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    • 63. 发明授权
    • 苯甲酰胺衍生物和它们作为APOB-100分泌抑制剂的用途
    • CN1131222C
    • 2003-12-17
    • CN99815925.5
    • 1999-12-01
    • 葛兰素集团有限公司
    • A·C·-M·多兰
    • C07D295/155C07D295/135A61K31/445A61K31/495A61P3/06A61P9/10
    • C07D207/335C07D209/14C07D213/42C07D233/24C07D241/12C07D271/06C07D277/28C07D295/135C07D295/155C07D307/14C07D333/20
    • 本发明涉及治疗性的式(I)的苯甲酰胺化合物,其中A表示N或CH;X选自以下基团:(i)-C1-6亚烷基-,其任选含有一个或两个双键且任选由一个或多个羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6酰基或C1-6酰氧基取代,(ii)氧代、磺酰基、硫代,(iii)-C1-6亚烷基羰基-、-C1-6亚烷基磺酰基-、-C1-6亚烷基硫代-,(iv)-C2-6亚烷基氧基-、-C2-6亚烷基硫代-、-C2-6亚烷基(N-H或N-C1-6烷基)氨基-,(v)-C1-6亚烷基羧基-、-C1-6亚烷基硫代酰氨基-、-C1-6亚烷基(N-H或N-C1-6烷基)甲酰氨基-和(vi)-C2-6亚烷基氧基羰基-、-C2-6亚烷基硫代羰基-、-C2-6亚烷基(N-H或N-C1-6烷基)氨基羰基-;Z表示直接的键或-C1-6亚烷基-,其任选含有一个双键并任选用一个或多个羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6酰基或C1-6酰氧基取代;R1选自:(i)氢、C1-3全氟烷基,(ii)C6-10芳基、C3-8环烷基和它们的稠合的苯并衍生物,C7-10多环烷基、C4-8环烯基、C7-10多环烯基,(iii)选自单环基团和稠合的多环基团的杂环基和(iv)其中X为C1-6亚烷基和Z为直接的键,或者Z为C1-6亚烷基,R1还可表示卤素、氰基、硝基或C1-6酰基,其中,当R1含有一个或多个环时,所述环每一个可独立具有0-4个取代基。Y表示直接的键或氧键合,-C1-6亚烷基-、-氧基C1-6亚烷基-或含有单环基团的杂环基。R2表示苯基、C3-8环烷基或含有单环基团的杂环基,且其中每一个R2任选由一个或多个独立选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-8环烷基、C1-3全氟烷基、C1-4全氟烷氧基、羟基羰基、C1-6烷氧基羰基、氰基、硝基、C1-4烷基氨基磺酰基的基团取代;R3表示氢或一个或多个独立选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-3全氟烷基或C1-3全氟烷氧基的基团,或它们的生理学上可接受的盐、溶剂合物或衍生物,药用组合物、涉及它们的制备方法和它们在治疗由apoB-100调节介导的疾病中的用途。
    • 66. 发明公开
    • 苯甲酰胺衍生物和它们作为APOB-100分泌抑制剂的用途
    • CN1334808A
    • 2002-02-06
    • CN99815925.5
    • 1999-12-01
    • 葛兰素集团有限公司
    • A·C·M·多兰
    • C07D295/155C07D295/135A61K31/445A61K31/495A61P3/06A61P9/10
    • C07D207/335C07D209/14C07D213/42C07D233/24C07D241/12C07D271/06C07D277/28C07D295/135C07D295/155C07D307/14C07D333/20
    • 本发明涉及治疗性的式(Ⅰ)的苯甲酰胺化合物,其中A表示N或CH;X选自以下基团:(ⅰ)-C1-6亚烷基-,其任选含有一个或两个双键且任选由一个或多个羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6酰基或C1-6酰氧基取代,(ⅱ)氧代、磺酰基、硫代,(ⅲ)-C1-6亚烷基羰基-、-C1-6亚烷基磺酰基-、-C1-6亚烷基硫代-,(ⅳ)-C2-6亚烷基氧基-、-C2-6亚烷基硫代-、-C2-6亚烷基(N-H或N-C1-6烷基)氨基-,(ⅴ)-C1-6亚烷基羧基-、-C1-6-亚烷基硫代酰氨基-、-C1-6亚烷基(N-H或N-C1-6烷基)甲酰氨基-和(ⅴⅰ)-C2-6亚烷基氧基羰基-、-C2-6亚烷基硫代羰基-、-C2-6亚烷基N-H或N-C1-6烷基)氨基羰基-;Z表示直接的键或-C1-6亚烷基-,其任选含有一个双键并任选用一个或多个羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6酰基或C1-6酰氧基取代;R1选自:(ⅰ)氢、C1-3全氟烷基,(ⅱ)C6-10芳基、C3-8环烷基和它们的稠合的苯并衍生物,C7-10多环烷基、C4-8环烯基、C7-10多环烯基,(ⅲ)选自单环基团和稠合的多环基团的杂环基和(ⅳ)其中X为C1-6亚烷基和Z为直接的键,或者Z为C1-6亚烷基,R1还可表示卤素、氰基、硝基或C1-6酰基,其中,当R1含有一个或多个环时,所述环每一个可独立具有0-4个取代基。Y表示直接的键或氧键合,-C1-6亚烷基-、-氧基C1-6亚烷基-或含有单环基团的杂环基。R2表示苯基、C3-8环烷基或含有单环基团的杂环基,且其中每一个R2任选由一个或多个独立选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-8环烷基、C1-3全氟烷基、C1-4全氟烷氧基、羟基羰基、C1-6烷氧基羰基、氰基、硝基、C1-4烷基氨基磺酰基的基团取代;R3表示氢或一个或多个独立选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-3全氟烷基或C1-3全氟烷氧基的基团,或它们的生理学上可接受的盐、溶剂合物或衍生物,药用组合物、涉及它们的制备方法和它们在治疗由apoB-100调节介导的疾病中的用途。