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1. 发明公开

CN112292131A NADPH氧化酶抑制剂、含其的药学组合物、及其应用审中-实审
公开(公告)号：CN112292131A
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN201980041579.7
申请日：2019-06-20
申请人：景凱生物科技股份有限公司
发明人：杨笑岚 , 李广元 , 刘孟宪 , 江彦锋 , 范宇琇 , 王琼雯 , 许美智
IPC分类号： A61K31/517 , C07D215/22 , C07D239/86
摘要：本发明公开了一种具化学式(I)的化合物、或其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、阻转异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂化物。本发明进一步涉及包含式(I)的化合物的组合物。本文所述的化合物及组合物可用于抑制NADPH氧化酶的活性。

2. 发明公开

CN111491928A 苯并杂环化合物及其用途无效
公开(公告)号：CN111491928A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201880077539.3
申请日：2018-11-30
申请人：景凱生物科技股份有限公司
发明人：杨笑岚 , 李广元 , 江彦锋 , 范宇琇 , 刘孟宪 , 刘胜纮 , 黄智莨
IPC分类号： C07D401/06 , A61P29/00 , C07C13/465 , C07D307/82 , C07D417/06
摘要：本发明提供一式(I)苯并杂环化合物：其特征在于，(A)为单键或双键；n为0或1；X为-CH2-、O、NR1、或S；A为-C(Ra1)(Ra2)(Ra3)或-N(Ra1)(Ra2)，其中Ra1、Ra2、及Ra3独立地选自于由：氢、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C3烃、-RaaORbb、-C(O)ORaaRbb、-C(O)RaaRbb、-C(O)NRaaRbb、-SO2RaaRbb、及-SO2NRaaRbb组成的群组，其可选择地经至少一取代基取代，该取代基独立地选自于由：烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、-Ybb、-ArbbYbb、-ORcc、及-OArbbYbb组成的群组，其中Raa、Rbb、及Rcc独立地为无基团、氢、卤素、烷基、或芳基，Ybb为CN或卤素，且Araa与Arbb独立地为芳基或杂芳基；R1为氢或烷基；R2为烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6烃，其可选择地经至少一取代基取代，该取代基独立地选自于由：-R2aOR2b、-R2aC(O)OR2bR2c、-R2aC(O)R2bR2c、-R2aC(O)NR2bR2c、-R2aNR2bC(O)NR2cR2d、-R2aNR2bC(O)R2cR2d、-R2aNR2bC(O)OR2cR2d、-R2aSO2R2bR2c、-R2aNR2bSO2NR2cR2d、及-R2aSO2NR2bR2c组成的群组，其可选择地经至少一取代基取代，该取代基独立地选自于由烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基、及芳基组成的群组，其中R2a、R2b、R2c、及R2d独立地选自于无基团、氢、卤素、烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基、芳基、或C1-C6烃，其可选择地经至少一取代基取代，该取代基独立地选自于由-OR2e、＝O、＝S、-SO2R2e、-SO2NR2eR2f、-NR2gSO2NR2eR2f、-NR2gC(O)NR2eR2f、-C(O)NHR2e、-NHC(O)R2e、-NHC(O)OR2e、-NO2、-CO2R2e、及-C(O)R2e组成的群组，其中R2e、R2f、及R2g独立地为氢或烷基。

3. 发明公开

CN111183130A 苯并杂环衍生物及包含其的医药组合物有权转让
公开(公告)号：CN111183130A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201880057634.7
申请日：2018-09-07
申请人：景凱生物科技股份有限公司
发明人：杨笑岚 , 李广元 , 刘孟宪 , 江彦锋 , 范宇琇 , 陈锜翰 , 刘胜纮
IPC分类号： C07C259/10 , C07C65/21 , C07C271/30 , C07C275/30 , C07C311/16 , C07C311/51 , C07C317/18 , C07C217/76 , C07C233/66 , C07C233/67 , C07C49/517
摘要：本发明提供一式(I)苯并杂环衍生物：为一单键或双键；n为0或1的整数；A为-CH2-、-CH(OH)-、或-C(O)-；G为碳或氮；X为-CH2-、氧、或-C(O)-；Y为选择性地以至少一取代基取代的烷基、芳基、或杂环烷基，该取代基独立地选自于由下列基团组成的群组：氢、卤素、烷基、至少一卤素取代的烷基、芳基、至少一卤素取代的芳基、-NRy1Ry2、-ORy1、-Ry1C(O)Ry3、-C(O)Ry1、-C(O)ORy2、-C(O)ORy2Ry3、-NRy1C(O)Ry2、-NRy1C(O)NRy2Ry3、-NRy1C(O)ORy2Ry3、-NRy1C(O)Ry2ORy3、-C(O)NRy1(Ry2Ry3)、-C(O)NRy1(Ry2ORy1)、-ORy2Ry3、及-ORy2ORy3，其中Ry1与Ry2的每一者独立地选自于由氢、氧、烷基、及芳基组成的群组，且Ry3为选择性地以至少一卤素取代的芳基；Z为-NRz1Rz2、-NRz1Rz3、-ORz1、-ORz1Rz3、-C(O)Rz1Rz3、-C(O)ORz1Rz3、-NRz1C(O)Rz2Rz3、-NRz1C(O)ORz2Rz3、-C(O)NRz1Rz3、或ORz2ORz3，其中Rz1与Rz2的每一者独立地选自于由氢、氧、烷基、及芳基组成的群组，且Rz3为选择性地以至少一取代基取代的芳基，该取代基独立地选自于由卤素、羟基、-RzaCOORzb、-ORzaCOORzb、-RzaSO2Rzb、-RzaSO2NRzbRzcRzd、-RzaC(O)RzbRzc、-RzaC(O)NRzbRzcRzd、-RzaC(O)NRzbSO2Rzc组成的群组，其中Rza为无基团或烷基、Rzb为氢或烷基，Rzb与Rzc的每一者独立地选自于由氢、羟基、烷基、芳基、烷氧基组成的群组，或者NRzbRzc为一含氮杂环烷基环，Rzd为无基团或一磺酰基烷基。

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