专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

CN1084743C 毒蕈碱拮抗剂失效
公开(公告)号：CN1084743C
公开(公告)日：2002-05-15
申请号：CN97198479.4
申请日：1997-08-06
申请人：先灵公司
发明人： D·B·洛维 , W·K·常 , J·A·科兹洛夫斯基 , J·G·伯格尔 , R·麦夸德 , A·巴内特 , M·舍尔洛克 , W·汤姆 , S·杜加 , 陈连勇 , J·W·克拉德 , S·查卡拉曼尼尔 , 王玉光 , S·W·麦科姆比 , J·R·塔加特 , S·F·维塞 , W·D·瓦卡洛 , M·J·格林 , M·E·布劳内 , T·阿斯贝洛姆 , C·D·波伊勒 , H·B·乔斯恩
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/495 , C07D409/14 , C07D401/04 , C07D413/14
CPC分类号： C07D405/14 , C07C2601/14 , C07D211/24 , C07D211/32 , C07D239/34 , C07D257/04 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/116 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/145 , C07D295/15 , C07D405/12 , C07D409/14
摘要：根据式I的二-N-取代的哌嗪或1，4-二-取代的哌啶化合物(包括所有异构体、盐、酯和溶剂化物)，其中R、R1、R2、R3、R4、R21、R27、R28、X、Y和Z如本文所定义，均是毒蕈碱拮抗剂，用于治疗识别障碍如Alzheimer氏病。也公开了药用组合物和制备方法。也公开了上式化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂协同的组合。

2. 发明公开

CN1174548A 用作降胆固醇剂的硫取代的氮杂环丁烷酮类化合物失效
公开(公告)号：CN1174548A
公开(公告)日：1998-02-25
申请号：CN95197276.6
申请日：1995-11-15
申请人：先灵公司
发明人： B·麦基特克 , S·杜加 , D·A·伯纳特
IPC分类号： C07D205/08 , C07D409/12 , C07D401/12 , A61K31/395 , A61K31/44
CPC分类号： C07D401/12 , C07D205/08 , C07D409/12
摘要：本发明公开了式(Ⅰ)的硫取代的氮杂环丁烷酮降胆固醇剂或其可药用盐,以及含有它们的药物组合物,单独或与胆固醇生物合成抑制剂一起施用所述化合物以降低血清胆固醇的方法,其中Ar1为芳基,R10－取代的芳基或杂芳基;Ar2为芳基或R4－取代的芳基;Ar3为芳基或R5－取代的芳基;X和Y独立地选自－CH2－,－CH(低级烷基)－和－C(二低级烷基)－;R为－OR6,－O(CO)R6,－O(CO)OR9或－O(CO)NR6R7;R1为氢、低级烷基或芳基;或R和R1一起为=0;q为0或1;r为0,1或2;m和n独立地为0,1,2,3,4或5;其条件是m,n和q之和为1,2,3,4或5;R4为1—5个取代基,它独立地选自低级烷基,－OR6,－O(CO)R6,－O(CO)OR9,－O(CH2)1—5OR6,－O(CO)NR6R7,－NR6R7,－NR6(CO)R7,－NR6(CO)OR9,－NR6(CO)NR7R8,－NR6SO2R9,－COOR6,－CONR6R7,－COR6,－SO2NR6R7,S(O)0—2R9,－O(CH2)1—10－COOR6,－O(CH2)1—10CONR6R7,－(低级亚烷基)－COOR6和－CH=CH－COOR6;R5为1—5个取代基,它独立地选自－OR6,－O(CO)R6,－O(CO)OR9,－O(CH2)1—5OR6,－O(CO)NR6R7,－NR6R7,－NR6(CO)R7,－NR6(CO)OR9,－NR6(CO)NR7R8,－NR6SO2R9,－COOR6,－CONR6R7,－COR6,－SO2NR6R7,S(O)0—2R9,－O(CH2)1—10－COOR6,－O(CH2)1—10CONR6R7,－CF3,－CN,－NO2,卤素,－(低级亚烷基)COOR6和－CH=CH－COOR6；R6、R7和R8独立地选自氢、低级烷基、芳基和芳基－取代的低级烷基;R9为低级烷基,芳基或芳基取代的低级烷基;和R10为1—5个取代基,它独立地选自低级烷基,－OR6,－O(CO)R6,－O(CO)OR9,－O(CH2)1—5OR6,－O(CO)NR6R7,－NR6R7,－NR6(CO)R7,－NR6(CO)OR9,－NR6(CO)NR7R8,－NR6SO2R9,－COOR6,－CONR6R7,－COR6,－SO2NR6R7,S(O)0—2R9,－O(CH2)1—10－COOR6,－O(CH2)1—10CONR6R7,－CF3,－CN,－NO2和卤素。

