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1. 发明公开

CN111574464A 用于治疗HIV的喹唑啉衍生物失效
公开(公告)号：CN111574464A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010295176.X
申请日：2015-12-23
申请人：吉利德科学公司 , 捷克有机化学和生物化学研究院
发明人： P·扬萨 , P·西蒙 , E·兰斯登 , Y·E·胡 , O·巴钦斯基 , M·德莫克 , R·L·马克曼
IPC分类号： C07D239/84 , C07D239/95 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P31/18 , A61K31/517
摘要：本申请涉及用于治疗HIV的喹唑啉衍生物。本文描述了式(I)的化合物及其互变异构体和药用盐、包含这些化合物的组合物和制剂及使用和制备这些化合物的方法。

2. 发明授权

CN107278201B 用于治疗HIV的喹唑啉衍生物有权
公开(公告)号：CN107278201B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201580076616.X
申请日：2015-12-23
申请人：吉利德科学公司 , 捷克有机化学和生物化学研究院
发明人： P·扬萨 , P·西蒙 , E·兰斯登 , Y·E·胡 , O·巴钦斯基 , M·德莫克 , R·L·马克曼
IPC分类号： C07D239/84 , C07D239/95 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/517 , A61P31/18 , A61K45/06
摘要：本文描述了式(I)的化合物及其互变异构体和药用盐、包含这些化合物的组合物和制剂及使用和制备这些化合物的方法。

3. 发明授权

CN104497084B 用于治疗用途的7-脱氮嘌呤核苷有权
公开(公告)号：CN104497084B
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201410643709.3
申请日：2010-04-19
申请人：捷克有机化学和生物化学研究院
发明人： A.布尔德里奥克斯 , M.霍塞克 , P.瑙斯
IPC分类号： C07H19/14 , A61K31/7064 , A61P35/00
CPC分类号： C07H19/14 , A61K31/7064 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：本发明提供了式I的化合物，其中R1、R2和R3具有说明书所定义的含义以及其药用盐；或其旋光异构体；或旋光异构体的混合物，以及包含所述化合物的组合物和利用所述化合物和/或组合物的治疗方法。

