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1. 发明授权

CN104039799B 作为蛋白酶抑制剂的大环酰胺失效
公开(公告)号：CN104039799B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201380005063.X
申请日：2013-01-08
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人：利利·安塞尔姆 , 戴维·班纳 , 让-巴普蒂斯特·布朗克 , 德尔菲娜·高福赫托 , 沃尔夫冈·哈普 , 古伊多·哈特曼 , 伯德·库茵 , 托马斯·吕贝斯 , 延斯-乌韦·彼得斯 , 贝亚特·施平莱尔
IPC分类号： C07D498/08 , C07D498/18 , C07D498/22 , C07D515/08 , C07D515/22 , C07D273/01 , A61K31/395 , A61K31/407 , A61K31/4353 , A61K31/397 , A61P3/10
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中A，B，D和R1至R6如说明书中和权利要求书中定义。式(I)化合物可以用作药物。

2. 发明公开

CN103025724A 哌啶衍生物失效
公开(公告)号：CN103025724A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201180010086.0
申请日：2011-02-14
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人：卡尔海因茨·博伊曼 , 亚历山大·弗洛尔 , 埃尔温·格奇 , 卢克·格林 , 西内塞·若利多 , 亨纳·努斯特 , 安雅·林贝格 , 托马斯·吕贝斯 , 安德鲁·托马斯
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/4523 , A61P25/28
摘要：本发明涉及式(I)的化合物。杂芳基I是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自O、S或N的杂原子；杂芳基II是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自O、S或N的杂原子，或是包含1至4个选自S、O或N的杂原子的二元环体系，其中至少一个环本质是芳族的；R1是低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基或卤素；R2是卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素取代的低级烷基、羟基取代的低级烷基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基，或是-(CHR)p-苯基，其任选被以下基团取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、S(O)2-低级烷基、氰基、硝基、卤素取代的低级烷氧基、二甲基氨基、-(CH2)p-NHC(O)O-低级烷基或卤素取代的低级烷基，并且R是氢、卤素、羟基或低级烷氧基，或是任选被羟基或卤素取代的低级烷基取代的环烯基或环烷基，或是包含1至3个选自O、S或N的杂原子的五或六元杂芳基，其任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或二甲基氨基取代，或是任选被卤素取代的O-苯基，或是任选被卤素、羟基、卤素取代的低级烷基或C(O)O-低级烷基取代的杂环烷基；R3是氢、低级烷基、氰基或苯基；R4是低级烷氧基、低级烷基或卤素；p是0或1；n是0、1或2；如果n是2则R4可以是相同的或不同的；m是0、1或2；如果m是2则R1可以是相同的或不同的；o是0、1、2或3，如果o是2或3则R2可以是相同的或不同的；或涉及其药物活性酸加成盐。式(I)的化合物是β淀粉样蛋白的调节物并因此，它们可以用于治疗或预防与β淀粉样蛋白在脑部的沉积相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病，以及其他疾病如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆和唐氏综合征。

3. 发明公开

CN102762561A γ分泌酶调节物无效
公开(公告)号：CN102762561A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201180005255.1
申请日：2011-01-28
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人：卡尔海因茨·博伊曼 , 埃尔温·格奇 , 卢克·格林 , 西内塞·若利多 , 亨纳·努斯特 , 安雅·林贝格 , 托马斯·吕贝斯 , 安德鲁·托马斯
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/4196 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，其中R1/R1’彼此独立地是氢、卤素、低级烷氧基或氰基；R2是低级烷基、卤素、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、OR取代的低级烷基、＝O、-C(O)O-低级烷基、-C(O)NH-低级烷基、氰基、CH2-O-低级烷基、环烷基、NRR’，或是任选被卤素取代的-O-(CH2)o-苯基，或是任选被一个、两个或三个选自以下各项的取代基取代的-(CH2)o-苯基：卤素、-(CH2)o-氰基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、羟基取代的低级烷基、C(O)H、-CH2-NH2-、-CH2-NH-C(O)O-低级烷基、-CH2-NH-C(O)-低级烷基、-CH2-NH-低级烷基、-CH2-NH-S(O)2-低级烷基、低级烷氧基或卤素取代的低级烷氧基，或是-(CH2)o-环烷基，或是-(CH2)o-杂环烷基，其任选被卤素、CF3、低级烷基、-CH2CN、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基或S(O)2-低级烷基取代，或是选自由呋喃基、吡嗪基、吡啶基、苯并唑基或苯并咪唑基组成的组的杂芳基，其任选被低级烷基取代，或是4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]嗪，R和R’彼此独立地是氢或低级烷基，并且o是0或1；R3可以出现一次或两次并且是低级烷基；A是式a)、b)、c)、d)、e)、f)、h)、i)、j)和式k)；R2’是氢、低级烷基、卤素取代的低级烷基、C(O)-低级烷基、S(O)2-低级烷基或任选被卤素取代的苯基；式(I)中的杂芳基是5或6元含N、S或O的杂芳基；n是0、1、2或3；如果n是2或3，则R2可以相同或不同；或者涉及它们的药物活性酸加成盐。本发明的式(I)的化合物是淀粉样蛋白β的调节物并因此，它们可以用于治疗或预防与β淀粉样蛋白在脑部的沉积相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病，以及其他疾病诸如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆和唐氏综合征。

