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1. 发明公开

CN111433211A 软海绵素的合成有权
公开(公告)号：CN111433211A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN201880058283.1
申请日：2018-07-06
申请人：哈佛大学的校长及成员们 , 卫材研究发展管理有限公司
发明人： Y.岸 , Y.艾 , N.叶 , Q.王 , K.矢幡 , K.矶 , S.R.奈尼 , S.山下 , J.李 , 大桥功 , 福山尚
IPC分类号： C07D493/22
摘要：本发明提供合成酮的方法，其涉及Ni/Zr-介导的偶联反应。该Ni/Zr-介导的酮化反应可用于合成软海绵素(例如，软海绵素A、B、C；高软海绵素A、B、C；去甲软海绵素A、B、C)及其类似物。因此，本发明还提供可用于合成软海绵素及其类似物的合成方法。本文还提供可用于合成软海绵素及其类似物的化合物(即，中间体)。特别是，本发明提供可用于合成式(H3-A)的化合物的方法和化合物。

2. 发明授权

CN111433211B 软海绵素的合成有权
公开(公告)号：CN111433211B
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN201880058283.1
申请日：2018-07-06
申请人：哈佛大学的校长及成员们 , 卫材研究发展管理有限公司
发明人： Y.岸 , Y.艾 , N.叶 , Q.王 , K.矢幡 , K.矶 , S.R.奈尼 , S.山下 , J.李 , 大桥功 , 福山尚
IPC分类号： C07D493/22
摘要：本发明提供合成酮的方法，其涉及Ni/Zr‑介导的偶联反应。该Ni/Zr‑介导的酮化反应可用于合成软海绵素(例如，软海绵素A、B、C；高软海绵素A、B、C；去甲软海绵素A、B、C)及其类似物。因此，本发明还提供可用于合成软海绵素及其类似物的合成方法。本文还提供可用于合成软海绵素及其类似物的化合物(即，中间体)。特别是，本发明提供可用于合成式(H3‑A)的化合物的方法和化合物。#imgabs0#

3. 发明授权

CN111566113B 大环化合物及其用途有权
公开(公告)号：CN111566113B
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN201880085912.X
申请日：2018-11-15
申请人：哈佛大学的校长及成员们 , 卫材研究发展管理有限公司
发明人： Y.岸 , 吉良和信 , 伊藤宪
IPC分类号： C07D493/22 , A61P35/00 , A61K31/357
摘要：本发明提供了具有肿瘤血管重塑作用和/或抗CAF(癌症相关成纤维细胞)活性的新颖化合物(例如式(I)、(II)、(III)、(IV)化合物)或其药学上可接受的盐及其医疗用途，所述化合物或盐任选在药学上可接受的载体中。(56)对比文件Zheng, Wanjun.Macrocyclic ketoneanalogues of halichondrin B.Bioorganic &Medicinal Chemistry Letters.2004,第14卷5551-5554.Pettit, George R..Antineoplasticagents. 219. Isolation and structure ofthe cell growth inhibitory constituentsfrom the western Pacific marine spongeAxinella sp.Journal of MedicinalChemistry.1991,第34卷3339-3340.Litaudon, Marc.Isohomohalichondrin B,a new antitumor polyether macrolide fromthe New Zealand deep-water spongeLissodendoryx sp.TetrahedronLetters.1994,第35卷9435-9438.Fang, Francis G..Synthetic studiestowards halichondrins: synthesis of theleft halves of norhalichondrins andhomohalichondrins《.Tetrahedron Letters》.1992,第33卷(第12期),1557-1560.Hickford, Sarah J. H..Antitumourpolyether macrolides: Four newhalichondrins from the New Zealand deep-water marine sponge Lissodendoryx sp..《Bioorganic & Medicinal Chemistry》.2009,第17卷(第6期),2199-2203.Yahata, Kenzo.Unified, Efficient, andScalable Synthesis of Halichondrins:Zirconium/Nickel-Mediated One-Pot KetoneSynthesis as the Final Coupling Reaction.《Angewandte Chemie InternationalEdition》.2017,第56卷(第36期),10796-10800.Ueda, Atsushi.Total Synthesis ofHalichondrin A, the Missing Member in theHalichondrin Class of Natural Products.《Journal of the American ChemicalSociety》.2014,第136卷(第13期),5171-5176.Jackson, Katrina L..The Halichondrinsand E7389《.Chemical Reviews》.2009,第109卷(第7期),3044-3079.Jackson, Katrina L..A total synthesisof norhalichondrin B《.Angewandte ChemieInternational Edition》.2009,第48卷(第13期),2346-2350.Henderson, James A..Highlyfunctionalized pyranopyrans from furans:a synthesis of the C27-C38 and C44-C53subunits of norhalichondrin B《.OrganicLetters》.2007,第9卷(第25期),5299-5302.Litaudon, Marc.Antitumor polyethermacrolides: new and hemisynthetichalichondrins from the New Zealand deep-water sponge Lissodendoryx sp..《Journalof Organic Chemistry》.1997,第62卷(第6期),1868-1871.

4. 发明授权

CN110831946B 大环化合物及其用途有权
公开(公告)号：CN110831946B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201880033165.5
申请日：2018-04-03
申请人：哈佛大学的校长及成员们 , 卫材研究发展管理有限公司
发明人： Y.岸 , 吉良和信 , 伊藤宪
IPC分类号： C07D493/22 , A61P35/00 , A61K31/357
摘要：本发明提供具有肿瘤血管重塑效应和/或抗CAF(癌症相关成纤维细胞)活性的新颖化合物(1)或其药学上可接受的盐，其任选在药学上可接受的载体中；及其医学用途。

5. 发明公开

CN115093429A 大环化合物及其用途审中-实审
公开(公告)号：CN115093429A
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202210696425.5
申请日：2018-04-03
申请人：哈佛大学的校长及成员们 , 卫材研究发展管理有限公司
发明人： Y.岸 , 吉良和信 , 伊藤宪
IPC分类号： C07D493/22 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/357
摘要：本发明提供具有肿瘤血管重塑效应和/或抗CAF(癌症相关成纤维细胞)活性的新颖化合物(1)或其药学上可接受的盐，其任选在药学上可接受的载体中；及其医学用途。

6. 发明公开

CN111566113A 大环化合物及其用途有权
公开(公告)号：CN111566113A
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN201880085912.X
申请日：2018-11-15
申请人：哈佛大学的校长及成员们 , 卫材研究发展管理有限公司
发明人： Y.岸 , 吉良和信 , 伊藤宪
IPC分类号： C07D493/22 , A61P35/00 , A61K31/357
摘要：本发明提供了具有肿瘤血管重塑作用和/或抗CAF(癌症相关成纤维细胞)活性的新颖化合物(例如式(I)、(II)、(III)、(IV)化合物)或其药学上可接受的盐及其医疗用途，所述化合物或盐任选在药学上可接受的载体中。

7. 发明公开

CN110831946A 大环化合物及其用途有权
公开(公告)号：CN110831946A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201880033165.5
申请日：2018-04-03
申请人：哈佛大学的校长及成员们 , 卫材研究发展管理有限公司
发明人： Y.岸 , 吉良和信 , 伊藤宪
IPC分类号： C07D493/22 , A61P35/00 , A61K31/357
摘要：本发明提供具有肿瘤血管重塑效应和/或抗CAF(癌症相关成纤维细胞)活性的新颖化合物(1)或其药学上可接受的盐，其任选在药学上可接受的载体中；及其医学用途。

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