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1. 发明授权

CN1072484C 含有2－巯基乙磺酸钠的片剂和药粒的制造方法失效
公开(公告)号：CN1072484C
公开(公告)日：2001-10-10
申请号：CN91104805.7
申请日：1991-07-15
申请人： ASTA药物股份公司
发明人： D·索尔比尔 , J·恩格尔 , E·米尔斯曼
IPC分类号： A61K31/225 , A61K9/20 , A61K9/46
CPC分类号： A61K9/0007 , A61K9/0095 , A61K9/2077 , A61K9/5026 , A61K31/185
摘要：本发明涉及含有mesna活性物质的一种片剂和药粒以及它们的制造方法，其中，就一份(重量)mesna而言，片剂各含有0.01-1份(重量)粘结剂0.03-0.4份(重量)崩解剂0.01-0.2份(重量)润滑剂，以及0.1-1份(重量)填充剂，在泡腾片剂情况下，其中还另含有0.05-30份(重量)常规的生理上可接受的泡腾混合物；药粒除不含崩解剂以外，其中含有相同的上述助剂。

2. 发明授权

CN1070700C 含氟吡氨酯药物的制备方法及其在治疗肌紧张中的应用失效转让
公开(公告)号：CN1070700C
公开(公告)日：2001-09-12
申请号：CN91104030.7
申请日：1991-07-13
申请人： ASTA药物股份公司
发明人：迈克尔·洛比什 , 拉尔夫·韦豪斯 , 波恩·尼克尔 , 艾斯特文·西仁尼 , 朱根·恩格尔 , 彼特·艾米格
IPC分类号： A61K31/44 , A61P21/02
CPC分类号： A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/195 , A61K31/14 , A61K2300/00
摘要：本发明是关于使用活性物质对肌紧张失调进行矫治

3. 发明公开

CN1305381A 环磷酰胺包衣片剂失效
公开(公告)号：CN1305381A
公开(公告)日：2001-07-25
申请号：CN99807433.0
申请日：1999-06-08
申请人： ASTA药物股份公司
发明人： J·恩格尔 , J·拉沃特 , D·绍尔比尔 , B·维彻特
IPC分类号： A61K31/675 , A61K9/28
CPC分类号： A61K9/2866 , A61K9/2846
摘要：本发明涉及以环磷酰胺作为活性化合物的包衣片剂,其中在片芯中包含环磷酰胺、一种或多种填充剂、一种或多种干燥粘合剂但不是预膨胀淀粉、流动调节剂和润滑剂。在本发明优选的实施方案中,该膜片剂的片芯包含乳糖一水合物、D－甘露醇或CaHPO4作为填充剂,非预膨胀玉米淀粉或超细纤维素作为干燥粘合剂,包含高分散二氧化硅作为流动调节剂,和硬脂酸镁、硬脂酸、棕榈酸硬脂酸甘油酯、聚乙二醇、滑石或单山萮酸甘油酯作为润滑剂。

4. 发明公开

CN1268950A 制备氧氮杂膦－2－胺的方法失效
公开(公告)号：CN1268950A
公开(公告)日：2000-10-04
申请号：CN98808752.9
申请日：1998-08-14
申请人： ASTA药物股份公司
发明人： U·尼米耶尔 , H·尼格尔 , B·库彻尔 , I·尼达
IPC分类号： C07F9/6584 , C07M7/00
CPC分类号： C07F9/65846
摘要：本发明涉及一种制备通式(1)的氧氮杂膦－2－胺的方法,其中R1可以是H、2－溴甲基、2－氯乙基、2－羟乙基、2－甲磺酰氧乙基或1－苯基乙基,R2可以是H和2－氯乙基,R3可以是H、2－溴乙基、2－氯乙基或1－苯基乙基,R4可以是H。R1和R2以及R3和R4可以与相连的N原子形成环氮丙啶,其前提是,R1、R2和R3不能同时是H,R1和R3不能同时是1－苯基乙基。Y是氯化氢或溴化氢或不是具体物质。由新方法制备的化合物是如环磷酰胺或异环磷酰胺的药物,用作抑制细胞生长或抑制免疫的制剂。用作起始化合物的通式(2)和(3)的胺,在单罐反应中与磷酰氯和辅助碱反应,辅助碱用作缚酸剂,如吡啶、三乙基胺或碱金属－或碱土金属碳酸盐。反应是在有惰性溶剂存在的条件下进行,以使水的影响最小,同时不需分离中间化合物。

5. 发明公开

CN1249691A 固定的活性稳定的LHRH－拮抗剂的复合物及其制备方法失效转让
公开(公告)号：CN1249691A
公开(公告)日：2000-04-05
申请号：CN98803151.5
申请日：1998-03-11
申请人： ASTA药物股份公司
发明人： J·恩格尔 , W·狄格 , T·莱斯曼 , G·罗西 , W·瑙曼 , S·莫加斯
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K38/09 , A61K47/645 , Y10S514/841 , Y10S514/951
摘要：在本发明范围内,通过将LHRH－拮抗剂,尤其是西曲瑞利克斯与合适的亲生物载体复合,制备一种缓释系统,它可以在数周内有目的性地释放活性物质。选择酸性聚氨基酸聚谷氨酸和聚天冬氨酸用于与西曲瑞利克斯复合。西曲瑞利克斯－聚氨基酸－复合物由水溶液制备,通过合并溶液和复合物沉淀、接着离心和真空中经P2O5干燥。如欲获得具有确定组成的复合物,那么合适的方法是冷冻干燥法。西曲瑞利克斯－羧酸－复合物同样地由水溶液制备。酸性聚氨基酸聚谷氨酸和聚天冬氨酸在统计学释放系统中具有良好的缓释特性,这取决于聚氨基酸的疏水性和摩尔质量。动物实验可以证实西曲瑞利克斯－聚氨基酸－复合物作为缓释系统的基本作用。通过将西曲瑞利克斯与聚氨基酸复合,在雄性大鼠成功地获得睾酮抑制超过600小时。活性物质的释放可以通过聚合物的类型和摩尔质量来进行调控。