3. 发明公开

CN1144522A 用作降低血胆固醇药物的取代氮杂环丁酮化合物无效
公开(公告)号：CN1144522A
公开(公告)日：1997-03-05
申请号：CN95192277.7
申请日：1995-03-22
申请人：先灵公司
发明人： M·P·柯卡普 , S·杜加 , B·B·桑卡
IPC分类号： C07D205/08 , C07C229/34 , A61K31/395
CPC分类号： C07C227/32 , C07C229/34 , C07C2601/14 , C07D205/08
摘要：本发明公开了式I取代氮杂环丁酮降低血胆固醇药物或其可药用盐：其中：Ar1代表R3-取代的芳基；Ar2代表R4-取代的芳基；Ar3代表R6-取代的芳基；Y和Z独立代表-CH2-，-CH(低级烷基)-或-C(=低级烷基)-；A代表-O-，-S-，-S(O)-或-S(O)2-；R1代表-OR6，-O(CO)R6，-O(CO)OR9，或-O(CO)NR6R7；R2代表氢，低级烷基或芳基；或者R1和R2一同代表=O；q为1，2或3；p为0，1，2，3或4；R5代表1-3个取代基，它们独立选自：-OR6，-O(CO)R6，-O(CO)OR9，-O(CH2)1-5OR9，-O(CO)NR6R7，-NR6R7，-NR6(CO)R7，-NR6(CO)OR9，-NR6(CO)NR7R8，-NR6SO2-低级烷基，-NR6SO2-芳基，-CONR6R7，-COR6，-SO2NR6R7，S(O)0-2-烷基，S(O)0-2-芳基，-O(CH2)1-10-COOR6，-O(CH2)0-10CONR6R7，邻-卤代，间-卤代，邻-低级烷基，间-低级烷基，-(低级亚烷基)-COOR6和-CH=CH-COOR6；R3和R4代表1-3个取代基，它们独立选自R5，氢，对-低级烷基，芳基，-NO2，CF3和对-卤代；R6，R7和R8代表氢，低级烷基，芳基或芳基-取代的低级烷基；以及R9代表低级烷基，芳基或芳基-取代的低级烷基；还公开了通过给予所述化合物、含有它们的药物组合物、取代氮杂环丁酮和用于治疗和预防动脉粥样硬化的胆固醇生物合成抑制剂的结合物而降低血清胆固醇的方法，新中间体以及所述中间体的制备方法。

