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1. 发明公开

CN117940420A 3-苯氧基氮杂环丁烷-1-基-杂芳基吡咯烷衍生物及其作为药物的用途审中-公开
公开(公告)号：CN117940420A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202280062065.1
申请日：2022-09-09
申请人：勃林格殷格翰国际有限公司 , 艾尼纳制药公司
发明人： K·格拉赫 , D·G·贝尔塔 , M·菲拉拉 , K·古切 , U·穆勒-维埃拉 , S·霍布森 , F·龙格 , G·森普尔 , V·文托尼亚克 , Y·熊
IPC分类号： C07D403/14 , C07D417/14 , A61K31/501 , A61P25/00
摘要：本发明涉及通式(I)的3‑苯氧基氮杂环丁烷‑1‑基‑杂芳基吡咯烷衍生物，其为GPR52的激动剂，可用于治疗中枢神经系统疾病及其他疾病。此外，本发明涉及通式(I)的3‑苯氧基氮杂环丁烷‑1‑基‑杂芳基吡咯烷衍生物，其用作药物；包含至少一种通式(I)的化合物的药物组合物及制备药物组合物的方法以及制造根据本发明的化合物的方法。

2. 发明公开

CN115697997A 具有GPR52促效活性的经取代的3-苯氧基氮杂环丁烷-1-基-吡嗪审中-实审
公开(公告)号：CN115697997A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202180025462.7
申请日：2021-03-29
申请人：勃林格殷格翰国际有限公司 , 艾尼纳制药公司
发明人： K·杰拉克 , B·贝尔塔尼 , M·费拉拉 , G·福萨蒂 , S·霍布森 , U·F·莱塞尔 , F·伦杰 , G·森普尔 , U·穆勒-维埃拉 , J·维皮奇 , Y·熊
IPC分类号： C07D403/14 , A61P25/00 , A61K31/501 , A61K31/506
摘要：本发明涉及通式(I)的经取代的3‑苯氧基氮杂环丁烷‑1‑基‑吡嗪，其为GPR52的促效剂，适用于治疗中枢神经系统疾病及其他疾病。另外，本发明涉及用作药剂的通式(I)的3‑苯氧基氮杂环丁烷‑1‑基‑吡嗪；包含该通式(I)的3‑苯氧基氮杂环丁烷‑1‑基‑吡嗪的药物组合物；及用于制备药物组合物的方法；及用于制造根据本发明的化合物的方法。

3. 发明公开

CN107873030A 5-HT2C受体激动剂和组合物及使用方法有权
公开(公告)号：CN107873030A
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201680037275.X
申请日：2016-04-26
申请人：艾尼纳制药公司
发明人： A·S·任 , G·森普尔 , X·朱 , C·R·塞志
IPC分类号： C07D487/06 , A61K31/5517 , A61P25/30 , A61P25/34 , A61P25/32 , A61P25/08
CPC分类号： C07D487/04 , A61P3/04 , C07D487/06
摘要：在一些实施方案中提供本申请的化合物。在一些实施方案中还提供用于体重管理，诱导饱腹感，减少食物摄入，及用于预防和治疗肥胖、抗精神病药诱导的体重增加、2型糖尿病、Prader-Willi综合征、烟草/尼古丁依赖、药物成瘾、酒精成瘾、病理性赌博、奖励不足综合征和性成瘾)、强迫性谱系障碍和冲动控制障碍(包括咬指甲和咬甲癖)、睡眠障碍(包括失眠、片段化睡眠结构和干扰慢波睡眠)、尿失禁、精神障碍(包括精神分裂症、神经性食欲缺乏和暴食症)、阿尔茨海默病、性功能障碍、勃起功能障碍、癫痫、运动障碍(包括帕金森病和抗精神病药诱导的运动障碍)、高血压、血脂障碍、非酒精性脂肪肝病、肥胖相关性肾病和睡眠呼吸暂停的方法。在一些实施方案中还提供包含任选与补充剂组合的本申请化合物的组合物，和用于在尝试降低吸烟频率的个体中降低吸烟频率；在尝试停止或减少使用烟草制品的个体中帮助停止或减少使用烟草制品；帮助戒烟和防止相关的体重增加；在尝试停止吸烟的个体中控制戒烟相关的体重增加；在尝试停止吸烟的个体中减少与戒烟相关的体重增加；在尝试治疗尼古丁依赖、成瘾和/或戒断的个体中治疗尼古丁依赖、成瘾和/或戒断；或在尝试停止使用尼古丁的个体中减少复发使用尼古丁的可能性的方法，所述方法包括施用任选与补充剂组合的本申请化合物。

