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    • 7. 发明专利
    • DERIVADOS HETEROARILO COMO INHIBIDORES DE CITOCINA
    • AR062427A1
    • 2008-11-05
    • ARP070103676
    • 2007-08-17
    • KEMIA INC
    • LARSON CHRISTOPHER JZHU JAYBOMAN ERIKEMST JUSTINGARRIDO MONTALBAN ANTONIOSEBO LUBOMIRPEI YAZHONGURBAN JANWANG ZHIJUNLUM CHRISTOPHER
    • C07D213/76A61K31/4427A61P19/00A61P35/00C07D401/04C07D401/12C07D401/14C07D405/12C07D451/02C07D453/02C07D491/08
    • La presente proporciona compuestos de bajo peso molecular utiles como inhibidores de citocina, y composiciones del mismo. Se proporcionan además métodos para la preparacion de tales agentes y su uso en prevenir y tratar condiciones mediadas por citocinas. En particular, son utiles como agentes anti-inflamatorios, anti-dolor o anti-cáncer. Reivindicacion 6: Un compuesto de la formula 1, estereoisomeros del mismo, tautomeros del mismo, solvatos del mismo, profármacos del mismo, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde X es CH, N, o NO; Y es CH, N, NO, con la condicion de que X y Y no sean ambos CH o NO; A es F, CI, Br, I, NR2, o un grupo alquilo C1-3 o -O(alquilo C1-3), en donde el grupo alquilo se halogena parcial o completamente de manera opcional; G es un grupo arilo o heteroarilo, en donde G se sustituye por uno o más R1, R2 o R3; Ar es un grupo arilo o heteroarilo de 6 miembros; L1 es -C(O)NH-; L2 es un enlace covalente, grupo (CR'2)s, (CR'2)nO(CR'2)t, (CR'2)nNR(CR'2)t, (CR'2)nC(NOR), (CR'2)nSO2NR(CR'2)t, (CR'2)nC(O)(CR'2)t, O(CR'2)tC(O)(CR'2)n, O(CR'2)sNR(CR'2)n, O(CR'2)nC(O)NR(CR'2)t, O(CR')sNRC(O)(CR'2)n, (CR'2)nC(O)NR(CR'2)t, (CR'2)nC(O)NRNR(CR'2)t, o (CR'2)nNRC(O)O(CR'2)t; Q es un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, o heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; cada R1 es independientemente F, CI, Br, I, -NR2, -CN, o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; cada R2 es independientemente F, CI, Br, I, -CN, -NO2, un grupo alquilo o heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -OR', -C(O)R', -C(O)OR', -C(O)NR'2, C(NR)NR2, -C(NR)NROR, -NR'2, -(CR'2)tNRR', -NRC(O)Rö, -NR'C(O)ORö, -NR'SO2Rö, -NR'C(O)NR'2, -NR'C(S)NR'2, - S(O)mRö, o -SO2NR'2; cada R3 es independientemente un grupo alquilo, alquenilo, o alquinilo sustituido o no sustituido, o un grupo -O(alquilo C1-4), en donde el grupo alquilo C1-4 se halogena parcial o completamente de manera opcional; cada R es independientemente hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; cada R' es independientemente hidrogeno, o un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; cada Rö es independientemente un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, aralquilo o heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; cada m es independientemente 0, 1 o 2; n es 0, 1, o 2; s es 1, 2, o 3; y cada t es independientemente 0, 1, o 2; a condicion de que el compuesto no sea 5-(bifenil-4-il)-6-cloro-N-(6-metoxipiridin-3-il)nicotinamida.