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1. 发明申请

US20110230661A1 PROCESS FOR PREPARING MOXIFLOXACIN AND SALTS THEREOF 有权
标题翻译：制备莫西菌素及其盐的方法
公开(公告)号：US20110230661A1
公开(公告)日：2011-09-22
申请号：US13051081
申请日：2011-03-18
申请人： Andrea Castellin , Pierluigi Padovan , Liu Jiageng , Yibo Zhou , Lin Feng
发明人： Andrea Castellin , Pierluigi Padovan , Liu Jiageng , Yibo Zhou , Lin Feng
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of Moxifloxacin of Formula (I) and salts thereof by means of a process providing the coupling reaction of 1-cyclopropril-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinic acid or ester thereof with (4aS, 7aS)-octahydro-1H-pyrrole[3,4-b]pyridine using a magnesium salt.
摘要翻译：本发明涉及一种通过提供1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-甲氧基苯甲酸的偶联反应的方法合成式（I）的莫西沙星及其盐的方法， 4-氧代-3-喹啉酸或其与（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯[3,4-b]吡啶的酯与镁盐反应。

2. 发明授权

US08207339B2 Process for preparing Moxifloxacin and salts thereof 有权
标题翻译：莫西沙星及其盐的制备方法
公开(公告)号：US08207339B2
公开(公告)日：2012-06-26
申请号：US13051081
申请日：2011-03-18
申请人： Andrea Castellin , Pierluigi Padovan , Liu Jiageng , Yibo Zhou , Lin Feng
发明人： Andrea Castellin , Pierluigi Padovan , Liu Jiageng , Yibo Zhou , Lin Feng
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of Moxifloxacin of Formula (I) and salts thereof by means of a process providing the coupling reaction of 1-cyclopropril-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo -3-quinolinic acid or ester thereof with (4aS, 7aS) -octahydro-1H-pyrrole[3,4-b]pyridine using a magnesium salt.
摘要翻译：本发明涉及一种通过提供1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-甲氧基苯甲酸的偶联反应的方法合成式（I）的莫西沙星及其盐的方法， 4-氧代-3-喹啉酸或其与（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯[3,4-b]吡啶的酯与镁盐反应。

3. 发明授权

US08592178B2 Process for the preparation of testosterone 有权
标题翻译：制备睾酮的方法
公开(公告)号：US08592178B2
公开(公告)日：2013-11-26
申请号：US13119915
申请日：2010-06-15
申请人： Stefano Fogal , Elisabetta Bergantino , Riccardo Motterle , Andrea Castellin , Giancarlo Arvotti
发明人： Stefano Fogal , Elisabetta Bergantino , Riccardo Motterle , Andrea Castellin , Giancarlo Arvotti
IPC分类号： C12P33/16 , C12N9/00 , C12N9/04 , C12N1/20 , C12N15/00 , C07H21/04
CPC分类号： C12P33/00 , C12N9/0006 , C12Y101/01062
摘要： The present invention relates to an industrial process for the reduction of 4-androstene-3,17-dione in order to obtain testosterone using a particularly stable and selective enzyme produced in a recombinant manner.
摘要翻译：本发明涉及一种用于还原4-雄甾烯-3,17-二酮的工业方法，以便使用以重组方式产生的特别稳定和选择性的酶获得睾酮。

4. 发明授权

US08426612B2 Synthesis of 3-{[(2R)-1-methylpyrrolidin-2-yl]methyl}-5[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-1H-indole 有权
标题翻译： 3 - {[（2R）-1-甲基吡咯烷-2-基]甲基} -5 [2-（苯基磺酰基）乙基] -1H-吲哚
公开(公告)号：US08426612B2
公开(公告)日：2013-04-23
申请号：US12995390
申请日：2009-11-09
申请人： Siro Serafini , Andrea Castellin , Claudio Dal Santo
发明人： Siro Serafini , Andrea Castellin , Claudio Dal Santo
IPC分类号： C07D209/04
CPC分类号： C07D403/06
摘要： The present invention refers to the synthesis of 3-{[(2R)-1-methylpyrrolidin-2-yl]methyl}-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-1H-indole, a drug known by the name Eletriptan, or of its salts. In particular, the present invention regards a process for the synthesis of Eletriptan or of its salt, comprising the following steps: a) Salifying the intermediate of Formula (6), using a dicarboxylic acid to obtain a derived salt; b) Optionally, purifying said raw salt obtained according to step a) by solvent crystallization to obtain a purified salt of the intermediate of Formula (6); c) Converting said salt of the intermediate of formula (6) according to step a) or said purified salt according to step b) into an intermediate of formula (10); d) Converting the intermediate of Formula (10) into Eletriptan or its salt.
摘要翻译：本发明涉及合成名为Eletriptan的3 - {[（2R）-1-甲基吡咯烷-2-基]甲基} -5- [2-（苯基磺酰基）乙基] -1H-吲哚，或其盐。特别地，本发明涉及一种合成埃曲普坦或其盐的方法，包括以下步骤：a）使用二羧酸使式（6）的中间体盐化得到衍生的盐; b）任选地，通过溶剂结晶纯化根据步骤a）获得的所述生盐，得到式（6）中间体的纯化盐; c）根据步骤a）将所述式（6）的中间体的盐或根据步骤b）的所述纯化盐转化成式（10）的中间体; d）将式（10）的中间体转化成Eletriptan或其盐。

