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1. 发明申请

US20120202750A1 INHIBITORS OF IAP 有权
标题翻译： IAP的抑制剂
公开(公告)号：US20120202750A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：US13356556
申请日：2012-01-23
申请人： Frederick Cohen , Kurt Deshayes , Wayne J. Fairbrother , Bainian Feng , John A. Flygare , Lewis J. Gazzard , Vickie Hsiao-Wei Tsui
发明人： Frederick Cohen , Kurt Deshayes , Wayne J. Fairbrother , Bainian Feng , John A. Flygare , Lewis J. Gazzard , Vickie Hsiao-Wei Tsui
IPC分类号： C07D401/12 , A61K38/06 , A61K31/55 , C12N5/09 , A61K31/42 , A61K31/433 , A61K31/4436 , C07D285/10 , A61K31/426 , C07D261/14 , C07D271/08 , A61K31/415 , A61K31/381 , C07K5/08 , C07D513/04 , A61P35/04 , C07D417/04 , A61K31/4245 , C07D417/12 , C07D277/18 , C07D257/06 , A61K31/41 , C07D249/04 , C07D333/36 , A61K31/506
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/55 , A61K38/177 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07K5/06026 , C07K5/0806 , C07K5/0827 , C07K7/06 , C12N5/0693
摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein X, Y, A, R1, R2, R3, R4, R4′, R5, R5′, R6 and R6′ are as described herein.
摘要翻译：本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的新的IAP抑制剂，其中化合物具有通式I：其中X，Y，A，R 1，R 2，R 3，R 4，R 4'，R 5，R 5'，R 6和 R6'如本文所述。

2. 发明申请

US20110118230A1 DIAZACARBAZOLES AND METHODS OF USE 有权
标题翻译： DIAZACARBAZOLES和使用方法
公开(公告)号：US20110118230A1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：US12997066
申请日：2009-06-10
申请人： Huifen Chen , Hazel Joan Dyke , Charles Ellwood , Emanuela Gancia , Lewis J. Gazzard , Simon Goodacre , Samuel Kintz , Joseph Lyssikatos , Calum Macleod , Karen Williams
发明人： Huifen Chen , Hazel Joan Dyke , Charles Ellwood , Emanuela Gancia , Lewis J. Gazzard , Simon Goodacre , Samuel Kintz , Joseph Lyssikatos , Calum Macleod , Karen Williams
IPC分类号： A61K31/4375 , C07D471/14 , C07D513/04 , C07D495/04 , C07D491/107 , C07D487/04 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61K31/55 , A61K31/541 , A61K31/438 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D491/107 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要： The invention relates to 1,7-diazacarbazole compounds of Formula (I), (I-a) and (I-b) which are useful as kinase inhibitors, more specifically useful as checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitors, thus useful as cancer therapeutics. The invention also relates to compositions, more specifically pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of using the same to treat various forms of cancer and hyperproliferative disorders, as well as methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.
摘要翻译：本发明涉及可用作激酶抑制剂的式（I），（I-a）和（I-b）的1,7-二氮杂咔唑化合物，更具体地用作检查点激酶1（chk1）抑制剂，因此可用作癌症治疗剂。本发明还涉及包含这些化合物的组合物，更具体地是包含这些化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗各种形式的癌症和过度增殖性疾病的方法，以及将该化合物用于体外，原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况。

3. 发明授权

US07250447B2 Acylsulfamide inhibitors of factor VIIa 有权
标题翻译：因子VIIa的酰基磺酰胺抑制剂
公开(公告)号：US07250447B2
公开(公告)日：2007-07-31
申请号：US10850312
申请日：2004-05-19
申请人： Thomas E. Rawson , Lewis J. Gazzard
发明人： Thomas E. Rawson , Lewis J. Gazzard
IPC分类号： A61K31/18
CPC分类号： C07D307/79 , C07C307/06 , C07C311/51 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D307/82 , C07D307/86
摘要： Compounds having the general formula I are useful for inhibiting serine protease enzymes, such as Tissue Factor VIIa, factor Xa, thrombin and kallikrein and have improved permeability properties. These compounds may be used in methods of preventing and/or treating clotting disorders
摘要翻译：具有通式I的化合物可用于抑制丝氨酸蛋白酶，例如组织因子VIIa，因子Xa，凝血酶和激肽释放酶，并且具有改善的渗透性。这些化合物可用于预防和/或治疗凝血障碍的方法

