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    • 7. 发明公开
    • 苯并噁嗪酮衍生物及其制备和应用
    • CN1478092A
    • 2004-02-25
    • CN01819766.3
    • 2001-10-22
    • 史密斯克莱·比奇曼公司
    • 克里斯托弗·N·约翰逊哈沙德·K·拉米杰弗里·斯坦普凯文·塞利斯默文·汤普森安东尼奥·K·K·冯
    • C07D498/00C07D413/14C07D413/12A61K31/445A61P25/24
    • C07D413/12C07D413/14
    • 本发明涉及式(I)的新型化合物或其可药用盐:其中,Ar为苯基、萘基、单环杂芳基或双环杂芳基,其任选被1~4个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自:卤原子、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、三氟甲磺酰氧基、五氟乙基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基亚磺酰氨基、C1-6烷基酰胺基、C1-6烷基亚磺酰氨基C1-6烷基、C1-6烷基酰胺基C1-6烷基、芳基亚磺酰氨基、芳基酰胺基、芳基亚磺酰氨基C1-6烷基、芳基酰胺基C1-6烷基、芳酰基、芳酰基C1-6烷基、芳基C1-6烷酰基、R3OCO(CH2)s、R3CON(R4)(CH2)s、R3R4NCO(CH2)s或R3R4NSO2(CH2)s,其中,每个R3和R4独立地表示氢原子或C1-4烷基,或者,R3和R4作为C3-6氮杂环烷或C3-6(2-氧代)氮杂环烷烃环的一部分,s表示零或1~4的整数;基团Ar1-Z,其中,Z表示单键、O、S或CH2;Ar1表示苯基或单环杂芳基,其任选被1~3个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤原子、羟基、氰基、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷酰基。当Ar为苯基或单环杂芳基时,互为邻位的取代基可以形成5元或6元环;R1为氢原子、C1-6烷基、C3-6烯基、C3-6炔基或芳基C1-6烷基;R2为卤原子、C1-6烷基、氰基、CF3、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基或羟基;X为CH或N;Y为单键、O或C=O;p为0、1或2;r为0、1、2或3;m为2、3或4;n和q独立地为1或2。本发明还公开了上述化合物的制备方法、含有该化合物的药用组合物以及其作为治疗多种CNS疾病的药物的应用,所述疾病包括抑郁症和/或焦虑症。