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1. 发明授权

US06956053B2 Pyrazole derivatives and their use as gastrin and cholecystokin receptor ligands 失效
标题翻译：吡唑衍生物及其作为胃泌素和胆囊收缩素受体配体的用途
公开(公告)号：US06956053B2
公开(公告)日：2005-10-18
申请号：US10275614
申请日：2001-05-04
申请人： Iain Mair McDonald , Caroline Minli Rachel Low , Katherine Isobel Mary Steel , John Spencer
发明人： Iain Mair McDonald , Caroline Minli Rachel Low , Katherine Isobel Mary Steel , John Spencer
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4439 , A61P1/04 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D231/22 , C07D231/10
CPC分类号： C07D231/22 , A61K31/415 , A61K31/4439 , C07D231/14 , C07D231/20 , A61K2300/00
摘要： Compounds of formula (I), (IIa) or (IIb) wherein R1-R6, Z, Q and n are as defined in claim 1 and their pharmaceutically acceptable salts are ligands at gastrin and/or cholecystokinin receptors. Compositions comprising a compound of formula (I), (IIa) or (IIb) are also described.
摘要翻译：式（I），（IIa）或（IIb）其中R 1，R 6，Z，Q和n如权利要求1中所定义的化合物及其药学上可接受的盐是胃泌素和/或胆囊收缩素受体的配体。还描述了包含式（I），（IIa）或（IIb）化合物的组合物。

2. 发明授权

US06479531B1 Gastrin and cholecystokinin receptor ligands 失效
标题翻译：胃泌素和胆囊收缩素受体配体
公开(公告)号：US06479531B1
公开(公告)日：2002-11-12
申请号：US09831385
申请日：2001-08-02
申请人： Sarkis Barret Kalindjian , Ildiko Maria Buck , Ian Duncan Linney , Paul Trevor Wright , Iain Mair McDonald , Katherine Isobel Mary Steel , Robert Antony David Hull , Sonia Patricia Roberts , John David Gaffen , Jeremy Gilbert Vinter , Martin Keith Walker , James Whyte Black , Gillian Fairfull Watt , Elaine Anne Harper , Nigel Paul Shankley , Matthew John Tozer , David John Dunstone , Michael John Pether , Elliot James Lilley , David Andrew Sykes , Caroline Minli Rachel Low , Eric Peter Griffin , Laurence Wright
发明人： Sarkis Barret Kalindjian , Ildiko Maria Buck , Ian Duncan Linney , Paul Trevor Wright , Iain Mair McDonald , Katherine Isobel Mary Steel , Robert Antony David Hull , Sonia Patricia Roberts , John David Gaffen , Jeremy Gilbert Vinter , Martin Keith Walker , James Whyte Black , Gillian Fairfull Watt , Elaine Anne Harper , Nigel Paul Shankley , Matthew John Tozer , David John Dunstone , Michael John Pether , Elliot James Lilley , David Andrew Sykes , Caroline Minli Rachel Low , Eric Peter Griffin , Laurence Wright
IPC分类号： C07D40306
CPC分类号： C07D233/64 , C07D207/34 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/04
摘要： Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are ligands at gastrin and/or cholecystokinin receptors. X and Y are independently ═N—, —N(R5)—═CH—, —S— or —O—. n is from 1 to 4; R1 is H or C1 to C15 hydrocarbyl R2 is selected from H, Me, Et, Pr and OH, R3 is selected from H, Me, Et and Pr; or (when n is greater than 1) each R3 is independently selected from H, Me, Et and Pr, or two R3 groups on neighbouring carbon atoms are linked to form a C3 to C6 carbocylic ring, or R2 and R3 on the same carbon atom together represent an ═O group; R4 is C1 to C15 hydrocarbyl Z is —(NR7)a—CO—(NR8)b— (wherein a is 0 or 1, b is 0 or 1, —CO—NR7—CH2—CO—NR8—, —CO—O—, —CH2—CH2—, —CH═CH—, —CH2—NR8— or a bond; Q is —R9V, or (II), (wherein R9 is —CH2—; —CH2—CH2—; or (III), R9 and R8, together with the nitrogen atom to which R8 is attached, form a piperidine or pyrrolidine ring which is substituted by V; V is —CO—NH—SO2—Ph, —SO2—NH—CO—Ph, —CH2OH, or a group of the formula —R10U, (wherein U is —COOH, tetrazolyl, —CONHOH— or —SO3H; and R10 is a bond; C1 to C6 hydrocarbylene, —O—(C1 to C3 alkylene)—; —SO2NR11—CHR12—; —CO—NR11—CHR12—, or —NH—(CO)c—CH2—, c being 0 or 1).
摘要翻译：式（I）化合物及其药学上可接受的盐是胃泌素和/或胆囊收缩素受体的配体。 X和Y独立地为= N-，-N（R 5） - = CH - ， - S-或-O-。 n为1至4; R1为H或C1至C15烃基R2选自H，Me，Et，Pr和OH，R3选自H，Me，Et和Pr; 或（当n大于1时），每个R 3独立地选自H，Me，Et和Pr，或相邻碳原子上的两个R 3基团连接形成C 3至C 6碳环，或在相同碳上的R 2和R 3 原子一起代表a = O组; R4为C1〜C15烃基Z为 - （NR7）a-CO-（NR8）b-（其中a为0或1，b为0或1，-CO-NR7-CH2-CO-NR8-，-CO- O，-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH - ， - CH 2 -NR 8 - 或键; Q为-R 9 V或（II）（其中R 9为-CH 2 - ; -CH 2 -CH 2 - III），R9和R8与R8所连接的氮原子一起形成被V取代的哌啶或吡咯烷环; V是-CO-NH-SO 2-Ph，-SO 2 -NH-CO-Ph， -CH 2 OH或式-R 10 U的基团（其中U为-COOH，四唑基，-CONHOH-或-SO 3 H; R 10为键; C 1至C 6亚烃基，-O-（C 1至C 3亚烷基） - ; -SO2NR11-CHR12-; -CO-NR11-CHR12-或-NH-（CO）c-CH2-，c为0或1）。

