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1. 发明公开

CN104027327A 新的1型鞘氨醇激酶抑制剂、组合物及其使用方法无效
公开(公告)号：CN104027327A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201410277802.7
申请日：2010-04-29
申请人： ENZO治疗公司 , 弗吉尼亚州立大学
发明人： R·E·齐普金 , J·K·亚当斯 , S·施皮格尔
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/40 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P7/08
CPC分类号： A61K31/135 , A61K31/40 , C07C215/28 , C07C323/32 , C07D263/06 , C07D295/092
摘要：提供了独特地抑制1型鞘氨醇激酶(SphK1)并且可用于多种应用的新的组分，所述应用包括：杀死或损伤癌细胞，诱导细胞凋亡，抑制癌细胞、白血病的生长、转移和其中化疗抗性的产生，增加抗癌试剂的有效性，减弱免疫反应性，抑制癌细胞中的生存信号，和减少多发性硬化的症状。

2. 发明公开

CN103391927A 利奈唑胺及其新中间体的新制备方法无效
公开(公告)号：CN103391927A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201280009854.5
申请日：2012-02-21
申请人：李药业有限公司
发明人：拉古·米特拉·阿拉 , 阿贾伊·库马尔·迪贝 , 阿鲁娜·库马里·希里吉里 , 纳加·卡尔纳·库马尔·马里杜
IPC分类号： C07D263/20 , A61K31/422 , A61P31/04
CPC分类号： C07D263/06 , A61K31/5377 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D265/30 , C07D269/00 , C07D413/10
摘要：用于制备唑烷酮抗菌剂利奈唑胺(包括唑烷酮的关键中间体)的新方法，其包括：使3-氟-4-吗啉基苯胺与R-表氯醇反应；羰基化以形成唑烷酮衍生物；用乙酸钠对(5R)-5-(氯甲基)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基-唑烷-2-酮进行乙酰化以得到新的中间体；使(R)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲基乙酸酯水解；使(R)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲醇甲磺酰化；使(R)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲基甲磺酸酯与邻苯二甲酰亚胺钾反应；用水合肼对(S)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲基邻苯二甲酰亚胺进行水解；用乙酸酐对(S)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲胺进行乙酰化从而以高产率得到利奈唑胺。

3. 发明公开

CN102459165A 抗病毒化合物有权转让
公开(公告)号：CN102459165A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201080026637.8
申请日：2010-04-14
申请人：雅培制药有限公司
发明人： D.A.德盖 , C.W.哈钦斯 , W.M.凯蒂 , P.L.唐纳 , L.T.奈尔逊 , T.K.金克森 , R.G.克迪 , C.E.莫特 , M.A.马图伦科 , A.C.克吕格尔 , S.V.帕特尔 , J.T.兰多尔夫 , T.N.索尔特维德尔
IPC分类号： C07D205/02 , C07D207/16 , C07D209/52 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/454 , A61P29/00
CPC分类号： C07D207/16 , A61K31/4025 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K38/00 , C07D205/04 , C07D207/22 , C07D209/52 , C07D211/60 , C07D263/06 , C07D277/06 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/06034 , C07K5/06043 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06078 , C07K5/06139
摘要：描述了有效抑制丙型肝炎病毒("HCV")的复制的化合物。本发明还涉及制备这样的化合物的方法，包括这样的化合物的组合物，和使用这样的化合物来治疗HCV感染的方法。

4. 发明公开

CN101031552A 旋光4,4－二取代唑烷衍生物及其制备方法失效
公开(公告)号：CN101031552A
公开(公告)日：2007-09-05
申请号：CN200580033430.2
申请日：2005-10-26
申请人：三共株式会社
发明人：小野田俊彦 , 中村嘉孝 , 山冈诚 , 武田齐大 , 佐藤仙忠 , 神将吉
IPC分类号： C07D263/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D413/06 , C07D263/04 , C07D263/06
摘要：本发明提供旋光4，4－二取代唑烷衍生物及其制备方法。具有通式(I)的旋光4，4－二取代唑烷衍生物[其中，R1表示甲酰基、羟甲基、式COOR的基团、卤代甲基、甲基等，R表示C1－C6烷基等，R2表示C1－C6烷基、C3－C10环烷基等，R3表示C2－C6烷酰基、C1－C6烷氧基羰基等，并且R4表示C1－C6烷基或C2－C6烯基]。

5. 发明公开

CN1353718A 手性催化新配体无效
公开(公告)号：CN1353718A
公开(公告)日：2002-06-12
申请号：CN00808503.X
申请日：2000-03-03
申请人：得克萨斯农业及机械体系综合大学
发明人： K·博格斯
IPC分类号： C07F9/653 , C07F15/00 , C07B53/00 , C07D263/06
CPC分类号： C07F9/653 , C07D263/06
摘要：式(I)的新型膦噁啉配体及其制备方法、含有这种配体的金属络合物以及这种络合物,或配体与金属盐或络合物的组合作为不对称合成催化剂的用途。式中m是1、2、3或4;n、p、q、r独立地是0或1,但n、p、q和r中至少有1个是1;X是O、S、Se、CH2、NH;Y是N、P、As、S;R是H;直链烷基,支链烷基或环烷基,任选地被独立地选自烷基、芳基、卤素、烷氧基、胺、膦和醚基团中的1个或多个基团取代;任选地被独立地选自烷基、芳基、卤素、烷氧基、胺、膦和醚基团中的1个或多个基团取代的芳基;二茂铁基;硫烷基;硫芳基;或者R是从连接到能在式(I)的环结构中产生－N－C－X－基团的一种有机化合物或聚合物的官能基上的一个烃基衍生来的;R1－R13独立地选自H;直链烷基,支链烷基或环烷基,任选地被独立地选自烷基、芳基、卤素、烷氧基、胺、膦和醚基团中的1个或多个基团取代;任选地被独立地选自烷基、芳基、卤素、烷氧基、胺、膦和醚基团中的1个或多个基团取代的芳基;其条件是当m是1,n、p、q和r中有1个是1,而其余3个是0,X是O,Y是P,R1和R2均为H,R3～R11如存在则均为H,以及R12和R13均为苯基时,R不是CH3、C(CH3)3、CHPh2、CPh3、金刚烷基、C6H3(t－Bu)2、二茂铁基、CF3、Ph、C6H4OMe、C6H4Me、C6H4NO2或C6F5。

