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1. 发明授权

CN105566192B 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的前列腺素及相关化合物的前药有权转让
公开(公告)号：CN105566192B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201510494735.9
申请日：2006-10-02
申请人：于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07C405/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P15/10 , A61P15/00 , A61P9/12 , A61P15/04 , A61P9/00 , A61P7/02 , A61P11/00 , A61P1/00
摘要：本发明涉及具有通式(2)“结构式2”的结构的带有正电荷的前列腺素、前列腺环素及相关化合物的前药的设计与合成。上述通式(2)“结构式2”所表示的化合物可以由保护的前列腺素、前列腺环素及相关化合物与适当的醇、硫醇或胺与偶合剂反应制备获得。这些前药可用于治疗人或动物的任何前列腺素、前列腺环素及相关化合物可治疗的状态。通过前药的控释透皮给药系统可以使血液中前列腺素、前列腺环素及相关化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少前列腺素、前列腺环素及相关化合物产生的副作用。这些前药的透皮给药的另一大好处是给药更加方便，特别是对儿童给药。

2. 发明公开

CN109232716A 多肽和多肽相关化合物的高穿透力前药组合物审中-实审转让
公开(公告)号：CN109232716A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201810999280.X
申请日：2010-05-10
申请人：上海泰飞尔生化技术有限公司 , 于崇曦
发明人：于崇曦 , 徐丽娜 , 陈玉华 , 严彬冰 , 涂仕前
IPC分类号： C07K7/06 , C07K5/107 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K47/54 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P5/00 , A61P7/02 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/08
摘要：本发明提供了多肽和多肽相关化合物的高穿透力前药组合物，其可高效穿透生物屏障。

3. 发明授权

CN101506168B 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基邻氨基苯甲酸的前药有权转让
公开(公告)号：CN101506168B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN200680055744.7
申请日：2006-09-03
申请人：于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07D213/74 , C07C209/10 , A61K31/44 , A61P29/00 , C07D215/02 , C07D215/10 , C07D217/12 , C07D239/02
CPC分类号： C07D213/80 , C07C237/34 , C07C327/30
摘要：通式(1)“结构式1”所表示的这些新型的带有正电荷的芳基邻氨基苯甲酸前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”中的化合物可以由甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物与适当的醇、硫醇或胺以及偶联剂如N，N′-二环己基碳酰亚胺(DCC)、N，N′-二异丙基碳酰亚胺(DIC)、O-(苯并三氮唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基脲四氟硼酸酯、O-(苯并三氮唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯，苯并三氮唑-1-基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐(BOP)等反应合成。前药分子氨基上的正电荷不仅可以大大提高药物的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动药物进入细胞质。实验结果表明这些前药透过人体皮肤的速度比甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的透皮速度快近200倍。口服甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物约2-4小时后血浆药物浓度达到峰值，而前药在透皮给药时只需要50分钟左右血浆药物浓度即可达到峰值。在血浆中，超过90％的前药可以在几分钟内回到母药结构。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何非甾体抗炎药(NSAIAs)可治疗的状态。这些前药不仅可以口服，而且可以透皮给药用于各种治疗，因此避免了非甾体抗炎药的大多数副作用，最主要的副作用为胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过这些前药的控释透皮给药系统，可以使血液中甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的浓度稳定维持在最佳的治疗浓度，提高疗效并降低甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的副作用。这些前药的透皮给药系统的另一大好处是给药更加方便，特别是对儿童给药。

4. 发明公开

CN103772259A 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的芳基和杂芳基乙酸类前药有权转让
公开(公告)号：CN103772259A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201310652808.3
申请日：2006-08-08
申请人：于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07D207/337 , C07D209/28 , C07D491/052 , C07C219/10 , C07C317/44 , A61K31/40 , A61K31/405 , A61K31/407 , A61K31/216 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P1/08 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P27/16 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P17/00 , A61P25/06 , A61P11/06
CPC分类号： C07D207/337 , C07C219/10 , C07C317/44 , C07D209/28 , C07D491/052
摘要：本申请公开了一种如结构式1所示的前药化合物，及其药物组合物和制备方法，以及所述化合物或其组合物用于制备治疗人或动物中非甾体类抗炎药可治疗的状态的药物的用途。本申请还公开了包含所述化合物或其药物组合物的透皮治疗应用系统。

