CH2-CH2-、-CS-NH-、-CO-NH-、-CH=CH-;包含这些化合物的可药用组合物;制备这些化合物和组合物的方法;这些化合物在预防或治疗HIV感染方面的应用。