6. 发明授权

CN104619688B 抗微生物化合物有权
公开(公告)号：CN104619688B
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：CN201380032210.2
申请日：2013-06-12
申请人：陶氏环球技术有限公司 , 罗门哈斯公司
发明人： C·E·科伯恩 , A·A·皮拉 , H·R·麦金利 , T·科勒尔
IPC分类号： C07D263/06 , C07D265/06 , A61L2/00
CPC分类号： C07D265/06 , A01N43/76 , A01N43/86 , C07D263/06
摘要：本发明提供可用于控制水性或含水体系或暴露于潮湿环境的体系中的微生物的化合物，所述体系可包括在升高的温度下。所述抗微生物化合物是通式I的化合物：其中，n,R1,R2,R3,R4,R5和X如本文所定义。

7. 发明公开

CN102458429A 新的1型鞘氨醇激酶抑制剂、组合物及其使用方法无效复审申请
公开(公告)号：CN102458429A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201080025288.8
申请日：2010-04-29
申请人： ENZO治疗公司 , 弗吉尼亚州立大学
发明人： R·E·齐普金 , J·K·亚当斯 , S·施皮格尔
IPC分类号： A61K36/254 , A61K36/258
CPC分类号： A61K31/135 , A61K31/40 , C07C215/28 , C07C323/32 , C07D263/06 , C07D295/092
摘要：提供了独特地抑制1型鞘氨醇激酶(SphK1)并且可用于多种应用的新的组分，所述应用包括：杀死或损伤癌细胞，诱导细胞凋亡，抑制癌细胞、白血病的生长、转移和其中化疗抗性的产生，增加抗癌试剂的有效性，减弱免疫反应性，抑制癌细胞中的生存信号，和减少多发性硬化的症状。

8. 发明授权

CN101379047B 地莫匹醇的制备有权转让
公开(公告)号：CN101379047B
公开(公告)日：2011-07-13
申请号：CN200780004685.5
申请日：2007-01-10
申请人：辛克莱药物有限公司
发明人： A·科默雷 , L·R·简 , N·特森 , A·R·埃斯卡尔
IPC分类号： C07D263/06 , C07D265/08 , C07D309/04 , C07C11/02 , C07C19/075 , C07C43/04
CPC分类号： C07D263/06 , C07C11/02 , C07C17/16 , C07C19/075 , C07D265/08 , C07D309/04
摘要：本发明包括一种生产地莫匹醇或其可药用盐和/或溶剂合物的方法，所述方法通过将式(II)的化合物进行脱保护反应和环化反应进行，在式(II)中，R1和R2可以相同或不同，并独立地选自H或(C1-C6)烷基，或者R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成一个(C5-C6)环烷基基团；并且R3选自CF3、(C1-C4)烷基、苯基和被(C1-C4)烷基、卤素或硝基单取代或二取代的苯基。上述方法可用于以工业生产规模制备地莫匹醇或其盐。式(II)的化合物是新化合物，该化合物与其制备方法以及所述制备方法中的其它新的中间体都构成了本发明的一部分。

9. 发明授权

CN100432064C 紫杉烷衍生物的制备方法失效
公开(公告)号：CN100432064C
公开(公告)日：2008-11-12
申请号：CN01823288.4
申请日：2001-03-23
申请人：台湾神隆股份有限公司
发明人：乔治·肖尔默 , 陈云发 , 林谦欣 , 沃齐米尔茨·丹尼斯基
IPC分类号： C07D305/14
CPC分类号： C07D413/12 , C07D263/06 , C07D305/14
摘要：本发明提供生产多种新颖紫杉烷衍生物的新颖半合成方法。方法涉及用于生产紫杉烷底物的苯基异丝氨酸与合适保护的浆果赤霉素III衍生物的反应，该紫杉烷底物可以进一步修饰形成紫杉醇和其他潜在有用的紫杉烷衍生物。

10. 发明公开

CN101103003A 用作选择性雄激素受体调节剂(SARMS)的新的杂环衍生物无效复审申请
公开(公告)号：CN101103003A
公开(公告)日：2008-01-09
申请号：CN200580046682.9
申请日：2005-10-25
申请人：詹森药业有限公司
发明人： X·张 , X·李 , Z·隋
IPC分类号： C07D231/04 , C07D261/04 , C07D263/04 , C07D263/08 , C07D403/12
CPC分类号： C07D231/06 , C07D261/02 , C07D261/04 , C07D263/06 , C07D263/16 , C07D263/24 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要：本发明涉及新的杂环衍生物、包含它们的药用组合物和它们在治疗由雄激素受体介导的病症和疾病中的用途。

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