3. 发明授权

US6159994A Histamine H.sub.3 receptor ligands 失效
标题翻译：组胺H3受体配体
公开(公告)号：US6159994A
公开(公告)日：2000-12-12
申请号：US462910
申请日：2000-03-13
申请人： Iain Mair McDonald , David John Dunstone , Matthew John Tozer
发明人： Iain Mair McDonald , David John Dunstone , Matthew John Tozer
IPC分类号： C07D417/06 , C07D417/12 , A01K31/433
CPC分类号： C07D417/06 , C07D417/12
摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof are useful as histamine H.sub.3 receptor ligands. R.sup.1 is an optional substituent such as C.sub.1 to C.sub.6 alkyl. The moiety (1) replaces any available hydrogen atom on a carbon or nitrogen atom in the ring which includes X. R.sup.2 is C.sub.1 to C.sub.8 hydrocarbylene (in which one or more hydrogen atoms may be replaced by halogen atoms, and up to 2 carbon atoms may be replaced by oxygen, nitrogen or sulfur atoms); R.sup.3 replaces any available hydrogen atom on a carbon or nitrogen atom in the ring which includes X, and is hydrogen or C.sub.1 to C.sub.15 hydrocarbyl (in which one or more hydrogen atoms may be replaced by halogen atoms, and up to 3 carbon atoms may be replaced by oxygen, nitrogen or sulfur atoms); the (or each) R.sup.4 group is independently selected from H, non-aromatic C.sub.1 to C.sub.6 hydrocarbyl, and aryl (C.sub.1 to C.sub.3 alkyl); X is --SO-- or --SO.sub.2 --; Y and Z are each hydrogen, or together represent .dbd.O or --N--R.sup.5, wherein R.sup.5 is H, non-aromatic C.sub.1 to C.sub.6 hydrocarbyl, or aryl (C.sub.1 to C.sub.3 alkyl), or one of Y and Z is non-aromatic C.sub.1 to C.sub.6 hydrocarbyl, or aryl (C.sub.1 to C.sub.3 alkyl) and the other is H; a is from 0 to 2; and n is 1 or 2.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB98 / 02062 Sec。 371日期2000年3月13日 102（e）日期2000年3月13日PCT提交1998年7月14日PCT公布。出版物WO99 / 05141 日期1999年2月4日式（I）化合物及其药学上可接受的盐可用作组胺H3受体配体。 R 1是任选的取代基，例如C 1至C 6烷基。部分（1）取代了包含X的环中的碳或氮原子上的任何可用的氢原子。R2是C1-C8亚烃基（其中一个或多个氢原子可以被卤素原子取代，并且最多2个碳原子）可以被氧，氮或硫原子取代）; R3代替包含X的环中的碳原子或氮原子上的任何可用的氢原子，并且是氢或C 1至C 15烃基（其中一个或多个氢原子可以被卤素原子取代，并且最多3个碳原子可以是用氧，氮或硫原子代替）; （或每个）R 4基团独立地选自H，非芳族C1至C6烃基和芳基（C1至C3烷基）; X是-SO-或-SO 2 - ; Y和Z各自为氢，或一起代表= O或-N-R5，其中R5为H，非芳族C1至C6烃基或芳基（C1至C3烷基），或Y和Z之一为非芳族 C1至C6烃基或芳基（C1至C3烷基），另一个为H; a为0〜2; n为1或2。

