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21. 发明公开

CN1823072A 作为P38抑制剂的咪唑并噻唑和咪唑并噁唑衍生物无效
公开(公告)号：CN1823072A
公开(公告)日：2006-08-23
申请号：CN200480019855.3
申请日：2004-05-14
申请人：艾科尔公司
发明人： M·阿什维尔 , S·阿利 , 刘继峰 , 刘彦彬 , P·罗塞 , B·梅科宁 , R·塞利亚 , M·坦顿 , W·弗罗纳 , V·阿托科宁
IPC分类号： C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/41 , A61P29/00 , C07D263/00 , C07D235/00 , C07D277/00
摘要：本发明涉及能够在体内或体外抑制P38的式I化合物。

22. 发明公开

CN1541097A 2－氨基－4,5－三取代噻唑基衍生物失效
公开(公告)号：CN1541097A
公开(公告)日：2004-10-27
申请号：CN02815799.0
申请日：2002-08-09
申请人：詹森药业有限公司
发明人： C·J·洛夫 , G·R·E·范洛门 , J·G·P-O·多勇 , J·-P·A·M·邦加茨 , M·J·M·范德亚亚 , R·J·M·亨德里克西 , P·J·J·A·布恩斯特斯 , L·P·库曼斯 , N·范德马森 , E·科塞曼斯 , G·M·博克西
IPC分类号： A61K31/425 , A61P29/00 , A61P33/00 , A61P35/00 , C07D417/04 , C07D277/42 , C07D471/04 , C07D513/04 , C07D417/14 , C07D235/00 , C07D221/00 , C07D277/00
CPC分类号： C07D417/04 , C07D277/42 , C07D471/04
摘要：本发明涉及式(I′)化合物、其N－氧化物，药学上可接受的加成盐、季铵和立体化学异构体形式在制备用于预防或治疗通过TNF－α和/或IL－12介导的炎症和/或自身免疫性疾病的药物中的用途，所述化合物中Z为卤基；C1－6烷基；C1－6烷基羰基；C1－6烷氧基羰基；氨基羰基；被羟基、羧基、氰基、氨基、哌啶基取代的氨基、C1－4烷基取代的哌啶基取代的氨基、单或二(C1－6烷基)氨基、氨基羰基、单或二(C1－6烷基)氨基羰基、C1－6烷氧基羰基、C1－6烷氧基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基或硫代吗啉基取代的C1－6烷基；多卤代C1－4烷基；氰基；氨基；单或二(C1－6烷基)氨基羰基；C1－6烷氧基羰基；C1－6烷基羰基氧基；氨基－S(＝O)2－；单或二(C1－6烷基)氨基－S(＝O)2；或－C(＝N－Rx)NRyRz；Q为任选取代的C3－6环烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、吲唑基或咪唑并吡啶基，或Q为式(b－1)、(b－2)或(b－3)的基团，L为任选取代的苯基或任选取代的单环5－或6－元部分饱和杂环或芳香杂环或双环部分饱和杂环或芳香杂环；芳基为任选取代的苯基。

23. 发明公开

CN1045786A 选择性的氧杂双环烷无效
公开(公告)号：CN1045786A
公开(公告)日：1990-10-03
申请号：CN90102300.0
申请日：1990-03-14
申请人：纳幕尔杜邦公司
发明人：吉恩·阿伦·博瓦夫 , 乔埃尔·罗伯特·克里斯坦森 , 詹姆斯·爱德华·包威尔 , 马修·弗雷德·施列克特
IPC分类号： C07D493/02 , C07D275/00 , C07D277/00 , A01N43/72 , A01N43/90
CPC分类号： C07D405/12 , C07D493/08
摘要：本发明涉及一类氧杂双环烷化合物，它们的适宜的组合物，及用这类氧杂双环烷除草剂在水稻田中防除有害植物生长的方法。

