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1. 发明公开

CN102666548A 三环抗生素有权转让
公开(公告)号：CN102666548A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201080057649.7
申请日：2010-12-17
申请人：巴斯利尔药物股份公司
发明人： B·高切尔 , F·H·达内尔 , 汤小虎 , 谢同 , 徐林
IPC分类号： C07D491/04 , C07D495/04 , A61K31/4741 , A61K31/4743 , A61P31/04
CPC分类号： C07D513/04 , C07D491/04 , C07D491/052 , C07D491/147 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D498/14
摘要：式(I)的化合物：其中A1表示-O-、-S-或-N-R3；A2表示-CH2-、-O-、-N-R4、-C(＝O)-或-CH(O-R4)-；A3表示C3-C8亚环烷基；饱和的和不饱和的具有1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子的4至8元的杂环二基，该基团A3是未被取代的或被取代的；A4表示C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基、＞C＝O或经由碳原子与相邻的NR5-基团连接的选自-C2H4NH-、-C2H4O-和-C2H4S-的基团；且G表示芳基或杂芳基，其是未被取代的或被取代的，且R1和R2彼此独立地表示氢或选自以下的取代基：羟基、卤素、巯基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6杂烷基羰基氧基、C5-C6杂环基羰基氧基、C1-C6杂烷氧基，其中杂烷基、杂烷氧基或杂环基包含1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，这些取代基中的烷基部分是未被取代的或进一步被取代的；R3、R4和R5彼此独立地表示氢或C1-C6烷基；X1和X2彼此独立地表示氮原子或CR2，条件是X1和X2中至少一个表示氮原子；m是1；且(CH2)m部分任选被C1-C4烷基、卤素、羧基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4-烷基羰基氧基、氨基、单-或二-(C1-C4烷基)氨基或酰基氨基取代；n是0、1或2，或其药学上可接受的盐用作用于治疗细菌感染的药物是有价值的。

2. 发明授权

CN102988362B 单环-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的有效的联合应用失效
公开(公告)号：CN102988362B
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN201210384707.8
申请日：2006-12-07
申请人：巴斯利尔药物股份公司
发明人： E·德萨布勒 , B·高切尔 , M·G·P·佩奇 , P·苏塞尔
IPC分类号： A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/424 , A61K31/407 , A61K31/4436 , A61K31/545 , A61K31/662 , A61K31/69 , A61K45/06 , A61P31/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/433 , A61K31/4375 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/545 , A61K31/662 , A61K31/69 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , Y02A50/473
摘要：本发明涉及单环-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的有效的联合应用。更具体而言，本发明公开药用组合物，该药用组合物包括具有抗生素活性的式(I)化合物和式(II)至式(XIII)之一的β-内酰胺酶抑制剂，该组合物对革兰氏阴性菌具有活性，特别是对抗生素例如氨曲南、卡芦莫南和替吉莫南产生耐药性的此类细菌。该组合物任选包括另一种式(II)至式(XIII)、特别是式(V)或式(VI)之一的β-内酰胺酶抑制剂。

3. 发明公开

CN103635474A 三环抗生素失效
公开(公告)号：CN103635474A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201280029470.X
申请日：2012-06-11
申请人：巴斯利尔药物股份公司
发明人： B·高切尔 , F·H·达内尔 , 谢同 , 徐林
IPC分类号： C07D491/14 , C07D491/147
CPC分类号： C07D498/04 , C07D491/052 , C07D491/14 , C07D491/147 , C07D495/04 , C07D491/048
摘要：式(I)的化合物：其中A1表示-O-、-S-或-CH2-；A2表示-CH2-或-O-；A3表示C3-C8亚环烷基；具有1、2或3个选自氮或氧的杂原子的饱和的或不饱和的4－8元杂环二基，该基团A3是未被取代的或被取代的；A4表示C1-C4亚烷基、-C(=O)-；G表示芳基或杂芳基，其是未被取代的或被取代的；X1表示氮原子或CR1；R1表示氢原子或卤素原子；R2表示氢原子；m是0或1；n是1；-(CH2)n-基团是未被取代的或被取代的；p是0或1；或其药学上可接受的盐具有用作治疗细菌感染的药剂的价值。