5. 发明申请

US20120232281A1 PROCESS FOR PREPARING 1-(6-METHYLPYRIDIN-3-YL)-2-[4-(METHYLSULFONYL)PHENYL]ETHANONE, AN INTERMEDIATE OF ETORICOXIB 有权
标题翻译：制备1-（6-甲基吡啶-3-基）-2- [4-（甲基磺酰基）苯基]乙胺的方法，ETORICOXIB的中间体
公开(公告)号：US20120232281A1
公开(公告)日：2012-09-13
申请号：US13348371
申请日：2012-01-11
申请人： Andrea Castellin , Paolo Stabile , Francesco Fontana , Ottorino De Lucchi , Andrea Caporale , Stefano Tartaggia
发明人： Andrea Castellin , Paolo Stabile , Francesco Fontana , Ottorino De Lucchi , Andrea Caporale , Stefano Tartaggia
IPC分类号： C07D213/50
CPC分类号： C07D213/127 , C07D213/50
摘要： A process for preparing 1-(6-methylpyridin-3-yl)-2-[4-(methyl sulfonyl)phenyl]ethanone, an intermediate of the synthesis of Etoricoxib. The synthesis of the intermediates useful for such preparation is also described.
摘要翻译： 1-（6-甲基吡啶-3-基）-2- [4-（甲基磺酰基）苯基]乙酮的制备方法，Etoricoxib的合成中间体。还描述了可用于这种制备的中间体的合成。

6. 发明申请

US20110275799A1 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 4H-IMIDAZO [1,5-a] [1,4] BENZODIAZEPINES, IN PARTICULAR MIDAZOLAM AND SALTS THEREOF 有权
标题翻译：合成4H-咪唑并[1,5-a] [1,4]苯并咪唑，特别是中间体及其盐的合成方法
公开(公告)号：US20110275799A1
公开(公告)日：2011-11-10
申请号：US13099820
申请日：2011-05-03
申请人： Andrea Castellin , Michele Maggini , Paola Donnola
发明人： Andrea Castellin , Michele Maggini , Paola Donnola
IPC分类号： C07D487/04 , C07D233/56
CPC分类号： C07D487/04 , C07D233/90
摘要： The present invention refers to a process for the preparation of 4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepines, in particular Midazolam, through an efficient and selective decarboxylation reaction of the derivative compound of the 5-aminomethyl-1-phenyl-1H-imidazole-4-carboxylic acid of formula (II) avoiding the formation of the 6H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepines by-products and the ensuing process for the isomerisation of a 4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine product.
摘要翻译：本发明涉及通过5-氨基甲基-1（1H-咪唑并[1,5-a] [1,4]苯并二氮杂的衍生化合物的有效和选择性脱羧反应制备特别是咪达唑仑的方法（II）的苯基-1H-咪唑-4-羧酸，避免形成6H-咪唑并[1,5-a] [1,4]苯并二氮杂副产物和随后的4H异构化方法咪唑并[1,5-a] [1,4]苯并二氮杂产物。

7. 发明申请

US20110137036A1 SYNTHESIS OF (4aS,7aS)-OCTAHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-b]PYRIDINE 有权
标题翻译：（4aS，7aS）-OCTAHYDRO-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成
公开(公告)号：US20110137036A1
公开(公告)日：2011-06-09
申请号：US13056458
申请日：2010-03-04
申请人： Riccardo Motterle , Giancarlo Arvotti , Elisabetta Bergantino , Andrea Castellin , Stefano Fogal , Marco Galvagni
发明人： Riccardo Motterle , Giancarlo Arvotti , Elisabetta Bergantino , Andrea Castellin , Stefano Fogal , Marco Galvagni
IPC分类号： C07D471/04 , C07D211/62 , C12P17/18 , C12P17/12
CPC分类号： C07D211/16 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to the stereoselective synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine, as well as the conversion thereof, to give Moxifloxacin. Particularly, the present invention relates to a method for the synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) comprising: (a) the optical resolution by enzymatic hydrolysis of the intermediate dialkyl-1-alkylcarbonylpiperidine-2,3-dicarboxylate racemate of formula (II) to give, following isolation, the intermediate dialkyl-(2S,3R)-1-alkylcarbonyl-piperidine-2,3-dicarboxylate of formula (III) in which AIk is a straight or branched C1-C5 alkyl group; (b) the conversion of the intermediate (III) to (4aR,7aS)-1-alkylcarbonylhexahydrofuro[3,4-b]pyridine-5,7-dione of formula (IV) in which AIk has the meanings set forth above; (c) the conversion of the intermediate (IV) to (4aS,7as)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) with an optical purity above 99%.
摘要翻译：本发明涉及（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的立体选择性合成及其转化，得到莫西沙星。特别地，本发明涉及合成式（I）的（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法，包括：（a）通过酶水解的光学拆分中间体式（II）的二烷基-1-烷基羰基哌啶-2,3-二甲酸酯外消旋物，分离后得到中间体式（III）的二烷基 - （2S，3R）-1-烷基羰基 - 哌啶-2,3-二甲酸酯其中Alk是直链或支链C 1 -C 5烷基; （b）将式（Ⅳ）中间体（III）转化为式（Ⅳ）的（4aR，7aS）-1-烷基羰基六氢呋喃并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮，其中Alk具有上述含义; （c）以99％以上的光学纯度转化为式（I）的中间体（IV）至（4aS，7as） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶。