24. 发明授权

CN103402516B 用作抗病毒药物的化合物、组合物及使用方法失效
公开(公告)号：CN103402516B
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：CN201180029024.4
申请日：2011-06-17
申请人：富津世生物技术有限公司 , UAB研究基金会
发明人：王国新 , 罗明 , 杨震
IPC分类号： A61K31/44 , C07D233/38 , A61K31/415 , C07D277/00 , A01N43/50 , A61K31/425
CPC分类号： C07D417/14 , C07D417/06
摘要：本发明描述了一种新型的可有效用于治疗病毒感染的3‑N‑环烷基‑5‑取代的2‑硫代噻唑烷‑4‑酮衍生物。本发明还描述了包含3‑N‑环烷基‑5‑取代的2‑硫代噻唑烷‑4‑酮衍生物的药物组合物和该化合物或组合物的使用方法。

25. 发明授权

CN101652375B 电致发光金属络合物有权转让复审申请
公开(公告)号：CN101652375B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN200880005175.4
申请日：2008-02-04
申请人：巴斯夫欧洲公司
发明人： A·沃勒布 , H·沃勒布
IPC分类号： C07F15/00 , C07D235/00 , C07D263/00 , C09K11/00 , C07D277/00 , H05B33/00
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/90 , C07D235/12 , C07D235/30 , C07D263/48 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D263/58 , C07D277/46 , C07D277/66 , C07D277/82 , C07F15/0033 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1029 , C09K2211/1033 , C09K2211/1037 , C09K2211/1044 , C09K2211/1059 , C09K2211/1088 , C09K2211/1092 , C09K2211/185 , H01L51/0085 , H01L51/5016 , H05B33/14
摘要：式I[LDH]nM[L]m(I)或I’[LTH](M[L]p)2(I’)的金属络合物在电致发光应用中表现出良好的发光效率，其中n是1或2的整数，m和p各自是1或2的整数，(n+m)的总和是2或3，M是原子量大于40的金属，如铱，L是如权利要求1所述的配体，且LDH是式II的双齿配体且LTH是LDH的二聚体，其结合于2个金属原子M，具有式II’，其中W选自O、S、NR4、CR5R6，X是N或CR7，Y选自O、S、NR8；其它残基如权利要求1中所定义。

26. 发明授权

CN101547898B β-内酰胺类抗生素的透皮给药系统有权转让
公开(公告)号：CN101547898B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN200680056580.X
申请日：2006-12-10
申请人：于崇曦
发明人：于崇曦
IPC分类号： C07D205/12 , C07D277/00 , C07D257/00 , A61P31/02
CPC分类号： C07D499/00 , A61P31/04
摘要：本发明设计了通式“结构式4”中新型的带有正电荷的β-内酰胺类抗生素前药。前药分子中带正电荷的氨基不仅使药物可溶于水，而且还可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷结合。这种结合可轻微扰乱生物膜，为前药的亲脂部分腾出空间。当生物膜的分子移动时，由于与前药的结合会导致生物膜轻微“裂开”。这会使得前药插入生物膜中。在pH为7.4时，仅约99％的氨基被质子化。当氨基未被质子化时，前药的氨基与生物膜的磷酸盐端基的结合会解离，前药会完全进入生物膜。当前药的氨基移至生物膜的另一侧并被质子化时，前药会被带进细胞质，一种半液体的浓缩水溶液或混悬液。结果表明前药透过人体皮肤、血脑屏障、血奶屏障的速度是β-内酰胺类抗生素的几百倍。在血浆中，超过90％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的β-内酰胺类抗生素可治疗的状态。该前药可通过透皮给药用于任何种类的药物治疗。前药的控释透皮给药系统可以使血液中β-内酰胺类抗生素的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少β-内酰胺类抗生素产生的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是使用更加方便，特别是对于儿童或动物给药。