4. 发明授权

US5919829A Gastrin and cck receptor ligands 失效
标题翻译：胃泌素和cck受体配体
公开(公告)号：US5919829A
公开(公告)日：1999-07-06
申请号：US64849
申请日：1998-04-23
申请人： Sarkis Barret Kalindjian , Katherine Isobel Mary Steel , Michael John Pether , Jonathan Michael Richard Davies , Caroline Minli Rachel Low , Martin Lyn Hudson , Ildiko Maria Buck , Iain Mair McDonald , David John Dunstone , Matthew John Tozer
发明人： Sarkis Barret Kalindjian , Katherine Isobel Mary Steel , Michael John Pether , Jonathan Michael Richard Davies , Caroline Minli Rachel Low , Martin Lyn Hudson , Ildiko Maria Buck , Iain Mair McDonald , David John Dunstone , Matthew John Tozer
IPC分类号： A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P25/20 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C233/65 , C07C233/81 , C07C233/82 , C07C233/83 , C07C237/22 , C07C237/48 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/88 , C07D217/26 , C07D235/04 , C07D235/06 , C07D235/22 , C07D235/24 , C07D307/79 , C07D307/84 , C07D333/70 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D415/54
CPC分类号： C07D235/06 , C07C233/65 , C07C233/82 , C07C237/22 , C07C237/48 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/88 , C07D217/26 , C07D235/24 , C07D307/84 , C07D333/70 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07C2103/74
摘要： Compounds of formula (Ia), (Ib), or (Ic), wherein A represents a group having two fused rings, or a group of formula (Id), R.sup.1.sub.(m) represents up to 6 substituents, K represents --O--, --S--, --CH.sub.2 --, --N(R.sup.2)-- or --N(COR.sup.2)--, in which R.sup.2 is H or C.sub.1 to C.sub.3 alkyl, W is a carbonyl, sulfonyl or sulfinyl group, provided that at least one of W and X contains carbonyl, Y and Z are as given in the description, and their pharmaceutically acceptable salts are ligands at CCK and/or gastrin receptors. ##STR1##
摘要翻译：式（Ia），（Ib）或（Ic）的化合物，其中A表示具有两个稠环的基团或式（Id）的基团，R 1（m）表示至多6个取代基，K表示-O- ，-S-，-CH 2 - ， - N（R 2） - 或-N（COR 2） - ，其中R 2是H或C 1至C 3烷基，W是羰基，磺酰基或亚磺酰基，条件是至少一个 W和X含有羰基，Y和Z如说明书中所给出，其药学上可接受的盐是CCK和/或胃泌素受体的配体。

