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一种祛斑美白产品及其制备方法、用途
申请号	CN202311206874.8	申请日	2023-09-19	公开(公告)号	CN117180168B	公开(公告)日	2024-04-23
申请人	北京同仁堂(海南)控股有限公司;			发明人	张继亮; 唐祖宣; 许玲; 顾锡冬; 隋新兵; 唐含笑; 焦丽静; 姚嘉麟; 王泽铭; 李昂; 苏江伟; 汪书羽; 谭苗苗; 梁楹; 郭子彪; 江渺; 袁国强; 于明; 张成琳; 王冕; 周迎春;
摘要	本发明公开了一种祛斑美白产品及其制备方法、用途，该产品的原料包括薏苡仁水提取物60‑64份、β‑烟酰胺单核苷酸60‑62份、辅酶Q10 2‑20份、富硒酵母 2‑10份组成，通过四组分的复配，协同作用，达到良好的祛斑美白效果。本发明提供的配方中，各成分均为可食用或药用的成分，对人体健康无危害，可制成药品、食品等产品。体内实验表明，口服该产品后，能明显降低皮肤中优黑素含量。
权利要求	1.一种祛斑美白药物组合物，其特征在于，按重量份计，包括以下成分：薏苡仁提取物 59.53‑64份、β‑烟酰胺单核苷酸58.57‑62份、辅酶Q10 2‑20份、富硒酵母2‑10份；所述薏苡仁提取物的制备方法为：称取薏苡仁，粉碎至粒径500 μm‑1000 μm，用pH5.5‑ 6.5水淋洗至少10min，再按照料液质量比1:5‑10加水溶液提取，提取温度95‑100℃，过滤，将滤液减压浓缩，喷雾干燥，过筛，得薏苡仁提取物；所述水溶液为含有质量浓度0.1‑0.2%硫酸钠、0.2‑1.0%丝氨酸和2‑5%吐温80的水溶液。 2.根据权利要求1所述的祛斑美白药物组合物，其特征在于，按重量份计，包括以下成分：薏苡仁提取物59.53份、β‑烟酰胺单核苷酸58.57份、辅酶Q10 9.52份、富硒酵母2.38份。 3.根据权利要求1所述的祛斑美白药物组合物，其特征在于，水溶液提取两次，每次提取至少1.5h。 4.根据权利要求1所述的祛斑美白药物组合物，其特征在于，所述水溶液为含有质量浓度0.2%硫酸钠、0.2%丝氨酸和2%吐温80的水溶液。 5.一种祛斑美白药物，其特征在于，其原料包括权利要求1所述的祛斑美白药物组合物；所述祛斑美白药物的剂型包括胶囊剂、膏剂、粉剂或片剂。 6.根据权利要求5所述的祛斑美白药物，其特征在于，所述祛斑美白药物的剂型是胶囊剂，所述胶囊剂的制备方法包括以下步骤：将薏苡仁提取物、β‑烟酰胺单核苷酸、辅酶Q10、富硒酵母直接混合均匀，将混合物置于胶囊壳中，制成胶囊剂。 7.权利要求1‑4任一项所述的祛斑美白药物组合物或权利要求5‑6任一项所述的祛斑美白药物在制备祛斑美白药物中的应用。
说明书全文	一种祛斑美白产品及其制备方法、用途技术领域 [0001] 本发明祛斑美白产品技术领域，特别涉及一种祛斑美白产品及其制备方法、用途。背景技术 [0002] 黑色素细胞中的酪氨酸在酪氨酸酶等酶类的作用下经多巴、多巴醌等中间体逐步转化为黑色素，当黑色素在皮肤中沉着累积或分布不均时，就会造成皮肤暗沉、过黑或色斑。这些皮肤问题常常成为人们的困扰。基于以白为美的传统美学观念，祛斑美白类产品受到消费者的广泛关注，也成为研发和生产企业重点关注的方向。 [0003] 具有祛斑美白功效的主要活性成分包括熊果苷、VC等，这些成分虽有一定的祛斑美白功效，但基本在外用时才能体现出良好的效果，而制成口服产品时美白效果往往大打折扣。薏苡仁对增强表皮细胞活力、祛斑美白具有一定效果，但具体何种成分起到美白作用尚不清楚。目前，已有关于薏苡仁提取物具有抑制酪氨酸酶活性的相关研究报道，但这些提取物主要集中在薏苡仁发酵液、乙醇提取物等方面，且多用于外用产品（例如面膜等化妆品），未发现关于薏苡仁水提取物具有祛斑美白作用且水提取物用于口服产品的先例。 [0004] 另外，由于造成皮肤暗沉、过黑或色斑问题的机理是复杂的，使用单一成分的祛斑美白产品难以达到令人满意的效果。因此，需要开发一种复方祛斑美白产品，以期从多维度出发全面改善皮肤色斑、色素沉着等问题。发明内容 [0005] 鉴于现有技术的不足，本发明提供了一种祛斑美白产品及其制备方法、用途。本发明从抑制酪氨酸酶活性、分解黑素、抑制黑素细胞增殖、提高机体新陈代谢、调节机体激素水平等多维度进行综合考虑，开发出了由薏苡仁水提取物、β‑烟酰胺单核苷酸（NMN）、辅酶Q10、富硒酵母复配而成的祛斑美白产品。 [0006] 本发明的技术方案如下： [0007] 一种祛斑美白组合物，按重量份计，包括以下成分：薏苡仁提取物60‑64份、β‑烟酰胺单核苷酸60‑62份、辅酶Q10 2‑20份、富硒酵母2‑10份； [0008] 所述薏苡仁提取物的制备方法为：称取薏苡仁，粉碎至粒径500 μm‑1000 μm，用pH5.5‑6.5水淋洗至少10min，再按照料液质量比1:5‑10加水溶液提取，提取温度95‑100℃，过滤，将滤液减压浓缩，喷雾干燥，过筛，得薏苡仁提取物。 [0009] 用pH5.5‑6.5水淋洗至少10min不仅起到除杂作用，同时可以除去碱质，有利于后续提取过程中功效成分的溶出。 [0010] 进一步的，所述祛斑美白组合物包括以下成分：薏苡仁水提取物59.53份、β‑烟酰胺单核苷酸58.57份、辅酶Q10 9.52份、富硒酵母2.38份。 [0011] 进一步的，水溶液提取两次，每次提取至少1.5h。 [0012] 进一步的，所述水溶液为含有质量浓度0.1%‑0.2%硫酸钠、0.2%‑1.0%丝氨酸和2%‑5%吐温80的水溶液。本研究表明，水溶液中添加硫酸钠、丝氨酸和吐温有利于促进祛斑美白功效成分的溶出，提高提取物对酪氨酸酶的抑制率。同时，所得提取物还表现出分解黑素的能力，这是已知的薏苡仁提取物中未发现的效果。 [0013] 进一步的，所述水溶液为含有质量浓度0.2%硫酸钠、0.2%丝氨酸和2%吐温80的水溶液。 [0014] 本发明进一步涉及一种祛斑美白产品，其原料包括前述的祛斑美白组合物；所述祛斑美白产品的剂型包括胶囊剂、膏剂、粉剂、片剂。可作为食品、药品、化妆品等使用。 [0015] 进一步的，本发明提供将所述产品制成胶囊剂的方法，该方法包括以下步骤：将薏苡仁提取物、β‑烟酰胺单核苷酸、辅酶Q10、富硒酵母直接混合均匀，将混合物置于胶囊壳中，制成胶囊剂。 [0016] 进一步的，本发明涉及所述组合物在制备祛斑美白产品中的应用。 [0017] 与现有技术相比，本发明的有益效果是： [0018] 本发明提供一种祛斑美白组合物，该组合物由薏苡仁提取物60‑64份、β‑烟酰胺单核苷酸60‑62份、辅酶Q10 2‑20份、富硒酵母2‑10份组成，通过四组分的复配，协同作用，达到良好的祛斑美白效果。 [0019] 本发明提供的配方中，各成分均为可食用或药用的成分，对人体健康无危害，可制成药品、食品等产品。体内实验表明，口服该产品后，能明显降低皮肤中优黑素含量。 [0020] 本发明提供了一种祛斑美白胶囊的制备方法，仅需将本发明所述组合物混合并置于胶囊壳中即可使用。该方法制备工艺简单，容易实施，对生产条件无特殊要求，容易产业化应用。具体实施方式 [0021] 为使本领域技术人员更加充分的理解本发明的技术内容，以下通过具体实施案例和实验研究结果对本发明作具体的描述。 [0022] 本发明所述富硒酵母：淡黄色粉末，含硒300mg/kg，市售产品。将酵母菌放入无机硒（如亚硒酸钠）的培养基中培养而得。β‑烟酰胺单核苷酸、辅酶Q10等均为市售产品。 [0023] 实施例1 [0024] 祛斑美白胶囊：将薏苡仁提取物、β‑烟酰胺单核苷酸、辅酶Q10、富硒酵母直接混合均匀，将混合物置于胶囊壳中，制成胶囊剂。 [0025] 按重量份计，各成分的配比为：薏苡仁提取物59.53份、β‑烟酰胺单核苷酸58.57份、辅酶Q10 9.52份、富硒酵母2.38份； [0026] 所述薏苡仁提取物的制备方法为：称取薏苡仁，粉碎至粒径500 μm‑1000 μm，用pH5.5‑6.5（pH采用1M硫酸或氢氧化钠溶液进行调节，其他实施例同理）水淋洗至少10min，再按照料液质量比1:10加水溶液（含有质量浓度0.2%硫酸钠、0.2%丝氨酸和2%吐温80的水溶液）提取两次，每次提取时间1.5h，提取温度95‑100℃，合并提取液，过滤，将滤液减压（‑0.02 ‑0.06MPa）浓缩至比重1.08 1.10，喷雾干燥（进风温度130 160℃，出风温度60 90~ ~ ~ ~ ℃），过80目筛混合，得薏苡仁提取物，内包，金属探测，外包，入库。 [0027] 实施例2 [0028] 祛斑美白胶囊：将薏苡仁提取物、β‑烟酰胺单核苷酸、辅酶Q10、富硒酵母直接混合均匀，将混合物置于胶囊壳中，制成胶囊剂。 [0029] 按重量份计，各成分的配比为：薏苡仁提取物59.53份、β‑烟酰胺单核苷酸58.57份、辅酶Q10 9.52份、富硒酵母2.38份； [0030] 所述薏苡仁提取物的制备方法为：称取薏苡仁，粉碎至粒径500 μm‑1000 μm，按料液质量比1：10加70%乙醇水溶液，95‑100℃搅拌提取24小时，过滤，得滤液，将滤液减压浓缩，喷雾干燥，得薏苡仁提取物。 [0031] 实施例3 [0032] 祛斑美白胶囊：将薏苡仁提取物、β‑烟酰胺单核苷酸、辅酶Q10、富硒酵母直接混合均匀，将混合物置于胶囊壳中，制成胶囊剂。 [0033] 按重量份计，各成分的配比为：薏苡仁提取物59.53份、β‑烟酰胺单核苷酸58.57份、辅酶Q10 9.52份、富硒酵母2.38份； [0034] 所述薏苡仁提取物的制备方法为：称取薏苡仁，粉碎至粒径500 μm‑1000 μm，用pH5.5‑6.5（pH采用1M硫酸或氢氧化钠溶液进行调节）水淋洗至少10min，再按照料液质量比1:10加水溶液（含有质量浓度0.2%丝氨酸和2%吐温80的水溶液）提取两次，每次提取时间 1.5h，提取温度95‑100℃，合并提取液，过滤，将滤液减压（‑0.02 ‑0.06MPa）浓缩至比重~ 1.08 1.10，喷雾干燥（进风温度130 160℃，出风温度60 90℃），过80目筛混合，得薏苡仁提~ ~ ~ 取物，内包，金属探测，外包，入库。 [0035] 实施例4 [0036] 祛斑美白胶囊：将薏苡仁提取物、β‑烟酰胺单核苷酸、辅酶Q10、富硒酵母直接混合均匀，将混合物置于胶囊壳中，制成胶囊剂。 [0037] 按重量份计，各成分的配比为：薏苡仁提取物59.53份、β‑烟酰胺单核苷酸58.57份、辅酶Q10 9.52份、富硒酵母2.38份； [0038] 所述薏苡仁提取物的制备方法为：称取薏苡仁，粉碎至粒径500 μm‑1000 μm，用pH5.5‑6.5（pH采用1M硫酸或氢氧化钠溶液进行调节）水淋洗至少10min，再按照料液质量比1:10加水溶液（含有质量浓度0.2%硫酸钠和2%吐温80的水溶液）提取两次，每次提取时间 1.5h，提取温度95‑100℃，合并提取液，过滤，将滤液减压（‑0.02 ‑0.06MPa）浓缩至比重~ 1.08 1.10，喷雾干燥（进风温度130 160℃，出风温度60 90℃），过80目筛混合，得薏苡仁提~ ~ ~ 取物，内包，金属探测，外包，入库。 [0039] 实施例5 [0040] 祛斑美白胶囊：将薏苡仁提取物、β‑烟酰胺单核苷酸、辅酶Q10、富硒酵母直接混合均匀，将混合物置于胶囊壳中，制成胶囊剂。 [0041] 按重量份计，各成分的配比为：薏苡仁提取物59.53份、β‑烟酰胺单核苷酸58.57份、辅酶Q10 9.52份、富硒酵母2.38份； [0042] 所述薏苡仁提取物的制备方法为：称取薏苡仁，粉碎至粒径500 μm‑1000 μm，用pH5.5‑6.5（pH采用1M硫酸或氢氧化钠溶液进行调节）水淋洗至少10min，再按照料液质量比1:10加水提取两次，每次提取时间1.5h，提取温度95‑100℃，合并提取液，过滤，将滤液减压（‑0.02 ‑0.06MPa）浓缩至比重1.08 1.10，喷雾干燥（进风温度130 160℃，出风温度60 90~ ~ ~ ~ ℃），过80目筛混合，得薏苡仁提取物，内包，金属探测，外包，入库。 [0043] 实施例6 [0044] 祛斑美白胶囊：将薏苡仁提取物、β‑烟酰胺单核苷酸、辅酶Q10、富硒酵母直接混合均匀，将混合物置于胶囊壳中，制成胶囊剂。 [0045] 按重量份计，各成分的配比为：薏苡仁提取物50份、β‑烟酰胺单核苷酸50份、辅酶Q10 20份、富硒酵母10份； [0046] 所述薏苡仁提取物的制备方法为：称取薏苡仁，粉碎至粒径500 μm‑1000 μm，用pH5.5‑6.5（pH采用1M硫酸或氢氧化钠溶液进行调节）水淋洗至少10min，再按照料液质量比1:10加水溶液（含有质量浓度0.2%硫酸钠、0.2%丝氨酸和2%吐温80的水溶液）提取两次，每次提取时间1.5h，提取温度95‑100℃，合并提取液，过滤，将滤液减压（‑0.02 ‑0.06MPa）浓~ 缩至比重1.08 1.10，喷雾干燥（进风温度130 160℃，出风温度60 90℃），过80目筛混合，得~ ~ ~ 薏苡仁提取物，内包，金属探测，外包，入库。 [0047] 实施例7 [0048] 祛斑美白胶囊：将薏苡仁提取物、β‑烟酰胺单核苷酸、辅酶Q10、富硒酵母直接混合均匀，将混合物置于胶囊壳中，制成胶囊剂。 [0049] 按重量份计，各成分的配比为：薏苡仁提取物64份、β‑烟酰胺单核苷酸62份、辅酶Q10 2份、富硒酵母2份； [0050] 所述薏苡仁提取物的制备方法为：称取薏苡仁，粉碎至粒径500 μm‑1000 μm，用pH5.5‑6.5（pH采用1M硫酸或氢氧化钠溶液进行调节）水淋洗至少10min，再按照料液质量比1:10加水溶液（含有质量浓度0.2%硫酸钠、0.2%丝氨酸和2%吐温80的水溶液）提取两次，每次提取时间1.5h，提取温度95‑100℃，合并提取液，过滤，将滤液减压（‑0.02 ‑0.06MPa）浓~ 缩至比重1.08 1.10，喷雾干燥（进风温度130 160℃，出风温度60 90℃），过80目筛混合，得~ ~ ~ 薏苡仁提取物，内包，金属探测，外包，入库。 [0051] 实施例8 [0052] 祛斑美白胶囊：将薏苡仁提取物、β‑烟酰胺单核苷酸、辅酶Q10、富硒酵母直接混合均匀，将混合物置于胶囊壳中，制成胶囊剂。 [0053] 按重量份计，各成分的配比为：薏苡仁提取物59.53份、β‑烟酰胺单核苷酸58.57份、辅酶Q10 9.52份、富硒酵母2.38份； [0054] 所述薏苡仁提取物的制备方法为：称取薏苡仁，粉碎至粒径500 μm‑1000 μm，用pH5.5‑6.5（pH采用1M硫酸或氢氧化钠溶液进行调节）水淋洗至少10min，再按照料液质量比1:10加水溶液（含有质量浓度0.1%硫酸钠、1.0%丝氨酸和5%吐温80的水溶液）提取两次，每次提取时间1.5h，提取温度95‑100℃，合并提取液，过滤，将滤液减压（‑0.02 ‑0.06MPa）浓~ 缩至比重1.08 1.10，喷雾干燥（进风温度130 160℃，出风温度60 90℃），过80目筛混合，得~ ~ ~ 薏苡仁提取物，内包，金属探测，外包，入库。 [0055] 实验1：酪氨酸酶活性测定 [0056] 酪氨酸酶是黑色素合成的关键酶，参与黑色素合成多个过程，包括催化单酚形成多巴，将多巴氧化形成多巴醌等。通过测定酶催化产物在波长475m处的吸光度，可判断酪氨酸酶的活性是否受到抑制。 [0057] 样品的制备： [0058] 待测样品：实施例所述胶囊的内容物。 [0059] 酪氨酸酶溶液：取酪氨酸酶，用PBS(pH=6.8)缓冲溶液制成100U/mL酪氨酸酶溶液。 [0060] L‑Dopa溶液：取L‑Dopa，用PBS(pH=6.8)缓冲溶液制成浓度为1mg/mL的酪氨酸溶液。 [0061] 待测样品溶液配制：取样品，加蒸馏水，制成1mg/mL的样品溶液，备用。 [0062] 酪氨酸酶活性测定：取酪氨酸溶液0.47mL、待测样品溶液0.5mL、PBS(pH=6.8)缓冲溶液0.28mL，37℃预热10min后，加入酪氨酸酶溶液0.25mL后混匀，37℃恒温水浴10min。测定在475nm波长下的吸光度值。以PBS缓冲溶液代替待测样品作为空白组，以熊果苷（1mg/mL）作为阳性对照。实验重复三次，取平均值，数据以平均值±标准差表示。以(样品组吸光度值/空白组吸光度值)*100%代表酪氨酸酶活性。结果见表1。 [0063] 表1酪氨酸酶活性 [0064]组别酪氨酸酶活性/% 待测样品组1（实施例1） 55.4±1.1 待测样品组2（实施例2） 57.6±2.0 待测样品组3（实施例3） 50.4±1.8 待测样品组4（实施例4） 43.1±2.3 待测样品组5（实施例5） 18.7±1.7 阳性对照组 73.1±3.5 [0065] 结果表明，待测样品组均表现出一定的抑制酪氨酸酶活性的效果。其中，实施例5使用薏苡仁纯水提取物也表现出了抑制酪氨酸酶活性的效果，但其抑制效果差于其他各组。