4. 发明公开

CN105263914A 联苯基-乙基-吡咯烷衍生物作为组胺H3受体调节剂用于治疗认知障碍有权
公开(公告)号：CN105263914A
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201480004448.9
申请日：2014-01-08
申请人：艾尼纳制药公司
发明人： J·A·卡沃尔 , A·S·雷恩 , G·森普尔 , T-A·特兰 , 魏征 , 熊义峰
IPC分类号： C07D257/04 , C07D295/14 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/41 , A61P25/28 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P25/04 , A61P3/04 , A61P37/08
CPC分类号： C07D207/06 , C07D257/04 , C07D295/14 , C07D401/10 , C07D403/10
摘要：本发明涉及式(Ia)化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和水合物，其会调节组胺H3受体(Ia)的活性。本发明化合物及其药物组合物适用于治疗组胺H3相关的障碍的方法。

5. 发明授权

CN109952301B 5-HT2C受体激动剂和组合物及使用方法有权
公开(公告)号：CN109952301B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN201780062933.5
申请日：2017-08-18
申请人：艾尼纳制药公司
发明人： G·森普尔 , A·S·任 , T·O·施拉德 , M·卡萨姆 , X·朱
IPC分类号： C07D471/04 , A61P25/34 , A61K31/4375 , A61P3/04 , A61P25/00 , A61P25/30
摘要：本发明涉及式A化合物和其药物组合物，其调节5‑HT2C受体的活性。本发明的化合物及其药物组合物涉及可用于治疗5‑HT2C受体介导的病症的方法，诸如用于以下的方法：重量管理，诱导饱腹感，和减少食物摄入，以及预防和治疗肥胖，抗精神病药物引起的体重增加，2型糖尿病，Prader‑Willi综合征，烟草/尼古丁依赖，药物成瘾，酒精成瘾等，强迫性谱系障碍和冲动控制障碍(包括咬指甲和咬甲癖)，睡眠障碍，尿失禁，精神疾病(包括精神分裂症、神经性厌食症和神经性贪食症)，阿尔茨海默病，性功能障碍，勃起功能障碍，癫痫，运动障碍(包括帕金森病和抗精神病药诱发的运动障碍)，高血压，血脂异常，非酒精性脂肪肝病，肥胖相关肾病和睡眠呼吸暂停。还提供了组合物，其包含本文化合物，任选地与补充剂组合。

6. 发明授权

CN107873030B 5-HT2C受体激动剂和组合物及使用方法有权
公开(公告)号：CN107873030B
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN201680037275.X
申请日：2016-04-26
申请人：艾尼纳制药公司
发明人： A·S·任 , G·森普尔 , X·朱 , C·R·塞志
IPC分类号： C07D487/06 , A61K31/5517 , A61P25/30 , A61P25/34 , A61P25/32 , A61P25/08
摘要：在一些实施方案中提供本申请的化合物。在一些实施方案中还提供用于体重管理，诱导饱腹感，减少食物摄入，及用于预防和治疗肥胖、抗精神病药诱导的体重增加、2型糖尿病、Prader‑Willi综合征、烟草/尼古丁依赖、药物成瘾、酒精成瘾、病理性赌博、奖励不足综合征和性成瘾)、强迫性谱系障碍和冲动控制障碍(包括咬指甲和咬甲癖)、睡眠障碍(包括失眠、片段化睡眠结构和干扰慢波睡眠)、尿失禁、精神障碍(包括精神分裂症、神经性食欲缺乏和暴食症)、阿尔茨海默病、性功能障碍、勃起功能障碍、癫痫、运动障碍(包括帕金森病和抗精神病药诱导的运动障碍)、高血压、血脂障碍、非酒精性脂肪肝病、肥胖相关性肾病和睡眠呼吸暂停的方法。在一些实施方案中还提供包含任选与补充剂组合的本申请化合物的组合物，和用于在尝试降低吸烟频率的个体中降低吸烟频率；在尝试停止或减少使用烟草制品的个体中帮助停止或减少使用烟草制品；帮助戒烟和防止相关的体重增加；在尝试停止吸烟的个体中控制戒烟相关的体重增加；在尝试停止吸烟的个体中减少与戒烟相关的体重增加；在尝试治疗尼古丁依赖、成瘾和/或戒断的个体中治疗尼古丁依赖、成瘾和/或戒断；或在尝试停止使用尼古丁的个体中减少复发使用尼古丁的可能性的方法，所述方法包括施用任选与补充剂组合的本申请化合物。