8. 发明授权

US08609841B2 Method for the preparation of erlotinib 有权
标题翻译：厄洛替尼的制备方法
公开(公告)号：US08609841B2
公开(公告)日：2013-12-17
申请号：US13272888
申请日：2011-10-13
申请人： Andrea Castellin , Ottorino De Lucchi , Andrea Caporale
发明人： Andrea Castellin , Ottorino De Lucchi , Andrea Caporale
IPC分类号： C07D239/94
CPC分类号： C07D239/94
摘要： An alternative method for the preparation of Erlotinib through a new chemical reaction for the preparation of the 4-(3-aminophenyl)-2-methyl-3-butyn-2-ol key intermediate of formula (IV) according to the following scheme.
摘要翻译：根据以下方案，用于通过新的化学反应制备厄洛替尼以用于制备式（IV）的4-（3-氨基苯基）-2-甲基-3-丁炔-2-醇键中间体的另一种方法。

9. 发明申请

US20110118461A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF BRINZOLAMIDE 有权
标题翻译：制备BRINZOLAMIDE的方法
公开(公告)号：US20110118461A1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：US12999054
申请日：2009-06-15
申请人： Alessandro Falchi , Ottorino De Lucchi , Andrea Castellin
发明人： Alessandro Falchi , Ottorino De Lucchi , Andrea Castellin
IPC分类号： C07D513/20 , C07D513/04 , C07D333/34
CPC分类号： C07D333/34 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of Brinzolamide, or 2H-thieno[3,2-e]-1, 2-thiazin-6-sulfonamide, 4-(ethyl amino)-3, 4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-, 1,1-dioxide,(4R)- via intermediates 2,3-dihydro-4H-thieno[3,2-e]-1, 2-thiazin-4-ones, 1,1-dioxide. Further objects of the present invention are the intermediates mentioned above and other intermediates of the synthesis.
摘要翻译：本发明涉及制备布氮唑胺或2H-噻吩并[3,2-e] -1,2-噻嗪-6-磺酰胺，4-（乙基氨基）-3,4-二氢-2- （3-甲氧基丙基） - ，1,1-二氧化物，（4R） - 经中间体2,3-二氢-4H-噻吩并[3,2-e] -1,2-噻嗪-4-酮，二氧化碳本发明的另外的目的是上述中间体和合成的其它中间体。

10. 发明申请

US20090264680A1 Process for the synthesis and purification of (4-methoxybutyl) (4-trifluoromethylphenyl) methanone 审中-公开
标题翻译：（4-甲氧基丁基）（4-三氟甲基苯基）甲酮的合成和纯化方法
公开(公告)号：US20090264680A1
公开(公告)日：2009-10-22
申请号：US11630866
申请日：2004-07-07
申请人： Andrea Castellin , Luca Gregori , Guadalupe Gonzales Trueba , Albino Rubello , Andrea Nicole
发明人： Andrea Castellin , Luca Gregori , Guadalupe Gonzales Trueba , Albino Rubello , Andrea Nicole
IPC分类号： C07C45/00
CPC分类号： C07C45/81 , C07C45/004 , C07C45/82 , C07C49/84
摘要： A process for the preparation of 4-trifluoromethylvalerophenone is described. The process described is a three step process comprising the synthesis of organomagnesium specie, coupling reaction between the organomagnesium specie and trifluoromethylbenzonitrile or trifluoromethylbenzoyl chloride and preferably a purification of the product obtained in suitable reaction conditions. In the process an extraction phase of the final product is not required.
摘要翻译：描述了制备4-三氟甲基戊酰氯的方法。所述方法是包括合成有机镁物质，有机镁物质和三氟甲基苄腈或三氟甲基苯甲酰氯之间的偶联反应的三步法，优选在合适的反应条件下获得的产物的纯化。在此过程中，不需要最终产品的萃取阶段。

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