5. 发明授权

US5847125A Amino acid derivatives with anticholecystokinin activity 失效
标题翻译：具有抗收缩功能活性的氨基酸衍生物
公开(公告)号：US5847125A
公开(公告)日：1998-12-08
申请号：US256145
申请日：1994-07-07
申请人： Iain Mair McDonald
发明人： Iain Mair McDonald
IPC分类号： C07C311/19 , C07D209/54 , C07D221/20 , C07D295/185 , C07D223/32 , C07D317/10 , C07D491/113
CPC分类号： C07D221/20 , C07C311/19 , C07D209/54 , C07D295/185 , C07C2101/14 , C07C2103/74
摘要： Compounds of formula (II) wherein Ar is naphthyl, naphthylmethyl, 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, phenethyl, styryl, indanyl or a substituted derivative of any of the foregoing, or 3,4-dichlorophenyl, R.sub.1 is H, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.1 to C.sub.6 alkenyl, cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.q aryl, --(CH.sub.2).sub.q (substituted aryl), --(CH.sub.2).sub.q heterocyclic or --(CH.sub.2).sub.q (substituted heterocyclic), wherein q is 0 to 4, R.sub.2 is H, methyl or ethyl, R.sub.3 is C.sub.1 to C.sub.3 alkylene or is absent, T is carboxyl, --CONR.sub.4 R.sub.5 (wherein R.sub.4 and R.sub.5 are independently H or C.sub.1 to C.sub.4 alkyl), --COOR.sub.13 (wherein R.sub.13 is C.sub.1 to C.sub.4 alkyl, benzyl or substituted benzyl) or tetrazolyl, X is --C(O)-- or --CH.sub.2 --, and Y is --NR.sub.6 R.sub.7 or --O--R.sub.6 (wherein R.sub.6 and R.sub.7 are independently H, C.sub.1 to C.sub.15 hydrocarbyl or halo-substituted C.sub.1 to C.sub.15 hydrocarbyl in which up to 6 carbon atoms may be replaced by --O--, --S--, or --NR.sub.8 --(R.sub.8 being absent or selected from H, C.sub.1 to C.sub.12 hydrocarbyl, C.sub.1 to C.sub.12 hydrocarbylcarbonyl and C.sub.1 to C.sub.12 hydrocarbyloxycarbonyl), provided that neither R.sub.6 nor R.sub.7 contains a --O--O-- group, and wherein R.sub.6 and R.sub.7 may be linked by a single or double bond), and pharmaceutically acceptable salts thereof are ligands at CCK and/or gastrin receptors.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00028 Sec。 371日期：1994年7月7日 102（e）日期1994年7月7日PCT提交1993年1月8日PCT公布。公开号WO93 / 14066 （II）其中Ar为萘基，萘甲基，1,2,3,4-四氢萘基，苯乙基，苯乙烯基，茚满基或任何前述的取代衍生物的式（II）化合物，或（3,4-二氯苯基），R 1为H，C 1至C 6烷基，C 1至C 6烯基，环烷基， - （CH 2）q芳基， - （CH 2）q（取代的芳基）， - （CH 2）qheterocyclic或 - （取代的杂环），其中q为0至4，R2为H，甲基或乙基，R3为C1至C3亚烷基或不存在，T为羧基，-CONR4R5（其中R4和R5独立为H或C1至C4烷基），-COOR 13（其中R 13为C 1至C 4烷基，苄基或取代的苄基）或四唑基，X为-C（O） - 或-CH 2 - ，Y为-NR 6 R 7或-O-R 6（其中R 6和R 7独立地为 H，C 1至C 15烃基或卤素取代的C 1至C 15烃基，其中最多6个碳原子可被-O - ， - S - 或-NR 8 - （R 8不存在或选自H，C 1至C 12烃基，C1-C12烃基羰基和C1-C12烃氧基羰基），条件是neit 其R6和R7含有-O-O-基团，其中R6和R7可以通过单键或双键连接），其药学上可接受的盐是CCK和/或胃泌素受体的配体。