4. 发明公开

CN1232462A 毒蕈碱拮抗剂失效
公开(公告)号：CN1232462A
公开(公告)日：1999-10-20
申请号：CN97198479.4
申请日：1997-08-06
申请人：先灵公司
发明人： D·B·洛维 , W·K·常 , J·A·科兹洛夫斯基 , J·G·伯格尔 , R·麦夸德 , A·巴内特 , M·舍尔洛克 , W·汤姆 , S·杜加 , 陈连勇 , J·W·克拉德 , S·查卡拉曼尼尔 , 王玉光 , S·W·麦科姆比 , J·R·塔加特 , S·F·维塞 , W·D·瓦卡洛 , M·J·格林 , M·E·布劳内 , T·阿斯贝洛姆 , C·D·波伊勒 , H·B·乔斯恩
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/495 , C07D409/14 , C07D401/04 , C07D413/14
CPC分类号： C07D405/14 , C07C2601/14 , C07D211/24 , C07D211/32 , C07D239/34 , C07D257/04 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/116 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/145 , C07D295/15 , C07D405/12 , C07D409/14
摘要：根据式Ⅰ的二－N－取代的哌嗪或1,4－二—取代的哌啶化合物(包括所有异构体、盐、酯和溶剂化物),其中R、R1、R2、R3、R4、R21、R27、R28、X、Y和Z如本文所定义,均是毒蕈碱拮抗剂,用于治疗识别障碍如Alzheimer氏病。也公开了药用组合物和制备方法。也公开了上式化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂协同的组合。

5. 发明公开

CN1131416A 用作为降低血中胆固醇剂的羟基-取代的氮杂环丁烷酮类化合物失效
公开(公告)号：CN1131416A
公开(公告)日：1996-09-18
申请号：CN94193466.7
申请日：1994-09-14
申请人：先灵公司
发明人： S·B·罗森布卢姆 , S·杜加 , D·A·本内特 , J·W·克拉德 , B·A·麦吉特里克
IPC分类号： C07D205/08 , A61K31/395
CPC分类号： C07D205/08 , A61K9/2018 , A61K9/4858 , A61K31/21 , A61K31/35 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K45/06 , Y02P20/55 , Y10S514/824 , A61K2300/00
摘要：本发明公开了降低血中胆固醇剂羟基-取代的氮杂环丁烷酮(Ia)或其药学上适用的盐，以及通过服用本发明化合物降低血清胆固醇的方法，本发明化合物可以单独服用，或者与胆固醇生物合成抑制剂合并服用，本发明还公开了含有所述化合物的药用组合物，以及制备它们的方法，其中Ar1和Ar2为芳基或R4-取代的芳基；Ar3为芳基或R5-取代的芳基；X、Y和Z为-CH2-、-CH(低级烷基)-和-C(二低级烷基)-；R和R2为-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9和-O(CO)NR6R7；R1和R3为氢、低级烷基；q为零或1；r为零或1；m、n和p独立地为零；条件是q和r中至少1个为1，并且m、n、p、q和r的总和为16；并且条件是当p为零和r为1时，m、q和n的总和为15。R4是低级烷基、R5、-CF3、-CN、-NO2和卤素；R5是-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CH2)1-5OR6、-O(CO)NR6R7、-NR6R7、-NR6(CO)R7、-NR6(CO)OR9、-NR6(CO)NR7R8、-NR6SO2R9、-COOR6、-CONR6R7、-COR6、-SO2NR6R7、S(O)0-2R9、-O(CH2)1-10-COOR6、-O(CH2)1-10CONR6R7、-(低级亚烷基)COOR6和-CH＝CH-COOR6；R6、R7和R8为氢、低级烷基、芳基和芳基-取代的低级烷基；R9为低级烷基、芳基或芳基-取代的低级烷基。

6. 发明公开

CN1069024A 用作降低血中胆甾醇药剂的取代的β-内酰胺化合物及其制备方法无效
公开(公告)号：CN1069024A
公开(公告)日：1993-02-17
申请号：CN92108760.8
申请日：1992-07-22
申请人：先灵公司
发明人： D·A·宾内特 , J·W·克拉达 , T·K·蒂卢范加丹姆 , 谭宙宏 , 李君宁 , T·麦阿里斯特 , C·科隆 , D·H·R巴顿 , R·布雷斯罗 , S·杜加 , W·瓦卡罗
IPC分类号： C07D205/08 , C07D205/085 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D413/04 , C07D405/10 , C07D401/04 , A61K31/395
CPC分类号： C07D401/04 , C07D205/08 , C07D205/085 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D409/04 , C07F7/0812 , C07F7/1804 , C07F7/1892
摘要：公开了上式新的β-内酰胺化合物及其制备方法和用途，其中各基团如说明书中所定义。该化合物可用作血低胆甾醇剂，用于预防和治疗动脉粥样硬化症。