4. 发明公开

CN117677603A 用于核酸转染的环己烷类脂质及其用途审中-实审
公开(公告)号：CN117677603A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202280050919.4
申请日：2022-07-15
申请人：捷克有机化学和生物化学研究院
发明人： P·齐格勒 , K·格兰茨萨斯科娃 , V·瓦内克 , Z·海丹科娃 , L·卢科托娃 , P·斯维克 , A·普里斯 , S·帕特杰塞尔约娃
IPC分类号： C07C233/62 , A61K47/00 , C07D313/20 , C07D295/185 , C07C237/10
摘要：本发明涉及通式I的类脂质及其药学上可接受的盐、加成盐和溶剂合物，其中X选自‑C(＝O)NH‑、‑C(＝O)O‑、‑C(＝S)O‑、‑C(＝O)S‑、‑C(＝S)S‑、‑C(＝O)NHNH‑、‑CH2‑、‑O‑、‑OC(＝O)‑、‑S‑、‑SC(＝O)‑、‑NH‑、‑NHNH‑、‑NHC(＝O)‑、‑NHNHC(＝O)‑、‑C≡C‑、‑CH＝CH‑、含有至少2个氮原子的五元杂环、‑CH2C(CH＝‑O)NH、‑CH‑＝、‑NCH‑、2‑C(NH＝‑NS)O＝CH‑、‑‑和CH‑2CHC(＝＝NS)S‑NH‑‑、；‑YCH是亚烷基2C(＝O)NHNHC2‑C‑10、链‑N；＝R1选自烷基C1‑C46、烯基C2‑C46、炔基C2‑C46；Z选自H、‑OH、‑CH3、‑CH2OH、‑NH2、‑C(＝O)NH2、‑CONH(CH2)2OH、‑CON[(CH2)2OH]2、‑CONHCH(CH2OH)2、‑CONHCH2CH(‑OH)CH2OH、‑CONH(CH2)2C(＝O)NH2、‑CON[CH2C(＝O)NH2]2、‑CONH(CH2)2NHC(＝O)NH2、‑CONH(CH2)3‑N+(CH3)2‑(CH2)2‑SO3‑、‑CONH(CH2)3‑N+(CH3)2‑(CH2)2‑COO(CH‑2)、3‑‑COO(CHSO3‑、‑2N+(CH)2‑O‑P(3)2＝‑(CHO)(O2)‑2)‑COO‑O(CH‑、2式)2(II)‑N+(CH、式3)(III)3、‑N+(CH，其中3)R2‑2独立地选自氢和的整数；并且T选自‑CH‑X3‑；YE‑独立地选自N(R1)2、‑C(＝O和O)O(CS原子1‑；C3n烷基是1至)、5‑范围内C(＝O)OCH2CH2OH、式(IV)、式(V)、式(VI)、‑C(＝O)OH、‑CONH(CH2)2OH、‑CON[(CH2)2OH]2、‑CONHCH(CH2OH)2、CONH(CH2)2C(＝O)NH2、‑CON[CH2C(＝O)NH2]2、‑CONHCH[C(＝O)NH2]2、‑CONH(CH2)2NHC(＝O)NH2、‑C(＝O)NH2、‑CONH(CH2)3‑N+(CH3)2‑(CH2)2‑SO3‑、‑CONH(CH2)3‑N+(CH3)2‑(CH2)2‑COO‑、‑NH2、‑NHC(＝O)CH3、‑COO(CH2)2‑O‑P(＝O)(O‑)‑O(CH2)2‑N+(CH3)3、‑OH、‑O(C1‑C3烷基)、‑NHC(＝O)NH(CH3)、‑NHC(＝S)N(CH3)2、‑NHC(＝S)NH(CH3)、‑NHC(＝N‑CN)NH2、‑NHC(＝N‑CN)NH(CH3)、‑NHC(＝N‑CN)N(CH3)2、‑NHC[＝NCOO‑S(‑＝，其中O)2NHR2、2]NHE和2n、如上所定义‑N+(CH3)2‑(CH；和2/)或如果3‑SO3‑、Z‑是N+(CH‑OH或3)‑2CH‑(CH2OH2，)并2‑且T是‑C(＝O)OH，则Z连同T和其间的三个碳原子一起可形成含有4至5个碳原子的环内酯。该类脂质可用作转染剂。本发明还描述了含有该类脂质的转染试剂、转染颗粒及其用途。

5. 发明授权

CN107207498B 用于治疗HIV的稠合嘧啶化合物有权
公开(公告)号：CN107207498B
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201580075810.6
申请日：2015-12-23
申请人：吉利德科学公司 , 捷克有机化学和生物化学研究院
发明人： P·扬萨 , M·克瓦斯你卡 , R·L·马克曼
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P31/18 , A61K45/06
摘要：本文描述了式(I)的化合物及其互变异构体和药用盐，含有这些化合物的组合物和制剂，以及使用和制备这些化合物的方法。

6. 发明授权

CN109803713B 导管的管及其制造方法有权
公开(公告)号：CN109803713B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201780053222.1
申请日：2017-08-30
申请人：里奥卡斯医疗器械公司 , 捷克有机化学和生物化学研究院
发明人：维特·波科尔尼 , 米洛斯拉夫·斯沃博达
IPC分类号： A61M25/01
摘要：本发明涉及一种导管，所述导管包括在导管插入过程中由内向外翻折的导管的管。所述导管的管包括：多个纵向突起，所述纵向突起从所述导管的管的第一端延伸通过所述导管的管的至少一部分，并形成相对于所述导管的管的纵向轴线呈0度至45度的角度且朝向径向向内；和用于在从所述导管的管的第一端由内向外翻折所述导管的管时扩张所述导管的管的圆周的部分。所述纵向突起确保了所述导管的管的轴向加强，这防止了所述管在轴向力和折叠部的阻力、以及翻折部分和所述管的相应的下侧部分之间的摩擦阻力的作用下塌陷和弯曲。扩张部分扩张所述导管的管的位于翻折区域中的圆周，从而减小了折叠部的阻力以及翻折部分与所述管的相应的下侧部分之间的摩擦阻力。

