基本信息:
- 专利标题： 一种靶向降解CDK6的化合物及应用
- 申请号：CN202310415281.6 申请日：2023-04-18
- 公开(公告)号：CN116554126B 公开(公告)日：2025-04-18
- 发明人： 陈朋 , 张豪
- 申请人： 兰州大学
- 申请人地址： 甘肃省兰州市城关区天水南路222号
- 专利权人： 兰州大学
- 当前专利权人： 兰州大学
- 当前专利权人地址： 甘肃省兰州市城关区天水南路222号
- 代理机构： 北京力量专利代理事务所(特殊普通合伙)
- 代理人： 毛婷
- 主分类号： C07D295/135
- IPC分类号： C07D295/135 ; C07D209/88 ; C07D209/86 ; C07C271/22 ; C07C271/24 ; C07C237/16 ; C07C323/60 ; C07D401/04 ; A61K31/495 ; A61K31/403 ; A61K31/27 ; A61K31/167 ; A61P35/00
摘要：
本发明属于医药领域，具体涉及一种靶向降解CDK6的化合物及应用。本发明首先提供了式(I)所示的靶向降解CDK6的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物抑制CDK6下游蛋白的表达，阻断细胞周期在G0/G1期，诱导细胞凋亡，可作为CDK6的抑制剂，用于抗肿瘤药物的制备；其次，本发明还对上述化合物进行了PROTAC修饰改性，获得了一种PROTAC化合物，作为CDK6的降解剂，进一步提高了CDK6的降解活性，进而促进肿瘤细胞的凋亡，有潜力成为治疗肿瘤的有效治疗方式。
公开/授权文献:
- CN116554126A 一种靶向降解CDK6的化合物及应用 公开/授权日：2023-08-08
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D295/00 | 杂环化合物，含多亚甲基亚胺环，最少有五元环，3-氮杂二环［3.2.2］-壬烷，哌嗪，吗啉或硫吗啉环，仅有氢原子直接连在环碳原子上 |
| --------C07D295/02 | .除环杂元素外，仅含氢原子和碳原子 |
| ----------C07D295/06 | ..被卤原子或硝基取代 |
| ------------C07D295/135 | ...有被碳环或被碳环断开的碳链分隔开的环氮原子和取代基氮原子 |