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    • 48. 发明授权
      US06514969B2 &bgr;-amyloid inhibitors, processes for preparing them, and their use in pharmaceutical compositions 有权
    • &bgr;-amyloid inhibitors, processes for preparing them, and their use in pharmaceutical compositions
    • β-淀粉样蛋白抑制剂，其制备方法及其在药物组合物中的用途
    • US06514969B2
    • 2003-02-04
    • US09911825
    • 2001-07-24
    • Hans Briem , Klaus Mendla , Helmut Michael Romig , Katja Fechteler , Klaus Fuchs
    • Hans Briem , Klaus Mendla , Helmut Michael Romig , Katja Fechteler , Klaus Fuchs
    • C07D40114
    • C07D471/04
    • Compounds of general formula (I) wherein: A is —CH2—, —CH2—CH2—, —CH2—CH2—CH2—, —CH2—CH2—CH2—CH2—, —CH2—CO—, —CH2—CH2—CO—, or —CH═CH—CO—; Het is piperidinyl, piperazinyl, or dihydrobenzimidazolonyl; R1 is hydrogen or halogen; R2 is hydrogen, C1-C4-alkyl, CF3, or a phenyl group optionally substituted by halogen, C1-C4-alkyl, or C1-C4-alkyloxy; and R3 is hydrogen, C1-C4-alkyl, HO—C1-C4-alkyl, or C2-C4-alkenyl; or a group selected from phenyl, benzyl, and phenylethyl, each optionally substituted by halogen, CF3, C1-C4-alkyl, or C1-C4-alkyloxy; or a heterocycle selected from among morpholine, piperidine, piperazine, and dihydrobenzimidazolone, the heterocycle either linked directly or via a C1-C4-alkylene bridge, or an optical isomer, enantiomer, tautomer, free base, or pharmacologically acceptable acid addition salt thereof; methods of making such compounds; pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating or preventing diseases in which a therapeutic benefit can be obtained by interfering in the process of the formation of A&bgr; or its release from cells, by inhibiting the A&bgr; activity, such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and Huntington's Chorea.
    • 通式（I）的化合物，其中：A是-CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 -CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 -CH 2 - ， - CH 2 -CO-， - CH 2 -CH 2 - CO-或-CH = CH-CO-; Het是哌啶基，哌嗪基或二氢苯并咪唑啉酮; R1是氢或卤素; R2是氢，C1-C4-烷基，CF3或任选被卤素取代的苯基，C1- C 4 - 烷基或C 1 -C 4 - 烷氧基; 和R 3是氢，C 1 -C 4烷基，HO-C 1 -C 4烷基或C 2 -C 4 - 烯基; 或选自苯基，苄基和苯基乙基的基团，各自任选被卤素，CF 3，C 1 -C 4 - 烷基或C 1 -C 4 - 烷氧基取代; 或选自吗啉，哌啶，哌嗪和二氢苯并咪唑酮的杂环，该杂环直接或经C1-C4亚烷基桥连，或其旋光异构体，对映异构体，互变异构体，游离碱或其药理学上可接受的酸加成盐连接; 制备此类化合物的方法; 其药物组合物及其在治疗或预防通过抑制Abeta活性如阿尔茨海默氏病，帕金森氏病，帕金森氏病等疾病中可以通过干扰Aβ形成过程或其从细胞释放而获得治疗益处的疾病的用途， 和亨廷顿舞蹈团。
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