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31. 发明公开

CN1085562A 新的7β-取代-4-氮杂-5α-胆甾烷酮作5α-还原酶抑制剂无效
公开(公告)号：CN1085562A
公开(公告)日：1994-04-20
申请号：CN93107707.9
申请日：1993-05-19
申请人：麦克公司
发明人： R·K·巴克什 , R·L·托尔曼 , G·哈里斯 , G·H·拉斯慕森 , G·F·帕特尔
IPC分类号： C07J73/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07D221/20 , A61K2800/522 , C07J9/00 , C07J73/005
摘要：本发明描述了新的7β-取代-4-氮杂-5α-胆甾烷-3-酮和有关的化合物，作为5α-还原酶抑制剂。

32. 发明公开

CN1085224A 氟化17β-取代的4-氮杂-5α-雄甾烷-3-酮衍生物失效
公开(公告)号：CN1085224A
公开(公告)日：1994-04-13
申请号：CN93109305.8
申请日：1993-07-29
申请人：法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司
发明人： A·潘泽里 , M·内茜 , E·迪·萨尔
IPC分类号： C07J73/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J73/005
摘要：本发明涉及具有上式结构(I)的甾族5α-还原酶抑制剂，其制备方法，含有这些有效物质的药物组合物，以及用于治疗人或动物的因睾酮5α-还原酶异常而引起的疾病。式中符号……、B、R、R1、R2、R3、R4、R5和Y的定义如正文中所述。

33. 发明公开

CN1085223A 17-β-取代的-4-氮杂-5α-雄烷-3-酮衍生物无效
公开(公告)号：CN1085223A
公开(公告)日：1994-04-13
申请号：CN93109304.X
申请日：1993-07-29
申请人：法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司
发明人： A·潘泽里 , M·内茜 , E·迪萨尔
IPC分类号： C07J73/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J73/005
摘要：式(Ⅰ)化合物或其药用盐是睾酮5α-还原酶抑制剂，用来治疗前列腺良性增生，前列腺癌和乳腺癌，皮脂溢、妇女多毛症和男性斑秃；式中R、A、R1、R2、R3、A和符号……的定义说明书中所述。

34. 发明公开

CN1054771A 17β-取代的-4-氮杂-5α-雄甾烷-3-酮衍生物的制备方法无效
公开(公告)号：CN1054771A
公开(公告)日：1991-09-25
申请号：CN91100959.0
申请日：1991-02-08
申请人：法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司
发明人：番佐利·亚稚里 , 笛·萨利·安日科 , 倪西·马赛拉
IPC分类号： C07J3/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J73/005
摘要：本发明涉及一种制备具有如下通式(1)的甾族5α-还原酶抑制剂的方法和该通式化合物的药物容许的盐：由于它们的与α-还原酶的抑制活性，本发明化合物也可用于治疗与雄性激素有关的疾病。

35. 发明公开

CN106714770A 羟基类固醇化合物、其中间体、制备方法、组合物及其用途有权
公开(公告)号：CN106714770A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201580045452.4
申请日：2015-07-23
申请人：斯法尔制药私人有限公司
发明人：松迪普·杜加尔 , 迪内希·马哈詹 , 乔治·弗雷德里克·施赖纳
IPC分类号： A61K8/63 , C12P33/08 , C12P33/20
CPC分类号： C07J73/005 , C07J1/0007 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0037 , C07J1/004 , C07J1/0051 , C07J1/0055 , C07J1/007 , C07J1/0085 , C07J3/00 , C07J3/005 , C07J7/002 , C07J7/005 , C07J7/007 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J41/0011 , C07J41/0016 , C07J41/0038 , C07J41/0044 , C07J41/0066 , C07J41/0072 , C07J41/0088 , C07J43/003 , C07J51/00
摘要：本发明涉及新的式(I)类固醇化合物、其制备方法和包含这些化合物的组合物。