实施例1的薏苡仁提取物对酪氨酸酶的抑制效果与实施例2的乙醇提取物相当。实施例3、实施例4与实施例1相比，抑制效果偏低，表明提取过程中未添加硫酸钠和丝氨酸时，难以获得大量活性成分，导致对酪氨酸酶的抑制效果变差。 [0066] 另外，实施例6、实施例7、实施例8的测试结果与实施例1相当，无显著差异，因此本文省略其测试数据。 [0067] 实验2：分解黑素能力测定 [0068] 取3mL实验1的L‑Dopa溶液，紫外照射20h，加入待测样品溶液（浓度0.5、1.0、1.5mg/mL），室温放置12h，然后在475nm波长下测定吸光度。以PBS缓冲溶液代替待测样品作为空白组，以熊果苷（1mg/mL）作为阳性对照。实验重复三次，取平均值，数据以平均值±标准差表示。 [0069] 表2 [0070]组别吸光度待测样品组1（实施例1）‑0.5mg/mL 0.77±0.01 待测样品组2（实施例1）‑1.0mg/mL 0.73±0.01 待测样品组3（实施例1）‑1.5mg/mL 0.72±0.00 阳性对照组 0.75±0.01 空白组 0.81±0.01 [0071] 同法测定其他各实施例样品（浓度1.0mg/ml）分解黑素能力，结果见表3。 [0072] 表3 [0073] 组别吸光度待测样品组1（实施例2） 0.79±0.01 待测样品组2（实施例3） 0.76±0.01 待测样品组3（实施例4） 0.78±0.00 待测样品组4（实施例5） 0.80±0.00 阳性对照组 0.75±0.01 空白组 0.80±0.01 [0074] 表2结果表明，不同浓度条件下的待测样品均表现出了分解黑素的能力，高浓度样品的分解效果最好。表3结果表明，实施例2的薏苡仁乙醇提取物和实施例5的薏苡仁水提取物未表现出明显的分解黑素能力，相对而言实施例1、实施例3和实施例4的分解黑素能力更加明显。提示，本发明提供的薏苡仁提取物具有分解黑素能力。 [0075] 实验3体内实验 [0076] 实验动物：SPF级雌性C57BL/6J健康小鼠，体重(17.84±2.26)g。 [0077] 动物分组： [0078] 小鼠随机分组，即空白对照组、待测样品组和阳性对照组，每组10只。灌胃给药，给药量为20g/kg。待测样品组每只小鼠按0.2ml/10g每天灌服1次，阳性对照组和空白对照组为维生素C 0.1g/kg和等量蒸馏水。灌服30d后将小鼠背部脱毛，腹腔麻醉，剪取皮肤，采用优黑素ELISA检测试剂盒检测优黑素，三次重复实验。 [0079] 实验结果： [0080] 结果见表4。实验结果表明，各组优黑素含量均低于空白对照组，经两两比较，各组之间优黑素含量均达到显著差异水平（p<0.01），各给药样品组均能降低小鼠皮肤中优黑素含量，且其中的复配型组合物在降低优黑素含量方面显著优于单一的提取物。表明本发明样品可通过口服的方式使用，具有祛斑美白的效果。 [0081] 表4 [0082] 组别优黑素含量（pg/mL）样品组‑实施例1的薏苡仁提取物 592 样品组‑实施例1胶囊内容物 578 维生素C 600 空白组 612 [0083] 以上所述仅为本发明的部分具体实施方式，并不用以限制本发明，对于本领域的普通技术人员而言，在本发明的基础上还可以做出不同形式、不同程度的改进，凡在本发明的精神和原则之内，所做的修改、等同替换等，均落入本发明的范围。