5. 发明公开

CN101511774A 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芥子类化合物及其相关化合物的前药有权转让
公开(公告)号：CN101511774A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200680056000.7
申请日：2006-10-03
申请人：于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07C215/40 , C07C215/42
CPC分类号： C07C233/47 , C07C229/42 , C07F9/242 , C07F9/2429 , C07F9/2458
摘要：通式(1)“结构式1”中新型的带有正电荷的芥子类化合物(mustards)及其相关化合物的前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”中的化合物可以由芥子类化合物及其相关化合物与合适的醇、硫醇或胺与偶合剂反应合成，偶合剂有：N，N′－二环己基碳二亚胺、N，N′－二异丙基碳二亚胺、O－苯并三氮唑－N，N，N′，N′－四甲基脲四氟硼酸酯(TBTU)、O－苯并三氮唑－N，N，N′，N′－四甲基脲六氟磷酸酯(HBTU)、苯并三氮唑－1－基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐(BOP)等。前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物在水中的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动前药分子进入细胞质。实验结果表明前药透过人体皮肤的速度比芥子类化合物及其相关化合物快近100倍。在血浆中，超过90％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可用于治疗人或动物的任何芥子类化合物及其相关物可治疗的疾病。在治疗中，这些前药可通过透皮给药，避免了芥子类化合物及其相关化合物所产生的大多数副作用。通过这些前药的控释透皮给药系统，可以使血液中芥子类化合物及其相关化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提高疗效并减少芥子类化合物及其相关化合物的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是给药更加方便，特别是对于儿童给药。

6. 发明公开

CN101506168A 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基邻氨基苯甲酸的前药有权转让
公开(公告)号：CN101506168A
公开(公告)日：2009-08-12
申请号：CN200680055744.7
申请日：2006-09-03
申请人：于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07D213/74 , C07C209/10 , A61K31/44 , A61P29/00 , C07D215/02 , C07D215/10 , C07D217/12 , C07D239/02
CPC分类号： C07D213/80 , C07C237/34 , C07C327/30
摘要：通式(1)“结构式1”所表示的这些新型的带有正电荷的芳基邻氨基苯甲酸前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”中的化合物可以由甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物与适当的醇、硫醇或胺以及偶联剂如N， N′－二环己基碳酰亚胺(DCC)、N，N′－二异丙基碳酰亚胺(DIC)、O－苯并三氮唑－1－基－N，N，N′，N′－四甲基脲四氟硼酸酯、O－苯并三氮唑－1－基－N，N，N′，N′－四甲基脲六氟磷酸酯，苯并三氮唑－1－基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐(BOP)等反应合成。前药分子氨基上的正电荷不仅可以大大提高药物的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动药物进入细胞质。实验结果表明这些前药透过人体皮肤的速度比甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的透皮速度快近200倍。口服甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物约2－4小时后血浆药物浓度达到峰值，而前药在透皮给药时只需要50分钟左右血浆药物浓度即可达到峰值。在血浆中，超过90％的前药可以在几分钟内回到母药结构。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何非甾体抗炎药(NSAIAs)可治疗的状态。这些前药不仅可以口服，而且可以透皮给药用于各种治疗，因此避免了非甾体抗炎药的大多数副作用，最主要的副作用为胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过这些前药的控释透皮给药系统，可以使血液中甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的浓度稳定维持在最佳的治疗浓度，提高疗效并降低甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的副作用。这些前药的透皮给药系统的另一大好处是给药更加方便，特别是对儿童给药。