4. 发明授权

US08501765B2 Diazacarbazoles and methods of use 有权
标题翻译： Diazacarbazoles和使用方法
公开(公告)号：US08501765B2
公开(公告)日：2013-08-06
申请号：US12997066
申请日：2009-06-10
申请人： Huifen Chen , Hazel Joan Dyke , Charles Ellwood , Emanuela Gancia , Lewis J. Gazzard , Simon Goodacre , Samuel Kintz , Joseph Lyssikatos , Calum MacLeod , Karen Williams
发明人： Huifen Chen , Hazel Joan Dyke , Charles Ellwood , Emanuela Gancia , Lewis J. Gazzard , Simon Goodacre , Samuel Kintz , Joseph Lyssikatos , Calum MacLeod , Karen Williams
IPC分类号： A61K31/437 , C07D471/14
CPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D491/107 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要： The invention relates to 1,7-diazacarbazole compounds of Formula (I), which are useful as kinase inhibitors, more specifically useful as checkpoint kinase I (chk1) inhibitors, thus useful as cancer therapeutics.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的1,7-二氮杂咔唑化合物，其可用作激酶抑制剂，更具体地用作检查点激酶I（chk1）抑制剂，因此可用作癌症治疗剂。

5. 发明授权

US08410279B2 Substituted pyrroles and methods of use 失效
标题翻译：取代的吡咯和使用方法
公开(公告)号：US08410279B2
公开(公告)日：2013-04-02
申请号：US12997070
申请日：2009-06-10
申请人： Lewis J. Gazzard , Joseph Lyssikatos
发明人： Lewis J. Gazzard , Joseph Lyssikatos
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4462
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The invention relates to substituted pyrrole compounds of Formula (I) which are useful as kinase inhibitors, more specifically useful as checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitors, thus useful as cancer therapeutics. The invention also relates to compositions, more specifically pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of using the same to treat various forms of cancer and hyperproliferative disorders, as well as methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.
摘要翻译：本发明涉及用作激酶抑制剂的式（I）的取代吡咯化合物，更具体地可用作检查点激酶1（chk1）抑制剂，因此可用作癌症治疗剂。本发明还涉及包含这些化合物的组合物，更具体地是包含这些化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗各种形式的癌症和过度增殖性疾病的方法，以及将该化合物用于体外，原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况。

6. 发明申请

US20110077265A1 INHIBITORS OF IAP 有权
标题翻译： IAP的抑制剂
公开(公告)号：US20110077265A1
公开(公告)日：2011-03-31
申请号：US12598027
申请日：2008-04-29
申请人： John A. Flygare , Frederick Cohen , Kurt Deshayes , Michael F. T. Koehler , Lewis J. Gazzard , Lan Wang , Chudi Ndubaku
发明人： John A. Flygare , Frederick Cohen , Kurt Deshayes , Michael F. T. Koehler , Lewis J. Gazzard , Lan Wang , Chudi Ndubaku
IPC分类号： A61K31/437 , C07D417/14 , C07D513/04 , C07D403/12 , C12N5/071 , C07K2/00 , A61K31/4545 , A61K31/433 , A61K31/4025 , A61K31/427 , A61P35/00
CPC分类号： C07D417/14 , C07D207/16 , C07D519/00
摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds having the general formula U1-M-U2 wherein M is a linking group covalently joining R2, R3, R4 or R5 of U1 to an R2, R3, R4 or R5 group of U2; U1 and U2 have the general formula (I) and G, X1, X2, R2, R3, R3′, R4, R4′ and R5, are as described herein.
摘要翻译：本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的新的IAP抑制剂，其中具有通式U1-M-U2的化合物，其中M是共价连接U1的R2，R3，R4或R5的连接基团与R2，R3 ，R4或R5组的U2; U1和U2具有通式（I），G，X 1，X 2，R 2，R 3，R 3'，R 4，R 4'和R 5如本文所述。

7. 发明申请

US20100256115A1 INHIBITORS OF IAP 有权
标题翻译： IAP的抑制剂
公开(公告)号：US20100256115A1
公开(公告)日：2010-10-07
申请号：US12727218
申请日：2010-03-18
申请人： Frederick Cohen , Kurt Deshayes , Wayne J. Fairbrother , Bainian Feng , John A. Flygare , Lewis J. Gazzard , Vickie Hsiao-Wei Tsui
发明人： Frederick Cohen , Kurt Deshayes , Wayne J. Fairbrother , Bainian Feng , John A. Flygare , Lewis J. Gazzard , Vickie Hsiao-Wei Tsui
IPC分类号： A61K31/55 , C07D209/48 , A61K31/4035 , C07D277/06 , A61K31/427 , C07D487/04 , C07D231/40 , C07D285/06 , A61K31/4155 , A61K31/433 , C07D207/323 , A61K31/40 , C07D249/06 , A61K31/4192 , C07D261/14 , A61K31/42 , C07D257/06 , A61K31/41 , C07D271/04 , A61K31/4245 , C07D417/04 , A61K31/4439 , A61P35/00 , C12N5/071
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/55 , A61K38/177 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07K5/06026 , C07K5/0806 , C07K5/0827 , C07K7/06 , C12N5/0693
摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein X, Y, A, R1, R2, R3, R4, R4′, R5, R5′, R6 and R6′ are as described herein.
摘要翻译：本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的新的IAP抑制剂，其中化合物具有通式I：其中X，Y，A，R 1，R 2，R 3，R 4，R 4'，R 5，R 5'，R 6和 R6'如本文所述。