36. 发明公开

CN104370994A 氢化反应的母液回收料制备3-羰基-4-氮杂-5-雄烯-17β羧酸衍生物的方法有权
公开(公告)号：CN104370994A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410587468.5
申请日：2014-10-28
申请人：湖南科瑞生物科技有限公司
发明人：左前进 , 甘红星 , 谢来宾
IPC分类号： C07J73/00
CPC分类号： C07J73/005
摘要：本发明提供了一种氢化反应的母液回收料制备3-羰基-4-氮杂-5-雄烯-17β羧酸衍生物01的方法，包括以下步骤：(1)将3-羰基-4-氮杂-5-雄烯-17β羧酸衍生物01发生氢化反应制备3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-17β羧酸衍生物03的母液回收料溶于冰醋酸中，加钯碳催化剂，通氧气，加压，升温，进行脱氢反应；(2)将反应体系降温，过滤，得滤饼；将滤饼用冰醋酸洗涤，抽滤至干；得废钯碳滤饼；(3)将滤液减压浓缩至近干，向体系中加甲醇，冷冻结晶，甩滤，得滤饼；再用甲醇洗涤滤饼，甩滤至干；烘干，得3-羰基-4-氮杂-5-雄烯-17β羧酸衍生物01。本发明将废物利用，合成重要的医药中间体，降低了成本，减少了污染。原辅料简单易得可回收，工艺简单，适于工业化实施。

37. 发明授权

CN1980950B 4-氮杂类固醇的制备方法失效
公开(公告)号：CN1980950B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200580022537.7
申请日：2005-07-04
申请人：隆萨股份公司
发明人： Y·贝萨德 , D·库
IPC分类号： C07J73/00
CPC分类号： C07J73/005
摘要：本发明涉及一种制备下式(I)所示的4-类固醇的方法式中R1和R2独立地选自氢、F、Cl、Br、I、C1-6-烷基和C1-6-烷氧基，R4选自氢、(N，N-二-C1-6-烷基氨基)甲基、2-(N，N-二-C1-6-烷基氨基)乙基、C1-6-烷基、C1-6烷氧基、苯基和苄基，Q7表示羰基氧原子，或者是R7-1和R7-2，R7-1和R7-2中的一个是氢，另一个选自氢、F、Cl、Br、I、C1-6-烷基和C1-6-烷氧基，R9表示氢或F，Q11表示羰基氧原子，或者是R11-1和R11-2，R11-1和R11-2中的一个是氢，另一个选自氢、氰基、氰基-C1-3-烷基、乙酸基、COOH和COO-M+，其中M+是Na+、K+或NH4+。R16选自氢、氰基、C1-3-烷基、氰基-C1-3-烷基、乙酸基、COOH和COO-M+，其中M+是Na+、K+或NH4+， COOR表示COOH或COO-M+，其中M+是Na+、K+或NH4+，该三步法包括：(i)17-酰基类固醇的卤仿反应，将酰基转化为-COOR基团，(ii)随后对A-环的臭氧分解，(iii)通过与化学式为H2NR4的合适氮化合物反应，使A-环重新闭合，制得上式(I)所示的化合物。

38. 发明授权

CN1871005B 雄激素受体调节剂21-杂环-4-氮杂甾体衍生物失效
公开(公告)号：CN1871005B
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：CN200480031558.0
申请日：2004-10-27
申请人：默沙东公司
发明人： W·P·丹库利奇 , H·J·米切尔
IPC分类号： A61K31/473 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/53 , C07D401/06 , C07D401/14 , A61P5/30
CPC分类号： C07J73/005 , C07D401/06 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要：结构式(I)化合物为按组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。它们用作在骨和/或肌肉组织中的雄激素受体激动剂，同时拮抗在男性患者前列腺中或女性患者子宫中的AR。因此，这些化合物单独或与其它活性药物联合可用于增加衰弱肌肉的紧张性和治疗雄激素缺乏导致或通过给予雄激素可缓解的病症，包括骨质疏松症、骨量减少、糖皮质激素引起的骨质疏松症、牙周病、骨折、骨重建手术后的骨损伤、少肌症、虚弱、皮肤老化、男性性腺功能减退、妇女绝经后综合征、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血和其它造血障碍、炎性关节炎和关节修复、HIV消耗性疾病、前列腺癌、癌性恶病质、早老性痴呆、肌肉营养不良、认知损害、性欲下降、卵巢早衰和自身免疫性疾病。

