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    • 5. 发明专利
    • DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA.
    • ES2375151T3
    • 2012-02-27
    • ES06774386
    • 2006-06-30
    • IRM LLC A DELWARE LTD LIABILITY COMPANYIRM LLC
    • ZHANG GUOBAOREN PINGDAWANG XIAGRAY NATHANAEL SSIM TAEBO
    • C07D403/14A61K31/495A61P35/00C07D401/14C07D403/04C07D409/14C07D413/14
    • Compuesto de fórmula Ia: y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: p se selecciona de 0 y 1; n es 1-3; q es 1; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, -XNR7R8, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C1-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3- 10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; y R6 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno al que R5 y R6 están ambos unidos forman heteroarilo C1-10 o heterocicloalquilo C3-8; en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estar opcionalmente sustituido con de 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halo, nitro, ciano, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo sustituido con halo, alcoxilo sustituido con halo, -XNR7R8, XOR7, -XNR7S(O)2R8, - XNR7S(O)R8, -XNR7SR8, -XC(O)NR7R8, -XC(O)NR7XNR7R8, -XNR7C(O)NR7R8, XNR7XNR7R8, -XNR7XOR7, -XNR7C (=NR7)NR7R8, -XS(O)2R9, -XNR7C(O)R8, -XNR7C(O)R9, -XR9, XC( O)OR8, -XS(O)2NR7R8, -XS(O)NR7R8 y - XSNR7R8; en el que X es un enlace o alquileno C1-4; R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; y R9 se selecciona de heterocicloalquilo C3-10 y heteroarilo C1-10; en el que dicho heterocicloalquilo o heteroarilo de R9 está opcionalmente sustituido con un radical seleccionado de alquilo C1-4, -XNR7XNR7R7, XNR7XOR7 y -XOR7; en el que X es un enlace o alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 2 radicales alquilo C1-6 y R7 se selecciona de hidrógeno, y alquilo C1-4; R10 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R15 se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo sustituido con halo y alcoxilo sustituido con halo; y R16 se selecciona de halo, metoxilo, nitro, -NR12C(O)R13, -OR13, -C(O)NR12R12, -NR12R12, NR12C( O)NR12R13, - C(O)OR12, -C(O)NR12R13, -NR12S(O)0-2R13 y -S(O)0-2NR12R13; en el que cada R12 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6; R13 se selecciona de arilo C6-10, heteroarilo C1-10, cicloalquilo C3-10 y heterocicloalquilo C3- 10; en el que cualquier alquileno de un sustituyente R13 puede tener un metileno sustituido por O o NR7; en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R13 está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6 sustituido con halo, -XNR7R8, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C1-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4, heterocicloalquil C3-10-alcoxilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; en el que X, R7 y R8 son tal como se describió anteriormente y en el que cualquier sustituyente arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R13 está además opcionalmente sustituido con de 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halo, alquilo C1- 6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, NR7R8, alcoxilo C1-6, heterocicloalquilo C3-10 y alcoxilo C1-6 sustituido con halo en el que los grupos cicloalquilo son conjuntos de anillos saturados o insaturados, monocíclicos, bicíclicos condensados o policíclicos en puente, y los grupos heterocicloalquilo son grupos cicloalquilo con uno o más de los átomos de carbono de anillo sustituido por un resto seleccionado de -O-, -N=, -NR-, -C(O)-, -S- , -S(O)- o S(O)2- en el que R es H, alquilo C1-4 o un grupo protector de nitrógeno.