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41. 发明公开

CN108349947A 四氢吲唑及其医药用途有权转让
公开(公告)号：CN108349947A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201680063929.6
申请日：2016-11-01
申请人： S·莱恩
发明人： S·莱恩 , C·德拉蒙德 , I·V·莱文 , M·哈拉尔德松 , L·约翰松 , L·桑德贝格 , U·英韦
IPC分类号： C07D403/12 , C07D413/14 , A61K31/416 , A61K31/4439 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P31/12
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/416 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P31/14 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , A61K2300/00
摘要：本文提供一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗癌症和/或治疗或预防病毒感染，其中A1、A2、L1、R1、R2和n具有如本说明书中所提供的含义。

42. 发明公开

CN108348779A ACK1/TNK2酪氨酸激酶的抑制剂无效
公开(公告)号：CN108348779A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201680045457.1
申请日：2016-08-02
申请人： H·李·莫菲特癌症中心研究有限公司
发明人：努帕姆·P·马哈詹 , 基兰·N·马哈詹 , 尼古拉斯·J·劳伦斯 , 哈尔沙尼·R·劳伦斯
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/506 , C07D239/02
CPC分类号： C07D405/12 , A61P35/00 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14
摘要：本发明描述了癌症疗法和抗癌化合物。具体地讲，本发明公开了ACK1酪氨酸激酶的抑制剂及其在癌症治疗中的用途。本发明还公开了筛选新ACK1酪氨酸激酶抑制剂的方法。在特定的实施例中，本发明公开了具有式I的化合物。

43. 发明公开

CN108341800A 一种泮托拉唑钠生产工艺无效
公开(公告)号：CN108341800A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201710050976.3
申请日：2017-01-23
申请人：中卫市创科知识产权投资有限公司
发明人：胡江海 , 张晓磊
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要：泮托拉唑钠（Pantoprazole Sodium），化学名5-二氟甲氧基-2-[[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠一水合物，是治疗消化性溃疡和急性胃黏膜病变所致出血的一种安全、有效的药物，对消化性溃疡和反流性食道炎有很高治愈率。其注射用粉针剂由德国百克顿（Byk Gulden）药厂（现更名为武田药厂）率先研制成功，于1994年10月在南非首次上市，商品名为潘妥洛克。本发明提供一种泮托拉唑钠生产工艺。包括如下流程具体流程：1，泮托拉唑钠中间体IV的合成；2，泮托拉唑钠粗品V的合成；3，粗品精制得产品。

44. 发明授权

CN105722835B 3-芳基-5-取代的-异喹啉-1-酮化合物及它们的疗法应用失效
公开(公告)号：CN105722835B
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201480061828.6
申请日：2014-09-11
申请人：癌症研究协会:皇家癌症医院
发明人：艾伦·艾史沃斯 , 克勒斯托弗·詹姆斯·洛德 , 理查德·詹姆斯·罗兰·埃利奥特 , 丹·尼库列斯库-杜瓦斯 , 罗德里克·艾伦·波特 , 里恩·阿吉尔 , 雷蒙德·约翰·博费 , 梅拉妮·杰恩·拜福德 , 斯图尔特·弗思-克拉克 , 安娜·霍普金斯 , 阿什利·尼古拉斯·加尔维斯 , 特雷弗·罗伯特·佩里奥尔 , 菲利普·艾伦·斯科恩 , 丽贝卡·伊丽莎白·基
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D217/24 , C07D401/10 , C07D413/10 , C07D471/08 , A61K31/4725 , A61K31/472 , A61P35/00
CPC分类号： C07D217/24 , C07C53/06 , C07C53/18 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07F7/1804
摘要：本发明总体涉及治疗性化合物领域。更具体地,本发明涉及尤其抑制PARP(例如,PARP1、TNKS1、TNKS2等)和/或Wnt信号传递的某些3‑芳基‑5‑取代的‑2/‑/‑异喹啉‑1‑酮化合物。本发明还涉及包含这类化合物的药物组合物,以及这类化合物和组合物在体外和体内用于抑制PARP(例如,PARP1、TNKS1、TNKS2等);抑制Wnt信号传递;治疗通过抑制PARP(例如,PARP1、TNKS1、TNKS2等)得以改善的紊乱;治疗通过抑制Wnt信号传递得以改善的紊乱;治疗增殖性病症如癌症等。式(I)