6. 发明授权

US5674905A Bicyclooctane and bicycloheptane derivatives 失效
标题翻译：双环辛烷和双环庚烷衍生物
公开(公告)号：US5674905A
公开(公告)日：1997-10-07
申请号：US351320
申请日：1994-12-19
申请人： Sarkis Barret Kalindjian , Caroline Minli Rachel Low , Michael John Pether , Jonathan Michael Richard Davies , David John Dunstone , Iain Mair McDonald
发明人： Sarkis Barret Kalindjian , Caroline Minli Rachel Low , Michael John Pether , Jonathan Michael Richard Davies , David John Dunstone , Iain Mair McDonald
IPC分类号： A61K38/00 , C07C233/58 , C07C233/63 , C07C237/22 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07K5/078 , C07C69/76 , C07C235/40 , C07C237/26
CPC分类号： C07K5/06165 , C07C233/58 , C07C233/63 , C07C237/22 , C07D207/16 , C07D209/20 , A61K38/00 , C07C2103/66 , C07C2103/72 , C07C2103/74 , C07C2103/88
摘要： Compounds of formula (I), wherein A is selected from (a), (b), (c), (d), (e), (f) and B is selected from (g), (h), and (i), wherein W is a carbonyl, sulphonyl or sulphinyl group, and X is a carbonyl, sulphonyl or sulphinyl group or --C(O)--CH.sub.2 -- (in which the carbonyl group is bonded to Y), provided that at least one of W and X contains carbonyl, Y is R.sub.9 --O-- or R.sub.9 --N(R.sub.10)--, Z is selected from (i), (ii), (iii), (iv) or Z is absent and W is H, with a number of provisions and phamaceutically acceptable salts thereof are ligands at CCK and/or gastrin receptors. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01301 Sec。 371日期1994年12月19日第 102（e）1994年12月19日PCT PCT 1993年6月18日PCT公布。第WO94 / 00421号公报日期1994年1月6日其中A选自（a），（b），（c），（d），（e），（f）和B的式（I）化合物选自（g） h）和（i）其中W是羰基，磺酰基或亚磺酰基，X是羰基，磺酰基或亚磺酰基或-C（O）-CH 2 - （其中羰基与Y键合）条件是W和X中的至少一个含有羰基，Y是R9-O-或R9-N（R10） - ，Z选自（i），（ii），（iii），（iv）或Z不存在并且W是H，其中许多规定和其药学上可接受的盐是CCK和/或胃泌素受体的配体。（a）（a）（b）（c）（d）>（iii）（iv）

7. 发明授权

US07105558B2 Gastrin and cholecystokinin receptor lignads (iv) 失效
公开(公告)号：US07105558B2
公开(公告)日：2006-09-12
申请号：US10275615
申请日：2001-05-04
申请人： Ian Duncan Linney , Iain Mair McDonald
发明人： Ian Duncan Linney , Iain Mair McDonald
IPC分类号： A61K31/4192 , C07D249/06 , A61P1/04
CPC分类号： C07D249/04 , A61K31/4192 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： Compounds of the formula (I) or (II) and their pharmaceutically acceptable salts are ligands at gastrin and/or chole-cystokinin receptors n is from 1 to 4; R4 is C1 to C15 hydrocarbyl wherein up to two C atoms may optionally be replaced by N, O and/or S atoms and up to three H atoms may optionally be replaced by halogen atoms; Z is —(NR5)a—CO—(NR6)b-(wherein a is 0 or 1, b is 0 or 1, and R5 and R6 are independently selected from H, Me, Et, Pr, Bn), —CO—NR5—CH2—CO—NR6—, —CO—O—, —CH2—CH2—, —CH═CH—, CH2—NR6— or a bond; Q is R7V, or(a) wherein R7 is —CH2—; —CH2—; or(b) R7 and R6, together with the nitrogen atom to which R6 is attached, form a piperidine or pyrrolidine ring which is substituted by V; V is —CO—NH—SO2-Ph, —SO2—NH—CO-Ph, CH2OH, or a group of the formula —R8U, (wherein U is —COOH, tetrazolyl, —CONHOH— or —SO3H; and R8 is a bond; C1 to C6 hydrocarbylene, optionally substituted by hydroxy, amino or acetamino; —O—(C1 to C3 alkylene)-; —SO2NR9—CHR10—; —CO—NR9—CHR10—, R9 and R10 being independently selected from H and methyl; or —NH—(CO)c—CH2—, c being 0 or 1); m is 1 or 2; q is from 0 to 2, with the proviso that q is 1 or 2 when Z is a bond); Compositions comprising a compound of formula (I) or (II) are also described.