7. 发明授权

CN1083833C 用作降胆固醇剂的硫取代的氮杂环丁烷酮类化合物失效
公开(公告)号：CN1083833C
公开(公告)日：2002-05-01
申请号：CN95197276.6
申请日：1995-11-15
申请人：先灵公司
发明人： B·麦基特克 , S·杜加 , D·A·伯纳特
IPC分类号： C07D205/08 , C07D409/12 , C07D401/12 , A61K31/395 , A61K31/44
CPC分类号： C07D401/12 , C07D205/08 , C07D409/12
摘要：本发明公开了式(I)的硫取代的氮杂环丁烷酮降胆固醇剂或其可药用盐，以及含有它们的药物组合物，单独或与胆固醇生物合成抑制剂一起施用所述化合物以降低血清胆固醇的方法，其中Ar1为芳基，R10-取代的芳基或杂芳基；Ar2为芳基或R4-取代的芳基；Ar3为芳基或R5-取代的芳基；X和Y独立地选自-CH2-，-CH(低级烷基)-和-C(二低级烷基)-；R为-OR6，-O(CO)R6，-O(CO)OR9或-O(CO)NR6R7；R1为氢、低级烷基或芳基；或R和R1一起为＝0；q为0或1；r为0，1或2；m和n独立地为0，1，2，3，4或5；其条件是m，n和q之和为1，2，3，4或5；R4为1-5个取代基，它独立地选自低级烷基，-OR6，-O(CO)R6，-O(CO)OR9，-O(CH2)1-5OR6，-O(CO)NR6R7，-NR6R7，-NR6(CO)R7，-NR6(CO)OR9，-NR6(CO)NR7R8，-NR6SO2R9，-COOR6，-CONR6R7，-COR6，-SO2NR6R7，S(O)0-2R9，-O(CH2)1-10-COOR6，-O(CH2)1-10CONR6R7，，-(低级亚烷基)-COOR6和-CH＝CH-COOR6；R5为1-5个取代基，它独立地选自-OR6，-O(CO)R6，-O(CO)OR9，-O(CH2)1-5OR6，-O(CO)NR6R7，-NR6R7，-NR6(CO)R7，-NR6(CO)OR9，-NR6(CO)NR7R8，-NR6SO2R9，-COOR6，-CONR6R7，-COR6，-SO2NR6R7，S(O)0-2R9，-O(CH2)1-10-COOR6，-O(CH2)1-10CONR6R7，-CF3，-CN，-NO2，卤素，-(低级亚烷基)COOR6和-CH＝CH-COOR6；R6、R7和R8独立地选自氢、低级烷基、芳基和芳基-取代的低级烷基；R9为低级烷基，芳基或芳基取代的低级烷基;和R10为1-5个取代基,它独立地选自低级烷基,-OR6，-O(CO)R6，-O(CO)OR9，-O(CH2)1-5OR6，-O(CO)NR6R7，-NR6R7，-NR6(CO)R7，-NR6(CO)OR9，-NR6(CO)NR7R8，-NR6SO2R9，-COOR6，-CONR6R7，-COR6，-SO2NR6R7，S(O)0-2R9，-O(CH2)1-10-COOR6，-O(CH2)1-10CONR6R7，-CF3，-CN，-NO2和卤素。