7. 发明授权

CN104706630B 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基邻氨基苯甲酸的前药有权转让
公开(公告)号：CN104706630B
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201510019131.9
申请日：2006-09-03
申请人：于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： A61K31/166 , A61K31/245 , A61K31/44 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P1/08 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P19/10 , A61P27/06 , A61P17/00 , A61P25/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P17/06 , A61P17/16 , A61P17/10
摘要：本申请公开了具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基邻氨基苯甲酸的前药，其包含至少一种结构式1表示的化合物，以及该药物组合物在制备用于治疗人或动物的非甾体抗炎药(NSAIAs)可治疗的状态的药物中的用途。本申请还公开了一种透皮治疗应用系统，其包含所述药物组合物。

8. 发明授权

CN104622858B 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性酮洛芬及相关化合物的前药有权转让
公开(公告)号：CN104622858B
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201410822271.5
申请日：2006-07-27
申请人：于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： A61K31/192 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P1/08 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P27/06 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P17/02 , A61P25/06
摘要：本申请公开了一种药物组合物，其包含至少一种结构式1所示的化合物，以及该药物组合物在制备用于治疗人或动物的酮洛芬或菲诺洛芬可治疗的状态的药物中的用途。本申请还公开了包含该药物组合物的透皮治疗应用系统。

9. 发明公开

CN104987296A 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芥子类化合物及其相关化合物的前药有权转让
公开(公告)号：CN104987296A
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201510276230.5
申请日：2006-10-03
申请人：于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07C229/42 , C07C233/47 , C07F9/24 , A61K31/664 , A61K31/216 , A61K9/70 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P17/06
摘要：通式(1)“结构式1”中新型的带有正电荷的芥子类化合物(mustards)及其相关化合物的前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”中的合物可以由芥子类化合物及其相关化合物与合适的醇、硫醇或胺与偶合剂反应合成，偶合剂有：N，N’-二环己基碳二亚胺、N，N’-二异丙基碳二亚胺、O-苯并三氮唑-N，N，N’，N’-四甲基脲四氟硼酸酯(TBTU)、O-苯并三氮唑-N，N，N’，N’-四甲基脲六氟磷酸酯(HBTU)、苯并三氮唑-1-基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐(BOP)等。前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物在水中的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动前药分子进入细胞质。实验结果表明前药透过人体皮肤的速度比芥子类化合物及其相关化合物快近100倍。在血浆中，超过90％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可用于治疗人或动物的任何芥子类化合物及其相关物可治疗的疾病。在治疗中，这些前药可通过透皮给药，避免了芥子类化合物及其相关化合物所产生的大多数副作用。通过这些前药的控释透皮给药系统，可以使血液中芥子类化合物及其相关化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提高疗效并减少芥子类化合物及其相关化合物的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是给药更加方便，特别是对于儿童给药。

10. 发明授权

CN101500983B 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性二氟尼柳及相关化合物的前药有权转让
公开(公告)号：CN101500983B
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN200680055458.0
申请日：2006-07-26
申请人：于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07C215/72
CPC分类号： C07C219/14 , C07C53/08 , C07C59/265 , C07C229/12 , C07C235/60 , C07C327/30
摘要：通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”所示的新型的带正电荷的二氟尼柳、水杨酰水杨酸和水杨酸的前药已被设计并合成。通式(1)“结构式1”或通式(2)“结构式2”中的化合物可由二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的官能化衍生物，(例如酸性卤化物或混合酸酐)，通过与适当的醇、硫醇，或胺反应制得。前药分子上带正电荷的氨基不仅大大地提高了药物的溶解性，而且还与生物膜磷酸端基上的负电荷结合从而推动前药进入细胞质。实验结果表明前药，5-(2，4-二氟苯基)水杨酸二乙氨基乙酯醋酸盐，透过人体皮肤的速度比二氟尼柳快近150倍。在血浆中，超过90％的前药在几分钟内可回到母药。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸能治疗的状态，在治疗中不仅可以通过口服，而且可以透皮给药，从而避免了二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的大多数副作用，其中最显著的是胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过前药的控释透皮给药系统可使二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的血药浓度稳定在最佳治疗水平从而提高疗效减少二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的副作用。

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