4. 发明公开

CN102988362A 单环-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的有效的联合应用失效
公开(公告)号：CN102988362A
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201210384707.8
申请日：2006-12-07
申请人：巴斯利尔药物股份公司
发明人： E·德萨布勒 , B·高切尔 , M·G·P·佩奇 , P·苏塞尔
IPC分类号： A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/424 , A61K31/407 , A61K31/4436 , A61K31/545 , A61K31/662 , A61K31/69 , A61K45/06 , A61P31/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/433 , A61K31/4375 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/545 , A61K31/662 , A61K31/69 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , Y02A50/473
摘要：本发明涉及单环-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的有效的联合应用。更具体而言，本发明公开药用组合物，该药用组合物包括具有抗生素活性的式(I)化合物和式(II)至式(XIII)之一的β-内酰胺酶抑制剂，该组合物对革兰氏阴性菌具有活性，特别是对抗生素例如氨曲南、卡芦莫南和替吉莫南产生耐药性的此类细菌。该组合物任选包括另一种式(II)至式(XIII)、特别是式(V)或式(VI)之一的β-内酰胺酶抑制剂。

5. 发明授权

CN101410111B 单环-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的有效的联合应用失效
公开(公告)号：CN101410111B
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN200680043076.6
申请日：2006-12-07
申请人：巴斯利尔药物股份公司
发明人： E·德萨布勒 , B·高切尔 , M·G·P·佩奇 , P·苏塞尔
IPC分类号： A61K31/4436 , A61K31/427 , A61K31/407 , A61K31/43 , A61K31/545 , A61K31/69 , A61K31/662 , C07D417/14 , C07D487/04
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/433 , A61K31/4375 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/545 , A61K31/662 , A61K31/69 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , Y02A50/473
摘要：本发明公开药用组合物，该药用组合物包括具有抗生素活性的式(I)化合物和式(II)至式(XIII)之一的β-内酰胺酶抑制剂，该组合物对革兰氏阴性菌具有活性，特别是对抗生素例如氨曲南、卡芦莫南和替吉莫南产生耐药性的此类细菌。该组合物任选包括另一种式(II)至式(XIII)、特别是式(V)或式(VI)之一的β-内酰胺酶抑制剂。

6. 发明授权

CN102361863B 新的二环抗生素有权转让
公开(公告)号：CN102361863B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201080012697.4
申请日：2010-01-21
申请人：巴斯利尔药物股份公司
发明人： B·高切尔 , F·H·达内尔 , P·苏塞尔
IPC分类号： C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/4375 , A61K31/47 , A61P33/00
CPC分类号： C07D513/04 , C07D215/20 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D519/00
摘要：式I化合物或其可药用盐、水合物或溶剂化物是有价值的抗菌剂，其中X1、X3；X4和X6彼此独立地代表氮原子或CR2，条件是X1、X3；X4和X6中的至少一个代表氮原子；X2代表C-H、C-(C1-C6烷基)、C-(C1-C6烷氧基)、C-卤素、C-COOH；X5代表C-H或C-(C1-C6烷基)、C-卤素；R1和R2彼此独立地代表氢或选自下列的取代基：羟基、卤素、羧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、巯基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基羰基氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6杂烷基羰基氧基、C5-C6杂环基羰基氧基、C1-C6杂烷基、C1-C6杂烷氧基，其中杂烷基、杂烷氧基或杂环基包含1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，其中取代基中的烷基部分是未取代的或进一步被下列基团所取代：卤素、氰基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、未取代的或取代的苯氧基或苯基羰基、未取代的或取代的C5-C6杂环基或羧基；A1代表下式之一的二价基团：-O-(CH2)m-(CH2)-、-S-(CH2)m-(CH2)-或-(C＝O)O-(CH2)m-(CH2)-，其中(CH2)m部分任选地被下列基团所取代：C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基甲基、吗啉代甲基、卤素、羧基、羟基、C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基(C1-C4亚烷氧基)C1-C4烷基、苄氧基C1-C4烷基、氨基、单-或二-(C1-C4烷基)氨基或酰基氨基，其中取代基中的烷基部分可进一步被1或多个氟原子所取代，m是0、1或2，条件是，在A1的两个末端价键之间的直链中的原子数至少是3，基团A1通过末端(CH2)-部分连接到A2上；A2是选自下列的基团：C3-C8亚环烷基；具有1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子的饱和和不饱和4至8-元杂环二基，该基团A2是未取代的或取代的；R4代表氢或C1-C4烷基；A3代表C1-C4亚烷基、C2-C4亚链烯基、＞C＝O、-C(O)C1-C3亚烷基-、-C(＝O)NH-或选自通过碳原子连接到相邻NR4-基团上的-C2H4NH-、-C2H4O-和-C2H4S-的基团；并且G代表芳基或杂芳基，它们是未取代的或取代的，并且n是0、1或2。