6. 发明公开

CN1226824A 曲马朵的多剂量单位制剂失效
公开(公告)号：CN1226824A
公开(公告)日：1999-08-25
申请号：CN97196651.6
申请日：1997-07-19
申请人： ASTA药物股份公司
发明人： H·莫比格尔 , M·拉比尔 , D·库恩 , W·施密德
IPC分类号： A61K31/135 , A61K9/52
CPC分类号： A61K31/137 , A61K9/5078 , Y10S514/951
摘要：本发明公开了一种多剂量单位的药物制剂,所述药物制剂含有缓释程度相同或不同的个体微丸,微丸是由用曲马多或其生理可接受盐包被的起始材料组成,并被至少一种可药用的缓释性物质的单层或多层膜包衣。多剂量单位制剂可以以胶囊或片剂形式给药。

7. 发明公开

CN1202903A 定向细胞毒性蒽环型类似物失效转让
公开(公告)号：CN1202903A
公开(公告)日：1998-12-23
申请号：CN96198605.0
申请日：1996-11-14
申请人： ASTA药物股份公司
发明人： A·V·沙利 , A·A·纳吉 , R-Z·凯
IPC分类号： C07K7/23 , A61K47/48
CPC分类号： C07K7/23 , A61K38/00 , A61K47/62
摘要：本发明属于靶向抗癌蒽环型衍生物的化学领域。更具体地说,它涉及与肽激素如LH－RH、铃蟾肽和促生长素抑制素的类似物共价结合的阿霉素(DOX)或其道诺糖胺修饰的衍生物(DM－DOX)。这些共价结合物靶向于具有肽激素类似物受体的各种肿瘤。本发明的化合物由通式Q14－O－R－P表示,其中Q具有通式(Ⅱ)的含义,其中:Q14代表在第14位具有侧链的Q残基,R－为H或－C(O)－(CH2)n－C(O)－及n=0-7;R′为NH2或具有至少一个环氮原子和任选具有与所述环的相邻碳原子结合形成双环体系的丁二烯残基的芳香、饱和或部分饱和的5－或6－元杂环化合物;P为H或肽,适宜地为LHRH、促生长素抑制素或铃蟾肽类似物。然而,当R′为NH2时,那么R和P不为H。当R和P为H时,那么R'不为NH2。在这项工作的过程中发现了一个新的从相邻和分离即α,β－或α,γ－羟基伯胺形成部分饱和的杂环残基的合成反应。Q1为DOX;Q2为3′－脱氨基－3′－(吡咯烷－1″－基)－阿霉素(AN181);Q3为3′－脱氨基－3′－(异二氢氮杂茚－1″－基)－阿霉素(AN184),Q4为3′－脱氨基－3′－(3′－吡咯啉－1－基)－阿霉素(AN185);Q5为3′－脱氨基－3′－(3′－吡咯烷酮－1″－基)－阿霉素(AN191);Q6为3′－脱氨基－3′－(2″－吡咯啉－1″－基)－阿霉素(AN201);Q7为3′－脱氨基－3′－(3″－哌啶酮－1″－基)－阿霉素(AN195);Q8为3′－脱氨基－3′－(1″,3″－四氢吡啶－1″－基)－阿霉素(AN205)。Q114gL为AN152;Q614gL为AN207;Q114gS为AN162;Q614gS为AN238;Q114gB为AN160;Q614gB为AN215。

8. 发明公开

CN1112019A 制备一种十肽冻干品的新方法失效转让
公开(公告)号：CN1112019A
公开(公告)日：1995-11-22
申请号：CN94101378.2
申请日：1994-02-18
申请人： ASTA药物股份公司
发明人： J·恩格尔 , B·瓦克特 , D·索尔比 , T·莱思曼
IPC分类号： A61K38/08 , C07K7/06
CPC分类号： A61K47/26 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K38/09
摘要：本发明提供了一种新的低压冻干品和制备方法及该低压冻干品用于治疗女性不育症和保护性腺的药物的用途。

9. 发明公开

CN1090174A 甘油烷基醚中的稳定化十六烷基胆碱磷酸溶液失效
公开(公告)号：CN1090174A
公开(公告)日：1994-08-03
申请号：CN93119330.3
申请日：1993-10-20
申请人： ASTA药物股份公司
发明人： J·恩格尔 , E·沃尔夫-霍伊斯 , H·奥斯 , B·威彻特 , D·索尔比尔
IPC分类号： A61K31/685 , A61K9/08
CPC分类号： A61K31/685 , A61K9/0014 , A61K47/02 , A61K47/10 , A61K47/12
摘要：通过调节pH范围在4pH和6pH之间，无需防腐剂和抗氧剂等保护试剂，可以制备一种具有可稳定贮存性质的在甘油烷基醚里的烷基胆碱磷酸溶液。

10. 发明公开

CN1089137A 可注射咪斯钠溶液失效
公开(公告)号：CN1089137A
公开(公告)日：1994-07-13
申请号：CN93118643.9
申请日：1993-10-05
申请人： ASTA药物股份公司
发明人： J·恩格尔 , E·沃尔海斯 , W·迪格 , G·卡穆格利亚 , D·索尔比尔
IPC分类号： A61K31/185
CPC分类号： A61K31/185
摘要：本文描述pH值大于7.5的贮藏稳定的可注射咪斯钠溶液及其生产方法。

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