8. 发明申请

US20120322785A1 SUBSTITUTED 6,6-FUSED NITROGENOUS HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF 失效
标题翻译：取代的6,6-氟氮杂环化合物及其用途
公开(公告)号：US20120322785A1
公开(公告)日：2012-12-20
申请号：US13325751
申请日：2011-12-14
申请人： Joseph P. Lyssikatos , Lewis J. Gazzard , Emily Hanan , Samuel Kintz , Hans Edward Purkey
发明人： Joseph P. Lyssikatos , Lewis J. Gazzard , Emily Hanan , Samuel Kintz , Hans Edward Purkey
IPC分类号： A61K31/4725 , A61K31/47 , C07D417/10 , C07D401/10 , C07D405/12 , C07D413/12 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/497 , C07D471/04 , A61K31/4375 , C07D405/14 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/501 , C07D417/12 , A61K31/541 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D217/22
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47 , A61K31/4725 , C07D217/22 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/04
摘要： The invention provides novel compounds having the general formula: wherein X1 is N or N+O−, and one of X2, X3 and X4 is N or N+—O− and the remainder of X2, X3 and X4 is C. R2, R3, R4, R5, R6. A, B and Y are as described herein. Additionally compositions compounds of Formula I and methods of use are further described herein.
摘要翻译：本发明提供具有以下通式的新化合物：其中X 1是N或N + O-，X 2，X 3和X 4中的一个是N或N + -O-，X 2，X 3和X 4的其余部分是C。R2，R3 ，R4，R5，R6。 A，B和Y如本文所述。此外，式I的组合物化合物和使用方法在本文中进一步描述。

9. 发明授权

US08110568B2 Inhibitors of IAP 有权
标题翻译： IAP抑制剂
公开(公告)号：US08110568B2
公开(公告)日：2012-02-07
申请号：US12727218
申请日：2010-03-18
申请人： Frederick Cohen , Kurt Deshayes , Wayne J. Fairbrother , Bainian Feng , John A. Flygare , Lewis J. Gazzard , Vickie Hsiao-Wei Tsui
发明人： Frederick Cohen , Kurt Deshayes , Wayne J. Fairbrother , Bainian Feng , John A. Flygare , Lewis J. Gazzard , Vickie Hsiao-Wei Tsui
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/4035 , A61K31/427 , A61K31/4155 , A61K31/433 , A61K31/40 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61P35/00
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/55 , A61K38/177 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07K5/06026 , C07K5/0806 , C07K5/0827 , C07K7/06 , C12N5/0693
摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein X, Y, A, R1, R2, R3, R4, R4′, R5, R5′, R6 and R6′ are as described herein.
摘要翻译：本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的新的IAP抑制剂，其中化合物具有通式I：其中X，Y，A，R 1，R 2，R 3，R 4，R 4'，R 5，R 5'，R 6和 R6'如本文所述。

10. 发明授权

US07947839B2 Heterocyclic-substituted bis-1,8 naphthalimide compounds, antibody drug conjugates, and methods of use 有权
标题翻译：杂环取代的双-1,8萘二甲酰亚胺化合物，抗体药物共轭物和使用方法
公开(公告)号：US07947839B2
公开(公告)日：2011-05-24
申请号：US11342937
申请日：2006-01-30
申请人： Lewis J. Gazzard , Edward HyungSuk Ha , David Y. Jackson , Joann M. Um
发明人： Lewis J. Gazzard , Edward HyungSuk Ha , David Y. Jackson , Joann M. Um
IPC分类号： A61K31/4375 , C07D221/14 , C07D403/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D221/14 , A61K47/6803 , A61K47/6875 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07K16/32
摘要： Bis 1,8 naphthalimide compounds including antibody drug conjugate (ADC) are described. Pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a 1,8 bis-naphthalimide compound for treatment of hyperproliferative disorders and other disorders are described. Methods are described for killing or inhibiting the proliferation of tumor cells or cancer cells including administering to a patient an effective amount of a 1,8 bis-naphthalimide compound.
摘要翻译：描述了包含抗体药物偶联物（ADC）的双1,8萘二甲酰亚胺化合物。描述了包含有效量的用于治疗过度增殖性疾病和其它病症的1,8-双萘二甲酰亚胺化合物的药物组合物。描述了杀死或抑制肿瘤细胞或癌细胞增殖的方法，包括向患者施用有效量的1,8-双萘二甲酰亚胺化合物。

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