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1. 发明公开

CN1228773A 杂环金属蛋白酶抑制剂无效
公开(公告)号：CN1228773A
公开(公告)日：1999-09-15
申请号：CN97197541.8
申请日：1997-08-22
申请人：普罗克特和甘保尔公司
发明人： B·德 , M·G·纳切斯 , S·皮库尔 , N·G·阿尔姆施塔德 , R·S·马修斯 , Y·O·泰沃 , 蒙耶·陈
IPC分类号： C07D243/08 , C07D267/10 , C07D281/04 , C07D281/18 , A61K31/53 , A61K31/54
CPC分类号： C07D265/30 , C07D223/06 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D279/12 , C07D281/00 , C07D281/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/12 , Y02P20/582
摘要：本发明提供了权利要求中所述的式(Ⅰ)化合物,或其光学异构体、非对映体或对映体,或其药学上可接受的盐,或其可生物水解的酰胺、酯或酰亚胺,它们可用作金属蛋白酶的抑制剂。还公开了药物组合物及用这些化合物或含有这些化合物的药物组合物来治疗金属蛋白酶活性为特征的疾病、紊乱和失调的方法。

2. 发明公开

CN85107472A 全氢化噻吖庚因衍生物的制备方法失效
公开(公告)号：CN85107472A
公开(公告)日：1987-05-20
申请号：CN85107472
申请日：1985-10-09
申请人：三共株式会社
发明人：柳沢宏明 , 石原贞夫 , 安东秋子 , 金崎拓郎 , 小池博之 , 辻田代史雄
IPC分类号： C07D281/04 , C07D417/00 , A61K31/55
CPC分类号： Y02P20/55
摘要：制备式(I)化合物(其中：R1代表一任意可取代的烷基、环烷基、芳基，部分氢化了的芳基或杂环基团；R2，R3，R4和R5代表氢或一任意可取代烷基环烷基，芳烷基，芳基，杂环烷基团或杂环基团或其任何相邻配对所形成环结构，至少其中一个不是氢；A代表一健，或亚甲基亚乙基，氧甲基或硫甲基基团；B代表亚烷基，次烷基，环亚烷基或环次烷基基团；并且n是0，1或2)及其盐类和其酯类方法，并该化合物可作为降血压剂作用。

4. 发明专利

JPH0559909B2 失效
公开(公告)号：JPH0559909B2
公开(公告)日：1993-09-01
申请号：JP7135384
申请日：1984-04-10
申请人： SANKYO CO
发明人： YANAGISAWA HIROAKI , ISHIHARA SADAO , ANDO AKIKO , KANEZAKI TAKUO , KOIKE HIROYUKI , TSUJITA YOSHIO
IPC分类号： C07D281/06 , A61K20060101 , A61K31/55 , A61K31/554 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D209/00 , C07D281/00 , C07D281/04 , C07D281/08 , C07D281/10 , C07D333/00 , C07D409/12 , C07D417/00 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D521/00

6. 发明专利

JPS60215678A 6-AMINO-4-AZA-5-OXO-1-THIACYCLOHEPTANE DERIVATIVE 失效
公开(公告)号：JPS60215678A
公开(公告)日：1985-10-29
申请号：JP7135384
申请日：1984-04-10
申请人： SANKYO CO
发明人： YANAGISAWA HIROAKI , ISHIHARA SADAO , ANDOU AKIKO , KANEZAKI TAKUO , KOIKE HIROYUKI , TSUJITA YOSHIO
IPC分类号： C07D281/06 , A61K20060101 , A61K31/55 , A61K31/554 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D209/00 , C07D281/00 , C07D281/04 , C07D281/08 , C07D281/10 , C07D333/00 , C07D409/12 , C07D417/00 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D521/00
摘要： NEW MATERIAL:The compound of formula I (R is alkyl, cycloalkyl, aryl, etc.; R and R are H or carboxyl-protecting group; R -R are H, substitutable alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, etc.; A is single bond, methylene, ethylene, etc.; n is 0, 1 or 2) and its salt. EXAMPLE:4-Aza-4-tert-butoxycarbonylmethyl-6( R )-[ 1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]amino-5-oxo-3(R)-phenyl-1-thiacyclohep tane. USE:A hypotensor and its intermediate. PREPARATION:The compound of formula I can be prepared either by condensing the compound of formula II with the compound of formula III (X is halogen or sulfonyloxy) or by reducively condensing the compound of formula II with the compound of formula IV.