45. 发明授权

CN104080455B 某些化学实体、组合物及方法有权
公开(公告)号：CN104080455B
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201280055629.5
申请日：2012-09-14
申请人：润新生物公司
发明人：向平·钱 , 永-亮·朱
IPC分类号： A61K31/498 , C07D241/36
CPC分类号： C07D241/42 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P35/00 , C07D241/44 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04
摘要：本文描述了作为激酶抑制剂的基于喹喔啉的化学实体。具体而言,描述了抑制Braf突变激酶活性的含有二芳基酰胺或二芳基脲亚结构的式I的喹喔啉衍生物、含有该抑制剂化合物的药物组合物以及癌症的治疗方法,该方法包括施用有效量的Braf抑制剂化合物。

46. 发明公开

CN108299394A 来那替尼二马来酸盐晶型及其制备方法无效
公开(公告)号：CN108299394A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810169095.8
申请日：2018-02-28
申请人：江苏创诺制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
发明人：李中华 , 尚婷婷 , 龚俊波 , 张良 , 蔡志刚
IPC分类号： C07D401/12 , C07C57/145 , C07C51/41 , A61K31/4709 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07B2200/13
摘要：本发明涉及来那替尼二马来酸盐晶型及其制备方法。具体地，本发明公开了来那替尼二马来酸盐的三种晶型，分别为晶型IV、V、VI，均为来那替尼二马来酸盐的无水物，其中，晶型IV和V具有比已知的晶型II具有更好的溶解性，晶型V具有更低的吸湿性，相对湿度变化不会引起晶型的转变。本发明还公开了上述三种晶型适宜药物研究及工业化生产的制备方法。

47. 发明公开

CN108290896A 作为磷酸二酯酶抑制剂的2-苯基-3,4-二氢吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪酮衍生物及其用途有权
公开(公告)号：CN108290896A
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201680066773.7
申请日：2016-11-15
申请人：托帕杜制药公司
发明人： R·纳夫 , H·特诺
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/53 , C07D401/12 , C07D207/50
CPC分类号： C07D487/04 , C07D207/50 , C07D401/12
摘要：本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其中R1是任选被F、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基取代的C1-C3烷基；X表示键或任选被OH、ONO、ONO2取代的C1-C3亚烷基；R2是H，OH，ONO，ONO2，C(O)OH，C(O)OC1-C3烷基，CHO，CN，C1-C3烷氧基，OC(O)H，OC(O)-C1-C3烷基，C(O)N(R6)OR7，OC1-C3亚烷基-C(O)OH，OC1-C3亚烷基-C(O)OC1-C3烷基，OC1-C3亚烷基-C(O)N(R6)OR7，S(O0-2)C1-C3烷基，CR8＝N-OR9，CR8＝N-NR10R11，CR8＝NR12，或CR8＝N-ONO2；R3是任选被F、OH、ONO、ONO2、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基；C3-C6环烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基；R4是任选被C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、F、ONO、ONO2取代的C1-C6烷基；C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C6环烷基；R5是H，SO2NR13R14，NHSO2NR13R14；R6是H或C1-C3烷基；R7是H，C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，被苯基、苄基或杂环取代的C1-C3烷基，其中所述苯基、苄基或所述杂环独立地任选被C1-C3烷基、F取代；R8是H，CH3或C2H5；R9：H，任选被OH、ONO、ONO2、CN、COOH、COOC1-C3烷基、C1-C3烷氧基、OC(O)H、OC(O)-C1-C3烷基、C(O)N(R6)OR7、OC1-C3亚烷基-C(O)OH、OC1-C3亚烷基-C(O)OC1-C3烷基、OC1-C3亚烷基-C(O)N(R6)OR7、S(O0-2)C1-C3烷基取代的C1-C3烷基；R10和R11各自独立地是H，任选被OH、ONO、ONO2、CN、COOH、COOC1-C3、C1-C3烷氧基、OC(O)H、OC(O)-C1-C3烷基、C(O)N(R6)OR7、OC1-C3亚烷基-C(O)OH、OC1-C3亚烷基-C(O)OC1-C3烷基、OC1-C3亚烷基-C(O)N(R6)OR7、S(O0-2)C1-C3烷基取代的C1-C3烷基；或与它们所连接的氮原子一起形成杂环，其中优选所述杂环选自氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、哌嗪和高哌嗪，其中所述杂环任选被C1-C3烷基取代；R12是任选被OH、ONO、ONO2、CN、COOH、COOC1-C3烷基、C1-C3烷氧基、OC(O)H、OC(O)-C1-C3烷基、C(O)N(R6)OR7、OC1-C3亚烷基-C(O)OH、OC1-C3亚烷基-C(O)OC1-C3烷基、OC1-C3亚烷基-C(O)N(R6)OR7、S(O0-2)C1-C3烷基取代的C1-C3烷基；R13和R14各自独立地是H或任选被F、OH、ONO、ONO2、COOH、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基；或与它们所连接的氮原子一起形成杂环，其中优选所述杂环选自氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、哌嗪、高哌嗪、2,5-二氮杂双环[2,2,1]庚烷和3,7-二氮杂双环[3,3,0]辛烷，其中所述杂环任选被R15取代；R15是任选被卤素、OH、ONO、ONO2、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、COOR16、NR17R18、C＝NR19取代、或被任选被C1-C3烷基取代的四唑基团取代的C1-C6烷基；或任选被F取代的杂芳基环，其中所述杂芳基环的至少一个杂原子是氮；R16是H，或任选被F、OH、ONO、ONO2、NR17R18取代、或被杂芳基环取代的C1-C4烷基，其中所述杂芳基环的至少一个杂原子是氮，并且其中优选所述杂芳基环选自吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉、吡咯和咪唑，其中氮原子与C1-C4烷基直接结合；R17和R18各自独立地是H或任选被ONO、ONO2取代的C1-C4烷基；R19是任选被F、ONO、ONO2取代的C1-C4烷基；C3-C6环烷基；以及它们在治疗或预防人类或非人类哺乳动物中通过抑制PDE-5而缓解的疾病的方法中的用途。