8. 发明授权

US6057311A Benzodiazonine derivatives binding to cholecystokinin or gastrin receptors 失效
标题翻译：苯并噻嗪衍生物与胆囊收缩素或胃泌素受体结合
公开(公告)号：US6057311A
公开(公告)日：2000-05-02
申请号：US142533
申请日：1998-10-26
申请人： Sarkis Barret Kalindjian , Iain Mair McDonald , Michael John Pether , Caroline Minli Rachel Low , Katherine Isobel Mary Steel , Ian Duncan Linney
发明人： Sarkis Barret Kalindjian , Iain Mair McDonald , Michael John Pether , Caroline Minli Rachel Low , Katherine Isobel Mary Steel , Ian Duncan Linney
IPC分类号： A61K38/00 , C07D225/06 , C07D245/06 , C07D403/12 , C07K5/06 , C07K5/078 , A61K31/395 , C07D255/04
CPC分类号： C07D403/12 , C07D225/06 , C07D245/06 , C07K5/06139 , C07K5/06191 , A61K38/00
摘要： Compounds of the formula whereinone of U and V is --CHR.sup.2 --, and the other of U and V is selected from --N(COR.sup.4)--, --CH(COR.sup.4)--, --N(SO.sub.2 R.sup.4)-- and --CH(SO.sub.2 R.sup.4)--,and pharmaceutically acceptable salts thereof are ligands at gastrin and/or cholecystokinin receptors.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 00632 Sec。 371日期：1998年10月26日 102（e）日期1998年10月26日PCT 1997年3月7日PCT公布。公开号WO97 / 32860 PCT 日期：1997年9月12日下式的化合物其中U和V之一为-CHR2-，U和V中的另一个选自-N（COR 4） - ， - CH（COR 4） - ， - N（SO 2 R 4） - 和-CH（SO 2 R 4） - 及其药学上可接受的盐是胃泌素和/或胆囊收缩素受体的配体。

9. 发明授权

US6080871A Sulfonamides and sulfamides as H.sub.3 receptor antagonists 失效
标题翻译：磺酰胺和磺酰胺作为H3受体拮抗剂
公开(公告)号：US6080871A
公开(公告)日：2000-06-27
申请号：US117808
申请日：1998-10-06
申请人： Sarkis Barret Kalindjian , Nigel Paul Shankley , Matthew John Tozer , Iain Mair McDonald , Michael John Pether , Elaine Anne Harper , Gillian Fairfull Watt , Tracey Cooke , Caroline Minli Rachel Low
发明人： Sarkis Barret Kalindjian , Nigel Paul Shankley , Matthew John Tozer , Iain Mair McDonald , Michael John Pether , Elaine Anne Harper , Gillian Fairfull Watt , Tracey Cooke , Caroline Minli Rachel Low
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/417 , A61P43/00 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D401/12
CPC分类号： C07D233/64 , C07D401/12
摘要： Compounds of formula (I) or (II) wherein R.sup.1 is C.sub.4 to C.sub.20 hydrocarbyl (in which one or more hydrogen atoms may be replaced by halogen, and up to three carbon atoms may be replaced by oxygen, nitrogen or sulphur atoms, provided that R.sup.1 does not contain an --O--O-- group), R.sup.2 is H or C.sub.1 to C.sub.3 alkyl, m is from 1 to 15, n is from 2 to 6, each X group is independently (a), or one X group is --N(R.sup.4)--, --O-- or --S-- and the remaining X groups are independently (a), wherein R.sup.3 is H, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, --CO.sub.2 R.sup.5, --CONR.sup.5.sub.2, --CR.sup.5.sub.2 OR.sup.6 or --OR.sup.5 (in which R.sup.5 and R.sup.6 are H or C.sub.1 to C.sub.3 alkyl), and R.sup.4 is H or C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, each Y group is independently --C(R.sup.3)R.sup.4 --, or up to two Y groups are --N(R.sup.4)--, --O-- or --S-- and the remaining Y groups are independently --C(R.sup.3)R.sup.4 --, wherein R.sup.3 is as defined above, one R.sup.4 group in the structure is imidazoyl or imidazoylalkyl and the remaining R.sup.4 groups are H or C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, and Z is >C(R.sup.7)NR.sup.2 -- or >N--, wherein R.sup.7 is any of the groups recited above for R.sup.3, and pharmaceutically acceptable salts thereof are ligands at histamine H.sub.3 receptors. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 00358 Sec。 371 1998年10月6日第 102（e）日期1998年10月6日PCT 1997年2月10日提交PCT公布。第WO97 / 29092号公报日期1997年8月14日其中R 1为C 4至C 20烃基（其中一个或多个氢原子可以被卤素取代，并且最多三个碳原子）可以被氧，氮或氮取代的式（I）或（II）硫原子，条件是R1不含有-OO-基），R2为H或C1至C3烷基，m为1至15，n为2-6，X基团独立地为（a）或一个 X基团是-N（R 4） - ， - O-或-S-，其余的X基团独立地是（a），其中R 3是H，C 1 -C 6烷基，-CO 2 R 5，-CONR 52，-CR 52 OR 6或-OR 5（其中R5和R6是H或C1-C3烷基），R4是H或C1-C6烷基，每个Y基团独立地是-C（R3）R4-，或者最多两个Y基团是-N（R4） - ，-O-或-S-，其余的Y基团独立地为-C（R 3）R 4 - ，其中R 3如上定义，结构中的一个R 4基团为咪唑基或咪唑基烷基，其余的R 4基团为H或C 1至 C6烷基，并且Z是> C（R7）NR2-或> N-，其中R7是上述对R3所述的任何基团，并且药物其可用的盐是组胺H3受体的配体。