8. 发明授权

CN1050830C 氮杂环丁烷酮类化合物及其医药用途失效
公开(公告)号：CN1050830C
公开(公告)日：2000-03-29
申请号：CN94193466.7
申请日：1994-09-14
申请人：先灵公司
发明人： S·B·罗森布卢姆 , S·杜加 , D·A·本内特 , J·W·克拉德 , B·A·麦吉特里克
IPC分类号： C07D205/08 , A61K31/395
CPC分类号： C07D205/08 , A61K9/2018 , A61K9/4858 , A61K31/21 , A61K31/35 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K45/06 , Y02P20/55 , Y10S514/824 , A61K2300/00
摘要：本发明公开了降低血中胆固醇剂羟基-取代的氮杂环丁烷酮(Ia)或其药学上适用的盐，以及通过服用本发明化合物降低血清胆固醇的方法，本发明化合物可以单独服用，或者与胆固醇生物合成抑制剂合并服用，本发明还公开了含有所述化合物的药用组合物，以及制备它们的方法，其中Ar1和Ar2为芳基或R4-取代的芳基；Ar3为芳基或R5-取代的芳基；X、Y和Z为-CH2-、-CH(低级烷基)-和-C(二低级烷基)-；R和R2为-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9和-O(CO)NR6R7；R1和R3为氢、低级烷基；q为零或1；r为零或1；m、n和p独立地为零；条件是q和r中至少1个为1，并且m、n、p、q和r的总和为16；并且条件是当p为零和r为1时，m、q和n的总和为15。R4是低级烷基、R5、-CF3、-CN、-NO2和卤素;R5是-OR6、-O(Co)R6-O(CO)OR9、-O(CH2)1-5OR6、-O(CO)NR6R7、-NR6R7、-NR6(CO)R7、-NR6(CO)OR9、-NR6(CO)NR7R8、-NR6SO2R9、-COOR6、-CONR6R7、-COR6、-SO2NR6R7、S(O)0-2R9、-O(CH2)1-10-COOR6、-O(CH2)1-10CONR6R7、-(低级亚烷基)COOR6和-CH＝CH-COOR6；R6、R7和R8为氢、低级烷基、芳基和芳基-取代的低级烷基；R9为低级烷基、芳基或芳基-取代的低级烷基。

9. 发明公开

CN1118163A 用作降胆固醇药的螺环烷基取代的氮杂环丁烷酮无效
公开(公告)号：CN1118163A
公开(公告)日：1996-03-06
申请号：CN94191245.0
申请日：1994-01-19
申请人：先灵公司
发明人： S·杜加 , J·W·克拉德尔 , D·A·布尔耐特 , M·E·布劳内 , H·R·戴维斯
IPC分类号： C07D205/12 , C07D471/10 , A61K31/395
CPC分类号： C07D471/10 , C07D205/12
摘要：本发明涉及新的式(I)化合物或其药物上可接受的盐，其中各基团定义参见说明书，本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，所述化合物作为降胆固醇药的应用，制备这些化合物的方法，以及所述化合物与胆固醇生物合成抑制剂结合在治疗或预防动脉粥样硬化上的应用。

10. 发明授权

CN1155574C 醚毒蕈碱性拮抗剂失效
公开(公告)号：CN1155574C
公开(公告)日：2004-06-30
申请号：CN97198558.8
申请日：1997-08-13
申请人：先灵公司
发明人：王玉光 , W·K·郑 , S·杜加 , S·查卡拉曼尼尔
IPC分类号： C07D211/46 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D211/58 , A61K31/445
CPC分类号： C07D405/14 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , C07D211/46 , C07D211/96 , C07D409/14
摘要：本发明公开了式(I)1，4-二取代哌啶毒蕈碱性拮抗剂或其异构体、可药用盐、酯或溶剂化物，其中X为键、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-C(OR7)2-、-CH2-O-、-O-CH2-、-CH＝CH-、-CH2-、-CH(C1-C6烷基)-、-C(C1-C6烷基)2-、-CONR17-、-NR17CO-、-O-C(O)NR17-、-NR17C(O)-O-、-SO2NR17-或-NR17SO2-；R为环烷基、任选取代的苯基或任选取代的吡啶基；R2为H、烷基、任选取代的环烷基、环烯基、叔丁氧基羰基或任选取代的哌啶基；其余变量如说明书定义。式(I)化合物可用于治疗识别性疾病，如Alzheimer氏疾病。本发明还公开了药物组合物、制备方法以及式(I)化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合物。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式