48. 发明公开

CN108290861A 作为USP30抑制剂的1-氰基-吡咯烷衍生物有权
公开(公告)号：CN108290861A
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201680069597.2
申请日：2016-11-29
申请人：特殊治疗有限公司
发明人： M·I·肯普 , M·L·施托克利 , A·马丁
IPC分类号： C07D401/12 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D513/04 , A61K31/433 , A61K31/549 , A61P35/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/12 , C07D417/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要：本发明涉及新化合物和用于制备去泛素化酶(DUB)的抑制剂的方法。特别地，本发明涉及抑制泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30(USP30)的方法。本发明还涉及DUB抑制剂在治疗涉及线粒体功能障碍的状况和癌症中的用途。本发明的化合物包括具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、m、L和X如本文所定义。

49. 发明公开

CN108290841A 具有荧光性的类视黄醇X受体结合性分子及其用途有权
公开(公告)号：CN108290841A
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201680070701.X
申请日：2016-12-01
申请人：国立大学法人冈山大学
发明人：加来田博贵 , 山田翔也 , 渡边将贵
IPC分类号： C07D213/80 , A61K31/352 , A61K31/44 , A61K31/4433 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D215/54 , C07D311/16 , C07D401/12 , C07D405/12 , G01N33/15 , G01N33/50
CPC分类号： A61K31/352 , A61K31/44 , A61K31/4433 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , C07D213/80 , C07D215/54 , C07D311/16 , C07D401/12 , C07D405/12 , G01N33/533 , G01N33/582 , G01N33/6875
摘要：通过使用由下述式(1)～(3)中任一式所示的、具有荧光性的类视黄醇X受体结合性分子，能够容易地进行对于RXR的结合性的评价试验。[式中，R1为甲基、烷氧基或苯乙烯基；R2为羟基、烷氧基或烷基氨基；A为N或CH；B为NH或O；R3为异丙基或叔丁基；R4为异丙基或异丁基。]

50. 发明公开

CN108289893A 人类血浆激肽释放酶抑制剂有权
公开(公告)号：CN108289893A
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201680069679.7
申请日：2016-09-30
申请人：拜奥克里斯特制药公司
发明人： P.L.科蒂安 , Y.S.巴布 , V.S.库马 , 张维河 , L.沃格蒂
IPC分类号： A61K31/519 , C07D405/12 , A61K31/4439
CPC分类号： C07D207/24 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14
摘要：本发明公开了式I化合物和其药学上可接受的盐。所述化合物是血浆激肽释放酶的抑制剂。本发明还提供了包含至少一种本发明化合物的药物组合物，以及涉及使用本发明化合物和组合物治疗和预防以不希望的血浆激肽释放酶活性为特征的疾病和病症的方法。

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