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    • 89. 发明授权
    • 小分子抑制剂的新应用
    • CN114159416B
    • 2024-02-09
    • CN202111423070.4
    • 2021-11-26
    • 南方科技大学
    • 董涛
    • A61K31/167A61K31/517A61P31/04
    • 病原细菌,包括铜绿假单胞菌、大肠杆菌和金黄本发明涉及小分子抑制剂的新应用。主要涉 色葡萄球菌。及小分子抑制剂在制备抑制霍乱弧菌的药物中的应用,所述小分子抑制剂的化学结构式如式(I)或者式(II)所示:还涉及式(II)所示的小分子抑制剂在制备抑制铜绿假单胞菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的药物中的应用。与传统技术相比,本发明具备如下有益效果:发明人筛选到针对霍乱弧菌有明显抑菌效果的化学结构式如式(I)和式(II)所示的小分子(56)对比文件Lee等.Structure-activityrelationships of antitubercularsalicylanilides consistent withdisruption of the proton gradient viaproton shuttling.Bioorganic and MedicinalChemistry.2013,第21卷(第1期),第114-126页.Nelson等.Dicyclic and tricyclicdiaminopyrimidine derivatives as potentinhibitors of Cryptosporidium parvumdihydrofolate reductase: Structure-activity and structure-selectivitycorrelations.Antimicrobial Agents andChemotherapy.2001,第45卷(第12期),第3293-3303页.Popov等.Analysis of complexes ofinhibitors with Cryptosporidium hominisDHFR leads to a new trimethoprimderivative.Bioorganic and MedicinalChemistry Letters.2006,第16卷(第16期),第4366-4370页.Northrup等.In vitro susceptibility ofEl Tor and classical Vibrio choleraestrains to trimethoprim andsulfamethoxazole.Antimicrobial Agents andChemotherapy.1972,第1卷(第4期),第310-314页.