4. 发明公开

CN1639162A 作为DPP－IV抑制剂的吡啶并(2,1－a)异喹啉衍生物失效
公开(公告)号：CN1639162A
公开(公告)日：2005-07-13
申请号：CN02826360.X
申请日：2002-12-20
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人：罗卡·克劳蒂安·戈比 , 托马斯·吕贝斯 , 帕特里奥·马太 , 罗伯特·纳尔基齐昂 , 皮尔·查尔斯·维斯
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/445 , A61P3/10
CPC分类号： C07D455/06
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物及其药物上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本说明书和权利要求中所定义。这些化合物用于治疗和/或预防与DPP－IV相关的疾病，诸如糖尿病、特别是非胰岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量降低。

5. 发明授权

CN103025724B 哌啶衍生物失效
公开(公告)号：CN103025724B
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201180010086.0
申请日：2011-02-14
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人：卡尔海因茨·博伊曼 , 亚历山大·弗洛尔 , 埃尔温·格奇 , 卢克·格林 , 西内塞·若利多 , 亨纳·努斯特 , 安雅·林贝格 , 托马斯·吕贝斯 , 安德鲁·托马斯
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/4523 , A61P25/28
摘要：本发明涉及式(I)的化合物。杂芳基I是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自O、S或N的杂原子；杂芳基II是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自O、S或N的杂原子，或是包含1至4个选自S、O或N的杂原子的二元环体系，其中至少一个环本质是芳族的；R1是低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基或卤素；R2是卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素取代的低级烷基、羟基取代的低级烷基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基，或是-(CHR)p-苯基，其任选被以下基团取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、S(O)2-低级烷基、氰基、硝基、卤素取代的低级烷氧基、二甲基氨基、-(CH2)p-NHC(O)O-低级烷基或卤素取代的低级烷基，并且R是氢、卤素、羟基或低级烷氧基，或是任选被羟基或卤素取代的低级烷基取代的环烯基或环烷基，或是包含1至3个选自O、S或N的杂原子的五或六元杂芳基，其任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或二甲基氨基取代，或是任选被卤素取代的O-苯基，或是任选被卤素、羟基、卤素取代的低级烷基或C(O)O-低级烷基取代的杂环烷基；R3是氢、低级烷基、氰基或苯基；R4是低级烷氧基、低级烷基或卤素；p是0或1；n是0、1或2；如果n是2则R4可以是相同的或不同的；m是0、1或2；如果m是2则R1可以是相同的或不同的；o是0、1、2或3，如果o是2或3则R2可以是相同的或不同的；或涉及其药物活性酸加成盐。式(I)的化合物是β淀粉样蛋白的调节物并因此，它们可以用于治疗或预防与β淀粉样蛋白在脑部的沉积相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病，以及其他疾病如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆和唐氏综合征。

6. 发明公开

CN103946213A 作为组织蛋白酶抑制剂的新吡咯烷衍生物无效
公开(公告)号：CN103946213A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201280057430.6
申请日：2012-11-20
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人：戴维·班纳 , 沃尔夫冈·哈普 , 贝恩德·库恩 , 托马斯·吕贝斯 , 延斯-乌韦·彼得斯 , 坦贾·舒尔兹-加施
IPC分类号： C07D207/16 , C07D401/08 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D413/12 , A61K31/4155 , A61K31/401 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P27/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D207/16 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D403/04 , C07D405/12
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，其中A和R1至R7如说明书和权利要求书中定义。式(I)的化合物可以用作药物。