39. 发明公开

CN1980950A 4－氮杂类固醇的制备方法失效
公开(公告)号：CN1980950A
公开(公告)日：2007-06-13
申请号：CN200580022537.7
申请日：2005-07-04
申请人：隆萨股份公司
发明人： Y·贝萨德 , D·库
IPC分类号： C07J73/00
CPC分类号： C07J73/005
摘要：本发明涉及一种制备下式(I)所示的4－类固醇的方法式中R1和R2独立地选自氢、F、Cl、Br、I、C1－6－烷基和C1－6－烷氧基，R4选自氢、(N，N－二－C1－6－烷基氨基)甲基、2－(N，N－二－C1－6－烷基氨基)乙基、C1－6－烷基、C1－6－烷氧基、苯基和苄基，Q7表示羰基氧原子，或者是 R7－1和R7－2，R7－1和R7－2中的一个是氢，另一个选自氢、F、Cl、Br、I、C1－6－烷基和C1－6－烷氧基，R9表示氢或F，Q11表示羰基氧原子，或者是R11－1和R11－2，R11－1和R11－2中的一个是氢，另一个选自氢、氰基、氰基－C1－3－烷基、乙酸基、COOH和COO－M+，其中M+是Na+、K+或NH4+。R16选自氢、氰基、C1－3－烷基、氰基－C1－3－烷基、乙酸基、COOH和 COO－M+，其中M+是Na+、K+或NH4+，COOR表示COOH或COO－M+，其中M+是Na+、K+或NH4+，该三步法包括：(i)17－酰基类固醇的卤仿反应，将酰基转化为－COOR基团，(ii)随后对A－环的臭氧分解，(iii)通过与化学式为H2NR4的合适氮化合物反应，使A－环重新闭合，制得上式(I)所示的化合物。

40. 发明公开

CN1816341A 作为雄激素受体调节剂的17－乙酰氨基－4－氮杂甾类衍生物失效
公开(公告)号：CN1816341A
公开(公告)日：2006-08-09
申请号：CN200480018702.7
申请日：2004-06-25
申请人：麦克公司
发明人： W·P·丹库利奇 , R·S·梅斯纳 , H·J·米切尔
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/585 , A61K31/473 , A61K31/5377 , C07D221/18 , C07D413/12 , A61P5/26 , A61P5/28
CPC分类号： C07J73/005 , C07D221/12 , C07J1/00
摘要：结构式I的化合物是组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。它们在骨骼和/或肌肉组织内是有效的激动剂而在男性环状的前列腺或女性环状的子宫中拮抗AR。这些化合物有效增强变弱的肌肉紧张并治疗雄激素缺乏引起的或可以通过雄激素给药改善的病症，包括骨质疏松症，osteopenia，糖皮质激素诱发的骨质疏松症，牙周疾病，骨折，骨再建手术后骨损伤，sarcopenia，虚弱，老化皮肤，男性性腺机能减退，妇女的绝经后综合征，动脉粥样硬化，高胆固醇血症，高脂血症，肥胖，再生障碍性贫血和其他造血障碍，炎性关节炎和关节修复，HIV－消耗，前列腺癌，良性前列腺肥大(BPH)，癌恶病质，阿尔茨海默氏病，肌肉营养不良，认知衰退，性功能障碍，睡眠呼吸暂停，抑郁，早熟性卵巢衰竭，和自身免疫疾病，单用或与其他活性剂联合。

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