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    • 6. 发明专利
    • Compuestos de pirimidina bicíclicos condensados como inhibidores de las aurora cinasas
    • ES2616255T3
    • 2017-06-12
    • ES09739460
    • 2009-04-22
    • NAT HEALTH RESEARCH INSTITUTES
    • HSIEH HSING-PANGCOUMAR MOHANEHSU TSU-ANWU SU-YINGCHAO YU-SHENG
    • A01N43/54A61K31/505C07D239/42
    • Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en donde uno de los dos enlaces es un enlace sencillo y el otro es un enlace doble; X1 es O y X2 es CR2; cada uno de Y y Z, independientemente, es O, S, o NRb, en donde Rb es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, ciano, o NO2; cada uno de R1 y R2, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, halo, ciano, nitro, ORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)ORc, C(O)NRcRd, NRcRd, NHC(O)Rc, NHC(O)NRcRd, NHC(S)Rc, NHC(O)ORc, SO3Rc, o SO2NRcRd, en los cuales cada uno de Rc y Rd, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquenilo; cada uno de R3 y R4, independientemente, es H, halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, alcoxi, ariloxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo; A es arileno o heteroarileno; B es O, S o NRe, en donde Re es H, alquilo, alquenilo, o alquinilo; C es O, S, alquileno, o NRf, en donde Rf es H, alquilo, alquenilo, o alquinilo; o B y C, junto con el átomo de carbono al que están unidos, son heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo; D es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquenilo; o C y D juntos son heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, o heteroarilo; y n es 1, 2, 3, o 4. en donde cada uno de alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, y heterocicloalquenilo está opcionalmente sustituido con alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3- C20, cicloalquenilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, heterocicloalquenilo C1-C20, alcoxi C1-C10, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, amino, alquilamino C1-C10, arilamino, hidroxi, halo, oxo (O>=), tioxo (S>=), tio, sililo, alquiltio C1-C10, ariltio, alquilsulfonilo C1-C10, arilsulfonilo, aminotioacilo, amidino, mercapto, amido, tioureido, tiocianato, sulfonamido, guanidina, ureido, ciano, nitro, acilo, tioacilo, aciloxi, carbamido, carbamilo, carboxilo, éster carboxílico, acilamino (RC(O)NR'-, o aminoacilo (NRR'C(O)-), siendo cada uno de R y R', independientemente, H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, o heteroarilo; cada uno de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, y heterocicloalquenilo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C10; y cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, y heteroarilo están opcionalmente condensados uno con otro.