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51. 发明公开

CN102046647A 制备17-炔基-7-羟基甾族化合物和相关化合物的方法失效
公开(公告)号：CN102046647A
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN200980119770.5
申请日：2009-06-05
申请人：哈博生物科学公司
发明人：斯蒂芬·K·怀特 , 葛羽 , 黄煜津
IPC分类号： C07J71/00
CPC分类号： C07J1/0048 , C07J71/00 , C07J75/00
摘要：本发明涉及制备17-炔基-7-羟基-甾族化合物、例如17-乙炔基-10R13S-二甲基2，3，4，7.8R，9S，10，11，12，13，14S，15，16，17-十六氢-1H-环戊并[a]菲-3R，7R，17S-三醇(也被称为17α-乙炔基-雄甾-5-烯-3β，7β，17β-三醇)的工艺，所述工艺基本上没有在雌激素核受体上具有结合活性的工艺杂质。

52. 发明公开

CN101421290A 用作孕酮受体调节剂的17-磷类固醇衍生物失效
公开(公告)号：CN101421290A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200780012774.4
申请日：2007-02-16
申请人：詹森药业有限公司
发明人： W·姜 , Z·隋
IPC分类号： C07J51/00 , A61K31/56 , A61P5/36 , A61P5/46
CPC分类号： C07J51/00 , C07J71/00 , Y10S514/866
摘要：本发明涉及新的17－磷类固醇衍生物、含有它们的药物组合物及其在治疗由孕酮或糖皮质激素受体介导的疾病或状态方面的应用。

53. 发明公开

CN101316814A 采用光反应的维生素D衍生物的制法有权
公开(公告)号：CN101316814A
公开(公告)日：2008-12-03
申请号：CN200680044292.2
申请日：2006-11-30
申请人：中外制药株式会社
发明人：川濑朗 , 加藤泰晴 , 木下和大 , 纪藤康 , 池田拓真 , 羽石刚 , 丸山典昭 , 小林美央
IPC分类号： C07C401/00 , C07J41/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07C401/00 , C07J41/00 , C07J71/00
摘要：本发明提供[{(5Z，7E)－(1S，3R，20S)－1，3－二羟基－9，10－断孕甾－5，7，10(19)，16－四烯－20－基}氧基]－N－(2，2，3，3，3－五氟丙基)乙酰胺的新型制备方法，其特征在于包括将下式表示的化合物进行紫外线照射而开环，然后异构化的步骤。本发明还提供用于其制备的中间体、以及其中间体的制备方法。

54. 发明授权

CN1325508C 一锅法制备泼尼松龙衍生物有权
公开(公告)号：CN1325508C
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：CN200510079712.8
申请日：2005-06-21
申请人：浙江仙琚制药股份有限公司
发明人：应明华 , 吴定伟 , 陈弘鹏
IPC分类号： C07J7/00
CPC分类号： C07J71/00 , C07J7/00
摘要：本发明涉及通式Ⅰ所示的泼尼松龙衍生物的制备方法，其特征在于以结构式Ⅱ、通式Ⅲ和通式Ⅳ所示的化合物为原料采用一锅法进行制备。本发明方法无需对中间体进行分离和提纯，减少了操作步骤和产物损失，缩短了反应周期，降低了生产成本。

55. 发明公开

CN1498222A 类固醇衍生物无效
公开(公告)号：CN1498222A
公开(公告)日：2004-05-19
申请号：CN02807008.9
申请日：2002-02-07
申请人：芝加哥大学
发明人：廖述宗 , 宋庆
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J31/00 , C07J41/00 , C07J71/00
摘要：一种如式(1)之化合物：其中每一R1、R2、R4、R4’、R7、R11、R12、R15、R16、R17与R17’皆独立为氢、羟基、氨基、羧基、氧、卤基、磺酸基、－O－磺酸基，或被任选地插入－NH－、－N(烷基)－、－O－、－S－、－SO－、－SO2－、－O－SO2－、－SO2－O－、－SO3－O－、－CO－、－CO－O－、－O－CO－、－CO－NH－、－CO－N(烷基)、－NH－CO－，或－N(烷基)－CO－之烷基，该烷基更任选地被羟基、卤基、氨基、羧基、磺酸基或－O－磺酸基取代；R3为X－Y－，其中X为氢、氨基、羧基、卤基、磺酸基、－O－磺酸基或烷基；Y为－S－、－NH－、－N(烷基)、－SO－、－SO2－、－O－SO2－、－SO2－O－、－SO3－O－、－CO－、－CO－O－、－O－CO－、－CO－NH－、－CO－N(烷基)、－NH－CO－，或－N(烷基)－CO－；R5和R6一起为－O－；或R5和R6一起为在C－5与C－6间的双键，R7为氧；每一R8、R9、R10、R13、R14皆独立为氢、烷基、卤烷基、羟烷基、烷氧基、羟基或氨基；以及n为0、1或2。本发明同时公开了一种治疗低胆固醇血症之方法，以及一种筛选LXR激动剂之方法，通过施用上述之化合物、含有至少一种上述化合物之药物组合物，以及一对于5α，6α－环氧基胆固醇－3－硫酸酯或7－酮－胆固醇－3－硫酸酯具特异性之抗体。