9. 发明授权

US07507816B2 Pharmaceutical preparations comprising substituted beta-aminoalcohols 失效
标题翻译：包含取代的β-氨基醇的药物制剂
公开(公告)号：US07507816B2
公开(公告)日：2009-03-24
申请号：US10866099
申请日：2004-06-14
申请人： Heinz Uragg , Corinna Maul , Helmut Buschmann , Bernd Sundermann , Hagen-Heinrich Hennies
发明人： Heinz Uragg , Corinna Maul , Helmut Buschmann , Bernd Sundermann , Hagen-Heinrich Hennies
IPC分类号： C07D267/02 , C07D267/04 , C07D267/06 , C07D267/08 , C07D267/10 , C07D281/02 , C07D281/04 , C07D281/06
CPC分类号： C07D295/096 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/535 , A61K31/55
摘要： Pharmaceutical compositions containing substituted aminoalcohols, the use of preparations containing substituted aminoalcohols for treatment of conditions such as pain, emesis, neurotropic conditions, cardiovascular diseases, urinary incontinence, diarrhea, pruritus, alcohol or drug dependency, inflammation, depression, decreased vigilance, or depressed libido, as well as 2-(aminomethyl)cycloalkane-1-ol compounds and a process for their preparation.
摘要翻译：含有取代氨基醇的药物组合物，含有取代氨基醇的制剂用于治疗诸如疼痛，呕吐，神经营养状况，心血管疾病，尿失禁，腹泻，瘙痒，酒精或药物依赖性，炎症，抑郁，降低的警惕性或抑郁症性状，以及2-（氨基甲基）环烷烃-1-醇化合物及其制备方法。

10. 发明授权

US4667031A Process for preparing oxazepinones 失效
标题翻译：制备恶唑草酮的方法
公开(公告)号：US4667031A
公开(公告)日：1987-05-19
申请号：US787462
申请日：1985-10-15
申请人： Kenneth C. Lilje
发明人： Kenneth C. Lilje
IPC分类号： C07D267/14 , C07D281/10 , C07D498/04 , C07D267/08 , C07D281/04
CPC分类号： C07D281/10 , C07D267/14
摘要： Oxazepinones and thiazepinones correspoding to the formula: ##STR1## are prepared by mixing an alkali metal salt corresponding to the formula ##STR2## with oxalyl chloride or bromide in an inert solvent and heating to effect halogenation and fusion, A in the formulas representing a substituted or unsubstituted benzene, naphthalene, or pyridine ring bearing up to two Y substituents; E being oxygen or sulfur; R being an alkyl, cycloalkyl, or phenalkyl group or a substituted phenalkyl group bearing up to two ar-Y substituents; X being chloro or bromo; M being an alkali metal; n being one or two; and Y being a substituent selected from alkyl, alkoxy, trifluorimethyl, nitro, and halo. The products are useful as pharmaceutical intermediates.
摘要翻译：通过在惰性溶剂中将对应于式“IMAGE”的碱金属盐与草酰氯或溴化物混合并加热以进行卤化和熔融而制备与下式相对应的氧氮杂酮和噻吩酮：＆lt; IMAGE＆gt; 或至少两个Y取代基的未取代的苯，萘或吡啶环; E为氧或硫; R是烷基，环烷基或苯烷基或带有至多两个ar-Y取代基的取代的苯烷基; X是氯或溴; M是碱金属; n是一两个; Y是选自烷基，烷氧基，三氟甲基，硝基和卤素的取代基。该产品可用作药物中间体。

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