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    • 7. 发明授权
    • 氨基甲基-4-咪唑类
    • CN101528710B
    • 2012-11-07
    • CN200780038809.1
    • 2007-10-09
    • 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
    • G·盖雷A·格尔格勒K·格勒布克斯宾登R·诺克罗斯H·思塔德尔
    • C07D233/64A61P25/00A61K31/4178
    • C07D233/64
    • 本发明涉及式(I)化合物和它们的药学活性盐,其中:R1是氢、低级烷基、-(CR2)n-OH、-(CH2)n-芳基或-(CH2)n-杂芳基,它们任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基所取代,或者是任选被羟基取代的-(CR2)n-环烷基、-(CH2)n-杂环基、-(CH2)n-NH-S(O)2CH3,或者是-(CR2)nO-低级烷基或被卤素取代的低级烷基;R是氢或低级烷基,并且当存在两个R基团时,它们可以相同或可以不同;R2是2,2-二氧代-2,3-二氢-1H-苯并[c]噻吩基、6,7-二氢-5H-环戊二烯并嘧啶-2-基、2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基、2,2,3,3-四氟-2,3-二氢-苯并[1,4]二噁烯-6-基,或者是芳基或杂芳基,它们任选被一个或多个选自下组的取代基取代:卤素、低级烷基、环烷基、-(CH2)n-羟基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、-S(O)2-低级烷基、-(CH2)n-S(O)2-NH-低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、硝基、氨基、氰基、-NHC(O)-低级烷基、-C(O)NH-低级烷基或O-四氢-萘基,或者被以下基团取代:任选被卤素取代的-(CH2)n-芳基,或任选被卤素取代的-CH=CH-芳基,或任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基取代的-(CH2)n-O-芳基,或任选被卤素取代的-O-(CH2)n-芳基,或-(CH2)n-杂芳基,或-(CH2)n-O-杂芳基,或任选被=O取代的-(CH2)n-杂环基,或任选被低级烷基取代的-(CH2)n-O-杂环基,或-S-芳基,-CH(OH)-芳基,-C(CH3)2-芳基,-NR-芳基,或2-氧代-2H-吡啶-1-基;R3是氢或低级烷基;R4是氢或低级烷基;n是0、1、2、3或4,所述的式I化合物和它们的药学活性盐用于治疗抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温内稳态的障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管障碍。