56. 发明公开

CN1377368A 5－β皂草苷配基和假皂草苷配基衍生物及其在治疗痴呆中的用途失效
公开(公告)号：CN1377368A
公开(公告)日：2002-10-30
申请号：CN00813606.8
申请日：2000-09-29
申请人：植物药物公共有限公司
发明人： P·巴勒克拉夫 , J·汉森 , P·冈宁 , D·里斯 , 夏宗勤 , 胡雅儿
IPC分类号： C07J71/00 , A61K31/58 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16
CPC分类号： C07J71/00 , C07J71/0005
摘要：本发明涉及皂草苷配基衍生物在治疗认知功能障碍和类似症状中的用途。还涉及治疗方法和药物组合物。

57. 发明公开

CN1209136A 制备7α－羧基9,11－环氧甾族化合物的方法和其中使用的中间体以及烯双键环氧化作用的一般方法失效
公开(公告)号：CN1209136A
公开(公告)日：1999-02-24
申请号：CN96199961.6
申请日：1996-12-11
申请人： G·D·瑟尔公司
发明人： J·S·吴 , P·T·王 , J·A·贝兹 , 刘靖 , D·K·安德森 , J·P·劳森 , D·艾尔布 , J·维乔佐雷克 , G·慕斯尔里罗 , F·范扎内拉 , S·A·昆达 , L·J·勒藤德雷 , M·J·波佐 , Y·L·L·星
IPC分类号： C07J21/00 , C07J71/00 , C07J53/00 , C07J31/00 , C12P33/10 , C12P33/00
CPC分类号： C07J71/00 , C07J21/00 , C07J21/003 , C07J31/006 , C07J53/00 , C07J53/002 , C07J71/0015 , C12P33/005 , C12P33/10 , C12Q1/02
摘要：本发明提供了用于合成epoxymexrenone和其它式Ⅰ化合物的多种新的反应方法,新的反应步骤:其中－A－A－代表基团－CHR4－CHR5－或－CR4=CR5－,R3,R4和R5各自独立地选自氢,卤素,羟基,低级烷基,低级烷氧基,羟基烷基,烷氧基烷基,羟基羰基,氰基,芳基氧基,R1代表α－取向的低级烷氧羰基或羟基烷基残基,－B－B－代表基团－CHR6－CHR7－或α－取向或β－取向的基团:其中R6和R7各自独立地选自氢,卤素,低级烷氧基,酰基,羟基烷基,烷氧基烷基,羟基羰基,烷基,烷氧羰基,酰氧基烷基,氰基,芳基氧基,和R8和R9各自独立地选自氢,卤素,低级烷氧基,酰基,羟基烷基,烷氧基烷基,羟基羰基,烷基,烷氧羰基,酰氧基烷基,氰基,芳基氧基,或者R8和R9一起构成一个碳环或杂环结构,或者R8或R9与R6或R7一起构成一个与五元环D环稠合的碳环或杂环结构。