27. 发明公开

CN103402516A 用作抗病毒药物的化合物、组合物及使用方法失效
公开(公告)号：CN103402516A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201180029024.4
申请日：2011-06-17
申请人：富津世生物技术有限公司 , UAB研究基金会
发明人：王国新 , 罗明 , 杨震
IPC分类号： A61K31/44 , C07D233/38 , A61K31/415 , C07D277/00 , A01N43/50 , A61K31/425
CPC分类号： C07D417/14 , C07D417/06
摘要：本发明描述了一种新型的可有效用于治疗病毒感染的3-N-环烷基-5-取代的2-硫代噻唑烷-4-酮衍生物。本发明还描述了包含3-N-环烷基-5-取代的2-硫代噻唑烷-4-酮衍生物的药物组合物和该化合物或组合物的使用方法。

28. 发明授权

CN1980909B 作为激酶抑制剂的2-氨基噻唑-5-芳香族甲酰胺的制备方法无效转让
公开(公告)号：CN1980909B
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN200580011916.6
申请日：2005-02-04
申请人：布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司
发明人：陈邦池 , 罗伯托·德罗吉尼 , 琼·莱朱尼斯 , 约翰·D·迪马科 , 迈克尔·盖尔拉 , 拉马克里什南·奇丹巴拉姆
IPC分类号： C07D277/56 , C07D417/12 , A61P31/04 , A61P31/12 , C07D241/00 , C07D277/00 , C07D239/00
摘要：本发明涉及制备具有式(I)的化合物及其结晶形式的方法，其中Ar是芳基或杂芳基，L是任选的亚烷基连接基，以及R2、R3、R4和R5如本说明书中定义，其中所述的化合物用作激酶抑制剂，特别是用作蛋白酪氨酸激酶和p38激酶的抑制剂。

29. 发明公开

CN101652375A 电致发光金属络合物有权转让复审申请
公开(公告)号：CN101652375A
公开(公告)日：2010-02-17
申请号：CN200880005175.4
申请日：2008-02-04
申请人：巴斯夫欧洲公司
发明人： A·沃勒布 , H·沃勒布
IPC分类号： C07F15/00 , C07D235/00 , C07D263/00 , C09K11/00 , C07D277/00 , H05B33/00
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/90 , C07D235/12 , C07D235/30 , C07D263/48 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D263/58 , C07D277/46 , C07D277/66 , C07D277/82 , C07F15/0033 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1029 , C09K2211/1033 , C09K2211/1037 , C09K2211/1044 , C09K2211/1059 , C09K2211/1088 , C09K2211/1092 , C09K2211/185 , H01L51/0085 , H01L51/5016 , H05B33/14
摘要：式I[LDH]nM[L]m(I)或I’[LTH](M[L]p)2(I’)的金属络合物在电致发光应用中表现出良好的发光效率，其中n是1或2的整数，m和p各自是1或2的整数，(n+m)的总和是2或3，M是原子量大于40的金属，如铱，L是如权利要求1所述的配体，且LDH是式II的双齿配体且LTH是LDH的二聚体，其结合于2个金属原子M，具有式II’，其中W选自O、S、NR4、CR5R6，X是N或CR7，Y选自O、S、NR8；其它残基如权利要求1中所定义。

30. 发明授权

CN100534988C 2-芳基亚氨基-2,3-二氢噻唑衍生物、它们的制备方法及治疗应用失效
公开(公告)号：CN100534988C
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：CN02803662.X
申请日：2002-01-11
申请人：科学研究和应用咨询公司
发明人： C·穆瓦内 , C·萨库尔 , C·蒂里奥
IPC分类号： C07D277/42 , C07D417/06 , C07D417/14 , A61K31/425 , C07D277/00 , C07D241/00
CPC分类号： C07D277/38 , C07D277/42 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要：本发明涉及新的2-芳基亚氨基-2，3-二氢噻唑衍生物，它们的制备方法和它们作为药物的应用，特别是用于治疗涉及一种(或多种)生长抑素受体的病症或疾病的用途。所述病症尤其包括肢端肥大症、垂体腺瘤或内分泌性胃肠-胰腺肿瘤，包括类癌综合征和胃肠道出血。

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