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1. 发明授权

CN102325784B G蛋白偶联受体5(TGR5)调节剂及其使用方法有权
公开(公告)号：CN102325784B
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN200980154713.0
申请日：2009-11-19
申请人：英特塞普特医药品公司
发明人： R·佩里恰里
IPC分类号： C07J9/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , A61K31/575 , A61P1/16
CPC分类号： C07J9/005 , C07J9/00 , C07J31/00 , C07J41/00
摘要：本发明涉及结构式A所示的化合物：或者是上述化合物的盐，溶剂化物，水合物，或者前体药物。所述的结构式A所示的化合物是G蛋白偶联受体5(TGR5)调节剂，其能够被有效的用于各种不同的疾病的治疗，其中所述的疾病包括代谢疾病，炎性疾病，肝脏疾病，自身免疫性疾病，心脏疾病，肾脏疾病，癌症，以及胃肠道疾病。

2. 发明公开

CN101239089A 具有食欲抑制剂活性的药物组合物无效
公开(公告)号：CN101239089A
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200810005725.4
申请日：1998-04-15
申请人： CSIR公司
发明人： F·R·范希尔丹 , R·乌莱加尔 , R·M·霍拉克 , R·A·里尔蒙斯 , V·玛哈耶 , R·D·维塔尔
IPC分类号： A61K36/27 , A61K31/57 , A61K31/567 , A61K31/704 , A61K31/58 , A61K31/702 , C07J7/00 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J71/00 , C07H3/06 , C07H3/04 , C07H3/02 , A23L1/29 , A23L1/30 , A61P3/04
CPC分类号： A61K31/57 , A23L33/105 , A61K31/58 , A61K31/704 , A61K31/78 , A61K36/27 , C07H3/04 , C07H3/06 , C07H5/10 , C07H13/08 , C07J7/002 , C07J7/0025 , C07J7/0035 , C07J7/007 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J17/005 , C07J41/00 , Y02P20/582 , A61K2300/00
摘要：本发明公开了一种包含由Trichocaulon属或火地亚属植物可获得的提取物的药物组合物，所述植物含有(1)的食欲抑制剂。本发明还公开了获得提取物的方法和合成化合物(1)和其类似物及衍生物的方法。本发明也涉及这种提取物和化合物(1)及其类似物在生产具有食欲抑制剂活性的药物中的用途。本发明还涉及用于合成化合物(1)的新的中间体。

3. 发明授权

CN100378118C 具有食欲抑制剂活性的药物组合物失效
公开(公告)号：CN100378118C
公开(公告)日：2008-04-02
申请号：CN98804165.0
申请日：1998-04-15
申请人： CSIR公司
发明人： F·R·范希尔丹 , R·乌莱加尔 , R·M·霍拉克 , R·A·里尔蒙斯 , V·玛哈耶 , R·D·维塔尔
IPC分类号： C07J15/00 , C07J7/00 , A61K36/00 , A61K31/58 , A61K31/57 , C07G17/00 , A61P3/04
CPC分类号： A61K31/57 , A23L33/105 , A61K31/58 , A61K31/704 , A61K31/78 , A61K36/27 , C07H3/04 , C07H3/06 , C07H5/10 , C07H13/08 , C07J7/002 , C07J7/0025 , C07J7/0035 , C07J7/007 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J17/005 , C07J41/00 , Y02P20/582 , A61K2300/00
摘要：本发明公开了一种包含由Trichocaulon属或火地亚属植物可获得的提取物的药物组合物，所述植物含有(1)的食欲抑制剂。本发明还公开了获得提取物的方法和合成化合物(1)和其类似物及衍生物的方法。本发明也涉及这种提取物和化合物(1)及其类似物在生产具有食欲抑制剂活性的药物中的用途。本发明还涉及用于合成化合物(1)的新的中间体。

4. 发明授权

CN100357311C 具有激素促效剂或拮抗剂性质的17β－氨基与羟基氨基－11β－芳基甾族化合物及其衍生物失效
公开(公告)号：CN100357311C
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN99806801.2
申请日：1999-05-28
申请人：研究三角协会
发明人： C·E·库克 , J·A·凯普勒 , G·S·巴特雷 , R·S·舍缇
IPC分类号： C07J17/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61K31/695
CPC分类号： C07J21/00 , C07J17/00 , C07J41/00 , C07J43/00
摘要：本发明涉及一类新颖的甾族化合物，它们表现出有力的抗促孕活性。