58. 发明公开

KR1020060130515A 폐 염증 및 기관지 수축의 치료를 위한 스테로이드 및β-작용제의 공통 프로드럭으로서의 치환된 페닐포스페이트 无效
标题翻译：取代的磷酸酯作为异种异黄酮类化合物和β-受体，用于治疗肺炎和BRONOCOCONICS
公开(公告)号：KR1020060130515A
公开(公告)日：2006-12-19
申请号：KR1020060053519
申请日：2006-06-14
申请人： 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드
发明人： 베이커윌리암알 , 스테이지악마르신 , 거튼브루스찰스
IPC分类号： C07J73/00 , C07F9/12
CPC分类号： C07J71/00 , A61K9/0075 , A61K31/58
摘要： Provided are a substituted phenylphosphate prodrug for treatment of respiratory diseases, especially pulmonary infection connected with mild or serious asthma, bronchoconstriction, and bronchitis or chronic obstructive pulmonary disease(COPD), an its use of treatment of pulmonary inflammation and bronchoconstriction, and its formulation for inhalation delivery. The mutual prodrug or its pharmaceutically acceptable salt is represented by formula(1) or (2). In the formulae(1) and (2), X is S, N, or nitrogen-containing heterocycle, wherein nitrogen atom of the heterocycle is bonded to R1 and R2, W is selected from the group consisting of Cl, F, OH, ONO2, OCO-alkyl, OCO-aryl, CN, S-alkyl, and S-aryl, Cycl is cycloalkyl, or cycloalkyl having carbon atom(s) substituted with S or O, Y is nonexistent, or -Z(CH2)n, n is 0-6, Z is S, O, N or N-alkyl, R1 and R2 are independently selected from the group consisting of hydrogen, aryl, lower alkyl, and substituted lower alkyl, or nonexistent, or form acyclic rings having 2-10 atoms selected from C, O, S, and N together, R6 is C1-C10 alkyl group, or arylalkyl, or an arylalkyl having 1-3 CH2 groups of carbon chain substituted with atom(s) selected from O, S, and N, R4 and R5 are independently H, Cl, or F. The aerosol formulation comprises about 10-1,000 mug of the mutual prodrug. The formulation forms principally 1-5 mu of aerosol particles suitable for spray injection.
摘要翻译：提供用于治疗呼吸系统疾病，特别是与轻度或重度哮喘，支气管收缩和支气管炎或慢性阻塞性肺病（COPD）相关的肺部感染的取代的苯基磷酸酯前药，其用于治疗肺部炎症和支气管收缩，以及其用于吸入输送共同前药或其药学上可接受的盐由式（1）或（2）表示。在式（1）和（2）中，X是S，N或含氮杂环，杂环的氮原子与R 1和R 2结合，W选自Cl，F，OH， ONO 2，OCO-烷基，OCO-芳基，CN，S-烷基和S-芳基，环是环烷基或具有被S或O取代的碳原子的环烷基，Y不存在，或-Z（CH 2）n ，n为0-6，Z为S，O，N或N-烷基，R 1和R 2独立地选自氢，芳基，低级烷基和取代的低级烷基，或不存在或形成无环环，其具有选自C，O，S和N的2-10个原子一起是R 6是C 1 -C 10烷基或芳基烷基，或具有1-3个选自O，S ，并且N，R 4和R 5独立地为H，Cl或F.气溶胶制剂包含约10-1,000摩尔的互联前药。该制剂主要形成适用于喷雾剂的1-5微米气溶胶颗粒。

59. 发明公开

KR1020060123647A 9,11 에폭시 스테로이드의 개선된 제조 방법 无效
标题翻译：改进制备9,11环氧甾体的方法
公开(公告)号：KR1020060123647A
公开(公告)日：2006-12-01
申请号：KR1020067019459
申请日：2005-03-22
申请人： 파마시아 앤드 업존 캄파니 엘엘씨
发明人： 위크조렉조셉제이 , 마이스토케이스디 , 데이비드폴 , 카를로스말론브이 , 김정씨
IPC分类号： C07J21/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J21/00 , C07J71/00 , Y02P20/582
摘要： Processes are described for epoxidation reactions. In particular, the process comprises the conversion of a steroid substrate having an olefinic unsaturation in the steroid nucleus to a structure comprising a 9,11-epoxy substituent by reaction of the substrate with a peroxide compound in the presence of a peroxide activator. The epoxidation processes described are conducted at relatively low hydrogen peroxide to steroid substrate ratio. Several optional process modifications are described.
摘要翻译：描述了用于环氧化反应的方法。特别地，该方法包括通过在过氧化物活化剂存在下使底物与过氧化物反应，将类固醇核中具有烯属不饱和键的类固醇底物转化成包含9,11-环氧取代基的结构。所描述的环氧化方法在相对低的过氧化氢条件下进行至类固醇底物的比例。描述了几个可选的过程修改。

60. 发明公开

KR1020130118730A 7(8) 위치가 불포화된 항암 스테로이드계 락톤 审中-实审
标题翻译：不稳定位置的ANTICANCER STEROIDAL LACTONES 7（8）
公开(公告)号：KR1020130118730A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：KR1020127031051
申请日：2011-04-26
申请人： 파르마 마르 에스.에이.
发明人： 페르난데즈로드리게즈로겔리오 , 레이예스베니테즈호세페르난도 , 프란체스치솔로소안드레스 , 쿠에바스마르챤테마리아델카르멘
IPC分类号： C07J19/00 , C07J71/00 , A61K31/585 , A61P35/00
CPC分类号： C07J19/00 , C07J71/001 , A61K31/585 , C07J71/00
摘要： 암 치료에 사용되기 위한 하기 화학식 (I)의 화합물:

식 중, R
1
- R
17 및 점선 ------은 다양한 정의를 갖는다.

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