7. 发明公开

CN104640853A 作为β-淀粉样蛋白抑制剂的吲哚-酰胺化合物无效
公开(公告)号：CN104640853A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201380048295.3
申请日：2013-10-15
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人：卡尔海因茨·博伊曼 , 亚历山大·弗洛尔 , 西内塞·若利多 , 亨纳·努斯特 , 托马斯·吕贝斯 , 马蒂亚斯·内特科文
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/04 , A61K31/404 , A61K31/454 , C07D403/04 , A61K31/497 , A61P25/00
CPC分类号： C07D209/42 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/14
摘要：本发明提供式(I)的化合物以及其药用盐和酯，其中Z、R1、R2和R3如本文中所述。本发明还涉及式(I)的化合物的制备，包含它们的药物组合物及它们作为用于治疗阿尔茨海默病的药物的用途。

8. 发明公开

CN104039799A 作为蛋白酶抑制剂的大环酰胺失效
公开(公告)号：CN104039799A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201380005063.X
申请日：2013-01-08
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人：利利·安塞尔姆 , 戴维·班纳 , 让-巴普蒂斯特·布朗克 , 德尔菲娜·高福赫托 , 沃尔夫冈·哈普 , 古伊多·哈特曼 , 伯德·库茵 , 托马斯·吕贝斯 , 延斯-乌韦·彼得斯 , 贝亚特·施平莱尔
IPC分类号： C07D498/08 , C07D498/18 , C07D498/22 , C07D515/08 , C07D515/22 , C07D273/01 , A61K31/395 , A61K31/407 , A61K31/4353 , A61K31/397 , A61P3/10
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中A，B，D和R1至R6如说明书中和权利要求书中定义。式(I)化合物可以用作药物。

9. 发明公开

CN103403003A 桥连哌啶衍生物失效
公开(公告)号：CN103403003A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201280011284.3
申请日：2012-02-28
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人：卡尔海因茨·博伊曼 , 卢克·格林 , 安雅·林贝格 , 托马斯·吕贝斯 , 安德鲁·托马斯
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/4196 , A61P25/00
摘要：本发明涉及式(I)的化合物；杂芳基I是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自S或N中的杂原子；杂芳基II是六元杂芳基，其包含1至3个选自S或N中的杂原子，或是包含1至4个选自S或N中的杂原子的双环体系，其中至少一个环在性质上是芳族的；R1是低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或卤素；R2是低级烷基，被卤素取代的低级烷基，卤素，低级烷氧基，被低级烷基或被卤素取代的低级烷基取代的环烷基，或是被羟基取代的低级烷基，或是呋喃基，或是O-苄基、-(CH2)p-苯基，其任选被卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、低级烷基或被氰基取代；R3是氢或低级烷基；Y是(CH2)n-、-CH2OCH2-、-CH2O-、CH2S-、-CH2SCH2-并且连接至环碳原子中的两个，连接至环碳原子a和b或环碳原子c和d；p是0或1；m是0、1或2；如果m是2，则R1可以相同或不同；n是2或3；o是0、1或2，如果o是2，则R2可以相同或不同；或涉及其药物活性酸加成盐。本发明的式(I)化合物是β淀粉样蛋白的调节剂，并因此，它们可以用于治疗或预防与β淀粉样蛋白在脑部的沉积相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病，以及其他疾病如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆和唐氏综合征。

10. 发明授权

CN104093713B 新氮杂环丁烷衍生物失效
公开(公告)号：CN104093713B
公开(公告)日：2016-11-02
申请号：CN201380008271.5
申请日：2013-02-04
申请人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人：莉莉·安塞尔姆 , 戴维·班纳 , 沃尔夫冈·哈普 , 贝恩德·库恩 , 托马斯·吕贝斯 , 延斯-乌韦·彼得斯 , 贝亚特·施平勒
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P3/00
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，其中A1、A2和R1至R8如说明书和权利要求书中所定义。该式(I)的化合物可以用作药物。

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