5. 发明公开

CN1923841A 7α－被取代的11α－羟基甾族化合物及其微生物学制备方法无效
公开(公告)号：CN1923841A
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：CN200610138803.9
申请日：2003-07-24
申请人：舍林股份公司
发明人：路德维希·措恩 , 罗尔夫·博尔曼 , 诺贝特·加卢斯 , 赫尔曼·金策尔 , 汉斯-彼得·穆恩 , 赖因哈德·努贝迈尔
IPC分类号： C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J11/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C12P33/10 , C12P33/16 , A61K31/56 , A61P15/12 , A61P15/16
CPC分类号： C07J1/00 , C07J1/0051 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J11/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C12P33/10 , C12P33/16
摘要：通式(8、10、12)的化合物以及其微生物学制备方法。在所述制备方法中，用微生物反应制备通式4，B的化合物。基团R7、R10、R11、R13、R17和R17′和U－V－W－X－Y－Z的含义如权利要求书中所述。本发明还包括用于所述方法中的中间体化合物。

6. 发明公开

CN1585777A 肝脏X受体激动剂失效
公开(公告)号：CN1585777A
公开(公告)日：2005-02-23
申请号：CN02813426.5
申请日：2002-05-02
申请人：芝加哥大学
发明人：廖述宗 , 宋庆
IPC分类号： C07J9/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J9/00 , C07J1/00 , C07J31/00 , C07J41/00
摘要：一种式(I)之化合物，其中每一R1、R2、R3、R4、R4′、R5、R6、R7、R11、R12、R15、R16、及R17，分别独立为氢、卤素、烷基、卤烷基、羟基、氨基、羧基、氧、磺酸基，或任选地插入了－NH－、－N(烷基)－、－O－、－S－、－SO－、－SO2－、－O－SO2、－SO2－O－、－SO3－O－、－CO－、－CO－O－、－O－CO－、－CO－NR′、或－NR′－CO－的烷基；或R3与R4一起、R4与R5一起、R5与R6一起、或R6与R7一起进行消去从而在其所连接之碳原子之间形成一个C＝C键；每一R8、R9、R10、R13、及R14，分别独立为氢、卤素、烷基、卤烷基、羟烷基、烷氧基、羟基或氨基；n为0、1或2；A为亚烷基、亚烯基或亚炔基；以及每一X、Y及Z分别独立为烷基、卤烷基、－OR′、－SR′、－NR′R″、－N(OR′)R″、或－N(SR′)R″；或X及Y一起为＝O、＝S或＝NR′；其中每一R′及R″分别独立为氢、烷基或卤烷基。

7. 发明公开

CN1524125A 化合物无效
公开(公告)号：CN1524125A
公开(公告)日：2004-08-25
申请号：CN01822600.0
申请日：2001-12-05
申请人：三菱化学株式会社
发明人： M·约尔根森 , M·凯勒 , A·D·米勒 , E·佩罗泽尔
IPC分类号： C12N15/88 , C07J9/00 , A61K9/127 , A61K48/00
CPC分类号： C12N15/88 , A61K9/1272 , A61K31/15 , A61K31/575 , A61K48/00 , C07J41/00 , C07J41/0055 , C12N15/64 , A61K2300/00
摘要：本发明提供一种能够起阳离子脂质作用的化合物，该化合物包含胆固醇基团和碳水化合物部分。

8. 发明授权

CN1117759C 甾体化合物,其制备方法和其药物组合物及其应用失效转让
公开(公告)号：CN1117759C
公开(公告)日：2003-08-13
申请号：CN99116829.1
申请日：1999-09-02
申请人：上海中西药业股份有限公司 , 浙江仙琚制药股份有限公司 , 上海斯威医药化学技术有限公司
发明人：陈连植 , 左林 , 王明伟 , 叶正宇 , 陈文亮
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/565 , A61P5/24 , A61P15/18 , A61P35/00
CPC分类号： C07J41/00 , C07J1/00 , C07J75/00
摘要：本发明涉及通式(I)的甾体化合物及其可药用盐，其中，R1是环己基或环庚基，R2是氢或C1-C6烷基，R3是氢、C1-C6烷基或羟甲基，R4是氢或羟亚甲基，当R1是环己基，R3是甲基，R4是氢时，R2不能是乙基，该化合物的制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物以及该化合物和药用组合物在制备治疗与孕激素依赖性有关的疾病等药物方面的应用。