7. 发明公开

CN103724330A 单环-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的有效的联合应用失效
公开(公告)号：CN103724330A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201310579415.4
申请日：2006-12-07
申请人：巴斯利尔药物股份公司
发明人： E·德萨布勒 , B·高切尔 , M·G·P·佩奇 , P·苏塞尔
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/433 , A61K31/4375 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/545 , A61K31/662 , A61K31/69 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , Y02A50/473 , C07D403/14
摘要：本发明涉及单环-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的有效的联合应用。更具体而言，本发明公开药用组合物，该药用组合物包括具有抗生素活性的式(I)化合物和式(II)至式(XIII)之一的β-内酰胺酶抑制剂，该组合物对革兰氏阴性菌具有活性，特别是对抗生素例如氨曲南、卡芦莫南和替吉莫南产生耐药性的此类细菌。该组合物任选包括另一种式(II)至式(XIII)、特别是式(V)或式(VI)之一的β-内酰胺酶抑制剂。

8. 发明授权

CN103635474B 三环抗生素失效
公开(公告)号：CN103635474B
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201280029470.X
申请日：2012-06-11
申请人：巴斯利尔药物股份公司
发明人： B·高切尔 , F·H·达内尔 , 谢同 , 徐林
IPC分类号： C07D491/14 , C07D491/147
CPC分类号： C07D498/04 , C07D491/052 , C07D491/14 , C07D491/147 , C07D495/04
摘要：式(I)的化合物：其中A1表示-O-、-S-或-CH2-；A2表示-CH2-或-O-；A3表示C3-C8亚环烷基；具有1、2或3个选自氮或氧的杂原子的饱和的或不饱和的4－8元杂环二基，该基团A3是未被取代的或被取代的；A4表示C1-C4亚烷基、-C(=O)-；G表示芳基或杂芳基，其是未被取代的或被取代的；X1表示氮原子或CR1；R1表示氢原子或卤素原子；R2表示氢原子；m是0或1；n是1；-(CH2)n-基团是未被取代的或被取代的；p是0或1；或其药学上可接受的盐具有用作治疗细菌感染的药剂的价值。

9. 发明授权

CN103724330B 单环-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的有效的联合应用失效
公开(公告)号：CN103724330B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201310579415.4
申请日：2006-12-07
申请人：巴斯利尔药物股份公司
发明人： E·德萨布勒 , B·高切尔 , M·G·P·佩奇 , P·苏塞尔
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/433 , A61K31/4375 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/545 , A61K31/662 , A61K31/69 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , Y02A50/473
摘要：本发明涉及单环-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的有效的联合应用。更具体而言，本发明公开药用组合物，该药用组合物包括具有抗生素活性的式(I)化合物和式(II)至式(XIII)之一的β-内酰胺酶抑制剂，该组合物对革兰氏阴性菌具有活性，特别是对抗生素例如氨曲南、卡芦莫南和替吉莫南产生耐药性的此类细菌。该组合物任选包括另一种式(II)至式(XIII)、特别是式(V)或式(VI)之一的β-内酰胺酶抑制剂。

10. 发明授权

CN102666548B 三环抗生素有权转让
公开(公告)号：CN102666548B
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201080057649.7
申请日：2010-12-17
申请人：巴斯利尔药物股份公司
发明人： B·高切尔 , F·H·达内尔 , 汤小虎 , 谢同 , 徐林
IPC分类号： C07D491/04 , C07D495/04 , A61K31/4741 , A61K31/4743 , A61P31/04
CPC分类号： C07D513/04 , C07D491/04 , C07D491/052 , C07D491/147 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D498/14
摘要：式(I)的化合物：其中A1表示-O-、-S-或-N-R3；A2表示-CH2-、-O-、-N-R4、-C(＝O)-或-CH(O-R4)-；A3表示C3-C8亚环烷基；饱和的和不饱和的具有1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子的4至8元的杂环二基，该基团A3是未被取代的或被取代的；A4表示C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基、＞C＝O或经由碳原子与相邻的NR5-基团连接的选自-C2H4NH-、-C2H4O-和-C2H4S-的基团；且G表示芳基或杂芳基，其是未被取代的或被取代的，且R1和R2彼此独立地表示氢或选自以下的取代基：羟基、卤素、巯基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6杂烷基羰基氧基、C5-C6杂环基羰基氧基、C1-C6杂烷氧基，其中杂烷基、杂烷氧基或杂环基包含1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，这些取代基中的烷基部分是未被取代的或进一步被取代的；R3、R4和R5彼此独立地表示氢或C1-C6烷基；X1和X2彼此独立地表示氮原子或CR2，条件是X1和X2中至少一个表示氮原子；m是1；且(CH2)m部分任选被C1-C4烷基、卤素、羧基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4-烷基羰基氧基、氨基、单-或二-(C1-C4烷基)氨基或酰基氨基取代；n是0、1或2，或其药学上可接受的盐用作用于治疗细菌感染的药物是有价值的。

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