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    • 64. 发明公开
    • 抗组胺的螺环化合物
    • CN1331694A
    • 2002-01-16
    • CN99814705.2
    • 1999-12-15
    • 詹森药业有限公司
    • F·E·詹森斯J·E·利内尔茨
    • C07D471/20A61K31/55A61K31/438A61P37/00C07D495/22C07D487/20C07D498/20C07D519/00
    • C07D471/20C07D487/20C07D495/22C07D498/20C07D519/00Y02P20/55
    • 本发明涉及用作药物的式(Ⅰ)化合物、其前体药物、N-氧化物、加成盐、季胺或立体化学异构形式,其中R1是氢、C1-6烷基、卤代、甲酰基、羧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基、N(R3R4)C(=O)-、N(R3R4)C(=O)N(R5)-、由羧基或C1-6烷氧基羰基取代的乙烯基或由以下基团取代的C1-6烷基:羟基、羧基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、N(R3R4)C(=O)-、C1-6烷基C(=O)N(R5)-、C1-6烷基S(=O)2N(R5)-或N(R3R4)C(=O)N(R5)-,其中每个R3和每个R4各独立是氢或C1-4烷基;R5是氢或羟基;R2是氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、N(R3R4)C(=O)-、芳基或卤代;n是1或2;-A-B-代表式-Y-CH=CH-、-CH=CH-Y-或-CH=CH-CH=CH-的二价基团,其中每个氢原子可独立由R6取代,其中R6是C1-6烷基、卤代、羟基、C1-6烷氧基、由羧基或C1-6烷氧基羰基取代的乙烯基、羟基C1-6烷基、甲酰基、羧基或羟基羰基C1-6烷基;每个Y各独立是式-O-、-S-或-NR7-的二价基团,其中R7是氢、C1-6烷基或C1-6烷基羰基;Z是式-(CH2)p-、-CH=CH-、-CH2-CHOH-、-CH2-O-、-CH2-C(=O)或-CH2-C(=NOH)-的二价基团,其条件是该二价基团通过它们的-CH2-部分连接到咪唑环的氮原子上;和其中p是1、2、3或4;L是氢;C1-6烷基;C2-6链烯基;C1-6烷基羰基;C1-6烷氧基羰基;由羟基、羧基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、芳基、芳氧基、氰基或R8HN-取代的C1-6烷基,其中R8是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基;或L代表-Alk-Y-Het1、-Alk-NH-CO-Het2或-Alk-Het3的基团,其中Alk代表C1-4链烷二基;Y代表O、S或NH;Het1、Het2和Het3各代表任选取代的杂环。