7. 发明公开

CN109803713A 导管的管有权
公开(公告)号：CN109803713A
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201780053222.1
申请日：2017-08-30
申请人：里奥卡斯医疗器械公司 , 捷克有机化学和生物化学研究院
发明人：维特·波科尔尼 , 米洛斯拉夫·斯沃博达
IPC分类号： A61M25/01
摘要：本发明涉及一种导管，所述导管包括在导管插入过程中由内向外翻折的导管的管。所述导管的管包括：多个纵向突起，所述纵向突起从所述导管的管的第一端延伸通过所述导管的管的至少一部分，并形成相对于所述导管的管的纵向轴线呈0度至45度的角度且朝向径向向内；和用于在从所述导管的管的第一端由内向外翻折所述导管的管时扩张所述导管的管的圆周的部分。所述纵向突起确保了所述导管的管的轴向加强，这防止了所述管在轴向力和折叠部的阻力、以及翻折部分和所述管的相应的下侧部分之间的摩擦阻力的作用下塌陷和弯曲。扩张部分扩张所述导管的管的位于翻折区域中的圆周，从而减小了折叠部的阻力以及翻折部分与所述管的相应的下侧部分之间的摩擦阻力。

8. 发明授权

CN102459300B 用于治疗用途的新的7-脱氮嘌呤核苷有权
公开(公告)号：CN102459300B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201080027802.1
申请日：2010-04-19
申请人：捷克有机化学和生物化学研究院
发明人： A.布尔德里奥克斯 , M.霍塞克 , P.瑙斯
IPC分类号： C07H19/23 , A61K31/7064 , A61P35/00
CPC分类号： C07H19/14 , A61K31/7064 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：本发明提供了式I的化合物，其中R1、R2和R3具有说明书所定义的含义以及其药用盐；或其旋光异构体；或旋光异构体的混合物，以及包含所述化合物的组合物和利用所述化合物和/或组合物的治疗方法。

9. 发明公开

CN112920092A 谷氨酰胺类似物的前药有权
公开(公告)号：CN112920092A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202011474256.8
申请日：2016-07-29
申请人：约翰霍普金斯大学 , 捷克有机化学和生物化学研究院
发明人：芭芭拉·斯卢谢尔 , 拉娜·赖斯 , 卢卡斯·特诺拉 , 帕维尔·马耶尔 , 安德烈·扬恰日克
IPC分类号： C07C281/20 , A61K31/655 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要：公开了谷氨酰胺类似物的前药，例如氮杂‑丝氨酸，和6‑重氮‑5‑氧代‑正亮氨酸(DON)，和5‑重氮‑4‑氧代‑L‑正缬氨酸(L‑DONV)的前药。

10. 发明公开

CN108290827A 谷氨酰胺类似物的前药有权
公开(公告)号：CN108290827A
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201680057659.8
申请日：2016-07-29
申请人：约翰霍普金斯大学 , 捷克有机化学和生物化学研究院
发明人：芭芭拉·斯卢谢尔 , 拉娜·赖斯 , 卢卡斯·特诺拉 , 帕维尔·马耶尔 , 安德烈·扬恰日克
IPC分类号： C07C227/14 , C07D209/10 , C07F9/06 , C07D317/40 , A61K31/404 , A61K31/66 , A61K31/7076
摘要：公开了谷氨酰胺类似物的前药，例如氮杂-丝氨酸，和6-重氮-5-氧代-正亮氨酸(DON)，和5-重氮-4-氧代-L-正缬氨酸(L-DONV)的前药。

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