9. 发明公开

CN1430624A 新固体形式的中孕酮11β－[4E－(羟基亚胺基甲基)－苯基]－17α－甲氧基甲基－17β－甲氧基－雌－4,9－二烯－3－酮失效
公开(公告)号：CN1430624A
公开(公告)日：2003-07-16
申请号：CN01809939.4
申请日：2001-05-09
申请人：耶拿制药两合公司
发明人：德特勒夫·格拉韦 , 彼得·赫斯尔 , 乌韦·穆尔勒 , 加布里埃莱·温特
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/565 , A61P5/36
CPC分类号： C07J41/00 , C07J41/0083 , Y10S514/843
摘要：本发明涉及新固体形式的中孕酮11β－[4E－(羟基亚胺基甲基)苯基]－17α－甲氧基甲基－17β－甲氧基－雌－4，9－二烯－3－酮(肟J867)，特别是高纯且稳定的无定形或者高度结晶形式(无溶剂化物/无水化物)的化合物J867，其制备方法以及在药物组合物中的应用。该新的固体形式的特征在于具有高度的稳定性。该固体形式的肟J867可特别地用于生育控制和激素替代疗法中。

10. 发明公开

CN1135758A 含寡糖的14-氨基甾类化合物及非对映选择性氨基甾类化合物的制造方法无效
公开(公告)号：CN1135758A
公开(公告)日：1996-11-13
申请号：CN94194217.1
申请日：1994-09-23
申请人：普罗克特和甘保尔公司
发明人： P·M·戴巴斯 , R·N·约翰逊 , R·S·穆特 , S·刘 , D·E·波特洛克
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/705
CPC分类号： C07J41/0011 , C07J3/005 , C07J17/005 , C07J19/005 , C07J41/00 , C07J41/0038
摘要：本发明涉及通式(I)所示的含寡糖的14-氨基甾类化合物及其药学上可接受的酸式盐或酯，其中：a)R1为(i)COOR5，其中R5为H；C1-6烷基；氨基取代的C1-6低级烷基；芳烷基或杂芳基烷基或碳环；(ii)CHR6OH，其中R6为氢原子或C1-6低级烷基；或(iii)COR′″，其中R′″为H；C1-6低级烷基；氨基取代的C1-6低级烷基；氨基或二烷氨基；b)R2为-NR7R8，其中R7和R8可相同或不同，为氢原子或C1-6低级烷基c)R3为(i)具有结构的式(II)寡糖残基其中R9为H、甲基、羟基、羰基、乙酸基、芳烷氧基、杂芳基烷氧基或苯甲酸基；R10为H、甲基、羰基、乙酸基、芳烷氧基、杂芳基烷氧基、苯甲酸基或羟基；R11为O，当R11为末端单糖糖基上的取代基时，则为OH、甲基、乙酸基、杂芳基烷氧基、芳烷氧基，R12为H、甲基、甲基羟基甲基或乙酸基甲基；或具有结构式(III)的单糖残基：其中R14和R15可相同或不同,为H、C1-6低级烷基、芳烷基、杂芳基烷基、杂芳基或芳基;R17可为H、羟基、乙酸基或苯甲酸基;R18和R19为羟基、乙酸基或苯甲酸基；或(iii)具有结构式(IV)的寡糖残基其中R14或R15可相同或不同,为H、C1-6低级烷基、杂芳基烷基、芳烷基或芳基;R14a为O,当R14a为末端单糖残基上的取代基时,则为羟基、甲基、乙酸基、芳烷氧基或杂芳基烷氧基;d)R4为(i)OH,或(ii)H,或(iii)OR13,其中R13为单糖残基、乙酸基、苯甲酸基、芳烷基或杂芳基烷基e)Z为(i)-CH-,其中a和b为单键,或(ii)=C,其中a和b为双键。本发明还涉及在甾核14位上引入氨基的方法,其中所述氨基是通过包括如下步骤的碘代异氰酸盐加成反应非对映选择性地引到甾核14位上的:a)将异氰酸盐加成到甾核14-15位双键上;b)脱卤;c)异氰酸基转化为甾核14位上的氨基。

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