7. 发明授权

CN108137508B 5-HT2C受体激动剂和组合物及使用方法有权
公开(公告)号：CN108137508B
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN201680058247.6
申请日：2016-07-28
申请人：艾尼纳制药公司
发明人：于尔格.莱曼 , 康拉德·费什廷吉 , A·S·任 , G·森普尔
IPC分类号： C07D223/16 , C07D223/32 , C07D491/052 , A61K31/55 , A61P3/04
摘要：本发明提供本申请定义的调节5‑HT2C受体活性的式A化合物。还提供用于体重管理、引起饱腹感和减少食物摄入及用于预防和治疗肥胖、由抗精神病药引起的体重增加、II型糖尿病、Prader‑Willi综合征、烟草/尼古丁依赖、药物成瘾、酒精成瘾、病理性赌博、奖励不足综合征和性成瘾、强迫性谱系障碍和冲动控制障碍(包括咬指甲和咬甲癖)、睡眠障碍(包括失眠、片段化睡眠结构和干扰慢波睡眠)、尿失禁、精神障碍(包括精神分裂症、神经性食欲缺乏和暴食症)、阿尔茨海默病、性功能障碍、勃起功能障碍、癫痫、运动障碍(包括帕金森病和由抗精神病药引起的运动障碍)、高血压、血脂障碍、非酒精性脂肪肝病、与肥胖相关的肾病和睡眠呼吸暂停的方法。

8. 发明公开

CN109952301A 5-HT2C受体激动剂和组合物及使用方法有权
公开(公告)号：CN109952301A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201780062933.5
申请日：2017-08-18
申请人：艾尼纳制药公司
发明人： G·森普尔 , A·S·任 , T·O·施拉德 , M·卡萨姆 , X·朱
IPC分类号： C07D471/04 , A61P25/34 , A61K31/4375 , A61P3/04 , A61P25/00 , A61P25/30
摘要：本发明涉及式A化合物和其药物组合物，其调节5-HT2C受体的活性。本发明的化合物及其药物组合物涉及可用于治疗5-HT2C受体介导的病症的方法，诸如用于以下的方法：重量管理，诱导饱腹感，和减少食物摄入，以及预防和治疗肥胖，抗精神病药物引起的体重增加，2型糖尿病，Prader-Willi综合征，烟草/尼古丁依赖，药物成瘾，酒精成瘾等，强迫性谱系障碍和冲动控制障碍(包括咬指甲和咬甲癖)，睡眠障碍，尿失禁，精神疾病(包括精神分裂症、神经性厌食症和神经性贪食症)，阿尔茨海默病，性功能障碍，勃起功能障碍，癫痫，运动障碍(包括帕金森病和抗精神病药诱发的运动障碍)，高血压，血脂异常，非酒精性脂肪肝病，肥胖相关肾病和睡眠呼吸暂停。还提供了组合物，其包含本文化合物，任选地与补充剂组合。

9. 发明公开

CN108137508A 5-HT2C受体激动剂和组合物及使用方法有权
公开(公告)号：CN108137508A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201680058247.6
申请日：2016-07-28
申请人：艾尼纳制药公司
发明人：于尔格.莱曼 , 康拉德·费什廷吉 , A·S·任 , G·森普尔
IPC分类号： C07D223/16 , C07D223/32 , C07D491/052 , A61K31/55 , A61P3/04
CPC分类号： A61K31/55 , A61K2121/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/08 , A61P25/32 , C07D223/16 , C07D223/32 , C07D491/052
摘要：在一些实施方案中提供本申请定义的调节5-HT2C受体活性的式A化合物。在一些实施方案中还提供用于体重管理、引起饱腹感和减少食物摄入及用于预防和治疗肥胖、由抗精神病药引起的体重增加、II型糖尿病、Prader-Willi综合征、烟草/尼古丁依赖、药物成瘾、酒精成瘾、病理性赌博、奖励不足综合征和性成瘾、强迫性谱系障碍和冲动控制障碍(包括咬指甲和咬甲癖)、睡眠障碍(包括失眠、片段化睡眠结构和干扰慢波睡眠)、尿失禁、精神障碍(包括精神分裂症、神经性食欲缺乏和暴食症)、阿尔茨海默病、性功能障碍、勃起功能障碍、癫痫、运动障碍(包括帕金森病和由抗精神病药引起的运动障碍)、高血压、血脂障碍、非酒精性脂肪肝病、与肥胖相关的肾病和睡眠呼吸暂停的方法。

10. 发明授权

CN105263914B 联苯基-乙基-吡咯烷衍生物作为组胺H3受体调节剂用于治疗认知障碍有权
公开(公告)号：CN105263914B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201480004448.9
申请日：2014-01-08
申请人：艾尼纳制药公司
发明人： J·A·卡沃尔 , A·S·雷恩 , G·森普尔 , T-A·特兰 , 魏征 , 熊义峰
IPC分类号： C07D257/04 , C07D295/14 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/41 , A61P25/28 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P25/04 , A61P3/04 , A61P37/08
CPC分类号： C07D207/06 , C07D257/04 , C07D295/14 , C07D401/10 , C07D403/10
摘要：本发明涉及式(Ia)化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和水合物，其会调节组胺H3受体(Ia)的活性。本发明化合物及其药物组合物适用于治疗组胺H3相关的障碍的方法。

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