10. 发明授权

US5795907A Gastin and CCK receptor ligands 失效
标题翻译：加斯汀和CCK受体配体
公开(公告)号：US5795907A
公开(公告)日：1998-08-18
申请号：US583008
申请日：1996-03-18
申请人： Sarkis Barret Kalindjian , Katherine Isobel Mary Steel , Michael John Pether , Jonathan Michael Richard Davies , Caroline Minli Rachel Low , Martin Lyn Hudson , Ildiko Maria Buck , Iain Mair McDonald , David John Dunstone , Matthew John Tozer
发明人： Sarkis Barret Kalindjian , Katherine Isobel Mary Steel , Michael John Pether , Jonathan Michael Richard Davies , Caroline Minli Rachel Low , Martin Lyn Hudson , Ildiko Maria Buck , Iain Mair McDonald , David John Dunstone , Matthew John Tozer
IPC分类号： C07C233/65 , C07C233/82 , C07C237/22 , C07C237/48 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/88 , C07D217/26 , C07D235/06 , C07D235/24 , C07D307/84 , C07D333/70 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D453/02 , C07D471/04 , A61K31/40 , A61K31/415 , C07D415/54
CPC分类号： C07D235/06 , C07C233/65 , C07C233/82 , C07C237/22 , C07C237/48 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/88 , C07D217/26 , C07D235/24 , C07D307/84 , C07D333/70 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07C2103/74
摘要： Compounds of formula (Ia), (Ib), or (Ic), wherein A represents a group having two fused rings, or a group of formula (Id), R.sup.1.sub.(m) represents up to 6 substituents, K represents --O--, --S--, --CH.sub.2 --, --N(R.sup.2)-- or --N(COR.sup.2)--, in which R.sup.2 is H or C.sub.1 to C.sub.3 alkyl, W is a carbonyl, sulfonyl or sulfinyl group, provided that at least one of W and X contains carbonyl, Y and Z are as given in the description, and their pharmaceutically acceptable salts are ligands at CCK and/or gastrin receptors. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 01741 Sec。 371日期：1996年3月18日 102（e）1996年3月18日PCT 1994年8月9日PCT PCT。公开号WO95 / 04720 日期：1995年2月16日，式（Ia），（Ib）或（Ic）的化合物，其中A表示具有两个稠合环的基团或式（Id）的基团，R 1（m） K表示-O - ， - S - ， - CH 2 - ， - N（R 2） - 或-N（COR 2） - ，其中R 2是H或C 1至C 3烷基，W是羰基，磺酰基或亚磺酰基， W和X中的至少一个含有羰基，Y和Z如说明书中给出，并且其药学上可接受的盐是CCK和/或胃泌素受体的配体。（Ia）（Ib）（Ic）（Id）

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